Zolev

Zolev jest ogólnoustrojowym lekiem przeciwbakteryjnym z kategorii fluorochinolonów.

Wskazania Zoleva

Stosuje się go w leczeniu zakażeń, których rozwój wywołuje aktywność bakterii wrażliwych na leki:

• zapalenie płuc ;
• ostre zapalenie zatok;
• przewlekłe zapalenie oskrzeli w fazie zaostrzenia;
• posocznica lub bakteriemia;
• zakaźne zmiany wpływające na system oddawania moczu (z powikłaniami i bez nich) - na przykład odmiedniczkowe zapalenie nerek;
• zmiany tkanek miękkich i naskórka;
• zapalenie stercza ;
• infekcja w strefie wewnątrz brzucha.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie odbywa się w postaci tabletek, w ilości 5 sztuk zapakowanych w blistrze. W pudełku - 1 blister.

Napary Zoleva

Płyn do infuzji uwalniany jest w pojemnikach o objętości 0,1 lub 0,15 litra. Wewnątrz opakowania znajduje się jeden taki pojemnik.

Farmakodynamika

Lewofloksacyna ma szeroki zakres przeciwbakteryjnej aktywności terapeutycznej. Działanie bakteriobójcze rozwija się przez tłumienie enzymu DNA-gyrazy związanego z drugim rodzajem topoizomeraz przez substancję czynną leku. Z powodu tego zahamowania przejście DNA bakterii z fazy relaksacji do stanu skręconego staje się niemożliwe, co zapobiega późniejszemu namnażaniu komórek patogennych. Gram-ujemne i dodatnie drobnoustroje z niefermentującymi mikroorganizmami mieszczą się w spektrum działania narkotyku.

Następujące bakterie mają wrażliwość na leki:

• Tlenowych bakterii Gram-dodatnich, natura: Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus Methi-S Streptococcus bezmleczności, ropotwórczego paciorkowców, a poza tym gronkowiec koagulazo-ujemny typu Methi-S (1), paciorkowce kategorii C i G i pneumokokami Peni-I / S / R ;
• aerobowe Gram postać akinetobakteriya Bauman Enterobacter agglomerans, tsitrobakter Freunda, Eikenella corrodens steków, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae AMPI-S / R, a oprócz bakterii Haemophilus parainfluenzae, Morgan, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis β +/- i zwykłe protei. Ponadto lista Pasteurella multotsida, Providencia i Providencia Rettgera Stewart, Pseudomonas aeruginosa i Serratia martsestsens;
• beztlenowce: bakteroidy phagillis, peptostreptococci i clostridium perforingens;
• Inne: legionella pneumophilus, ureaplasma, chlamydofile zapalenie płuc, mykoplazmowe zapalenie płuc, chlamydofile psittaci i Helicobacter pylori.

Niespójna wrażliwość jest oparta na:

• tlenowe tlenowe typu Gram-dodatniego: Staphylococcus aureus methi-R .;
• tlenkowce typu Gram-ujemnego: Burkholderia cepacia;
• beztlenowce: bakterie tetiothaomicron, Bacteroides ovatus, clostridium difffile i Bacteroides vulgaris.

Odporny na działanie Zoleva: Gram-dodatnie aeroby - Staphylococcus aureus methi-R, a także staphylococcus a coagulase o ujemnej kategorii meti-S (1).

Podobnie jak inne fluorochinolony, element lewofloksacyny nie wpływa na aktywność krętków.

Farmakokinetyka

Absorpcja.

Lewofloksacyna jest wchłaniana z dużą szybkością i wchłaniana prawie całkowicie, osiągając najwyższe wartości plazmy po 60 minutach od momentu spożycia.

Bezwzględna biodostępność wynosi prawie 100%. Lek ma charakterystykę farmakokinetyczną typu liniowego z użyciem części terapeutycznych, które leżą w zakresie 0,05-0,6 g. Spożywanie pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania.

Procesy dystrybucji.

Około 30-40% substancji syntetyzuje się z białkiem osocza. Kumulacja leku z pojedynczym codziennym użyciem 0,5 g nie ma znaczenia klinicznego, więc można pominąć. Zakłada również nieznaczną kumulację substancji przy użyciu dwa razy dziennie 0,5 g leków. Stabilne cyfry rozkładu notowane są po 3 dniach.

Cmax poziom leku w śluzówce oskrzeli i wydzielanie nabłonka po zastosowaniu 0,5 g porcjach per os osiągnęła 8,3, odpowiednio, a w dodatku do 10,8 ug / ml.

W dziedzinie tkanki płucnej osiągnięcie Cmax leku po zastosowaniu dawki 0,5 g per os obserwowano po 4-6 godzinach, a wartość ta wynosiła w przybliżeniu 11,3 μg / ml. Wartości płucne leku były stale wyższe niż jego wskaźniki plazmy.

W płynie pęcherzycy indeks Cmax Zolev po spożyciu 0,5 g 1-2 razy dziennie osiąga odpowiednio 4, a także 6,7 μg / ml.

Lewofloksacyna wykazuje słabe przejście do CSF.

Gdy lek przyjmowano doustnie przez 3 dni (porcja 0,5 g, raz dziennie), średni lek w obrębie prostaty wynosił 8,7, a dodatkowo 8,2 i 2 μg / g po 2, 6 i 24 godziny. Średni stosunek leków w obrębie prostaty / osocza krwi wynosi 1,84.

Średnie wartości lewofloksacyny w moczu w okresie 8-12 godzin po zastosowaniu jednorazowej porcji 0,15, 0,3 lub 0,5 g na os osiągnęły odpowiednio 44, 91 i 200 μg / ml.

Wymiana procesów.

Proces wymiany lewofloksacyny jest wyjątkowo słaby, a produkty jego rozpadu są składnikami dysmetylu-lewofloksacyny, a także N-tlenku lewofloksacyny. Takie substancje stanowią mniej niż 5% dawki leków wydalanych z moczem.

Wydalanie.

Po spożyciu, proces wydalania lewofloksacyny w osoczu postępuje raczej powoli (okres półtrwania wynosi 6-8 godzin). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (ponad 85% porcji). Nie obserwuje się znaczącej różnicy w farmakokinetyce leków przy podawaniu dożylnym i doustnym.

Dawkowanie i administracja

Schemat przyjmowania tabletek.

Zażywanie narkotyków powinno być 1-2 razy dziennie. Wielkość porcji zależy od stopnia nasilenia i rodzaju infekcji. Czas trwania leczenia jest związany z przebiegiem choroby, ale wynosi maksymalnie 2 tygodnie. Zaleca się kontynuowanie kursu w ciągu 48-72 godzin po przywróceniu normalnego poziomu temperatury lub potwierdzeniu danymi z badań mikrobiologicznych eliminacji bakteryjnych patogenów.

Lek jest połykany w całości, bez żucia, zmywania płynem. Konsumpcja odbywa się bez wiązania się z odbiorem żywności. Tabletki o objętości 0,5 i 0,75 g można podzielić na pół.

Wymagane jest przestrzeganie poniższego schematu dawkowania leku Zoleva w leczeniu dorosłych pacjentów z prawidłową czynnością nerek (poziom KK> 50 ml / minutę):

• zapalenie zatok, o ostrym kształcie - dziennie, raz na 0,5 g leków. Terapia trwa 10-14 dni;
• przewlekły stan zapalenia oskrzeli na etapie zaostrzenia - jednorazowe spożycie 0,25-0,5 g na dzień. Leczenie trwa około 7-10 dni;
• ambulatoryjne zapalenie płuc - przez jeden dzień 1-2 razy na 0,5-1 g substancji, przez 1-2 tygodnie;
• infekcje wpływające na cewkę moczową (bez powikłań) - 1-razowe spożycie dziennie 0,25 g leków. Terapia trwa 3 dni;
• zapalenie gruczołu krokowego - 1-krotne użycie 0,5 g leku na dzień. Cykl leczenia powinien trwać 28 dni;
• infekcje, które wpływają na cewkę moczową (z powikłaniami - na przykład odmiedniczkowe zapalenie nerek) - pojedyncza dawka 0,25 g leku na dzień. Terapia trwa 7-10 dni;
• wpływające na warstwę podskórną i naskórek zakażenia - 1-2-krotne użycie dziennie 0,5-1 g substancji. Czas trwania kursu to 7-14 dni;
• bakteriemia lub posocznica - 0,5-1 g leku 1-2 razy dziennie. Okres leczenia wynosi 10-14 dni;
• infekcje, które rozwijają się w obrębie jamy brzusznej * - 0,5 g LS 1-krotnie dziennie. Weź lek potrzeba 7-14 dni.

* Połączenie z antybiotykami, które wpływają na beztlenowce.

Wielkość porcji dla osób z zaburzeniami czynności nerek - wartości CC wynoszą <50 ml / minutę:

• wartość QC mieści się w zakresie 50-20 ml / minutę: przy łagodnej postaci choroby pierwsza dawka wynosi 0,25 g, a kolejna dawka wynosi 0,125 g (24 godziny). Przy umiarkowanej formie, wielkość pierwszej porcji wynosi 0,5 g, a kolejne - 0,25 (na 24 godziny). W ciężkiej postaci - pierwsza porcja to 0,5 g, a kolejne - 0,25 g (przez 12 godzin);
• poziom QC w granicach 19-10 ml / minutę: łatwy stopień patologii - pierwsza dawka wynosi 0,25 g, następnie 0,125 g (48 godzin). Umiarkowany stopień - pierwsza porcja to 0,5 g, kolejne - 0,125 g (przez 24 godziny). Ciężki stopień - pierwsza dawka wynosi 0,5 g, kolejne - 0,125 g (przez 12 godzin);
• wartości CC <10 (również u osób poddawanych hemodializie lub HAD): łagodna choroba - pierwsza porcja to 0,25 g, a następna - 0,125 g (48 godzin). Umiarkowany i ciężki charakter - pierwsza dawka wynosi 0,5 g, kolejne - 0,125 g (przez 24 godziny).

Zastosowanie roztworu leku.

Lek jest wstrzykiwany 1-2 razy dziennie, z małą prędkością. Wielkość porcji ustala się biorąc pod uwagę ciężkość i rodzaj choroby, a ponadto wrażliwość bakterii wzbudnicy w stosunku do leków. Po pierwszym użyciu postaci leku dożylnie można kontynuować leczenie za pomocą tabletek (jeśli ta metoda jest akceptowalna dla pacjenta). Biorąc pod uwagę biorównoważność doustnych i pozajelitowych postaci leków, dozwolone jest stosowanie tych samych dawek.

Czas trwania wlewu wynosi co najmniej pół godziny (w dawce 0,25 g) lub 1 godzinę (przy porcji 0,5 g).

[2]

Stosuj Zoleva podczas ciąży

Z powodu braku testów dotyczących stosowania produktu Zolev u ludzi oraz prawdopodobieństwa uszkodzenia chrząstki stawowej pod wpływem chinolonów w fazie wzrostu ciała dziecka, zabronione jest stosowanie go w okresie laktacji lub ciąży. Kiedy zajdzie w ciążę podczas zażywania narkotyków, musisz powiadomić o tym lekarza.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność nietolerancji w odniesieniu do lewofloksacyny, innych chinolonów lub innych składników leku;
• napady epilepsji;
• pacjenci z dolegliwościami dotyczącymi rozwoju objawów negatywnych w zakresie ścięgien po wcześniejszym zażyciu chinolonów.

Skutki uboczne Zoleva

Stosowanie leków może powodować pewne działania niepożądane:

• zmiany o charakterze infekcyjnym lub inwazyjnym: grzybicze formy infekcji (w tym grzyby candida), a także rozmnażanie innych opornych drobnoustrojów;
• zaburzenia wpływające na aktywność limfy i przepływ krwi: eozynofilia, hemolityczna postać niedokrwistości, leuko-, neutro-, małopłytkowość i pancytopenia, a także agranulocytoza;
• zaburzenia immunologiczne: objawy zwiększonej wrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny i wstrząs anafilaktoidalny, obrzęk Quincka, a także objawy anafilaktyczne i anafilaktoidalne. Czasami te objawy mogą pojawić się natychmiast po zastosowaniu pierwszej dawki;
• problemy z procesem żywieniowym i metabolizmem: hipoglikemia (zwłaszcza u diabetyków), anoreksja, a także hiperglikemia lub śpiączka hipoglikemiczna;
• zaburzenia psychiczne: pobudzenie, uczucie nerwowości, dezorientacja, lęk i niepokój, bezsenność, zaburzenia psychotyczne (wśród takich paranoi i halucynacji) oraz stan depresji. Ponadto nocne majaczenie i patologiczne sny, a także zaburzenia psychotyczne, którym towarzyszą działania autodestruktywne (myśli samobójcze i próby samobójcze);
• zaburzenia funkcji NS: uczucie senności, zawroty głowy, drgawki, bóle głowy, parestezje i drżenie. Ponadto osłabienie wrażeń dotykowych, czuciowo-ruchowej polineuropatii lub charakteru sensorycznego i zaburzenia smaku, którym może towarzyszyć osłabienie, wiek i anosmia. Lista obejmuje także omdlenia, dyskinezy, zwiększone poziomy ICP (łagodne), zaburzenia pozapiramidowe i inne zaburzenia koordynacji ruchowej (np. Chodzenie);
• zmiany chorobowe wpływające na układ wzrokowy: wizualne zamglenie lub frustracja, przejściowa utrata wzroku;
• problemy z funkcją słuchu i błędnikiem: zaburzenia słuchu, zawroty głowy, utrata słuchu i hałas ucha;
• zaburzenia serca: bicie serca, tachykardia i VT, które mogą powodować niewydolność serca. Ponadto występuje komorowe zaburzenie rytmu serca i częstoskurcz pirotonowy (często u osób z prawdopodobieństwem wydłużenia odstępu QT) i wydłużenie odstępu QT w EKG;
• zmiany naczyniowe: alergiczne zapalenie naczyń i obniżenie ciśnienia krwi;
• zaburzenia funkcji śródpiersia lub układu oddechowego, a także aktywność narządów mostka: skurcz oskrzeli, duszność i zapalenie płuc, alergiczne;
• zaburzenia trawienne: utrata apetytu, biegunka, bóle brzucha, zapalenie jamy ustnej, wymioty, a ponadto objawy niestrawności, zapalenie trzustki, wzdęcia i nudności. Może również wystąpić biegunka krwotoczna, która może czasami być oznaką zapalenia jelit (również rzekomobłoniastej postaci zapalenia okrężnicy);
• problemy z pracą układu wątrobowo-żółciowego: wzrost poziomu enzymów wątrobowych (fosfataza alkaliczna z ALT i AST, a dodatkowo GGTP) i wartości bilirubiny we krwi. Ponadto w ciężkich przypadkach rozwija się żółtaczka, zapalenie wątroby i choroba wątroby (dotyczy to również przypadków ostrej niewydolności wątroby) - głównie u osób z ciężkimi postaciami patologii;
• Zmiany naskórka i warstwy podskórnej: świąd, nietolerancja na promieniowanie UV i światło słoneczne, wysypki, PETN, pokrzywka, wysypka, zespół Stevensa-Johnsona, Mayer i nadwrażliwość. Czasami po pierwszym użyciu pojawiają się oznaki z błon śluzowych i naskórka;
• Zaburzenia w tkance łącznej, mięśni i kości: objawy wpływające ścięgna - wśród tych ścięgien, bóle mięśniowe, bóle stawów i zapalenie stawów, a także rozdarty więzadła, ścięgna i mięśnie. Może występować osłabienie mięśni, co jest szczególnie ważne w przypadku rabdomiolizy lub ciężkiej postaci myasthenia gravis;
• zaburzenia w systemie oddawania moczu i nerek: zwiększone stężenie kreatyniny i artretyzmu w osoczu (np. Z powodu cewkowo-śródmiąższowego zapalenia nerek);
• objawy ogólnoustrojowe: uczucie ogólnego osłabienia, bolesne reakcje (w kończynach, plecach i mostku), astenia, gorączka i porfiria u osób z tą chorobą.

[1]

Przedawkować

Objawy przedawkowania: zaburzenie świadomości, nudności, zawroty głowy, napady erozji błony śluzowej, wydłużenie odstępu QT lub nasilenie objawów innych działań niepożądanych. W przypadku zatrucia należy ściśle monitorować stan pacjenta (w tym wskaźniki EKG).

Zostają wykonane pomiary objawowe. Procedury hemodializy (w tym HAFA lub dializa otrzewnowa) nie pozwalają na wydalanie lewofloksacyny. Lek nie zawiera również antidotum.

Interakcje z innymi lekami

Leki zobojętniające zawierające aluminium lub magnez, a także leki zawierające sole cynku lub żelaza oraz dodatek didanozyny.

Wchłanianie leku jest znacznie zmniejszone w połączeniu z wyżej wymienionymi środkami. Połączone spożycie fluorochinolonów i multiwitamin zawierających cynk powoduje zmniejszenie stopnia wchłaniania tego ostatniego. Konieczne jest przestrzeganie odstępów czasu pomiędzy stosowaniem takich leków (ich czas trwania wynosi co najmniej 120 minut).

Sole wapniowe mają jedynie minimalny wpływ na wchłanianie lewofloksacyny.

Sukralfat.

Poziom biodostępności lewofloksacyny jest znacznie zmniejszony w połączeniu z sukralfatem. Różnica między stosowaniem tych leków powinna wynosić co najmniej 2 godziny.

Fenbufen z teofiliną lub podobnymi NLPZ.

W przypadku kombinacji chinolonów z powyższymi lekami i innymi elementami, które mają podobny efekt leczniczy, może dojść do bardzo silnego zmniejszenia granic progu drgawkowego. Poziom lewofloksacyny podczas stosowania fenbufenu zwiększa się o około 13%.

Cymetydyna z probenecydem.

Udowodniono statystycznie, że powyższe czynniki wpływają na charakter wydalania lewofloksacyny. Wartości klirensu substancji w nerkach zmniejszają się o 34% (z probenecydem) io 24% (z cymetydyną). Takie właściwości pozwalają tym lekom blokować wydalanie Zoleva przez kanaliki.

Parametry farmakokinetyczne lewofloksacyny pozostają niezmienione w połączeniu z digoksyną, węglanem wapnia, warfaryną oraz ranitydyną i glibenklamidem.

Cyklosporyna.

Okres półtrwania cyklosporyny zwiększa się o 33% w połączeniu z lekiem.

Leki wywierające antagonistyczny wpływ na witaminę K.

Jednoczesne podawanie z takimi lekami (na przykład warfaryną) zwiększa poziom wskaźników krzepnięcia (INR lub PTV) lub zwiększa nasilenie krwawienia. Z tego powodu, osoby przyjmujące te leki razem z lewofloksacyną, konieczne jest monitorowanie wartości krzepnięcia.

Leki wydłużające odstęp QT.

Podobnie jak w przypadku innych chinolonów, lewofloksacyna powinien być ostrożny, aby korzystać w ludzi, którzy używają narkotyków, takich jak makrolidy, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne i antyarytmicznych kategorii leków 1A i 3.

Levofloxacin nie ma wpływu w odniesieniu do właściwości farmakokinetycznych metabolizmu teofiliny, która występuje głównie z udziałem CYP 1A2, z czego można wnioskować, że działalność nie zwalnia lewofloksacyna CYP 1A2.

Lek nie wchodzi w interakcje z pożywieniem, więc można go używać bez odniesienia do jego odbioru. Podczas leczenia lewofloksacyną nie wolno spożywać alkoholu.

[3], [4]

Warunki przechowywania

Zolev powinien być trzymany w ciemnym i suchym miejscu, niedostępnym dla małych dzieci. Roztwór nie powinien być zamrożony. Wartości temperatury wynoszą maksymalnie 30 ° C (tabletki) lub 25 ° C (roztwór).

Okres przydatności do spożycia

Lek Zolev można stosować w ciągu 2 lat po podaniu leku.

Aplikacja dla dzieci

Wyznaczanie leku osobom poniżej 18 roku życia jest zabronione, ponieważ istnieje ryzyko uszkodzenia chrząstki w okolicy stawu.

Analogi

Analogami leku są leki Tavanik, Levomak z Levot i Flexin, a także Leflotsin, Leflok, Levofloxacin i Levobakt.