Amitryptylina

Amitryptylina jest lekiem przeciwdepresyjnym grupy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (TCA). Jest stosowany w leczeniu różnych zaburzeń psychicznych, w tym depresji, zaburzeń lękowych, ataków paniki i niektórych rodzajów lęku. Amitryptylina może być również stosowana jako przeciwbólowy ból przewlekłego, szczególnie gdy zespół bólu jest łączony z depresją lub lękiem.

Działanie amitryptyliny wynika z jej zdolności do zwiększenia stężenia neuroprzekaźników w mózgu, takich jak serotonina i noradrenalina, co pomaga ustabilizować nastrój i zmniejszyć dyskomfort psychiczny. Ponadto amitryptylina ma właściwości antycholinergiczne, które mogą prowadzić do sedacji i łagodzenia bólu.

Wskazania Amitryptylina

1. Zaburzenia depresyjne: amitryptylinę można przepisać w leczeniu różnych form depresji, w tym poważnych zaburzeń depresyjnych, dystymii i atypowej depresji.
2. Zaburzenia lękowe: może być skuteczne w zmniejszaniu objawów lęku, w tym uogólnionego zaburzenia lęku, zaburzenia paniki i fobii społecznej.
3. Nocne nietrzymanie moczu: amitryptylina może być stosowana w leczeniu nocnego nietrzymania moczu u dorosłych.
4. Migreny: Niektórzy pacjenci mogą złagodzić migreny z amitryptyliną, szczególnie jeśli mają współistniejącą depresję lub zespół bólu.
5. Przewlekły ból: amitryptylina może być stosowana w leczeniu przewlekłego bólu, takiego jak zespół bólu mięśniowego, choroba zwyrodnieniowa stawów i ból neuropatyczny.
6. Bezsenność: amitryptylina jest czasami stosowana w leczeniu bezsenności, szczególnie jeśli jest to związane z depresją lub zespołami bólu.

Farmakodynamika

1. Hamowanie wychwytu zwrotnego neuroprzekaźnika: Główny mechanizm działania amitryptyliny jest związany z jego zdolnością do hamowania wychwytu zwrotnego neurotransmiterów, takich jak serotonina i noradrenalina w neuronach presynaptycznych. Prowadzi to do wzrostu stężenia tych neuroprzekaźników w przestrzeni synaptycznej, aw konsekwencji do poprawy przenoszenia sygnałów między neuronami.
2. Antagonizm receptora histaminy i acetylocholiny: amitryptylina ma antagonistyczny wpływ na receptory histaminy i acetylocholiny, które mogą przyczyniać się do jej efektów snu i uspokajających. Może to być przydatne w leczeniu bezsenności i zaburzeń lękowych.
3. Blokowanie receptorów alfa-adrenergicznych: amitryptylina blokuje receptory alfa-adrenergiczne, co może prowadzić do sedacji i zmniejszenia objawów lękowych.
4. Antagonizm kanału sodu: W wysokich dawkach amitryptylina może również mieć antagonistyczne działanie na kanały sodowe, które mogą wpływać na przewodzenie tkanki serca i prowadzić do działań przeciwarytmicznych.
5. M-cholinoreceptor antagonizm: amitryptylina ma antagonistyczne działanie na receptory typu muskarynowego w układach obwodowych i ośrodkowych, co może prowadzić do różnych działań niepożądanych, takich jak suchość w jamie ustnej, zaparcia, tachykardia itp.

Farmakokinetyka

1. Absorpcja: amitryptylina jest ogólnie dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Szczytowe stężenia w osoczu zwykle osiąga się 2-12 godzin po podaniu.
2. Dystrybucja: Jest szeroko rozłożony w całym ciele, w tym mózg, wątroba, nerka, płuca, serce i tkanka tłuszczowa. Wiązanie z białkami w osoczu wynosi około 90%.
3. Metabolizm: amitryptylina jest metabolizowana w wątrobie, tworząc kilka metabolitów, w tym nortriptylinę, która jest aktywnym metabolitem. Proces ten przeprowadza się głównie wraz z udziałem enzymu CYP2D6.
4. Wydalanie: Wydalanie amitryptyliny i jej metabolitów występuje głównie przez nerki. Około 10-20% dawki jest wydalane niezmienione, reszta jest wydalana jako metabolity.
5. Half-Life: Half-Life of Amitriptyline z ciała wynosi około 10-28 godzin, podczas gdy dla jego aktywnego metabolitu nortriptyliny to około 18-44 godzin.

Stosuj Amitryptylina podczas ciąży

Zastosowanie amitryptyliny podczas ciąży może być niepokojące, ponieważ jej bezpieczeństwo dla rozwijającego się płodu nie zostało w pełni zbadane. Mimo to lekarze mogą czasem zdecydować o przepisaniu amitryptylinie kobietom w ciąży, jeśli korzyści z leczenia przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu.

Przeciwwskazania

1. Nadwrażliwość: Osoby o znanej nadwrażliwości na amitryptylinę lub jakikolwiek inny trójcykliczny lek przeciwdepresyjny powinny unikać jego użycia.
2. Hamowanie MAO: amitryptylina nie powinna być stosowana przez 14 dni po odstawieniu inhibitorów monoaminy oksydazy (MAOI) jako poważnych reakcji sercowo-naczyniowych.
3. Zastosowanie inhibitorów MAO: Po przerwie amitryptylinie poczekaj co najmniej 14 dni przed rozpoczęciem inhibitorów monoaminy oksydazy (MAOIS).
4. Aktywna choroba serca: amitryptylina powinna być stosowana ostrożnie u pacjentów z aktywną chorobą serca, ponieważ może ona zwiększyć arytmii lub zmieniać przewodnictwo serca.
5. Spożycie alkoholu: Pacjenci powinni unikać spożywania alkoholu podczas przyjmowania amitryptyliny, ponieważ może to zwiększyć jego działanie uspokajające i zwiększyć ryzyko skutków ubocznych.
6. Ciąża i karmienie piersią: stosowanie amitryptylinę podczas ciąży może być ograniczone z powodu potencjalnego wpływu na płód. Nie zaleca się również stosowania podczas karmienia piersią z powodu możliwego wydalania leku na mleko matki.
7. Zaburzenie afektywne dwubiegunowe: amitryptylina może zaostrzyć cykle choroby afektywnej dwubiegunowej i powodować epizody maniakalne u pacjentów z tym stanem.
8. Jaskra: Zastosowanie amitryptyliny może zwiększyć ciśnienie wewnątrzgałkowe, dlatego należy ją zachować ostrożność u pacjentów z jaskrą.

Skutki uboczne Amitryptylina

1. Senność i zmniejszone stężenie: amitryptylina może powodować senność lub senność u pacjentów, szczególnie na początku leczenia. Może to zaburzyć zdolność do wykonywania zadań wymagających koncentracji, takich jak jazda lub maszyna operacyjna.
2. Suchość w ustach: jest to jedno z najczęstszych skutków ubocznych amitryptyliny. Pacjenci mogą doświadczyć suchości w ustach, które może prowadzić do dyskomfortu podczas mówienia, jedzenia i picia.
3. Zaparcia: amitryptylina może powodować spowolnioną perystaltykę jelitową, co może prowadzić do zaparć.
4. Utrata zmian apetytu i zmian w masy: niektórzy pacjenci doświadczają utraty apetytu podczas przyjmowania amitryptylinie, co może prowadzić do utraty masy ciała.
5. Niedociśnienie ortostatyczne: Pacjenci mogą rozwinąć niskie ciśnienie krwi podczas zmiany od lecia na siedzenie lub stojąc.
6. Tachykardia i arytmii: amitryptylina może powodować zwiększone tętno i zaburzenia rytmu serca u niektórych pacjentów.
7. Dysfunkcja seksualna: niektórzy pacjenci mogą doświadczać zaburzeń seksualnych, takich jak utrata zainteresowania aktywnością seksualną lub zaburzenia erekcji.

Przedawkować

1. Cardiacarrytmia: Jednym z najpoważniejszych powikłań przedawkowania amitryptyliny są zaburzenia rytmu serca, takie jak tachycardia, bradykardia, fibrylacja przedsionków lub asystole. Wynika to z antagonistycznego działania na kanały sodowe i inne receptory.
2. Zespół nadmiaru serotoniny: Przedawkowanie amitryptyliny może powodować zespół nadmiaru serotoniny, który przejawia się jako hipertermia, biegunka, drżenie, hiperrefleksja i inne objawy.
3. Depresja ośrodkowego układu nerwowego (OUN): Przedawkowanie może powodować głęboką depresję OUN, która objawia się jako sedacja, obniżony poziom świadomości, śpiączki, a nawet zespół napadu.
4. Efekty antycholinergiczne: Przedawkowanie może powodować ciężkie działanie antycholinergiczne, takie jak suchość w ustach, zatrzymanie moczu, rozszerzone źrenicy, zaparcia i zwiększona temperatura ciała.
5. Niedociśnienie: Przedawkowanie amitryptyliny może powodować niedociśnienie i ostre spadki ciśnienia krwi.

Interakcje z innymi lekami

1. Inhibitory enzymu CYP2D6 lub induktory: amitryptylina jest metabolizowana w wątrobie przez enzym CYP2D6. Inhibitory tego enzymu, takie jak fluoksetyna lub paroksetyna, mogą zwiększać poziomy amitryptyliny we krwi, a induktory, takie jak karbamazepina lub fenytoina, mogą zmniejszyć jego skuteczność.
2. Leki przeciwcholinergiczne: Łączenie amitryptylinie z innymi lekami przeciwcholinergicznymi, takimi jak leki przeciwhistaminowe, środki antyparkinsoniczne lub leki z zespołem jelita drażliwego, mogą zwiększać działanie uboczne antycholinergiczne, takie jak sucha usta, zaległości, trudność.
3. Centralnie działające leki: Łączenie amitryptyliny z innymi lekcjami działającymi lekami, takimi jak leki uspokajające, alkohol lub narkotyczne środki przeciwbólowe, może zwiększyć wpływ depresyjny na ośrodkowy układ nerwowy i zwiększyć ryzyko sedacji i depresji oddechowej.
4. Inhibitory monoaminy oksydazy (MAOIS): Połączenie amitryptyliny z Maois może prowadzić do poważnych działań niepożądanych, takich jak kryzys nadciśnieniowy lub zespół serotoniny. Okres wycofania IMAO powinien wynosić co najmniej 14 dni przed rozpoczęciem leczenia amitryptyliną.
5. Leki, które zwiększają ryzyko arytmii: Łączenie amitryptyliny z innymi lekami, które mogą przedłużyć odstęp QT lub zwiększyć ryzyko arytmii, takich jak leki przeciwrociowe, antybiotyki lub zioła antyarytmiczne, mogą zwiększyć ryzyko arytmii sercowej.