Atenolol

Atenolol to lek należący do klasy beta-adrenoblokerów. Jest stosowany w leczeniu różnych chorób układu sercowo-naczyniowego, w tym nadciśnienia (wysokiego ciśnienia krwi), dławicy piersiowej (bólu w klatce piersiowej) oraz w leczeniu niektórych rodzajów arytmii (zaburzeń rytmu serca).

Atenolol blokuje receptory beta-1-adrenergiczne w sercu, co powoduje następujące efekty:

• Obniżanie częstości akcji serca: Atenolol zmniejsza stymulację serca, co pomaga obniżyć częstość akcji serca.
• Obniżanie ciśnienia krwi: Atenolol pomaga obniżyć ciśnienie krwi, zmniejszając siłę i częstość bicia serca.
• Zmniejszenie zapotrzebowania serca na tlen: Jest to szczególnie przydatne w leczeniu dusznicy bolesnej, ponieważ zmniejsza ryzyko wystąpienia bólu w klatce piersiowej.

Wskazania Atenolol

1. Nadciśnienie (nadciśnienie tętnicze): Atenolol stosuje się w celu obniżenia ciśnienia krwi u pacjentów z wysokim ciśnieniem krwi.
2. Dławica piersiowa: Ta choroba charakteryzuje się bólem lub dyskomfortem w okolicy klatki piersiowej spowodowanym niedostatecznym ukrwieniem mięśnia sercowego. Atenolol może pomóc zmniejszyć częstotliwość i siłę ataków dławicy piersiowej.
3. Niewydolność serca: Atenolol można stosować jako lek wspomagający w celu poprawy pracy serca i łagodzenia objawów niewydolności serca.
4. Profilaktyka zawału mięśnia sercowego: U pacjentów z grupy wysokiego ryzyka zawału mięśnia sercowego lub po przebytym zawale atenolol można stosować w celu zapobiegania nawrotom powikłań sercowo-naczyniowych.
5. Tachykardia: Atenolol może być stosowany w celu zwolnienia akcji serca, gdy tętno jest przyspieszone.
6. Profilaktyka migreny: U niektórych pacjentów atenolol można stosować profilaktycznie w celu zmniejszenia częstości i nasilenia napadów migreny.

Formularz zwolnienia

1. Tabletki doustne:

   • Najbardziej powszechna forma wydania.
   • Tabletki zawierają zwykle 25 mg, 50 mg lub 100 mg atenololu.
   • Tabletki mogą mieć postać regularną lub przedłużoną (długo działającą).

2. Tabletki powlekane:

   • Tabletki powlekane pomagają zapobiegać podrażnieniom żołądka i zapewniają bardziej długotrwałe uwalnianie substancji czynnej w organizmie.

Farmakodynamika

1. Selektywność wobec receptorów beta-1-adrenergicznych:

   • Atenolol jest selektywnym blokerem receptorów beta-1 adrenergicznych. Oznacza to, że preferencyjnie blokuje receptory beta-1, które znajdują się głównie w sercu.
   • Blokowanie receptorów beta-1-adrenergicznych zmniejsza stymulację mięśnia sercowego, co powoduje zmniejszenie częstości akcji serca i siły jego skurczu.

2. Zmniejszone obciążenie serca:

   • Blokowanie receptorów beta-1-adrenergicznych prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania serca na tlen i energię poprzez obniżenie rzutu serca i ciśnienia krwi.
   • Jest szczególnie przydatny w leczeniu nadciśnienia tętniczego i choroby wieńcowej, gdyż zmniejsza obciążenie serca.

3. Obniżone ciśnienie w tętnicach:

   • Atenolol obniża ciśnienie krwi poprzez zmniejszenie objętości minutowej serca i redukcję obwodowego oporu naczyniowego.
   • Mechanizm ten pomaga kontrolować ciśnienie krwi i zmniejsza ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych.

4. Długotrwały efekt:

   • Atenolol charakteryzuje się długotrwałym działaniem, co pozwala na jego stosowanie w postaci jednorazowej dawki dziennej.

5. Działanie przeciwarytmiczne:

   • Blokowanie receptorów beta-1-adrenergicznych może zapobiegać arytmii poprzez zmniejszenie automatyzmu serca i przewodzenia w sercu.

Farmakokinetyka

Wchłanianie

• Biodostępność: Atenolol ma stosunkowo niską biodostępność doustną, wynoszącą około 40–50%, co wynika z jego słabej lipofilowości i niskiej przenikalności przez błony lipidowe.
• Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu po podaniu doustnym wynosi około 2–4 godzin.

Dystrybucja

• Objętość dystrybucji atenololu jest stosunkowo niewielka, co wskazuje na jego ograniczoną dystrybucję poza łożyskiem naczyniowym. Wyjaśnia to jego hydrofilowość.
• Atenolol słabo przenika przez barierę krew-mózg, w związku z czym jego działania niepożądane na ośrodkowy układ nerwowy są mniej poważne niż w przypadku niektórych innych beta-blokerów.

Metabolizm

• Atenolol jest metabolizowany w bardzo małym stopniu i w większości wydalany w postaci niezmienionej.
• Dzięki temu atenolol jest bardziej przewidywalny niż beta-blokery, które są w znacznym stopniu metabolizowane w wątrobie, szczególnie w przypadku współistniejącej choroby wątroby.

Wydalanie

• Nerki są główną drogą wydalania atenololu, około 85-100% dawki jest wydalane przez nerki w niezmienionej postaci. W przypadku dysfunkcji nerek konieczne jest dostosowanie dawki.
• Okres półtrwania atenololu w fazie eliminacji wynosi około 6–7 godzin u zdrowych osób, ale może się wydłużyć w przypadku osłabionej czynności nerek.

Dawkowanie i administracja

Sposób stosowania

• Atenolol przyjmuje się doustnie, zazwyczaj raz dziennie.
• Tabletki należy połykać w całości, bez żucia ani kruszenia, popijając odpowiednią ilością wody. Lek można przyjmować z jedzeniem lub bez, ale najlepiej przyjmować go o tej samej porze każdego dnia, aby utrzymać równomierny poziom leku we krwi.

Dawkowanie

Dla dorosłych

• Nadciśnienie: Dawka początkowa wynosi zazwyczaj 50 mg raz dziennie. W zależności od reakcji na leczenie, dawkę można zwiększyć do 100 mg raz dziennie.
• Dławica piersiowa: standardowa dawka wynosi 50–100 mg raz na dobę.
• Zapobieganie migrenie i leczenie migotania serca: Dawkowanie może być różne, ale zwykle zaczyna się od 50 mg raz na dobę.

Dla pacjentów w podeszłym wieku

• W zależności od czynności nerek i ogólnego stanu zdrowia może być konieczne zmniejszenie dawki.

Dla dzieci

• Stosowanie atenololu u dzieci powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza, a dawkowanie będzie zależeć od konkretnego przypadku i stanu dziecka.

Instrukcje specjalne

• Aby ocenić skuteczność i bezpieczeństwo leczenia, należy regularnie kontrolować ciśnienie krwi i tętno.
• Nie należy nagle przerywać stosowania atenololu, ponieważ może to prowadzić do pogorszenia stanu. Wszelkie zmiany w schemacie leczenia należy omówić z lekarzem.
• Pacjenci cierpiący na astmę lub inne choroby oskrzeli powinni stosować atenolol ze szczególną ostrożnością, ponieważ beta-blokery mogą powodować skurcz oskrzeli.

Stosuj Atenolol podczas ciąży

Stosowanie atenololu w czasie ciąży może być przeciwwskazane ze względu na potencjalne ryzyko dla zdrowia płodu. Atenolol należy do grupy beta-blokerów i może mieć negatywny wpływ na rozwój płodu, zwłaszcza przy długotrwałym i/lub nadmiernym stosowaniu.

Przeciwwskazania

1. Bradykardia:

   • Atenolol może powodować dalsze spowolnienie akcji serca, co jest niebezpieczne u pacjentów z już istniejącą bradykardią (wolnym biciem serca).

2. Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (bez zainstalowanego rozrusznika):

   • Atenolol może nasilać blokadę, co może prowadzić do znacznego upośledzenia przewodzenia w sercu.

3. Niewyrównana niewydolność serca:

   • Stosowanie atenololu może pogorszyć stan pacjentów z niestabilną lub zdekompensowaną niewydolnością serca, ponieważ beta-blokery zmniejszają siłę i częstość skurczów serca.

4. Wstrząs, w tym wstrząs kardiogenny:

   • W stanach wstrząsu, w których ważne jest utrzymanie siły skurczów serca, stosowanie atenololu może przynieść efekt odwrotny do zamierzonego.

5. Ciężka astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP):

   • Atenolol może powodować zwężenie oskrzeli (dróg oddechowych), co jest szczególnie niebezpieczne dla pacjentów cierpiących na choroby płuc.

6. Ciężkie postacie choroby tętnic obwodowych:

   • Atenolol może nasilać takie objawy, jak ból nóg i uczucie zimna w kończynach, ze względu na zmniejszony przepływ krwi.

7. Kwasica metaboliczna:

   • Stan, w którym występuje podwyższony poziom kwasu we krwi, może ulec pogorszeniu wskutek stosowania atenololu.

8. Niedociśnienie (niskie ciśnienie krwi):

   • Stosowanie atenololu może dodatkowo obniżać ciśnienie krwi, co jest niebezpieczne dla pacjentów cierpiących na niedociśnienie.

9. Cukrzyca:

   • Atenolol może maskować objawy hipoglikemii (niskiego poziomu cukru we krwi), co jest szczególnie ważne w przypadku diabetyków.

Skutki uboczne Atenolol

1. Senność i zmęczenie: Wielu pacjentów może odczuwać senność, zmęczenie lub ogólne osłabienie podczas przyjmowania atenololu.
2. Zimne kończyny: Niektórzy mogą odczuwać zimno w dłoniach i stopach z powodu zwężenia naczyń krwionośnych.
3. Suchość w gardle lub nosie: Może wystąpić suchość w gardle lub nosie.
4. Zmniejszone pożądanie seksualne: U niektórych pacjentów przyjmujących atenolol może wystąpić zmniejszenie pożądania seksualnego lub zaburzenia erekcji.
5. Bradykardia: Stan, w którym tętno spada do niższych wartości, co może powodować uczucie zmęczenia lub zawroty głowy.
6. Ból głowy: U niektórych pacjentów mogą wystąpić bóle głowy lub zawroty głowy.
7. Dolegliwości niespecyficzne: Należą do nich niejednoznaczne objawy, takie jak nudności, bóle brzucha lub ogólne złe samopoczucie.
8. Obniżenie ciśnienia krwi: Podczas stosowania atenololu może wystąpić obniżenie ciśnienia krwi, co może prowadzić do zawrotów głowy lub uczucia osłabienia.
9. Do konkretnych działań niepożądanych należą: skurcz oskrzeli (pogorszenie funkcji oddechowych u osób chorych na astmę), maskowanie hipoglikemii (maskowanie objawów niskiego poziomu cukru we krwi u pacjentów chorych na cukrzycę), wzmożona reakcja na alergeny i inne.

Przedawkować

1. Powikłania sercowo-naczyniowe:

   • Jednym z głównych skutków przedawkowania atenololu jest spadek częstości akcji serca i ciśnienia krwi do niebezpiecznych poziomów.
   • Może to prowadzić do poważnych problemów krążeniowych, w tym niedociśnienia, bradykardii, a nawet wstrząsu.

2. Depresja ośrodkowego układu nerwowego (OUN):

   • Przedawkowanie atenololu może powodować senność, omdlenia, zawroty głowy, zmniejszoną reakcję na bodźce zewnętrzne, a nawet śpiączkę.
   • Dzieje się tak ze względu na jego zdolność do hamowania aktywności ośrodkowego układu nerwowego.

3. Zaburzenia oddychania:

   • Nadmierne hamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego może również prowadzić do spowolnienia częstości oddechów, a nawet zatrzymania oddechu.

4. Zaburzenia metaboliczne:

   • Przedawkowanie atenololu może powodować zaburzenia metaboliczne, takie jak hiperglikemia (podwyższone stężenie cukru we krwi) i hipokaliemia (obniżone stężenie potasu we krwi).

5. Inne niepożądane skutki:

   • Inne możliwe skutki przedawkowania atenololu obejmują zimne kończyny, pocenie się, zwiększenie masy ciała i zmniejszoną potencję.

Interakcje z innymi lekami

1. Inne leki przeciwnadciśnieniowe: Stosowanie atenololu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak leki moczopędne, inhibitory konwertazy angiotensyny (ACEI) lub antagoniści wapnia, może skutkować nasileniem działania hipotensyjnego i zwiększonym ryzykiem reakcji hipotensyjnych, takich jak zawroty głowy i omdlenia.
2. Leki sympatykomimetyczne: Jednoczesne stosowanie atenololu z lekami sympatykomimetycznymi, takimi jak adrenalina lub albuterol, może zmniejszać ich skuteczność ze względu na blokowanie receptorów beta-adrenergicznych.
3. Leki hamujące rytm serca: Atenolol może nasilać działanie depresyjne na czynność serca innych leków, takich jak amidaron lub digoksyna, co może skutkować spowolnieniem czynności serca i nasileniem działania przeciwarytmicznego.
4. Leki przeciwdepresyjne i przeciwlękowe: Atenolol może nasilać działanie uspokajające leków, takich jak benzodiazepiny i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, co może prowadzić do zwiększonej senności i zmniejszenia aktywności psychomotorycznej.
5. Insulina i leki hipoglikemizujące: Atenolol może maskować objawy hipoglikemii i zmniejszać jej występowanie, co może opóźnić rozpoznanie stanów hipoglikemicznych u pacjentów z cukrzycą.