Androkur

Androcur (cyproteron) to lek często stosowany w terapii hormonalnej, zwłaszcza w ginekologii i endokrynologii. Jest powszechnie znany ze swoich właściwości blokujących androgeny i antyestrogenowych. 

Cyproteron jest antagonistą androgenów, którego działanie polega na blokowaniu receptorów androgenowych i hamowaniu syntezy testosteronu. Ma również właściwości antyestrogenowe poprzez blokowanie receptorów estrogenowych.

Wskazania Androcura

Androcur może być stosowany w leczeniu zaburzeń hormonalnych, takich jak hiperandrogenizm i nowotwory hormonozależne, a także jako składnik terapii hormonalnej u osób transpłciowych.

Formularz zwolnienia

Androcur jest dostępny w różnych postaciach, w tym w tabletkach doustnych.

Farmakodynamika

1. Działanie blokujące androgeny: Androcur jest antagonistą androgenów i blokuje receptory androgenów, takie jak testosteron i dihydrotestosteron (DHT). Powoduje to zmniejszoną ekspozycję tkanek na androgeny, co może być korzystne w różnych stanach związanych z nadmiarem androgenów, takich jak hiperandrogenizm lub nowotwory hormonozależne.
2. Działanie antyestrogenowe: Oprócz blokowania androgenów Androcur ma również zdolność blokowania receptorów estrogenowych. Może to być przydatne w niektórych stanach związanych z nadmiarem estrogenu lub gdy konieczne jest zmniejszenie poziomu estrogenu w organizmie.
3. Dodatkowe działanie: Oprócz działania hormonalnego Androcur może również działać antygonadotropowo, to znaczy zmniejsza wytwarzanie hormonów gonadotropowych (hormonów uwalniających gonadotropiny) przez przysadkę mózgową, co może prowadzić do zmniejszenia wydzielania gonad i zmniejszona produkcja hormonów gonadalnych.
li>
4. Efekty terapeutyczne: Wszystkie powyższe właściwości farmakodynamiczne Androcuru zapewniają jego skuteczność w leczeniu różnych schorzeń, takich jak hiperandrogenizm, zespół policystycznych jajników, trądzik, nowotwory hormonozależne oraz w terapii hormonalnej u osób transpłciowych.

Farmakokinetyka

1. Wchłanianie: Cyproteron jest na ogół wchłaniany z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Wchłanianie może być zmienne i zależeć od obecności pokarmu w żołądku.
2. Metabolizm: Cyproteron jest metabolizowany w wątrobie, głównie poprzez hydroksylację i sprzęganie. Głównym metabolitem jest 15β-hydroksycyproteron, który ma również działanie antyandrogenowe.
3. Dystrybucja: Cyproteron wiąże się z białkami osocza krwi, głównie albuminami. Może również gromadzić się w tkankach o dużej zawartości tłuszczu, takich jak tkanka tłuszczowa.
4. Wydalanie: Cyproteron i jego metabolity są wydalane z organizmu głównie przez nerki, zarówno w postaci niezmienionego leku, jak i w postaci metabolitów. Część leku może być również wydalana z żółcią przez jelita.
5. Okres półterminowy: Okres półterminowy cyproteronu może się różnić w zależności od indywidualnych cech organizmu i dawki leku. Zwykle trwa to kilka godzin.

Dawkowanie i administracja

1. Terapia hormonalna:

   • W celu zmniejszenia poziomu androgenów i leczenia hiperandrogenizmu u kobiet: Zazwyczaj dawka początkowa wynosi 25–50 mg cyproteronu na dzień. Dawkę można zwiększyć do 100 mg na dobę, w zależności od odpowiedzi na leczenie i tolerancji. Lek przyjmuje się zwykle w określonym okresie cyklu miesiączkowego lub w sposób ciągły w połączeniu z estrogenami.
   • W przypadku zmniejszonego libido i stymulacji androgenów u mężczyzn: dawka początkowa wynosi zwykle 50–100 mg cyproteronu na dzień, ale w razie potrzeby można ją zwiększyć do 200 mg na dzień.

2. Terapia hormonalna w medycynie płci:

   • W celu supresji androgenów u kobiet transpłciowych (MtF): Dawkowanie może się różnić w zależności od indywidualnych potrzeb, ale zwykle wynosi 50–200 mg cyproteronu dziennie w połączeniu z estrogenami.
   • W celu zmniejszenia libido i stymulacji androgenów u mężczyzn transpłciowych (FtM): Dawka wynosi zwykle 100–200 mg cyproteronu na dzień, ale można ją dostosować w razie potrzeby.

3. Stosowanie w leczeniu trądziku: W leczeniu trądziku dawka może wahać się od 50 do 100 mg leku Androcur dziennie, przyjmowana przez pewien okres czasu.

Stosuj Androcura podczas ciąży

1. Wpływ na rozwój płodu:

   • Badania na myszach wykazały, że stosowanie octanu cyproteronu w czasie ciąży może spowolnić wzrost płodu i zwiększyć częstość występowania wad wrodzonych, takich jak rozszczep podniebienia i wady dróg moczowych. Było to spowodowane antyandrogennym i progestagennym działaniem leku (Saal, 1978).

2. Działanie teratogenne:

   • Inne badanie na myszach wykazało, że octan cyproteronu podawany na początku ciąży może powodować zależne od dawki zmniejszenie masy płodu i zwiększenie częstości występowania wad wrodzonych, takich jak egzencefalia i wady serca (Eibs i in., 1982).li>

3. Feminizacja płodów męskich:

   • Octan cyproteronu może powodować feminizację płodów płci męskiej ze względu na jego właściwości antyandrogenne, przez co jego stosowanie w czasie ciąży jest niepożądane (Neumann i Kj, 1975).

4. Stosowanie w czasie ciąży:

   • Ze względu na możliwe działanie teratogenne i wpływ na rozwój płodu, nie zaleca się stosowania octanu cyproteronu w czasie ciąży. Potwierdzają to dane dotyczące jego zdolności do wywoływania poważnych wad wrodzonych u płodów zwierzęcych (Saal, 1978).

Przeciwwskazania

1. Nowotwory hormonozależne: Androcur może stymulować wzrost nowotworów, dlatego jest przeciwwskazany w przypadku obecności lub podejrzenia nowotworów hormonozależnych, takich jak rak piersi lub endometrium.
2. Powikłania zakrzepowo-zatorowe: Przyjmowanie leku Androcur może zwiększać ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych, dlatego jest przeciwwskazane u pacjentów z predyspozycją do zakrzepicy lub z zakrzepowym zapaleniem żył lub chorobą zakrzepowo-zatorową w wywiadzie.
3. Niewydolność wątroby: Lek jest metabolizowany w wątrobie, dlatego jego stosowanie może być przeciwwskazane w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby.
4. Cukrzyca: przyjmowanie leku Androcur może wpływać na poziom glukozy we krwi, dlatego należy go stosować ostrożnie u pacjentów z cukrzycą.
5. Hiperkaliemia: Lek może powodować hiperkaliemię (zwiększone stężenie potasu we krwi), dlatego jest przeciwwskazany w przypadku zaburzeń równowagi elektrolitowej lub przyjmowania innych leków, które mogą zwiększać poziom potasu we krwi.
6. Ciąża i laktacja: Lek może działać teratogennie na płód, dlatego jego stosowanie w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Nie zaleca się jego stosowania także w okresie karmienia piersią.
7. Nadwrażliwość na lek: Należy unikać stosowania leku w przypadku stwierdzonej nadwrażliwości na cyproteron lub którykolwiek jego składnik.

Skutki uboczne Androcura

1. Powikłania zakrzepowo-zatorowe: obejmują zakrzepicę i zatorowość różnych naczyń, takie jak zakrzepica żylna, zatorowość płucna i inne zdarzenia zakrzepowo-zatorowe. Jest to jedno z najpoważniejszych skutków ubocznych cyproteronu.
2. Zwiększone ryzyko raka piersi: Androcur może zwiększać ryzyko raka piersi u kobiet.
3. Zaburzenia czynności wątroby: obejmują podwyższoną aktywność enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, a nawet niewydolność wątroby.
4. Dysfunkcja nerek: możliwy podwyższony poziom kreatyniny we krwi i inne zaburzenia czynności nerek.
5. Zaburzenia elektrolitowe: obejmują hiperkaliemię, hipernatremię i inne zaburzenia elektrolitowe.
6. Zmniejszenie libido i funkcji seksualnych: U mężczyzn i kobiet może wystąpić zmniejszone libido, zaburzenia erekcji, anorgazmia i inne zaburzenia seksualne.
7. Zmiany masy ciała: może wystąpić przyrost lub utrata masy ciała.
8. Nieregularne miesiączki: u kobiet mogą wystąpić nieregularne miesiączki, w tym brak miesiączki i nieprawidłowe krwawienia.
9. Zaburzenia nastroju: obejmują depresję, stany lękowe, zmiany nastroju i inne zaburzenia psychiczne.
10. Zaburzenia snu: może wystąpić bezsenność i inne zaburzenia snu.

Przedawkować

1. Śpiący lub słaby.
2. Zawroty głowy lub utrata przytomności.
3. Nieregularne bicie serca, w tym szybkie lub wolne bicie serca.
4. Problemy trawienne, takie jak nudności, wymioty, biegunka lub ból brzucha.
5. Hiperkaliemia (wysoki poziom potasu we krwi).
6. Inne skutki uboczne związane z lekami.

Interakcje z innymi lekami

1. Leki przeciwzakrzepowe: Androcur może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna, co może prowadzić do zwiększonego ryzyka krwawienia. W przypadku jednoczesnego stosowania konieczne jest dokładne monitorowanie czasu protrombinowego (PT) i międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR).
2. Leki o działaniu hiperkaliemicznym: Jednoczesne stosowanie leku Androcur z lekami, które mogą zwiększać stężenie potasu we krwi (na przykład lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas lub inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę) może prowadzić do rozwoju hiperkaliemii.
>
3. Leki metabolizowane przez cytochrom P450: Androcur może zmieniać aktywność enzymów cytochromu P450 w wątrobie, co może wpływać na metabolizm wielu innych leków, takich jak cyklosporyna, teofilina, takrolimus i inne.
4. Leki wpływające na kardiotoksyczność: Jednoczesne stosowanie Androcuru z lekami, które mogą zwiększać kardiotoksyczność (na przykład antybiotyki aminoglikozydowe lub leki przeciwarytmiczne) może zwiększać ryzyko powikłań kardiologicznych.
5. Leki wpływające na czynność wątroby: Androcur może wchodzić w interakcje z innymi lekami, które również wpływają na czynność wątroby, co może prowadzić do zwiększonej hepatotoksyczności.