Atenolol

Atenolol jest lekiem, który należy do klasy beta-adrenoblockerów. Służy do leczenia różnych chorób sercowo-naczyniowych, w tym nadciśnienia (wysokie ciśnienie krwi), dusznicy bolesnej (ból w klatce piersiowej) i do zarządzania niektórymi rodzajami arytmii (zaburzenia rytmu serca).

Atenolol blokuje w sercu receptory adrenergiczne beta-1, co powoduje następujące efekty:

• Zmniejszenie tętna: Atenolol zmniejsza stymulację serca, co pomaga zmniejszyć tętno.
• Obniżenie ciśnienia krwi: Zmniejszając siłę i szybkość bicia serca, atenolol pomaga obniżyć ciśnienie krwi.
• Zmniejszenie potrzeby tlenu serca: jest to szczególnie przydatne w leczeniu dławicy piersiowej, ponieważ zmniejsza ryzyko bólu w klatce piersiowej.

Wskazania Atenolol

1. Nadciśnienie tętnicze (nadciśnienie tętnicze): Atenolol służy do obniżenia ciśnienia krwi u pacjentów z wysokim ciśnieniem krwi.
2. Dławna dusznica piersiowa: Ten stan charakteryzuje się bólem lub dyskomfortem w obszarze klatki piersiowej spowodowanymi nieodpowiednim dopływem krwi do mięśnia sercowego. Atenolol może pomóc w zmniejszeniu częstotliwości i siły ataków kątowych.
3. Niewydolność serca: Atenolol może być stosowany jako leki wspomagający w celu poprawy funkcji serca i zmniejszenia objawów niewydolności serca.
4. Profilaktyka zawału mięśnia sercowego: u pacjentów o wysokim ryzyku zawału mięśnia sercowego lub po poprzednim zawale Atenolol można zastosować do zapobiegania nawracającym powikłaniom sercowo-naczyniowym.
5. Tachycardia: Atenolol może być stosowany do zmniejszenia tętna, gdy tętno jest przyspieszane.
6. Profilaktyka migreny: U niektórych pacjentów atenoolol może być stosowany jako środek profilaktyczny w celu zmniejszenia częstotliwości i nasilenia ataków migreny.

Farmakodynamika

1. Selektywność do adrenoreceptorów beta-1:

   • Atenolol jest selektywnym blokerem adrenoceceptorów beta-1. Oznacza to, że preferencyjnie blokuje receptory beta-1, które znajdują się głównie w sercu.
   • Blokowanie adrenoreceptorów beta-1 zmniejsza stymulację mięśnia sercowego, co powoduje zmniejszenie częstości akcji serca i siłę skurczu serca.

2. Zmniejszone obciążenie sercowe:

   • Blokowanie adrenoreceptorów beta-1 prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania na tlen i energetykę poprzez obniżenie pojemności pojemności serca i ciśnienia krwi.
   • Jest to szczególnie przydatne w leczeniu nadciśnienia i choroby wieńcowej serca, ponieważ zmniejsza obciążenie serca.

3. Zmniejszone ciśnienie w tętnicach:

   • Atenolol obniża ciśnienie krwi, zmniejszając minutę objętości serca i zmniejszając obwodową odporność naczyniową.
   • Ten mechanizm pomaga kontrolować ciśnienie krwi i zmniejsza ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych.

4. Przedłużony efekt:

   • Atenolol ma długotrwały efekt, który pozwala na stosowanie go w formach z jedną dzienną dawką.

5. Działanie przeciwwutnościowe:

   • Blokowanie adrenoreceptorów beta-1 może zapobiegać arytmii poprzez zmniejszenie automatyczności i przewodzenia serca w sercu.

Farmakokinetyka

Wchłanianie

• Biodostępność: Atenolol ma stosunkowo niską biodostępność doustną około 40–50%, co jest spowodowane jego słabą lipofilnością i niską przepuszczalnością między błonami lipidowymi.
• W celu osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu po podaniu doustnym wynosi około 2-4 godziny.

Dystrybucja

• Objętość dystrybucji atenololu jest stosunkowo niewielka, co wskazuje na jego ograniczony rozkład poza łóżkiem naczyniowym. Wyjaśnia to jego hydrofilowość.
• Atenolol słabo przenika do bariery krew-mózg, dzięki czemu jej centralne działania niepożądane są mniejsze niż niektóre inne beta-blokery.

Metabolizm

• Atenolol jest metabolizowany w bardzo niewielkim stopniu i jest w większości wydalany niezmieniony.
• To sprawia, że atenolol jest bardziej przewidywalny niż beta-blokery, które są szeroko metabolizowane w wątrobie, szczególnie w warunkach jednoczesnej choroby wątroby.

Wydalanie

• Nerki są główną drogą wydalania atenololu, około 85-100% dawki jest wydalane przez nerki w niezmienionej formie. To sprawia, że konieczne jest dostosowanie dawki w przypadku dysfunkcji nerek.
• Półtrość półtrwania atenololu wynosi około 6-7 godzin u zdrowych osób, ale może wzrosnąć wraz ze zmniejszonym czynnością nerek.

Stosuj Atenolol podczas ciąży

Zastosowanie atenololu podczas ciąży może być przeciwwskazane z powodu potencjalnego ryzyka dla zdrowia płodu. Atenolol należy do grupy beta-blokerów i może mieć negatywny wpływ na rozwój płodu, szczególnie przy długotrwałym i/lub nadmiernym zastosowaniu.

Przeciwwskazania

1. Bradycardia:

   • Atenolol może powodować dalsze spowolnienie tętna, co jest niebezpieczne u pacjentów z wcześniej istniejącą bradykardią (powolne bicie serca).

2. Blok AV o stopniu II lub III (bez zainstalowanego rozrusznika serca):

   • Atenolol może zwiększyć blokadę, co powoduje znaczne upośledzenie przewodnictwa serca.

3. Dekompensowana niewydolność serca:

   • Zastosowanie atenololu może pogorszyć stan pacjentów z niestabilną lub dekompensowaną niewydolnością serca, ponieważ beta-blokery zmniejszają siłę i szybkość skurczów serca.

4. Szok, w tym szok kardiogenny:

   • W stanach szoku, w których ważne jest utrzymanie siły tętna, stosowanie atenololu może przynieść efekt przeciwny do zamierzonego.

5. Ciężka astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP):

   • Atenolol może powodować zwężenie oskrzeli (zwężenie dróg oddechowych), co jest szczególnie niebezpieczne dla pacjentów z chorobą płuc.

6. Ciężkie postacie choroby tętnic obwodowych:

   • Atenolol może pogorszyć objawy, takie jak ból nóg i chłód kończyn z powodu zmniejszonego przepływu krwi.

7. Kwasica metaboliczna:

   • Stan, w którym poziomy kwasu są podwyższone we krwi, może być pogorszane przez stosowanie atenololu.

8. Niedociśnienie (niskie ciśnienie krwi):

   • Zastosowanie atenololu może dodatkowo obniżyć ciśnienie krwi, co jest niebezpieczne dla pacjentów z hipotensywnymi.

9. Cukrzyca:

   • Atenolol może maskować objawy hipoglikemii (niski poziom cukru we krwi), co jest szczególnie ważne do rozważenia u diabetyków.

Skutki uboczne Atenolol

1. Senność i zmęczenie: wielu pacjentów może doświadczać senności, zmęczenia lub ogólnej osłabienia podczas przyjmowania atenololu.
2. Zimne kończyny: Niektórzy ludzie mogą doświadczyć zimnego uczucia w dłoniach i stopach z powodu zwężenia naczyń krwionośnych.
3. Suche gardło lub nos: może wystąpić suche gardło lub nos.
4. Zmniejszone pożądanie seksualne: DEC Real Desire Securite lub zaburzenia erekcji może wystąpić u niektórych pacjentów podczas przyjmowania atenololu.
5. Bradycardia: Jest to stan, w którym tętno spada do niższych wartości, co może powodować uczucie zmęczenia lub zawroty głowy.
6. Ból głowy: niektórzy pacjenci mogą odczuwać bóle głowy lub zawroty głowy.
7. Niespecyficzne dolegliwości: obejmują one niejasne objawy, takie jak nudności, ból brzucha lub ogólne złe samopoczucie.
8. Zmniejszenie ciśnienia krwi: Przy stosowaniu atenololu może wystąpić spadek ciśnienia krwi, co może prowadzić do zawrotów głowy lub poczucia osłabienia.
9. Specyficzne skutki uboczne: obejmują rozszerzenie oskrzeli (pogorszenie funkcji oddechowej u astmatyki), maskowanie hipoglikemii (objawy maskujące niski poziom cukru we krwi u pacjentów z cukrzycą), zwiększona reakcja na alergeny i inne.

Przedawkować

1. Komplikacje sercowo-naczyniowe:

   • Jednym z głównych skutków przedawkowania ateenololu jest spadek częstości akcji serca i ciśnienia krwi na niebezpieczne poziomy.
   • Może to prowadzić do poważnych problemów krążenia, w tym niedociśnienia, bradykardii, a nawet szoku.

2. Depresja centralnego układu nerwowego (OUN):

   • Przedawkowanie atenololu może powodować senność, omdlenie, zawroty głowy, zmniejszyć reakcję na bodźce zewnętrzne, a nawet śpiączkę.
   • Wynika to z jego zdolności do obniżenia aktywności ośrodkowego układu nerwowego.

3. Zaburzenia oddechowe:

   • Nadmierna depresja ośrodkowego układu nerwowego może również prowadzić do zmniejszenia szybkości oddechu, a nawet zatrzymania oddechu.

4. Zaburzenia metaboliczne:

   • Przedawkowanie atenololu może powodować zaburzenia metaboliczne, takie jak hiperglikemia (zwiększony poziom cukru we krwi) i hipokaliemia (zmniejszony potas krwi).

5. Inne niechciane efekty:

   • Inne możliwe skutki przedawkowania atenololu obejmują zimne kończyny, pocenie się, przyrost masy ciała i zmniejszoną moc.

Interakcje z innymi lekami

1. Inne leki przeciwnadciśnieniowe: stosowanie atenololu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak leki moczopędne, inhibitory enzymów konwertujących angiotensynę (ACEI) lub antagonistów wapnia może powodować zwiększone działanie hipotensyjne i zwiększone ryzyko reakcji hipotensyjnych, takich jak zawroty głowy i synpe.
2. Sympathomimetics: Współzależne podawanie atenololu z sympathomimetyką, takimi jak adrenalina lub albuterol, może zmniejszyć ich skuteczność z powodu blokowania beta-adrenoreceptorów.
3. Leki depresyjne rytmu serca: Atenolol mogą zwiększyć działanie depresyjne na częstość akcji serca innych leków, takich jak amidaron lub digoksyna, co może powodować zmniejszenie częstości akcji serca i zwiększone działanie antyarytmiczne.
4. Leki przeciwdepresyjne i przeciwlękowe: atenolol może zwiększyć działanie uspokajające leków, takich jak benzodiazepiny i trójpierżne leki przeciwdepresyjne, co może prowadzić do zwiększonej senności i zmniejszonej aktywności psychomotorycznej.
5. Leki insuliny i hipoglikemiczne: atenolol mogą maskować objawy hipoglikemii i zmniejszyć jej występowanie, co może opóźnić diagnozę stanów hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą.