Amitryptylina

Amitryptylina jest lekiem przeciwdepresyjnym z grupy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (TCA). Jest stosowany w leczeniu różnych zaburzeń psychicznych, w tym depresji, zaburzeń lękowych, ataków paniki i niektórych rodzajów lęku. Amitryptylina może być również stosowana jako lek przeciwbólowy w przypadku bólu przewlekłego, szczególnie gdy zespół bólowy łączy się z depresją lub stanami lękowymi.

Działanie amitryptyliny wynika z jej zdolności do zwiększania stężenia neuroprzekaźników w mózgu, takich jak serotonina i noradrenalina, co pomaga stabilizować nastrój i zmniejszać dyskomfort psychiczny. Ponadto amitryptylina ma właściwości antycholinergiczne, które mogą prowadzić do uspokojenia i łagodzenia bólu.

Wskazania Amitryptylina

1. Zaburzenia depresyjne: amitryptylinę można przepisywać w celu leczenia różnych postaci depresji, w tym dużej depresji, dystymii i depresji atypowej.
2. Zaburzenia lękowe: może skutecznie zmniejszać objawy lęku, w tym uogólnione zaburzenie lękowe, zespół lęku napadowego i fobię społeczną.
3. Nocne nietrzymanie moczu: amitryptylinę można stosować w leczeniu nocnego nietrzymania moczu u dorosłych.
4. Migreny: niektórzy pacjenci mogą złagodzić migreny za pomocą amitryptyliny, zwłaszcza jeśli mają współistniejącą depresję lub zespół bólowy.
5. Ból przewlekły: amitryptylinę można stosować w leczeniu bólu przewlekłego, takiego jak zespół bólu mięśniowo-powięziowego, choroba zwyrodnieniowa stawów i ból neuropatyczny.
6. Bezsenność: amitryptylina jest czasami stosowana w leczeniu bezsenności, szczególnie jeśli jest ona związana z depresją lub zespołami bólowymi.

Farmakodynamika

1. Hamowanie neuroprzekaźnika wychwyt zwrotny: Główny mechanizm działania amitryptyliny jest związany z jej zdolnością do hamowania wychwytu zwrotnego neuroprzekaźników, takich jak serotonina i noradrenalina, w neuronach presynaptycznych. Prowadzi to do wzrostu stężenia tych neuroprzekaźników w przestrzeni synaptycznej, a w konsekwencji do poprawy przekazywania sygnałów pomiędzy neuronami.
2. Receptor histaminy i acetylocholinylub antagonizm: Amitryptylina działa antagonistycznie na receptory histaminy i acetylocholiny, co może mieć wpływ na jej działanie nasenne i uspokajające. Może to być przydatne w leczeniu bezsenności i zaburzeń lękowych.
3. Blokowanie receptorów alfa-adrenergicznychlub: Amitryptylina blokuje receptory alfa-adrenergiczne, co może powodować uspokojenie i zmniejszenie objawów lękowych.
4. Antagonizm kanałów sodowych: W dużych dawkach amitryptylina może również działać antagonistycznie na kanały sodowe, co może wpływać na przewodzenie w tkance serca i prowadzić do działania antyarytmicznego.
5. Antagonizm wobec receptorów M-cholinoreceptorów: Amitryptylina działa antagonistycznie na receptory muskarynowe w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym, co może prowadzić do różnych działań niepożądanych, takich jak suchość w ustach, zaparcia, tachykardia itp.

Farmakokinetyka

1. Wchłanianie: Amitryptylina po podaniu doustnym jest na ogół dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest zwykle po 2–12 godzinach po podaniu.
2. Dystrybucja: Jest szeroko rozpowszechniony w całym organizmie, w tym w mózgu, wątrobie, nerkach, płucach, sercu i tkance tłuszczowej. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 90%.
3. Metabolizm: Amitryptylina jest metabolizowana w wątrobie, tworząc kilka metabolitów, w tym nortryptylinę, która jest aktywnym metabolitem. Proces ten odbywa się głównie przy udziale enzymu CYP2D6.
4. Wydalanie: Wydalanie amitryptyliny i jej metabolitów odbywa się głównie przez nerki. Około 10-20% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, reszta jest wydalana w postaci metabolitów.
5. Pół życia: Okres półtrwania amitryptyliny z organizmu wynosi około 10-28 godzin, natomiast jej aktywnego metabolitu nortryptyliny około 18-44 godzin.

Stosuj Amitryptylina podczas ciąży

Stosowanie amitryptyliny w czasie ciąży może budzić obawy, ponieważ nie zostało w pełni zbadane bezpieczeństwo jej stosowania dla rozwijającego się płodu. Mimo to lekarze mogą czasami zdecydować się na przepisanie amitryptyliny kobietom w ciąży, jeśli korzyści z leczenia przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Przeciwwskazania

1. Nadwrażliwość: Osoby o znanej nadwrażliwości na amitryptylinę lub inny trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne powinny unikać jej stosowania.
2. Hamowanie MAO: Amitryptyliny nie należy stosować przez 14 dni po odstawieniu inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO), ponieważ może to spowodować poważne reakcje sercowo-naczyniowe.
3. Stosowanie inhibitorów MAO: Po odstawieniu amitryptyliny należy odczekać co najmniej 14 dni przed rozpoczęciem stosowania inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO).
4. Aktywna choroba serca: Amitryptylinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynną chorobą serca, ponieważ może ona nasilać zaburzenia rytmu lub zmieniać przewodnictwo serca.
5. Spożycie alkoholu: Pacjenci powinni unikać spożywania alkoholu podczas stosowania amitryptyliny, ponieważ może to nasilać jej działanie uspokajające i zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
6. Ciąża i karmienie piersią: Stosowanie amitryptyliny w czasie ciąży może być ograniczone ze względu na potencjalny wpływ na płód. Nie zaleca się również stosowania w okresie karmienia piersią ze względu na możliwość przedostania się leku do mleka matki.
7. Choroba afektywna dwubiegunowakolejność: Amitryptylina może zaostrzać cykle choroby afektywnej dwubiegunowej i powodować epizody maniakalne u pacjentów z tą chorobą.
8. Jaskra: Stosowanie amitryptyliny może zwiększać ciśnienie wewnątrzgałkowe, dlatego należy ją stosować ostrożnie u pacjentów z jaskrą.

Skutki uboczne Amitryptylina

1. Senność i zmniejszona koncentracja: amitryptylina może powodować senność lub senność u pacjentów, szczególnie na początku leczenia. Może to upośledzać zdolność wykonywania czynności wymagających koncentracji, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn.
2. Suchość w ustach: jest to jedno z najczęstszych działań niepożądanych amitryptyliny. Pacjenci mogą odczuwać suchość w ustach, co może powodować dyskomfort podczas mówienia, jedzenia i picia.
3. Zaparcia: amitryptylina może powodować spowolnienie perystaltyki jelit, co może prowadzić do zaparć.
4. Utrata apetytu i zmiany masy ciała: u niektórych pacjentów podczas stosowania amitryptyliny może wystąpić utrata apetytu, co może prowadzić do utraty masy ciała.
5. Niedociśnienie ortostatyczne: u pacjentów może wystąpić niskie ciśnienie krwi podczas zmiany pozycji z leżącej na siedzącą lub stojącą.
6. Tachykardia i zaburzenia rytmu: u niektórych pacjentów amitryptylina może powodować przyspieszenie akcji serca i zaburzenia rytmu serca.
7. Zaburzenia seksualne: u niektórych pacjentów mogą wystąpić zaburzenia seksualne, takie jak utrata zainteresowania aktywnością seksualną lub zaburzenia erekcji.

Przedawkować

1. Sercowy arytmie: Jednym z najpoważniejszych powikłań przedawkowania amitryptyliny są zaburzenia rytmu serca, takie jak tachykardia, bradykardia, migotanie przedsionków lub asystolia. Wynika to z jego antagonistycznego działania na kanały sodowe i inne receptory.
2. Zespół nadmiaru serotoniny: Przedawkowanie amitryptyliny może powodować zespół nadmiaru serotoniny, który objawia się hipertermią, biegunką, drżeniem, hiperrefleksją i innymi objawami.
3. Depresja ośrodkowego układu nerwowego (OUN).: Przedawkowanie może spowodować głęboką depresję OUN, która objawia się uspokojeniem, obniżonym poziomem świadomości, śpiączką, a nawet zespołem drgawkowym.
4. Działanie antycholinergiczne: Przedawkowanie może powodować ciężkie skutki antycholinergiczne, takie jak suchość w ustach, zatrzymanie moczu, rozszerzone źrenice, zaparcia i podwyższona temperatura ciała.
5. Niedociśnienie: Przedawkowanie amitryptyliny może powodować niedociśnienie i ostre spadki ciśnienia krwi.

Interakcje z innymi lekami

1. Inhibitory enzymów CYP2D6 lub winduktory: Amitryptylina jest metabolizowana w wątrobie przez enzym CYP2D6. Inhibitory tego enzymu, takie jak fluoksetyna czy paroksetyna, mogą zwiększać stężenie amitryptyliny we krwi, a induktory, takie jak karbamazepina czy fenytoina, mogą zmniejszać jej skuteczność.
2. Leki antycholinergiczne: Łączenie amitryptyliny z innymi lekami o właściwościach antycholinergicznych, takimi jak leki przeciwhistaminowe, leki przeciw parkinsonizmowi lub leki na zespół jelita drażliwego, może nasilić przeciwcholinergiczne działania niepożądane, takie jak suchość w ustach, zaparcia, trudności w oddawaniu moczu i inne.
3. Leki działające ośrodkowo: Łączenie amitryptyliny z innymi lekami działającymi ośrodkowo, takimi jak leki uspokajające, alkohol lub narkotyczne leki przeciwbólowe, może nasilać działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy i zwiększać ryzyko sedacji i depresji oddechowej.
4. Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO): Połączenie amitryptyliny z IMAO może prowadzić do poważnych działań niepożądanych, takich jak przełom nadciśnieniowy lub zespół serotoninowy. Okres karencji IMAO powinien wynosić co najmniej 14 dni przed rozpoczęciem leczenia amitryptyliną.
5. Leki zwiększające ryzyko arytmii: Łączenie amitryptyliny z innymi lekami, które mogą wydłużać odstęp QT lub zwiększać ryzyko arytmii, takimi jak leki antyarytmiczne, antybiotyki lub zioła przeciwarytmiczne, może zwiększać ryzyko arytmii serca.