Amikacyna

Amikacyna jest antybiotykiem aminoglikozydowym stosowanym w leczeniu różnych typów zakażeń bakteryjnych, zwłaszcza tych wywołanych przez bakterie Gram-ujemne. Amikacyna jest skuteczna przeciwko szerokiej gamie patogenów, w tym wielu typom mikroorganizmów opornych na inne antybiotyki.

Amikacyna wiąże się z podjednostką 30S rybosomów bakteryjnych, zakłócając w ten sposób syntezę białek, co prowadzi do śmierci bakterii. Ten mechanizm działania sprawia, że amikacyna jest skuteczna w przypadku infekcji wywołanych przez wiele tlenowych bakterii Gram-ujemnych i niektóre bakterie Gram-dodatnie.

Wskazania Amikacyna

1. Zakażenia dróg oddechowych: zapalenie płuc, w tym zakażenia bakteriami Gram-ujemnymi, np. Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae i innymi bakteriami.
2. Zakażenia skóry i tkanek miękkich: w tym oparzenia, zakażenia ropne i inne zakażenia skóry wywołane przez bakterie Gram-ujemne.
3. Zakażenia układu moczowego: w tym ostre i przewlekłe odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego oraz zakażenia wywołane przez Pseudomonas aeruginosa i inne bakterie.
4. Zakażenia kości i stawów: zapalenie kości i szpiku, infekcyjne zapalenie stawów i inne zakażenia układu mięśniowo-szkieletowego wywoływane przez bakterie Gram-ujemne.
5. Zakażenia jamy brzusznej: Zapalenie otrzewnej i inne zakażenia jamy brzusznej wywołane przez bakterie Gram-ujemne.
6. Wstrząs septyczny: intensywna terapia w przypadku sepsy wywołanej przez bakterie Gram-ujemne.

Formularz zwolnienia

1. Roztwór do wstrzykiwań

Amikacyna jest najczęściej dostępna jako roztwór do wstrzykiwań, który jest stosowany do podawania domięśniowego (IM) lub dożylnego (IV). Ta forma działa szybko, co czyni ją preferowanym wyborem w leczeniu poważnych zakażeń.

• Koncentracje:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań

Amikacyna może być również dostępna jako liofilizowany proszek, który należy rozcieńczyć przed użyciem. Ta forma umożliwia długotrwałe przechowywanie i precyzyjne dawkowanie po rozcieńczeniu.

• Proszek jest zazwyczaj dostępny w fiolkach o różnej zawartości amikacyny, takich jak:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Farmakodynamika

1. Mechanizm działania: Amikacyna działa poprzez wiązanie się z rybosomami bakteryjnymi (podjednostkami 30S), co zakłóca syntezę białek w komórkach bakteryjnych. Mechanizm ten prowadzi do zakłócenia syntezy białek i ostatecznie do śmierci komórki bakteryjnej.

2. Szerokie spektrum działania: Amikacyna wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko wielu bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym, w tym patogenom takim jak:

Bakterie Gram-dodatnie:

1. Staphylococcus aureus (w tym szczepy wrażliwe na metycylinę).
2. Gronkowiec epidermidis.
3. Paciorkowiec pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (paciorkowce grupy A).
5. Streptococcus agalactiae (paciorkowce grupy B).
6. Grupa Streptococcus viridans.

Bakterie Gram-ujemne:

3. Pałeczka okrężnicy (Escherichia coli).
4. Pałeczka zapalenia płuc (Klebsiella pneumoniae)
5. Pałeczka okrężnicy.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Odmieniec przedziwny.
9. Odmieniec pospolity.
10. Serratia marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Bakterie Acinetobacter spp.
13. Bakterie z rodzaju Citrobacter
14. Morganella morganii.
15. Providencia spp.

3. Oporność krzyżowa i nadkażenia: Ważne jest, aby pamiętać, że oporność na amikacynę może rozwinąć się u niektórych bakterii, zwłaszcza przy niewłaściwym lub częstym stosowaniu. Może to prowadzić do nadkażeń lub oporności krzyżowej z innymi antybiotykami.

Farmakokinetyka

1. Wchłanianie: Amikacyna zazwyczaj nie wchłania się z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym i zazwyczaj podaje się ją dożylnie lub wstrzyknięciem domięśniowym.
2. Dystrybucja: Dobrze przenika do różnych tkanek i płynów ustrojowych, w tym osocza, płuc, nerek, skóry, kości, tkanek miękkich i płynu mózgowo-rdzeniowego (CSF). Objętość dystrybucji jest zwykle duża.
3. Wiązanie z białkami: Amikacyna wiąże się z białkami osocza krwi w nieznacznym stopniu (około 10-20%).
4. Metabolizm: Amikacyna praktycznie nie jest metabolizowana w organizmie.
5. Wydalanie: Większość amikacyny jest wydalana przez nerki poprzez filtrację kłębuszkową. Jej filtracja kłębuszkowa zależy od funkcji nerek i może być zmniejszona u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek.
6. Okres półtrwania eliminacji: Okres półtrwania eliminacji amikacyny z organizmu zależy od szybkości filtracji kłębuszkowej i wynosi zwykle około 2–3 godzin u osób dorosłych z prawidłową czynnością nerek.

Dawkowanie i administracja

Sposób stosowania

Amikacynę zazwyczaj podaje się domięśniowo (IM) lub dożylnie (IV). Podawanie dożylne może być albo ciągłą infuzją, albo bolusem.

1. Wstrzyknięcie domięśniowe (v/m):

   • Szybko wstrzykiwany do głębokich mięśni (np. mięśni pośladkowych), aby zminimalizować podrażnienie tkanek i poprawić wchłanianie.

2. Podanie dożylne (IV):

   • Podanie w bolusie: Amikacynę można podawać w postaci powolnego bolusa trwającego 2–3 minuty.
   • Infuzja: Roztwór infuzyjny przygotowuje się przez rozcieńczenie amikacyny w 100–200 ml zgodnego rozpuszczalnika (np. 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu dekstrozy) i podaje przez 30–60 minut.

Dawkowanie

Dawkowanie amikacyny zależy od ciężkości zakażenia, funkcji nerek i masy ciała pacjenta. Poniżej przedstawiono ogólne zalecenia:

1. Dorośli i dzieci powyżej 1 miesiąca życia:

   • Dawka standardowa: 15 mg/kg masy ciała na dobę, podzielone na 2-3 równe dawki co 8-12 godzin.
   • Ciężkie zakażenia: dawkę można zwiększyć do 500 mg co 8 godzin, nie przekraczając jednak 1,5 g na dobę.

2. Noworodki (w tym wcześniaki):

   • Pierwsze 7 dni życia (jeśli odstęp między porodem a ostatnią miesiączką matki jest krótszy niż 40 tygodni): 10 mg/kg co 12 godzin.
   • Po pierwszym tygodniu życia: 7,5 mg/kg co 12 godzin.

Stosuj Amikacyna podczas ciąży

Stosowanie amikacyny (antybiotyku aminoglikozydowego) w czasie ciąży powinno być oparte na ścisłych wskazaniach medycznych i pod nadzorem lekarza. Lekarz może przepisać amikacynę, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Ważne jest, aby wziąć pod uwagę, że antybiotyki aminoglikozydowe, takie jak amikacyna, mogą przenikać przez łożysko i wpływać na rozwijający się płód. Badania na zwierzętach wykazały, że aminoglikozydy mogą powodować wady wrodzone i inne niekorzystne skutki dla rozwoju płodu. Jednak w przypadku pacjentów ludzkich dane dotyczące bezpieczeństwa amikacyny w czasie ciąży są ograniczone.

Jeśli amikacyna jest potrzebna do leczenia infekcji u kobiety w ciąży, lekarz powinien dokładnie ocenić potencjalne korzyści i ryzyko. Jeśli amikacyna jest przepisywana w czasie ciąży, zaleca się uważne monitorowanie płodu i monitorowanie możliwych działań niepożądanych.

Przeciwwskazania

1. Nadwrażliwość: Osoby o znanej nadwrażliwości na antybiotyki aminoglikozydowe, w tym amikacynę, powinny zachować ostrożność podczas stosowania leku lub całkowicie go unikać.
2. Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może dojść do kumulacji amikacyny w organizmie, co może prowadzić do efektów toksycznych. Dawkowanie należy dostosować w zależności od stopnia zaburzeń czynności nerek.
3. Choroby nerwowo-mięśniowe: Stosowanie amikacyny może być niebezpieczne dla osób chorych na miastenię (zaburzenie przewodzenia nerwowo-mięśniowego), ponieważ może ona nasilać działanie blokerów nerwowo-mięśniowych.
4. Ciąża i laktacja: Informacje na temat stosowania amikacyny w czasie ciąży są ograniczone. Dlatego stosowanie amikacyny w tym okresie powinno odbywać się wyłącznie ze ścisłych wskazań i pod nadzorem lekarza. Należy również skonsultować się z lekarzem w sprawie możliwości stosowania amikacyny w okresie karmienia piersią.
5. Zapalenie nerwu słuchowego: Podczas stosowania aminoglikozydów, w tym amikacyny, może rozwinąć się zapalenie nerwu słuchowego, prowadzące do upośledzenia słuchu. Jest to szczególnie ważne u pacjentów z upośledzeniem słuchu.
6. Miastenia: W przypadku miastenii, charakteryzującej się zaburzeniami przewodzenia nerwowo-mięśniowego, stosowanie amikacyny może nasilać działanie blokerów nerwowo-mięśniowych i nasilać objawy choroby.

Skutki uboczne Amikacyna

1. Uszkodzenie nerek: Amikacyna może powodować toksyczność nerek, zwłaszcza u pacjentów ze skłonnością do niewydolności nerek. Może się to objawiać pogorszeniem funkcji nerek, zespołem białkowo-moczowym lub krwią w moczu.
2. Uszkodzenie słuchu: Jednym z najpoważniejszych skutków ubocznych amikacyny jest uszkodzenie słuchu, w tym utrata słuchu lub szumy uszne. Zwykle jest to przejściowe, ale w rzadkich przypadkach może być trwałe.
3. Zaburzenia równowagi i koordynacji: U niektórych pacjentów w wyniku stosowania amikacyny mogą wystąpić zawroty głowy lub zaburzenia równowagi.
4. Reakcje alergiczne: w tym pokrzywka, świąd, wysypka skórna, obrzęk warg lub twarzy, obrzęk naczynioruchowy i anafilaksja. W przypadku objawów reakcji alergicznej należy natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską.
5. Inne działania niepożądane: Mogą również wystąpić nudności i wymioty

Przedawkować

1. Zaburzenia czynności nerek: Przedawkowanie amikacyny może mieć toksyczne działanie na nerki, co może objawiać się pogorszeniem czynności nerek, obrzękami i zaburzeniami równowagi elektrolitowej.
2. Problemy ze słuchem: Amikacyna może działać toksycznie na narząd przedsionkowy i nerw słuchowy, co może skutkować utratą słuchu lub zawrotami głowy.
3. Neurotoksyczność: U niektórych pacjentów mogą wystąpić objawy neurotoksyczności, takie jak osłabienie mięśni, niedowład, drżenie lub ból kończyn.
4. Niedokrwistość i inne krwawienia: Mogą wystąpić powikłania hematopoezy, takie jak niedokrwistość, trombocytopenia i leukopenia.
5. Typowe objawy przedawkowania: Mogą one obejmować nudności, wymioty, ból głowy, drgawki i ogólne osłabienie.

Interakcje z innymi lekami

1. Inne antybiotyki aminoglikozydowe: Jednoczesne stosowanie amikacyny z innymi antybiotykami aminoglikozydowymi może nasilać ich toksyczne działanie na nerki i słuch.
2. Leki nefrotoksyczne: Stosowanie amikacyny z innymi lekami nefrotoksycznymi, takimi jak amfoterycyna B lub cyklosporyna, może zwiększać ryzyko niewydolności nerek.
3. Leki neurotoksyczne: Jednoczesne stosowanie amikacyny z lekami o działaniu neurotoksycznym, takimi jak bizmut, winkrystyna lub środki znieczulające, może nasilać działanie neurotoksyczne.
4. Leki zwiotczające mięśnie: Amikacyna może nasilać działanie zwiotczające mięśnie leków, takich jak pankuronium lub wekuronium.
5. Leki wpływające na czynność nerek: Stosowanie amikacyny z lekami wpływającymi na czynność nerek, takimi jak leki moczopędne, może zwiększać ryzyko niewydolności nerek.
6. Leki zwiększające poziom potasu we krwi: Jednoczesne stosowanie amikacyny z lekami zwiększającymi poziom potasu we krwi, takimi jak spironolakton lub inhibitory konwertazy angiotensyny (ACEI), może powodować hiperkaliemię.