Amitryptylina

Amitryptylina jest lekiem przeciwdepresyjnym z grupy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (TCA). Jest stosowana w leczeniu różnych zaburzeń psychicznych, w tym depresji, zaburzeń lękowych, ataków paniki i niektórych rodzajów lęku. Amitryptylina może być również stosowana jako środek przeciwbólowy w przypadku przewlekłego bólu, szczególnie gdy zespół bólowy jest połączony z depresją lub lękiem.

Działanie amitryptyliny wynika z jej zdolności do zwiększania stężenia neuroprzekaźników w mózgu, takich jak serotonina i noradrenalina, co pomaga stabilizować nastrój i zmniejszać dyskomfort psychiczny. Ponadto amitryptylina ma właściwości antycholinergiczne, które mogą prowadzić do uspokojenia i łagodzenia bólu.

Wskazania Amitryptylina

1. Zaburzenia depresyjne: amitryptylina może być przepisywana w leczeniu różnych postaci depresji, w tym ciężkiej depresji, dystymii i depresji atypowej.
2. Zaburzenia lękowe: może być skuteczny w łagodzeniu objawów lęku, w tym uogólnionego zaburzenia lękowego, napadów paniki i fobii społecznej.
3. Nietrzymanie moczu w nocy: amitryptylina może być stosowana w leczeniu nietrzymania moczu w nocy u osób dorosłych.
4. Migreny: niektórzy pacjenci mogą odczuwać ulgę w migrenach po zażyciu amitryptyliny, zwłaszcza jeśli cierpią na współistniejącą depresję lub zespół bólowy.
5. Ból przewlekły: amitryptylina może być stosowana w leczeniu bólu przewlekłego, takiego jak zespół bólu mięśniowo-powięziowego, choroba zwyrodnieniowa stawów i ból neuropatyczny.
6. Bezsenność: amitryptylina jest czasami stosowana w leczeniu bezsenności, szczególnie jeśli jest ona związana z depresją lub zespołami bólowymi.

Formularz zwolnienia

1. Pigułki

Najpopularniejszą formą uwalniania amitryptyliny są tabletki do stosowania doustnego:

• Dawkowanie: Tabletki zawierają najczęściej 10 mg, 25 mg, 50 mg lub 75 mg substancji czynnej.
• Stosowanie: Tabletki należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością wody, bez żucia, aby uniknąć podrażnienia błony śluzowej żołądka.

2. Roztwór do wstrzykiwań

Choć jest to mniej powszechna postać, amitryptylina może być dostępna w postaci roztworu do wstrzykiwań:

• Stężenie: Roztwór zwykle zawiera pewną ilość amitryptyliny w postaci chlorowodorku (np. 10 mg/ml).
• Zastosowanie: Wstrzyknięcie amitryptyliny można stosować w warunkach szpitalnych pod ścisłym nadzorem lekarza, szczególnie gdy doustne podanie leku jest niemożliwe lub nieskuteczne.

3. Tabletki powlekane

Amitryptylina może być również dostępna w postaci tabletek powlekanych, co zapewnia łagodniejsze uwalnianie substancji czynnej i zmniejsza podrażnienie przewodu pokarmowego:

• Dawkowanie: Tabletki mogą również zawierać 10 mg, 25 mg, 50 mg lub 75 mg amitryptyliny.
• Zastosowanie: Pokrycie pomaga zminimalizować skutki uboczne wynikające z bezpośredniego kontaktu substancji czynnej z błoną śluzową przewodu pokarmowego.

Farmakodynamika

1. Hamowanie wychwytu zwrotnego neuroprzekaźników: Główny mechanizm działania amitryptyliny jest związany z jej zdolnością do hamowania wychwytu zwrotnego neuroprzekaźników, takich jak serotonina i noradrenalina, w neuronach presynaptycznych. Prowadzi to do zwiększenia stężenia tych neuroprzekaźników w przestrzeni synaptycznej, a w konsekwencji do poprawy przekazywania sygnałów między neuronami.
2. Antagonizm receptorów histaminy i acetylocholiny: Amitryptylina ma antagonistyczne działanie na receptory histaminy i acetylocholiny, co może przyczyniać się do jej działania nasennego i uspokajającego. Może być to przydatne w leczeniu bezsenności i zaburzeń lękowych.
3. Blokowanie receptorów alfa-adrenergicznych: Amitryptylina blokuje receptory alfa-adrenergiczne, co może prowadzić do uspokojenia i zmniejszenia objawów lękowych.
4. Antagonizm kanałów sodowych: W dużych dawkach amitryptylina może również wywierać antagonistyczne działanie na kanały sodowe, co może mieć wpływ na przewodzenie w tkance serca i prowadzić do działania przeciwarytmicznego.
5. Antagonizm receptorów M-cholinowych: Amitryptylina działa antagonistycznie na receptory muskarynowe w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym, co może powodować różne skutki uboczne, takie jak suchość w ustach, zaparcia, tachykardia itp.

Farmakokinetyka

1. Wchłanianie: Amitryptylina jest na ogół dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu jest zwykle osiągane 2-12 godzin po podaniu.
2. Dystrybucja: Jest szeroko rozprowadzany w całym ciele, w tym w mózgu, wątrobie, nerkach, płucach, sercu i tkance tłuszczowej. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 90%.
3. Metabolizm: Amitryptylina jest metabolizowana w wątrobie do kilku metabolitów, w tym nortryptyliny, która jest aktywnym metabolitem. Proces ten odbywa się głównie przy udziale enzymu CYP2D6.
4. Wydalanie: Wydalanie amitryptyliny i jej metabolitów odbywa się głównie przez nerki. Około 10-20% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, reszta jest wydalana w postaci metabolitów.
5. Okres półtrwania: Okres półtrwania amitryptyliny w organizmie wynosi około 10–28 godzin, natomiast jej aktywnego metabolitu, nortryptyliny, wynosi około 18–44 godzin.

Dawkowanie i administracja

Sposób stosowania:

1. Podanie doustne:

   • Amitryptylinę zazwyczaj przyjmuje się doustnie, niezależnie od spożywanego pokarmu, jednak aby zminimalizować dyskomfort żołądkowy, lepiej jest przyjmować ją po posiłkach.
   • Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania, popijając odpowiednią ilością wody.

2. Iniekcje:

   • Wstrzykiwana postać amitryptyliny jest rzadko stosowana i stosuje się ją wyłącznie w warunkach szpitalnych pod ścisłym nadzorem personelu medycznego.

Dawkowanie:

Dla dorosłych:

1. Depresja:

   • Dawka początkowa: Zwykle zaczyna się od 25 mg trzy razy na dobę lub 75 mg przed snem.
   • Dawka podtrzymująca: Dawka podtrzymująca może wynosić od 50 do 100 mg na dobę, podzielona na kilka dawek lub pojedyncza dawka przed snem.
   • Maksymalna dawka: Nie powinna przekraczać 150–300 mg na dobę, zależnie od ciężkości schorzenia i reakcji na leczenie.

2. Ból przewlekły, ból neuropatyczny:

   • Dawka początkowa: 10–25 mg przed snem.
   • Dawka podtrzymująca: Można ją stopniowo zwiększać, ale zwykle nie przekracza 100 mg na dobę.

3. Zapobieganie migrenie:

   • Dawka: 10–25 mg przed snem, ze względów medycznych można zwiększyć do maksymalnie 150 mg na dobę.

Dla dzieci i młodzieży:

• Amitryptylinę można stosować u dzieci w leczeniu nocnego nietrzymania moczu.
• Nocne nietrzymanie moczu: standardowa dawka wynosi 10–20 mg na noc dla dzieci w wieku 6–10 lat; 25–50 mg na noc dla dzieci powyżej 11 lat.

Instrukcje specjalne:

• Pacjenci powinni unikać spożywania alkoholu ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych.
• Może wystąpić suchość w ustach, którą można złagodzić, żując gumę do żucia lub ssąc pastylki.
• Amitryptylina może powodować senność, dlatego należy unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn do czasu ustalenia indywidualnej reakcji na lek.
• Lek należy odstawiać ostrożnie, stopniowo zmniejszając dawkę, aby uniknąć zespołu odstawienia.

Stosuj Amitryptylina podczas ciąży

Stosowanie amitryptyliny w czasie ciąży może budzić obawy, ponieważ jej bezpieczeństwo dla rozwijającego się płodu nie zostało w pełni zbadane. Mimo to lekarze mogą czasami zdecydować się na przepisanie amitryptyliny kobietom w ciąży, jeśli korzyści z leczenia przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Przeciwwskazania

1. Nadwrażliwość: Osoby o znanej nadwrażliwości na amitryptylinę lub inne trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne powinny unikać stosowania leku.
2. Hamowanie MAO: Amitryptyliny nie należy stosować przez 14 dni po odstawieniu inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO), ponieważ może to spowodować wystąpienie poważnych reakcji sercowo-naczyniowych.
3. Stosowanie inhibitorów MAO: Po odstawieniu amitryptyliny należy odczekać co najmniej 14 dni przed rozpoczęciem stosowania inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO).
4. Czynna choroba serca: Amitryptylinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynną chorobą serca, ponieważ może nasilać arytmie lub zaburzać przewodzenie impulsów elektrycznych w sercu.
5. Spożywanie alkoholu: Pacjenci powinni unikać spożywania alkoholu podczas przyjmowania amitryptyliny, ponieważ może to nasilać jej działanie uspokajające i zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
6. Ciąża i karmienie piersią: Stosowanie amitryptyliny w czasie ciąży może być ograniczone ze względu na potencjalne skutki dla płodu. Nie zaleca się również stosowania leku w czasie karmienia piersią ze względu na możliwe wydzielanie leku do mleka matki.
7. Choroba afektywna dwubiegunowa: Amitryptylina może zaostrzać cykle choroby afektywnej dwubiegunowej i powodować epizody maniakalne u pacjentów z tą chorobą.
8. Jaskra: Stosowanie amitryptyliny może zwiększać ciśnienie śródgałkowe, dlatego należy zachować ostrożność podczas jej stosowania u pacjentów z jaskrą.

Skutki uboczne Amitryptylina

1. Senność i zmniejszona koncentracja: amitryptylina może powodować senność lub ospałość u pacjentów, szczególnie na początku leczenia. Może to upośledzać zdolność wykonywania zadań wymagających koncentracji, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługa maszyn.
2. Suchość w ustach: jest to jeden z najczęstszych skutków ubocznych amitryptyliny. Pacjenci mogą odczuwać suchość w ustach, co może prowadzić do dyskomfortu podczas mówienia, jedzenia i picia.
3. Zaparcia: amitryptylina może powodować spowolnienie perystaltyki jelit, co może prowadzić do zaparć.
4. Utrata apetytu i wahania masy ciała: u niektórych pacjentów podczas przyjmowania amitryptyliny występuje utrata apetytu, co może prowadzić do utraty masy ciała.
5. Niedociśnienie ortostatyczne: u pacjentów może wystąpić niskie ciśnienie krwi przy zmianie pozycji z leżącej na siedzącą lub stojącą.
6. Tachykardia i arytmie: amitryptylina może powodować przyspieszenie akcji serca i zaburzenia rytmu serca u niektórych pacjentów.
7. Dysfunkcja seksualna: u niektórych pacjentów mogą wystąpić dysfunkcje seksualne, takie jak utrata zainteresowania aktywnością seksualną lub zaburzenia erekcji.

Przedawkować

1. Kardioarytmie: Jednym z najpoważniejszych powikłań przedawkowania amitryptyliny są arytmie serca, takie jak tachykardia, bradykardia, migotanie przedsionków lub asystolia. Wynika to z antagonistycznego działania na kanały sodowe i inne receptory.
2. Zespół nadmiaru serotoniny: Przedawkowanie amitryptyliny może wywołać zespół nadmiaru serotoniny, który objawia się hipertermią, biegunką, drżeniem, hiperrefleksją i innymi objawami.
3. Depresja ośrodkowego układu nerwowego (OUN): Przedawkowanie może spowodować głęboką depresję ośrodkowego układu nerwowego, objawiającą się ospałością, obniżonym poziomem świadomości, śpiączką, a nawet zespołem drgawkowym.
4. Działania antycholinergiczne: Przedawkowanie może powodować poważne działania antycholinergiczne, takie jak suchość w ustach, zatrzymanie moczu, rozszerzenie źrenic, zaparcia i podwyższona temperatura ciała.
5. Niedociśnienie: Przedawkowanie amitryptyliny może powodować niedociśnienie i gwałtowne spadki ciśnienia krwi.

Interakcje z innymi lekami

1. Inhibitory lub induktory enzymu CYP2D6: Amitryptylina jest metabolizowana w wątrobie przez enzym CYP2D6. Inhibitory tego enzymu, takie jak fluoksetyna lub paroksetyna, mogą zwiększać stężenie amitryptyliny we krwi, a induktory, takie jak karbamazepina lub fenytoina, mogą zmniejszać jej skuteczność.
2. Leki antycholinergiczne: Łączenie amitryptyliny z innymi lekami o właściwościach antycholinergicznych, takimi jak leki przeciwhistaminowe, leki przeciw parkinsonizmowi lub leki stosowane w zespole jelita drażliwego, może nasilać działania niepożądane leków antycholinergicznych, takie jak suchość w ustach, zaparcia, trudności w oddawaniu moczu i inne.
3. Leki działające ośrodkowo: Łączenie amitryptyliny z innymi lekami działającymi ośrodkowo, takimi jak leki uspokajające, alkohol lub narkotyczne leki przeciwbólowe, może nasilać działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy i zwiększać ryzyko sedacji i depresji oddechowej.
4. Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO): Połączenie amitryptyliny z IMAO może prowadzić do poważnych skutków ubocznych, takich jak kryzys nadciśnieniowy lub zespół serotoninowy. Okres odstawienia IMAO powinien wynosić co najmniej 14 dni przed rozpoczęciem leczenia amitryptyliną.
5. Leki zwiększające ryzyko wystąpienia arytmii: Łączenie amitryptyliny z innymi lekami, które mogą wydłużać odstęp QT lub zwiększać ryzyko wystąpienia arytmii, takimi jak leki przeciwarytmiczne, antybiotyki lub zioła przeciwarytmiczne, może zwiększać ryzyko wystąpienia arytmii serca.