Androcurus

Androcur (cyproteron) to lek często stosowany w terapii hormonalnej, szczególnie w ginekologii i endokrynologii. Jest szeroko znany ze swoich właściwości blokujących androgeny i antyestrogenowych.

Cyproteron jest antagonistą androgenów, który działa poprzez blokowanie receptorów androgenowych i hamowanie syntezy testosteronu. Ma również właściwości antyestrogenowe poprzez blokowanie receptorów estrogenowych.

Wskazania Androcura

Lek Androcur można stosować w leczeniu zaburzeń hormonalnych, takich jak hiperandrogenizm i nowotwory hormonozależne, a także jako składnik terapii hormonalnej u osób transpłciowych.

Formularz zwolnienia

Lek Androcur jest dostępny w różnych postaciach, w tym w tabletkach do stosowania doustnego.

Farmakodynamika

1. Działanie blokujące androgeny: Androcur jest antagonistą androgenów i blokuje receptory dla androgenów, takich jak testosteron i dihydrotestosteron (DHT). Powoduje to zmniejszenie wpływu androgenów na tkanki, co może być przydatne w różnych stanach związanych z nadmiarem androgenów, takich jak hiperandrogenizm lub guzy zależne od hormonów.
2. Działanie antyestrogenowe: Oprócz blokowania androgenów, Androcur ma również zdolność blokowania receptorów estrogenowych. Może to być przydatne w niektórych stanach związanych z nadmiarem estrogenu lub gdy konieczne jest obniżenie poziomu estrogenu w organizmie.
3. Dodatkowe działania: Oprócz działania hormonalnego, Androcur może również wykazywać działanie antygonadotropowe, tzn. może zmniejszać produkcję hormonów gonadotropowych (hormonów uwalniających gonadotropinę) przez przysadkę mózgową, co może prowadzić do zmniejszenia wydzielania gonad i zmniejszenia produkcji hormonów gonadowych.
4. Działanie terapeutyczne: Wszystkie powyższe właściwości farmakodynamiczne preparatu Androcur zapewniają jego skuteczność w leczeniu różnych schorzeń, takich jak hiperandrogenizm, zespół policystycznych jajników, trądzik, nowotwory hormonozależne oraz w terapii hormonalnej u osób transpłciowych.

Farmakokinetyka

1. Wchłanianie: Cyproteron jest zazwyczaj wchłaniany z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Wchłanianie może być zmienne i zależy od obecności pokarmu w żołądku.
2. Metabolizm: Cyproteron jest metabolizowany w wątrobie, głównie przez hydroksylację i koniugację. Głównym metabolitem jest 15β-hydroksycyproteron, który ma również działanie antyandrogenne.
3. Dystrybucja: Cyproteron wiąże się z białkami osocza, głównie albuminą. Może również gromadzić się w tkankach o wysokiej zawartości tłuszczu, takich jak tkanka tłuszczowa.
4. Wydalanie: Cyproteron i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki, zarówno jako niezmieniony lek, jak i metabolity. Część leku może być również wydalana z żółcią przez jelita.
5. Okres półtrwania: Okres półtrwania cyproteronu może się różnić w zależności od indywidualnych cech i dawkowania. Zazwyczaj wynosi kilka godzin.

Dawkowanie i administracja

1. Terapia hormonalna:

   • Aby obniżyć poziom androgenów i leczyć hiperandrogenizm u kobiet: Zwykle dawka początkowa wynosi 25–50 mg cyproteronu na dobę. Dawkę można zwiększyć do 100 mg na dobę w zależności od odpowiedzi na leczenie i tolerancji. Lek jest zwykle przyjmowany w określonym okresie cyklu menstruacyjnego lub w sposób ciągły w połączeniu z estrogenami.
   • W przypadku obniżonego libido i stymulacji androgenowej u mężczyzn: dawka początkowa wynosi zwykle 50–100 mg cyproteronu na dobę, ale w razie potrzeby można ją zwiększyć do 200 mg na dobę.

2. Terapia hormonalna w medycynie płciowej:

   • W przypadku hamowania androgenów u kobiet transpłciowych (MtF): Dawkowanie może się różnić w zależności od indywidualnych potrzeb, ale zwykle wynosi 50–200 mg cyproteronu na dobę w połączeniu z estrogenami.
   • W celu zahamowania libido i stymulacji androgenowej u mężczyzn transseksualnych (FtM): Dawkowanie wynosi zwykle 100–200 mg cyproteronu na dobę, ale w razie potrzeby można je dostosować.

3. Stosowanie w leczeniu trądziku: W leczeniu trądziku dawkowanie może wynosić od 50 do 100 mg leku Androcur na dobę, przyjmowanego przez pewien czas.

Stosuj Androcura podczas ciąży

1. Wpływ na rozwój płodu:

   • Badania na myszach wykazały, że stosowanie octanu cyproteronu w czasie ciąży może spowolnić wzrost płodu i zwiększyć częstość występowania wad wrodzonych, takich jak rozszczep podniebienia i wady układu moczowego. Było to spowodowane antyandrogennymi i progestagennymi efektami leku (Saal, 1978).

2. Działanie teratogenne:

   • Inne badanie na myszach wykazało, że octan cyproteronu podawany na wczesnym etapie ciąży może powodować zależny od dawki spadek masy ciała płodu i wzrost częstości występowania wad wrodzonych, takich jak egzencefalia i wady serca (Eibs i in., 1982).

3. Feminizacja płodów męskich:

   • Octan cyproteronu może powodować feminizację płodów męskich ze względu na swoje właściwości antyandrogenne, dlatego jego stosowanie w czasie ciąży jest niepożądane (Neumann i Kj, 1975).

4. Stosowanie w czasie ciąży:

   • Ze względu na możliwe działanie teratogenne i wpływ na rozwój płodu, octan cyproteronu nie jest zalecany do stosowania w czasie ciąży. Potwierdzają to dane dotyczące jego zdolności do powodowania poważnych wad wrodzonych u płodów zwierzęcych (Saal, 1978).

Przeciwwskazania

1. Nowotwory zależne od hormonów: Androcur może stymulować wzrost nowotworu, dlatego jest przeciwwskazany w przypadku obecności lub podejrzenia występowania nowotworów zależnych od hormonów, takich jak rak piersi lub rak endometrium.
2. Powikłania zakrzepowo-zatorowe: Przyjmowanie leku Androcur może zwiększać ryzyko wystąpienia powikłań zakrzepowo-zatorowych, dlatego jest on przeciwwskazany u pacjentów ze skłonnością do zakrzepicy lub z historią zakrzepowego zapalenia żył lub zatorowości.
3. Niewydolność wątroby: Lek jest metabolizowany w wątrobie, dlatego jego stosowanie może być przeciwwskazane w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby.
4. Cukrzyca: Przyjmowanie leku Androcur może wpływać na poziom glukozy we krwi, dlatego należy zachować ostrożność podczas jego stosowania u pacjentów z cukrzycą.
5. Hiperkaliemia: Lek może powodować hiperkaliemię (podwyższone stężenie potasu we krwi), dlatego jest przeciwwskazany w przypadku zaburzeń równowagi elektrolitowej lub przyjmowania innych leków, które mogą zwiększać stężenie potasu we krwi.
6. Ciąża i laktacja: Lek może mieć działanie teratogenne na płód, dlatego jego stosowanie w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Nie zaleca się również jego stosowania w okresie karmienia piersią.
7. Nadwrażliwość na lek: Leku należy unikać w przypadku znanej nadwrażliwości na cyproteron lub którykolwiek z jego składników.

Skutki uboczne Androcura

1. Powikłania zakrzepowo-zatorowe: Obejmuje zakrzepicę i zatorowość różnych naczyń, takich jak zakrzepica żylna, zatorowość płucna i inne zdarzenia zakrzepowo-zatorowe. Jest to jeden z najpoważniejszych skutków ubocznych cyproteronu.
2. Zwiększone ryzyko raka piersi: Androcur może zwiększać ryzyko zachorowania na raka piersi u kobiet.
3. Dysfunkcja wątroby: obejmuje zwiększony poziom enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, a nawet niewydolność wątroby.
4. Zaburzenia czynności nerek: Może wystąpić podwyższony poziom kreatyniny we krwi i inne zaburzenia czynności nerek.
5. Zaburzenia równowagi elektrolitowej: obejmują hiperkaliemię, hipernatremię i inne zaburzenia równowagi elektrolitowej.
6. Obniżone libido i funkcje seksualne: U mężczyzn i kobiet może wystąpić obniżenie libido, zaburzenia erekcji, anorgazmia i inne dysfunkcje seksualne.
7. Zmiany masy ciała: Może wystąpić przyrost lub utrata masy ciała.
8. Nieregularne miesiączki: U kobiet mogą wystąpić nieregularne miesiączki, w tym brak miesiączki i nietypowe krwawienia.
9. Zaburzenia nastroju: obejmują depresję, lęk, zmiany nastroju i inne zaburzenia zdrowia psychicznego.
10. Zaburzenia snu: Mogą wystąpić bezsenność i inne zaburzenia snu.

Przedawkować

1. Senność lub osłabienie.
2. Zawroty głowy lub utrata przytomności.
3. Zaburzenia rytmu serca, w tym przyspieszone lub zwolnione bicie serca.
4. Zaburzenia trawienne, takie jak nudności, wymioty, biegunka lub bóle brzucha.
5. Hiperkaliemia (wysoki poziom potasu we krwi).
6. Inne działania niepożądane związane ze stosowaniem leku.

Interakcje z innymi lekami

1. Leki przeciwzakrzepowe: Androcur może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna, co może prowadzić do zwiększonego ryzyka krwawienia. W przypadku jednoczesnego podawania konieczne jest dokładne monitorowanie czasu protrombinowego (PT) i międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR).
2. Leki o działaniu hiperkaliemicznym: Jednoczesne stosowanie leku Androcur z lekami, które mogą zwiększać stężenie potasu we krwi (na przykład lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas lub inhibitorami konwertazy angiotensyny) może prowadzić do rozwoju hiperkaliemii.
3. Leki metabolizowane przez cytochrom P450: Androcur może zmieniać aktywność enzymów cytochromu P450 w wątrobie, co może mieć wpływ na metabolizm wielu innych leków, takich jak cyklosporyna, teofilina, takrolimus i inne.
4. Leki wpływające na kardiotoksyczność: Jednoczesne stosowanie leku Androcur z lekami mogącymi nasilać kardiotoksyczność (np. antybiotykami aminoglikozydowymi lub lekami przeciwarytmicznymi) może zwiększać ryzyko powikłań kardiologicznych.
5. Leki wpływające na czynność wątroby: Androcur może wchodzić w interakcje z innymi lekami, które również wpływają na czynność wątroby, co może prowadzić do zwiększonej hepatotoksyczności.