Aerozole na ból gardła

Jednym z najpopularniejszych i najskuteczniejszych sposobów miejscowego leczenia chorób zapalnych gardła i krtani jest aerozol na ból gardła.

Wszystkie leki z tej kategorii oprócz działania znieczulającego działają przeciwzapalnie i antyseptycznie (bakteriostatycznie i bakteriobójczo), a niektóre są również pomocne w walce z zakażeniami grzybicznymi.

Wskazania do stosowania aerozoli do gardła obejmują: ostre zapalenie migdałków (ból gardła), przewlekłe zapalenie migdałków, ostre i przewlekłe zapalenie gardła, zapalenie języka, przewlekłe zapalenie krtani, zapalenie tchawicy, zapalenie krtani i tchawicy, a także zapalenie jamy ustnej (w tym aftowe) i zapalenie dziąseł.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamika

Działanie farmakologiczne aerozolu Angilex (Givalex) opiera się na jego składzie, w którego skład wchodzą miejscowe środki antyseptyczne: heksetydyna i półhydrat chlorobutanolu, a także pochodna kwasu salicylowego (niesteroidowy lek przeciwzapalny) - salicylan choliny.

Heksetydyna (5-metyloheksahydropirymidynoamina) działa bakteriostatycznie na patogenne mikroorganizmy, zakłócając ich metabolizm. Hemihydrat chlorobutanolu (1-trichloro-2-metylopropan-2-ol) to chlorowany alkohol butylowy stosowany jako chemiczny środek konserwujący, środek uspokajający i łagodny środek znieczulający miejscowo. A salicylan choliny, jak każdy NLPZ, łagodzi stan zapalny poprzez zmniejszenie aktywności cyklooksygenazy, a tym samym zmniejszenie produkcji prostaglandyn (mediatorów zapalnych).

Aerozol na ból gardła Geksoral zawiera również heksetydynę. A lek Stopangin, oprócz heksetydyny, zawiera pochodną kwasu salicylowego salicylan metylu (ma właściwości przeciwzapalne) oraz olejki eteryczne: eukaliptusowy, mentolowy, goździkowy i sassafrasowy. O tym ostatnim olejku nie ma szczegółowych informacji w oficjalnych instrukcjach, dlatego warto powiedzieć o nim kilka słów. Olejek z korzeni drzewa Sassafras officinale zawiera safrol - fenylopropanoid, który jest prekursorem leków psychotropowych i narkotycznych.

Farmakodynamika aerozolu Septolete Plus opiera się na dwóch składnikach: kationowej powierzchniowo czynnej pochodnej amoniowej – chlorku cetylopirydyniowym oraz miejscowo znieczulającym środku benzokainowym (w preparacie jest 5 razy więcej benzokainy niż środka antyseptycznego). Środkiem antyseptycznym jest chlorek cetylopirydyniowy, który wiążąc się z błoną komórkową bakterii, zaburza jej integralność i wnika do cytoplazmy bakterii, powodując ich śmierć. A benzokaina łagodzi ból, blokując przechodzenie impulsów bólowych wzdłuż aksonów.

Działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe Tantum Verde zapewnia NLPZ do stosowania miejscowego - chlorowodorek benzydaminy, który zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych błony śluzowej, pomaga stabilizować błony komórkowe komórek nabłonkowych, a także zmniejsza produkcję mediatorów zapalenia tkanek (Pg). Działanie przeciwbólowe tego leku występuje ze względu na zmniejszenie syntezy neuroprzekaźników w miejscu zapalenia.

Mechanizm działania farmakologicznego aerozolu TeraFlu Lar jest podobny do działania leku Septolet Plus, gdyż jego substancja czynna - antyseptyczny chlorek benzoksoniowy - należy również do pochodnych amonowych, a środek znieczulający - chlorowodorek lidokainy hamuje występowanie i przewodzenie impulsów bólowych.

Aerozol do gardła z antybiotykiem Bioparox zawiera antybiotyk fusafunginę - cykloheksadepsipeptyd uzyskany z grzyba Hyphomycete z rodzaju Fusarium (Fusarium lateritium lub Gibberella baccata). Lek działa bakteriostatycznie na bakterie, integrując się z błonami białkowymi komórek drobnoustrojów, zakłócając równowagę wodno-elektrolitową i zdolność mikroorganizmów do podziału komórek wywołujących proces zapalny.

Inny spray na gardło z antybiotykiem, Anginovag, zawiera cztery substancje czynne jednocześnie. Po pierwsze, jest to polipeptydowy antybiotyk do stosowania miejscowego, tyrotrycyna (otrzymywana z bakterii Gram-dodatnich tworzących przetrwalniki z rodzaju Brevibacillus). Antyseptyk amonowy chlorek dekwaliniowy, który również łagodzi stany zapalne, ma właściwości przeciwbakteryjne, przeciwwirusowe i przeciwgrzybicze (Candida albicans). Substancja czynna enoksolon, która jest kompleksem triterpenowych glikozydów kwasu glicyryzynowego z korzeni lukrecji, również pomaga zmniejszyć procesy zapalne (w tym etiologii opryszczki). Enoksolon nie tylko zapobiega wnikaniu wirusów do komórek nabłonka śluzowego, ale także zatrzymuje replikację ich RNA.

Aerozol Anginovag zawiera glikokortykosteroid hydrokortyzon, który tłumi wszystkie procesy zapalne i hamuje procesy utleniania w komórkach oraz rozwój reakcji alergicznych. Może być więc stosowany jako aerozol na alergie w gardle. Znieczulenie następuje dzięki obecności w tym aerozolu wspomnianej lidokainy.

Farmakodynamikę aerozolu do gardła Kameton zapewniają następujące składniki: kamfora (pobudza krążenie krwi, dezynfekuje błonę śluzową); olejek eukaliptusowy (zawiera monocykliczny terpen cineol, który jest silnym środkiem antyseptycznym); chlorobutanol (patrz wyżej) i lewomentol. Lewomentol jest izomerem mentolu, a jego miejscowe działanie znieczulające jest spowodowane rozszerzeniem naczyń włosowatych błony śluzowej, co powoduje uczucie „miętowego zimna”.

Farmakokinetyka

Jak zaznaczono w oficjalnej instrukcji, aerozol na ból gardła Angilex (Givalex) dobrze wchłania się przez błony śluzowe po rozpyleniu i działa przez jakiś czas. Jednak producenci nie podają więcej informacji, chociaż chlorobutanol przenika do krwiobiegu (w niewielkich ilościach).

Efekt terapeutyczny aerozolu Hexoral po jednym rozpyleniu utrzymuje się ponad 10 godzin, chociaż, jak zauważono, lek ten prawie się nie wchłania. Niemniej jednak ślady heksetydyny są dość mocno „osadzone” w strukturach tkankowych, ale proces biotransformacji tej substancji nie jest wyjaśniony.

Producenci nie podają danych dotyczących farmakokinetyki leków TeraFlu Lar i Anginovag.

Substancje czynne aerozolu Stopangin nie przedostają się do krwi, lecz do śliny. Dalsza droga jego składników (heksetydyny, salicylanu metylu i olejków eterycznych) nie jest prześledzona.

Benzokaina, która jest częścią Septolete Plus, wchłania się do krwi w małych ilościach i tam ulega hydrolizie. Niektóre metabolity powstają w wątrobie i są wydalane przez nerki.

Chlorowodorek benzydaminy w aerozolu Tantum Verde jest wchłaniany przez błony śluzowe i dostaje się do tkanek podskórnych. W instrukcji podano również, że eliminacja produktów biotransformacji odbywa się przez nerki i jelita.

Po użyciu aerozol do gardła z antybiotykiem Bioparox pozostaje na błonie śluzowej jamy ustnej i gardła, ale nie przedostaje się do krwiobiegu (ponieważ fusafungina jest słabo rozpuszczalna). Lek jest wydalany z organizmu podczas oddychania - wraz z wydzielinami tchawiczo-oskrzelowymi.

Natomiast chlorobutanol i kamfora zawarte w aerozolu Kameton przedostają się do krwi, a ich metabolity (glukuronidy) opuszczają organizm wraz z moczem.

Nazwy aerozoli na ból gardła

Nazwy aerozoli na ból gardła od różnych producentów przedstawione w tym przeglądzie to: Angilex (Ukraina) i jego synonim Givalex (Norgine Pharma, Francja), Stopangin (Ivax Pharmaceuticals, Czechy), Hexoral (Famar Orlean, Francja), Septolete plus (KRKA, Słowenia), Tantum Verde (ACRAF SpA, Włochy) i jego synonim Tenflex (Turcja), TeraFlu Lar (Novartis, Szwajcaria), Bioparox (Egis Pharmaceuticals, Węgry), Anginovag (Ferrer Internacional, Hiszpania), Kameton (Ukraina).

Jeśli ból gardła nie jest spowodowany rinowirusami, ale infekcją bakteryjną (gronkowce, paciorkowce, pneumokoki itp.), konieczny jest aerozol na gardło z antybiotykiem. Spośród wyżej wymienionych produktów do takich aerozoli zaliczają się Bioparox i Anginovag.

Należy zauważyć, że poszukiwanie specjalnego sprayu do gardła dla dzieci jest bezcelowe: po prostu nie ma czegoś takiego. Ponadto otolaryngolodzy ostrzegają, że w ogóle nie należy stosować aerozoli u dzieci poniżej 2,5-3 roku życia ze względu na zwiększone ryzyko skurczu mięśni krtani, co może prowadzić do drgawek, omdlenia i zatrzymania oddechu. Jak zauważają specjaliści z American Academy of Pediatrics, aerozole (spraye) zawierające środki znieczulające miejscowo nie są skuteczniejsze niż pastylki do ssania i pastylki do ssania na gardło i nie są zalecane dla dzieci.

Aerozolu na ból gardła Angilex nie należy stosować u dzieci poniżej 2,5 roku życia. Z kolei instrukcja dotycząca aerozolu Givalex, który ma identyczny skład, wskazuje, że można go stosować dopiero po ukończeniu 12. roku życia.

Zgodnie z instrukcją Bioparox nie jest przepisywany dzieciom poniżej 2,5 roku życia. Aerozole Hexoral i Tantum Verde są przeciwwskazane dla dzieci poniżej 3 roku życia. TeraFlu Lar spray można stosować po 4 latach; Kameton - po 5; Septolete Plus - po 6; Stopangin - po 8, a aerozol na gardło z antybiotykiem Anginovag - dopiero po 13 latach.

Sposób stosowania i dawkowanie aerozoli na ból gardła

Aerozol Angilex (Givalex) zaleca się stosować: dla osób dorosłych - jedna irygacja gardła 4-5 razy dziennie (po posiłkach); dla dzieci poniżej 15 lat - nie więcej niż trzy razy; maksymalny czas stosowania wynosi 5 dni.

Dawki aerozolu na ból gardła Stopangin i Hexoral: spryskiwać błonę śluzową gardła 2-3 razy dziennie (co 2 sekundy), stosować nie dłużej niż tydzień.

Septolete: dwie dawki stanowią pojedynczą dawkę dla dorosłych i jedną dawkę dla dzieci w wieku od 6 do 12 lat; można stosować 7-8 razy dziennie. Kuracja trwa 7 dni.

Tantum Verde: dla dorosłych minimalna dawka pojedyncza to 4 naciśnięcia rozpylacza, maksymalna to 8 naciśnięć; dla dzieci maksymalna dawka to 4 naciśnięcia. Lek stosuje się co 2-3 godziny. Dla dzieci poniżej 6 roku życia dopuszczalne jest jedno naciśnięcie na każde 4 kg masy ciała.

TeraFlu Lar: 4 psiknięcia (naciskając rozpylacz) do 6 razy dziennie dla dorosłych; połowa dawki dla dzieci powyżej 4 lat. Maksymalny czas trwania leczenia wynosi 5 dni.

Spray do gardła z antybiotykiem Bioparox należy stosować 4 psiknięcia co 4 godziny; u dzieci dawkowanie należy zmniejszyć do jednego psiknięcia co 6 godzin. Produktu nie należy stosować dłużej niż 5-6 dni.

Anginovag aerozol na gardło z antybiotykiem stosuje się 1-2 psiknięcia do 4 razy dziennie przez tydzień. Sposób aplikacji i dawki Kameton aerozol są podobne.

Stosowanie sprayów na ból gardła w czasie ciąży

Zgodnie z informacjami zawartymi w oficjalnych instrukcjach dotyczących leków Angilex, Hexoral, Tantum Verde, Anginovag i Kameton, stosowanie aerozoli na ból gardła w okresie ciąży i karmienia piersią jest dozwolone: wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza, ze standardowym sformułowaniem - „jeśli oczekiwana korzyść dla matki przewyższa możliwe ryzyko dla dziecka”.

W odniesieniu do leków Angilex (Givalex) i Hexoral, które zawierają heksetydynę, należy wiedzieć, że zgodnie z decyzją Europejskiej Agencji Oceny Leków (EAEMP) kobiety w ciąży nie powinny stosować leków zawierających heksetydynę.

A propos, heksetydyna jest również częścią Stopanginu, ale producenci ograniczyli zakaz jej stosowania przez kobiety w ciąży tylko do pierwszych 14 tygodni. Ale salicylan metylu w tym leku (według instrukcji samego salicylanu metylu) jest przeciwwskazany w czasie ciąży!

Nie zaleca się stosowania aerozoli na ból gardła Septolete Plus i Bioparox w okresie ciąży i karmienia piersią, przeciwwskazane jest także stosowanie leku TeraFlu Lar.

W ulotce dla leku Anginovag podano, że tylko lekarz może przepisać go w czasie ciąży. Jednak lek ten zawiera hormon kory nadnerczy hydrokortyzon, który jest przeciwwskazany dla kobiet w ciąży.

Przeciwwskazania do stosowania

Prezentowane aerozole na ból gardła mają następujące przeciwwskazania do stosowania:

Angilex (Givalex), Hexoral, Tantum Verde, Bioparox i Anginovag – indywidualna nietolerancja składników leku.

Stopangin – indywidualna nadwrażliwość na składniki leku, wiek poniżej 8 lat, zanikowe zapalenie gardła, pierwszy trymestr ciąży.

Septolete plus - indywidualna nadwrażliwość na środki znieczulające miejscowo, nadużywanie alkoholu, choroby krwi, methemoglobinemia.

TeraFlu Lar – nadwrażliwość na pochodne i związki amoniaku, ciąża.

Cameton – astma oskrzelowa; ze względu na obecność kamfory – padaczka.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Skutki uboczne

Stosowanie rozważanych aerozoli na ból gardła może powodować następujące skutki uboczne:

• Angilex - podrażnienie błon śluzowych jamy ustnej i gardła.
• Hexoral – reakcje alergiczne, zaburzenia smaku i przebarwienia szkliwa zębów.
• Stopangin - po połknięciu mogą wystąpić alergie, uczucie pieczenia w gardle, wymioty.
• Septolete plus – reakcje alergiczne w postaci wysypki skórnej i obrzęku, a także trudności w oddychaniu.
• Tantum Verde – suchość i drętwienie w ustach, pokrzywka i bezsenność.
• TeraFlu Lar - podrażnienie błon śluzowych, przebarwienia szkliwa zębów i języka (odwracalne), wysypki skórne, obrzęk krtani. Ze względu na lidokainę możliwe jest obniżenie ciśnienia krwi i bradykardia.
• Bioparox – podrażnienie błon śluzowych jamy ustnej i nosogardła, kaszel, skurcz oskrzeli lub krtani, smak w ustach, nudności, pokrzywka, rozwój nadkażenia, wstrząs anafilaktyczny.

Spray do gardła z antybiotykiem Anginovag może powodować suchość i drętwienie w ustach, reakcje alergiczne, obrzęk twarzy, duszność. Podobne działania niepożądane odnotowano w ulotce dla leku Kameton.

Przedawkować

W chwili obecnej nie ma informacji o przedawkowaniu leków Angilex, Stopangin, Bioparox i Anginovag.

Do przedawkowania aerozolu Hexoral dochodzi w przypadku połknięcia rozpylonej substancji, co może powodować nudności i wymioty, ponieważ zawarty w aerozolu alkohol etylowy wspomaga wchłanianie.

Przekroczenie zalecanej dawki Septolete Plus, zawierającego benzokainę, może prowadzić do rozwoju methemoglobinemii, która objawia się bólem głowy, sinicą skóry, dusznością, ogólnym osłabieniem. W takich sytuacjach konieczne jest zastosowanie poduszki tlenowej, płukania żołądka i zastosowania błękitu metylenowego jako odtrutki.

Przedawkowanie leku Tantum Verde, zawierającego chlorowodorek benzydaminy, powoduje pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego i halucynacje.

W przypadku przedawkowania aerozolu na ból gardła TeraFlu Lar obserwuje się nudności i wymioty. Ponadto lidokaina hamuje przewodnictwo elektryczne mięśnia sercowego i zmniejsza częstość akcji serca, ale producenci twierdzą, że jej zawartość w aerozolu jest niewielka.

Przedawkowanie leku Kameton powoduje nasilenie jego działań niepożądanych (suchość i drętwienie w ustach, reakcje alergiczne, obrzęk twarzy i duszność).

Interakcje z innymi lekami

Nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych interakcji z innymi lekami, w przypadku takich leków jak Hexoral, Stopangin, Septolete Plus, Tantum Verde, Bioparox i Kameton.

Aerozolu na ból gardła Angilex (Givalex) nie należy stosować w połączeniu z innymi środkami antyseptycznymi. TheraFlu Lar nie należy stosować z produktami zawierającymi alkohol, aby nie zwiększać wchłaniania chlorku benzoksoniowego.

Sprayu do gardła z antybiotykiem Anginovag nie należy stosować w połączeniu z lekami uspokajającymi i przeciwbólowymi.

Warunki przechowywania i okres przydatności do użycia

Warunki przechowywania wymienionych leków: w zacienionym miejscu w normalnej temperaturze pokojowej. Okres trwałości aerozoli Hexoral, Stopangin, Bioparox, Kameton wynosi 2 lata; Angilex (Givalex), Septolete plus - 3 lata; Tantum Verde, Anginovag - 4 lata; TeraFlu Lar - 5 lat.