^

Zdrowie

Avix

Alexey Kryvenko , Redaktor medyczny
Ostatnia recenzja: 03.07.2025
Fact-checked
х

Cała zawartość iLive jest sprawdzana medycznie lub sprawdzana pod względem faktycznym, aby zapewnić jak największą dokładność faktyczną.

Mamy ścisłe wytyczne dotyczące pozyskiwania i tylko linki do renomowanych serwisów medialnych, akademickich instytucji badawczych i, o ile to możliwe, recenzowanych badań medycznych. Zauważ, że liczby w nawiasach ([1], [2] itd.) Są linkami do tych badań, które można kliknąć.

Jeśli uważasz, że któraś z naszych treści jest niedokładna, nieaktualna lub w inny sposób wątpliwa, wybierz ją i naciśnij Ctrl + Enter.

Avix przepisuje się w celu zapobiegania objawom miażdżycowo-zakrzepowym.

Wskazania Avixa

Lek Avix przepisywany jest w celu zapobiegania objawom miażdżycowo-zakrzepowym:

  • u pacjentów, którzy przeszli zawał mięśnia sercowego (Avix przepisuje się natychmiast na kilka dni i na trzydzieści pięć dni), udar niedokrwienny mózgu (leczenie przepisuje się na tydzień i na sześć miesięcy), a także jeśli diagnostyka wykazała, że tętnice obwodowe są chore;
  • pacjenci z ostrym zespołem wieńcowym bez uniesienia odcinka ST (niestabilna dławica piersiowa lub zawał mięśnia sercowego bez załamka Q). Dotyczy to również pacjentów, u których wszczepiono stent podczas zabiegu, takiego jak przezskórna angioplastyka wieńcowa, w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym;
  • u pacjentów, u których wystąpił ostry zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST (kwas acetylosalicylowy w połączeniu) w trakcie standardowego leczenia farmakologicznego, jeżeli wskazane jest leczenie trombolityczne.

Formularz zwolnienia

Lek Avix jest dostępny w postaci tabletek powlekanych.

Farmakodynamika

Klopidogrel selektywnie hamuje wiązanie difosforanu adenozyny (ADP) do jego receptora płytkowego i późniejszą aktywację kompleksu GPIIb/IIIa za pośrednictwem ADP, tym samym hamując agregację płytek krwi. Biotransformacja klopidogrelu jest konieczna do zahamowania agregacji płytek krwi.

Klopidogrel hamuje również agregację płytek krwi, na którą wpływają inne agonisty, blokując wzrost aktywacji płytek krwi pod wpływem uwolnionego ADP.

Klopidogrel nieodwracalnie modyfikuje receptory ADP płytek krwi. Z tego powodu płytki krwi są trwale zmienione (tak długo, jak długo istnieje zmieniona partia płytek krwi). Normalna funkcja płytek krwi zostaje przywrócona, gdy zostaną całkowicie odnowione. Przy powtarzanej dawce 75 mg na dobę, znaczące zahamowanie agregacji płytek krwi spowodowanej przez ADP nastąpiło od pierwszego dnia. Wyniki stale rosły i stabilizowały się między trzema dniami a tygodniem. Stan stacjonarny charakteryzował się średnim poziomem hamowania, który obserwowano przy stosowaniu dawki 75 mg na dobę i wahał się od 40% do 60%. Stan agregacji płytek krwi i czas krwawienia stopniowo powracały do wartości wyjściowych, najczęściej w ciągu pięciu dni po zaprzestaniu leczenia.

Farmakokinetyka

Klopidogrel jest szybko wchłaniany po wielokrotnych dawkach doustnych do 75 mg. Jednak związek macierzysty pozostaje w osoczu w bardzo niskich stężeniach, poniżej progu ilościowego (0,00025 mg/l) po 2 godzinach. Jak pokazują wyniki wydalania klopidogrelu z moczem, co najmniej połowa jest wchłaniana przez organizm. Wątroba intensywnie metabolizuje klopidogrel. Główny metabolit, stanowiący 85% związku, krąży w osoczu. Metabolit ten jest pochodną kwasu karboksylowego i jest nieaktywny. Maksymalne stężenie tego metabolitu w osoczu występuje w ciągu jednej godziny po podaniu. Maksymalne stężenie wynosi około 3 mg/l po podaniu doustnym dawki 75 mg. Aktywny metabolit, pochodna tiolowa, jest uzyskiwany po utlenieniu klopidogrelu do 2-okso-klopidogrelu, a następnie hydrolizie. Etap utleniania regulowany jest głównie przez izoenzymy cytochromu P450 2B6 i 3A4, a w mniejszym stopniu przez 1A1, 1A2 i 2C19.

trusted-source[ 1 ]

Dawkowanie i administracja

Standardowa dawka Avixu wynosi 75 mg raz na dobę. W ostrym zespole wieńcowym bez uniesienia odcinka ST (obecność niestabilnej dławicy piersiowej lub zawału mięśnia sercowego bez załamka Q w EKG) pierwsze pojedyncze dawki nasycające wynoszą 300 mg, następnie przyjmuje się 75 mg raz na dobę (dodatkowo kwas acetylosalicylowy 75 - 325 mg na dobę). Duże dawki kwasu acetylosalicylowego mogą prowadzić do krwawienia, dlatego nie zaleca się przyjmowania go w objętościach większych niż 100 mg. Czas trwania leczenia jest różny w każdym konkretnym przypadku; optymalna opcja nie została do tej pory ustalona. W praktyce medycznej zdarzają się częste przypadki, gdy leczenie Avixem trwa rok, a maksymalny efekt osiąga się trzy miesiące po pierwszej dawce leku. Pacjenci z ostrym zawałem mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST powinni przyjmować Avix 75 mg na dobę, początkowo pojedynczą dawkę nasycającą 300 mg z kwasem acetylosalicylowym (z lekami trombolitycznymi lub bez). Gdy pacjent ma ponad siedemdziesiąt pięć lat, nie stosuje się dawki nasycającej klopidogrelu. Terapię skojarzoną należy rozpocząć tak szybko, jak to możliwe po ustaleniu objawów, a jej czas trwania powinien wynosić co najmniej jeden miesiąc. Jeśli klopidogrel jest łączony z kwasem acetylosalicylowym przez ponad miesiąc w tej chorobie, jego działanie nie zostało jeszcze zbadane w praktyce medycznej.

trusted-source[ 5 ], [ 6 ]

Stosuj Avixa podczas ciąży

Obecnie wpływ leku Avix na przebieg ciąży nie został zbadany przez współczesną naukę, dlatego lekarze nie zalecają przyjmowania tego leku w czasie ciąży. Subtelności przedostawania się leku do mleka matki nie zostały zbadane, dlatego leku Avix nie należy przyjmować również w okresie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniami do stosowania leku Avix są:

  • nadwrażliwość na składniki leku;
  • ciężka niewydolność wątroby;
  • ostre krwawienie (wrzód trawienny, krwotok śródczaszkowy);
  • dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
  • okres noszenia dziecka i karmienia piersią;
  • Lek jest przeciwwskazany u dzieci.

trusted-source[ 2 ]

Skutki uboczne Avixa

Najczęstszym skutkiem ubocznym leku jest krwawienie.

W celu klasyfikowania skutków ubocznych wprowadzono następujące kategorie: często (od raz na 100 zastosowań do raz na dziesięć), czasami (od raz na tysiąc zastosowań do raz na sto), rzadko (raz na dziesięć tysięcy zastosowań – raz na tysiąc), bardzo rzadko (raz na ponad dziesięć tysięcy zastosowań).

Skutki uboczne leku Avix, klasyfikowane według układów narządów.

Działania niepożądane leku Avix na układ krwionośny i limfatyczny:

  • rzadko można zaobserwować trombocytopenię, leukopenię i eozynofilię;
  • neutropenia jest rzadka, podobnie jak ciężka neutropenia;
  • bardzo rzadko – obecność zakrzepowej plamicy małopłytkowej, niedokrwistości aplastycznej, pancytopenii, agranulocytozy, ciężkiej trombocytopenii, granulocytopenii, anemii.

Skutki uboczne leku Avix na układ odpornościowy:

  • Przypadki choroby posurowiczej i reakcji anafilaktoidalnych zdarzają się bardzo rzadko.

Do działań niepożądanych leku Avix mogą należeć zaburzenia psychiczne:

  • bardzo rzadko mogą wystąpić halucynacje i dezorientacja.

Skutki uboczne leku Avix na układ nerwowy:

  • rzadko, w wyniku zażycia leku u pacjenta może wystąpić krwawienie wewnątrzczaszkowe (w wyjątkowo rzadkich przypadkach może zakończyć się zgonem), ból głowy, parestezje, zawroty głowy;
  • bardzo rzadko, działania niepożądane leku mogą objawiać się zmianami w odczuwaniu smaku.

Działania niepożądane leku Avix mogą objawiać się w patologiach oczu:

  • Rzadko zdarza się, aby doszło do krwawienia w okolicy gałek ocznych (obecność spojówki, gałki ocznej, siatkówki).

Skutki uboczne leku Avix w przypadku patologii ucha i błędnika:

  • zawroty głowy są rzadkie.

Skutki uboczne leku Avix prowadzące do zaburzeń naczyniowych:

  • w wyniku przyjmowania leku często występują krwiaki;
  • Bardzo rzadko występują znaczne krwotoki, krwawienia z ran, zapalenie naczyń i niedociśnienie tętnicze.

Działania niepożądane leku Avix - zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:

  • krwawienia z nosa są częste;
  • W bardzo rzadkich przypadkach możliwe jest krwawienie z dróg oddechowych (krwioplucie, krwotok płucny), skurcz oskrzeli i śródmiąższowe zapalenie płuc.

Działania niepożądane leku Avix, objawiające się zaburzeniami przewodu pokarmowego:

  • Często występują krwawienia z przewodu pokarmowego, biegunka, bóle brzucha i niestrawność.
  • w kategorii „rzadko” odnotowano wrzody żołądka i dwunastnicy, zapalenie błony śluzowej żołądka, wymioty, nudności, zaparcia, wzdęcia itp.;
  • rzadko - krwotoki zaotrzewnowe;
  • bardzo rzadko może wystąpić krwawienie z przewodu pokarmowego i przestrzeni zaotrzewnowej (nawet śmiertelne), zapalenie trzustki, zapalenie jelit (wrzodziejące lub limfocytowe) oraz zapalenie jamy ustnej.

Działania niepożądane leku Avix wpływające na układ wątrobowo-żółciowy:

  • bardzo rzadko - objawy ostrej niewydolności wątroby, zapalenia wątroby, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby

Działania niepożądane leku Avix dotyczące skóry i tkanki podskórnej:

  • częste są krwotoki podskórne;
  • Rzadkie objawy wysypki, świądu, krwotoków śródskórnych (plamica);
  • Do bardzo rzadkich przypadków należą: pęcherzowe zapalenie skóry (toksyczna martwica naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy), obrzęk naczynioruchowy, wysypka skórna, pokrzywka, egzema i liszaj płaski.

Działania niepożądane leku Avix wpływające na układ mięśniowo-szkieletowy, tkankę łączną i kostną:

  • bardzo rzadko możliwe jest występowanie krwotoków mięśniowo-szkieletowych, zapalenia stawów, bólów stawów i bólów mięśni.

Działania niepożądane leku Avix wpływające na funkcjonowanie nerek i układu moczowego:

  • krwiomocz jest rzadki;
  • objawy kłębuszkowego zapalenia nerek i zwiększone stężenie kreatyniny w układzie krążenia zdarzają się bardzo rzadko.

Działania niepożądane leku Avix, objawiające się ogólnym stanem zdrowia i reakcjami w trakcie podawania leku:

  • Często występuje krwawienie w miejscu wstrzyknięcia;
  • U pacjentów przyjmujących Avix bardzo rzadko występuje gorączka.

Skutki uboczne leku Avix, które wpływają na wyniki badań laboratoryjnych:

  • w rzadkich przypadkach czas trwania krwawienia może się wydłużyć, a liczba neutrofili i płytek krwi w organizmie pacjenta może się zmniejszyć.

trusted-source[ 3 ], [ 4 ]

Przedawkować

Ponieważ głównym działaniem niepożądanym Avixu jest krwawienie, przedawkowanie leku, a co za tym idzie jego głównej substancji czynnej - klopidogrelu - może powodować efekt wydłużenia czasu trwania krwawienia, a także występowanie późniejszych powikłań. Jeśli przyjmowanie leku spowodowało krwawienie, konieczne jest podjęcie odpowiednich działań w celu jego wyeliminowania. Do tej pory współczesnej nauce medycznej nie jest znana odtrutka na klopidogrel. W takich sytuacjach, jeśli konieczne jest pilne wyeliminowanie przedłużonego krwawienia, można wykonać transfuzję płytek krwi, co doprowadzi do tego, że działanie klopidogrelu zmniejszy się.

Interakcje z innymi lekami

Klopidogrel ma właściwość przekształcania się w swój aktywny metabolit pod wpływem CYP2C19. Dlatego też, jeśli zostaną użyte leki zmniejszające aktywność tego enzymu, stężenie aktywnego metabolitu klopidogrelu w osoczu zmniejszy się, a co za tym idzie, skuteczność kliniczna Avixu zmniejszy się.

Jeśli lek powoduje zahamowanie aktywności CYP2C19, nie należy go stosować jednocześnie z lekiem Avix.

Inhibitorów pompy protonowej nie należy stosować jednocześnie z lekiem Avix, poza wyjątkowymi sytuacjami.

Do tej pory nie ma dowodów na to, że leki zmniejszające produkcję kwasu w przewodzie pokarmowym, takie jak blokery receptora H2 lub leki zobojętniające, wpływają na przeciwpłytkowe działanie klopidogrelu.

Omeprazol, esomeprazol, fluwoksamina, fluoksetyna, moklobemid, worykonazol, flukonazol, tiklopidyna, cyprofloksacyna, cymetydyna, karbamazepina, okskarbazepina i chloramfenikol działają poprzez hamowanie aktywności CYP2C19.

Jeśli chodzi o warfarynę, nie zaleca się jednoczesnego stosowania klopidogrelu, ponieważ może to spowodować silniejsze krwawienie.

W przypadku inhibitorów IIb/IIIa, jeśli pacjenci je przyjmują, ryzyko krwawienia z powodu urazu, zabiegu chirurgicznego lub innych stanów patologicznych wzrasta.

Kwas acetylosalicylowy nie modyfikuje hamowania agregacji płytek krwi przez klopidogrel, jednak klopidogrel zwiększa działanie kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi wywołaną kolagenem. Jednak gdy pięćset miligramów kwasu acetylosalicylowego stosowano jednocześnie dwa razy dziennie, nie zaobserwowano istotnego wydłużenia czasu trwania krwawienia z powodu klopidogrelu. Klopidogrel i kwas acetylosalicylowy mogą wchodzić w interakcje farmakodynamiczne, w takim przypadku kwas acetylosalicylowy może wpływać na zwiększone ryzyko krwawienia. Dlatego te dwa leki należy przyjmować jednocześnie z zachowaniem szczególnej ostrożności.

Jeśli klopidogrel jest stosowany razem z heparyną, nie ma potrzeby zmiany dawki tej ostatniej, nie ma modyfikacji wpływu heparyny na sposób krzepnięcia krwi. Klopidogrel i heparyna mogą wchodzić w interakcje w farmakodynamice, przez co wzrasta ryzyko krwawienia. Dlatego te dwa leki należy przyjmować jednocześnie z ostrożnością.

W przypadku ostrego zawału mięśnia sercowego, gdy klopidogrel i leki trombolityczne swoiste lub nieswoiste dla fibryny oraz heparyna są stosowane jednocześnie, klinicznie istotne krwawienie występuje równie często, jak w przypadku jednoczesnego stosowania leków trombolitycznych i heparyny z kwasem acetylosalicylowym.

W przypadku jednoczesnego stosowania klopidogrelu i naproksenu może wzrosnąć utajone krwawienie żołądkowo-jelitowe. Jednak interakcja klopidogrelu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi nie została wystarczająco zbadana, dlatego obecnie nie jest jasne, czy prawdopodobieństwo zapalenia żołądkowo-jelitowego wzrasta, gdy stosowane są niesteroidowe leki przeciwzapalne. Dlatego stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym inhibitorów COX-2, razem z klopidogrelem należy przeprowadzać ostrożnie.

Nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji farmakodynamicznych, gdy klopidogrel podawany był jednocześnie z atenololem, nifedypiną lub obydwoma. Ponadto farmakodynamika klopidogrelu pozostaje w dużej mierze niezmieniona, nawet gdy jednocześnie podawany jest fenobarbital, cymetydyna lub estrogeny. Nie ma zmian w farmakokinetyce klopidogrelu podawanego jednocześnie z digoksyną i teofiliną. Leki zobojętniające nie wpływają na wchłanianie klopidogrelu. Hamowanie aktywności cytochromu P4502C9 może być spowodowane przez karboksylowe metabolity klopidogrelu. Istnieje możliwość zwiększenia stężenia fenytoiny i tolbutamidu w osoczu, a także niesteroidowych leków przeciwzapalnych metabolizowanych przez P4502C9. Klopidogrel można bezpiecznie łączyć z fenytoiną i tolbutamidem.

Opisaliśmy konkretne interakcje klopidogrelu, który jest częścią Avix. Obecnie brakuje innych danych na temat interakcji klopidogrelu z niektórymi innymi lekami, które są powszechnie przepisywane w leczeniu pacjentów z chorobą miażdżycowo-zakrzepową.

Odnotowano wiele przypadków, w których pacjentom przepisywano różnorodne, odpowiednie terapie farmakologiczne obejmujące leki moczopędne, beta-blokery, inhibitory konwertazy angiotensyny, antagonistów wapnia, leki obniżające poziom cholesterolu, leki rozszerzające naczynia wieńcowe, leki przeciwcukrzycowe (w tym insulinę), leki przeciwpadaczkowe, hormonalną terapię zastępczą i antagonistów glikoproteiny IIb/IIIa. Nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych niepożądanych interakcji.

trusted-source[ 7 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze 15-30 ºС.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Avix wynosi dwa lata.

Uwaga!

Aby uprościć postrzeganie informacji, niniejsza instrukcja użycia narkotyku "Avix" została przetłumaczona i przedstawiona w specjalnej formie na podstawie oficjalnych instrukcji użycia leku w celach medycznych. Przed użyciem przeczytaj adnotację, która przyszła bezpośrednio do leku.

Opis dostarczony w celach informacyjnych i nie jest wskazówką do samoleczenia. Potrzebę tego leku, cel schematu leczenia, metody i dawkę leku określa wyłącznie lekarz prowadzący. Samoleczenie jest niebezpieczne dla twojego zdrowia.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.