Zoldria

Kwas zoledronowy jest roztworem jednowodnego kwasu zoledronowego z dodatkiem dodatkowych pierwiastków.

Wskazania Zoldria

Stosuje się go w przypadku hiperkalcemii rozwijającej się na tle nowotworu o charakterze złośliwym.

Lek ten jest również przepisywany w celu zapobiegania rozwojowi negatywnych objawów w obrębie tkanki kostnej u osób ze złośliwymi nowotworami lub zmianami chorobowymi kości (kompresja kręgów, złamania patologiczne, a także powikłania po zabiegach radioterapii lub operacjach).

Formularz zwolnienia

Substancja jest uwalniana w postaci proszku do infuzji płynnej, w fiolkach 4 mg. W pudełku znajduje się 1 fiolka.

Farmakodynamika

Kwas zoledronowy jest bisfosfonianem wykazującym silne działanie hamujące resorpcję kości przez osteoklasty.

Selektywne działanie bisfosfonianów na tkankę kostną wiąże się z ich silnym powinowactwem do zmineralizowanej tkanki kostnej. Stosowanie leku prowadzi do rozwoju aktywnego wpływu na ich strukturę i poprawia ich mineralizację.

Oprócz spowalniania procesów resorpcji kwas zoledronowy ma bezpośrednie działanie przeciwnowotworowe na hodowane komórki szpiczaka, a także raka piersi. Działanie to rozwija się dzięki spowolnieniu procesów proliferacji komórek i indukcji apoptozy - lek ma działanie przeciwprzerzutowe.

Farmakokinetyka

Dane dotyczące parametrów farmakokinetycznych leku w przerzutach do kości uzyskano po podaniu 5- i 15-minutowych wlewów (pojedynczych lub powtarzanych) w dawkach 2, 4, a także 8 i 16 mg substancji 64 pacjentom. Należy wziąć pod uwagę, że farmakokinetyka leku nie zależy od wielkości jego dawki.

Od początku procedury infuzji następuje szybki wzrost wartości leku w osoczu. Wartość szczytowa jest notowana pod koniec procedury, po czym następuje szybki spadek stężenia do 10% Cmax po 4 godzinach, a także <1% Cmax po 24 godzinach, po czym następuje przedłużony okres niskich wartości, nieprzekraczających 0,1% Cmax aż do 2. infuzji, wykonanej 28. dnia.

Lek podawany dożylnie jest wydalany przez nerki w 3 fazach: najpierw następuje szybkie 2-etapowe wydalanie z krążenia ogólnego z okresem półtrwania α wynoszącym 0,24 godziny i okresem półtrwania β wynoszącym 1,87 godziny, po czym następuje przedłużona faza z końcowym okresem półtrwania γ wynoszącym 146 godzin. Nie odnotowano akumulacji leku w osoczu krwi przy powtarzanych wlewach w odstępach 28 dni.

Kwas zoledronowy nie bierze udziału w procesach metabolicznych i jest wydalany w niezmienionej postaci przez nerki. W ciągu pierwszych 24 godzin 39±16% części leku znajduje się w moczu. Pozostała część substancji jest syntetyzowana z tkanką kostną, po czym jest z niej uwalniana z powrotem, a następnie wydalana przez nerki.

Całkowity współczynnik klirensu wynosi 5,04±2,5 l/h, niezależnie od dawki leku Zoldria, a także wieku, płci, rasy i masy ciała pacjenta. Wydłużenie czasu infuzji z 5 do 15 minut zmniejsza poziom substancji czynnej na końcu zabiegu o 30%, ale nie wpływa na wartości AUC w osoczu.

Dawkowanie i administracja

Stosowanie w osteoporozie rozwijającej się w okresie postmenopauzalnym, osteoporozie u mężczyzn, a także w leczeniu i zapobieganiu osteoporozie wywołanej przez GCS oraz w zapobieganiu nawracającym złamaniom w obrębie biodra: podaje się dożylnie 1 wlew 5 mg substancji.

W chorobie Pageta przepisuje się pojedynczy wlew dożylny 5 mg leku. Czas trwania wlewu wynosi co najmniej 15 minut. Osoby z tą chorobą muszą zapewnić sobie odpowiednią podaż wapnia i kalcyferolu w porcjach dziennych przez 10 dni po zażyciu leku Zoldria.

Stosuj Zoldria podczas ciąży

Ponieważ nie ma doświadczenia w stosowaniu leku Zoldria u kobiet w ciąży, nie należy go stosować w tym okresie.

Brak jest również danych na temat tego, czy lek przenika do mleka matki, dlatego też nie zaleca się jego przepisywania kobietom karmiącym piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• poważna nietolerancja substancji czynnej leku i któregokolwiek z dodatkowych składników wchodzących w jego skład lub innych bisfosfonianów;
• ciężka postać niewydolności nerek;
• hipokalcemia.

Skutki uboczne Zoldria

Stosowanie leku może wywołać następujące skutki uboczne:

• zaburzenia układu krwiotwórczego: leukopenia lub trombocytopenia, a także niedokrwistość. Pancytopenia występuje rzadko;
• zaburzenia trawienne: wymioty, brak apetytu, suchość w ustach, nudności, zaparcia, zapalenie jamy ustnej, biegunka lub bóle brzucha;
• problemy z funkcjonowaniem ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: zaburzenia smaku, lęk, bóle głowy, drżenie, przeczulica lub niedoczulica, a także zaburzenia snu i zawroty głowy. Czasami pojawia się uczucie dezorientacji;
• objawy ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśni, bóle w okolicy kości i bóle stawów. Czasami pojawiają się skurcze mięśni;
• zaburzenia układu oddechowego: czasami pojawia się kaszel i duszność;
• problemy z układem sercowo-naczyniowym: czasami ciśnienie krwi spada lub wzrasta. Czasami występuje bradykardia;
• zaburzenia funkcji układu moczowego: czasami pojawia się krwiomocz, ostra niewydolność nerek lub białkomocz;
• zmiany w warstwie podskórnej i naskórku: wysypki (w tym plamiste i rumieniowe), świąd i nadmierna potliwość;
• objawy ze strony narządów wzroku: osłabienie ostrości wzroku lub zapalenie spojówek. Czasami rozwija się zapalenie nadtwardówki lub zapalenie błony naczyniowej oka;
• objawy alergii: objawy nadwrażliwości. Czasami rozwija się obrzęk Quinckego;
• objawy miejscowe: podrażnienie, ból i obrzęk w miejscu podania leku;
• dane z badań laboratoryjnych: zwiększone stężenie mocznika i kreatyniny we krwi, rozwój hipokalcemii, hipofosfatemii lub hipomagnezemii. Rzadko występuje hipernatremia lub -kaliemia;
• inne: pojawienie się dreszczy, uczucie złego samopoczucia lub silnego zmęczenia, gorączka, zaczerwienienie twarzy, a ponadto rozwój stanu grypopodobnego, osłabienie, ból mostka i obrzęki obwodowe, a także zwiększenie masy ciała.

[ 1 ]

Przedawkować

W przypadkach zatrucia powodującego klinicznie widoczną hipokalcemię, stan pacjenta można zrekompensować poprzez dodatkowe doustne przyjmowanie wapnia lub wlew glukonianu wapnia.

Interakcje z innymi lekami

Należy zachować szczególną ostrożność podczas łączenia bisfosfonianów z aminoglikozydami, ponieważ mogą one powodować działanie addytywne, powodujące, że stężenie wapnia w surowicy będzie utrzymywało się na niskim poziomie dłużej, niż jest to konieczne.

Lek należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z diuretykami pętlowymi, gdyż ich działanie addycyjne może powodować hipokalcemię.

Z zachowaniem środków ostrożności Zoldria jest również łączona z innymi potencjalnie nefrotoksycznymi lekami. Należy również wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia hipomagnezemii w trakcie terapii.

Martwicę kości szczęki zgłaszano w przypadku stosowania leków o działaniu antyangiogennym.

[ 2 ]

Warunki przechowywania

Zoldria powinna być przechowywana w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury nie powinny przekraczać 25°C.

Lek rozpuszczony w 5 ml wody do wstrzykiwań rozcieńcza się następnie jałowym roztworem soli fizjologicznej lub 5% roztworem glukozy – substancja ta ma okres trwałości 24 godzin (przy przechowywaniu w temperaturze 2-8°C).

Okres przydatności do spożycia

Lek Zoldria można stosować w ciągu 36 godzin od daty wydania leku terapeutycznego.

Aplikacja dla dzieci

Leku nie można stosować w pediatrii.

Analogi

Analogami leku są Aclasta, Zometa, Deztron z kwasem zoledronowym-Vista, a także Metakos i kwas zoledronowy-Pharmex.