Acetylocysteina

Acetylocysteina jest substancją leczniczą, która jest pochodną cysteiny aminokwasowej. Jest często stosowany w medycynie jako środek mucolityczny, to znaczy leku, który upływa i poprawia oczekiwanie plwociny.

Lek jest stosowany w leczeniu różnych chorób oddechowych, takich jak zapalenie oskrzeli, przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP), astma oskrzelowa, mukowiscydoza i inne.

Acetylochysteina działa poprzez zerwanie wiązań disiarczkowych w mukoproteinach plwociny, co prowadzi do jej upłynnienia i poprawy wykonywania. Lek ma również właściwości przeciwutleniające, chroniąc płuca przed uszkodzeniem wolnym rodnikiem.

Wskazania Acetylocysteina

1. Przewlekłe i zaostrzone zapalenie oskrzeli: acetylocysteina pomaga zmiękczyć plwockę i poprawić jej wykonywanie zaczepów lub w przewlekłym przebiegu zapalenia oskrzeli.
2. Przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP): acetylocysteina może być przepisywana pacjentom z POChP, aby pomóc im łatwiej oddychać przez przerzedzenie plwociny i zmniejszenie jej lepkości.
3. Astma oskrzelowa: Lek może być stosowany w złożonej terapii astmy oskrzeli w celu złagodzenia zapalenia dróg oddechowych i ułatwienia wykonywania.
4. Murowe zwłóknienie: U pacjentów z mukowiscydozą acetylocysteina może pomóc w zmniejszeniu lepkości plwociny i poprawie wykonywania.
5. Zapalenie płuc: W przypadkach zapalenia płuc lek może zostać przepisany w celu ułatwienia wykonywania i odzyskiwania prędkości.
6. Zapobieganie nawracającym chorobie oddechowej: acetylocysteina może być stosowana w celu zapobiegania nawrotom zapalenia oskrzeli i innych chorób oddechowych u pacjentów, którzy są na nich podatni.

Farmakodynamika

1. Działanie mukolityczne:

   • Główne farmakodynamiczne działanie acetylocysteiny polega na jej zdolności do łamania wiązań disiarczkowych w mukopolisacharydach tworzących plwociny.
   • Łamiąc te wiązania, acetylocysteina poprawia wykrywanie plwociny u pacjentów z ostrymi i przewlekłymi patologiami oskrzelowo-płucnymi, takimi jak zapalenie oskrzeli, oskrzela, przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP), astma i mukowiscydoza.

2. Działanie przeciwutleniające:

   • Acetylocysteina ma właściwości przeciwutleniające ze względu na obecność grupy tiolowej w jej strukturze.
   • Jest w stanie zneutralizować wolne rodniki, takie jak nadtlenek wodoru i rodniki hydroksylowe, zapobiegając stresowi oksydacyjnego i uszkodzenia komórek.

3. Działanie przeciwzapalne:

   • Acetylocysteina może mieć działanie przeciwzapalne poprzez zmniejszenie stężenia cytokin i innych mediatorów zapalnych.
   • To działanie pomaga zmniejszyć stan zapalny w dróg oddechowych i zmniejszyć związane z tym objawy, takie jak kaszel i trudności w oddychaniu.

4. Ochrona przed uszkodzeniem płuc:

   • Acetylochysteina może również chronić płuca przed uszkodzeniami spowodowanymi przez różne czynniki, takie jak infekcje, palenie, zanieczyszczenie powietrza i substancje toksyczne.
   • Ten lek może zmniejszyć stres zapalny i stres oksydacyjny w płucach, promując naprawę płuc i poprawiając funkcję oddechową.

Farmakokinetyka

1. Absorpcja: Po doustnym podaniu acetylocysteiny jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Szczytowe stężenie krwi zwykle osiąga się 1-2 godziny po spożyciu.
2. Dystrybucja: acetylochysteina ma dużą objętość dystrybucji, co oznacza, że jest szeroko rozpowszechniana w tkankach ciała. Penetruje barierę krew-mózg i może osiągnąć wysokie stężenie w ośrodkowym układzie nerwowym.
3. Metabolizm: acetylocysteina przechodzi minimalny metabolizm w ciele. Jest głównie metabolizowany w wątrobie do cysteiny, która następnie można wykorzystać do syntezy glutationu, kluczowego przeciwutleniacza w ciele.
4. Wydalanie: acetylocysteina i jej metabolity są eliminowane z ciała głównie przez nerki. Większość dawki jest wydalana jako metabolity i cysteina w moczu.
5. Half-Life: Half-Life of Acetylocysteine z ciała wynosi około 6-14 godzin. W przypadku dysfunkcji nerek tym razem może wzrosnąć.
6. Charakterystyka indywidualna: Farmakokinetyka acetylocysteiny może zostać zmieniona u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek lub wątroby.
7. Długotrwałe efekty: Po przyjęciu acetylocysteiny występuje długotrwały efekt ze względu na jej zdolność do zwiększania poziomu glutationu w ciele, co pomaga w walce z stresem oksydacyjnym.

Stosuj Acetylocysteina podczas ciąży

Acetylochysteina nie ma rygorystycznych danych klinicznych na temat bezpieczeństwa jej stosowania podczas ciąży, ale wstępne dane wskazują, że u zwierząt nie ma efektów teratogennych (powodujących wad rozwojowe). W przypadku braku wyraźnych dowodów bezpieczeństwa:

1. Pierwszy trymestr: W pierwszych trzech miesiącach ciąży stosowanie acetylocysteiny jest zalecane tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne i tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przekracza potencjalne ryzyko płodu. Wynika to z faktu, że pierwszy trymestr jest krytycznym okresem rozwoju wszystkich głównych narządów płodu.

2. Drugie i trzecie trymestrze: Zastosowanie acetylocysteiny może być bezpieczniejsze w drugim i trzecim trymestrze, ale nadal wymaga ostrożności i nadzoru lekarskiego. Należy dokonać oceny współczynnika ryzyka i korzyści.

Nadzór medyczny

Jeśli kobieta w ciąży musi użyć acetylochysteiny, należy to zrobić pod ścisłym nadzorem lekarza. Lekarze powinni monitorować stan zarówno matki, jak i płodu, aby wykryć wszelkie możliwe niepożądane reakcje w czasie.

Przeciwwskazania

1. Indywidualna alergia na nietolerancję: Osoby o znanej nietolerancji indywidualnej wobec acetylochysteiny lub jakikolwiek inny składnik leku powinien uniknąć jej stosowania.
2. Choroba peptykulcer żołądka i dwunastnicy: lek może zwiększyć podrażnienie błony śluzowej żołądka i jelit, dlatego jej zastosowanie może być przeciwwskazane w chorobie wrzodowej.
3. Krwawienie: acetylochysteina może zwiększyć ryzyko krwawienia i dlatego powinna być stosowana z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia lub przyjmowaniem przeciwzakrzepu.
4. Ciąża i laktacja: Bezpieczeństwo stosowania acetylocysteiny podczas ciąży i laktacji nie zostało ustalone. Dlatego jego stosowanie powinno być skoordynowane z lekarzem.
5. Uskocznik z okresami zaostrzeń: stosowanie acetylocysteiny może zwiększać skurcze oskrzelowe u pacjentów z astmą oskrzelową, szczególnie podczas zaostrzeń.
6. Niewydolność wątroby: W obecności poważnej choroby wątroby może być wymagane dostosowanie dawkowania lub całkowite wycofanie się z leku.
7. Wiek pediatryczny: Bezpieczeństwo i skuteczność acetylocysteiny u dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Skutki uboczne Acetylocysteina

1. Reakcje anafilaktoidalne: Najczęstsze reakcje na dożylne podawanie acetylocysteiny obejmują wysypki skórne, świąd, obrzęk na angioeded, chęć oskrzeli i rzadko niedociśnienia. Reakcje te wynikają z mechanizmów nieimmunologicznych i często występują na początku leczenia, gdy stężenie krwi leku są najwyższe (Sandilands i Amp; Bateman, 2009).
2. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: Typowe skutki uboczne obejmują nudności, wymioty i biegunkę. Objawy te są częściej związane z doustnym podawaniem acetylocysteiny, szczególnie przy dużych dawkach (Chyka i in., 2000).
3. Wpływ na krzepnięcie krwi: acetylocysteina może wpływać na parametry krzepnięcia krwi, co jest ważne przy interpretacji testów u pacjentów z przedawkowaniem paracetamolu, ale bez dowodów uszkodzenia wątroby (Schmidt i in., 2002).
4. Interakcja z innymi lekami: acetylocysteina może oddziaływać z innymi lekami, w tym te, które wpływają na stres oksydacyjny i metabolizm leku, który wymaga szczególnej uwagi w terapii skojarzonej.

Przedawkować

1. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha i dyskomfort.
2. Poważne reakcje alergiczne: w rzadkich przypadkach mogą wystąpić reakcje alergiczne, takie jak pokrzywca, pruritus, obrzęk krtani, anafilaksja.
3. Podrażnienie błony śluzowej oddechowej: podrażnienie i zapalenie błony śluzowej oddechowej może wystąpić wraz z inhalacją lub spożyciem dużych dawek acetylocysteiny.
4. Zwiększone poziomy cysteiny krwi: poziomy cysteiny krwi mogą być podwyższone, co może prowadzić do dodatkowych problemów, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami nerek lub chorób genetycznych związanych z metabolizmem aminokwasów.

Interakcje z innymi lekami

1. Paracetamol (acetaminofen): Połączenie acetylocysteiny z paracetamolu może zwiększyć jego działanie wątroby i pomóc zapobiec uszkodzeniu wątroby związanym z przedawkowaniem paracetamolu.
2. Nitrogliceryna: acetylocysteina może zmniejszyć skuteczność nitrogliceryny w obróbce dławicy piersiowej, ponieważ efekt hepatoprotekcyjny acetylocysteiny może zmniejszyć tworzenie tlenku azotu.
3. Leki zawierające tetracykliny i aminoglikozydy: acetylocysteina mogą oddziaływać z tymi antybiotykami i zmniejszać ich absorpcję z przewodu pokarmowego.
4. Heparyna: Interakcja acetylocysteiny z heparyną może powodować zwiększenie działania przeciwzakrzepowego heparyny.
5. Karbamazepina: acetylocysteina może zmniejszyć stężenie karbamazepiny we krwi z powodu przyspieszenia jej metabolizmu w wątrobie.
6. Preparaty zawierające węgiel aktywowany: połączenie acetylocysteiny z węglem aktywowanym może zmniejszyć jego działanie hepatoprotekcyjne.
7. Leki zawierające nitrofurany: acetylocysteina mogą zwiększyć toksyczność antybiotyków nitrofuranu poprzez zwiększenie ich stężenia w wątrobie.
8. Leki wpływające na funkcję nerek: interakcja z lekami wpływającymi na czynność nerek może prowadzić do zmian farmakokinetyki acetylocysteiny.