Azimed

Azimed to lek przeciwbakteryjny do stosowania ogólnoustrojowego. Należy do kategorii linkozamidów, makrolidów i streptogramin.

Wskazania Azimeda

Stosowany jest w celu wyeliminowania zakażeń wywołanych przez bakterie wrażliwe na substancję azytromycynę:

• Choroby laryngologiczne (takie jak zapalenie migdałków lub bakteryjne zapalenie gardła, zapalenie ucha środkowego i zapalenie zatok);
• infekcje dróg oddechowych (takie jak bakteryjne zapalenie oskrzeli i pozaszpitalne zapalenie płuc);
• patologie zakaźne w obrębie tkanek miękkich i skóry: rumień wędrujący (wczesne stadium boreliozy odkleszczowej), liszajec i róża, a także wtórne ropne zapalenia skóry;
• Choroby przenoszone drogą płciową: zapalenie szyjki macicy lub zapalenie cewki moczowej, powikłane/niepowikłane.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Dostępne w kapsułkach, 6 lub 10 sztuk w blistrze. W osobnym opakowaniu - 1 płytka blistra.

Farmakodynamika

Azitromycyna jest azalidem (nowa kategoria makrolidów) i ma szeroki zakres działania przeciwdrobnoustrojowego. Jest syntetyzowana z podjednostką rybosomalną (70S) 50S wrażliwych bakterii i hamuje zależne od RNA wiązanie białek. W wyniku tego procesu reprodukcja i wzrost drobnoustrojów są spowolnione. Przy wysokich stężeniach leku w organizmie mogą ujawnić się jego właściwości bakteriobójcze.

Azytromycyna ma dość szerokie spektrum działania i aktywnie oddziałuje na następujące drobnoustroje chorobotwórcze:

• pojedyncze drobnoustroje Gram-dodatnie: pneumokoki, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, paciorkowce typu C, F i G, Staphylococcus aureus i S. Viridans;
• Drobnoustroje Gram-ujemne: pałeczka grypy, H. Parainfluenzae, pałeczka Ducreya, Moraxella catarrhalis, pałeczka krztuśca, pałeczka parapertussis, gonococcus i Gardnerella vaginalis;
• beztlenowce wrażliwe na tę substancję: peptostreptokoki i peptokoki, Bacteroides bivius i Clostridium perfringens;
• skutecznie działa na bakterie wewnątrzkomórkowe i inne, w tym: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum i Borrelia burgdorferi.

Nie wpływa na bakterie Gram-dodatnie oporne na erytromycynę.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetyka

Poziom biodostępności po podaniu doustnym leku wynosi około 37% (z efektem „pierwszego przejścia przez wątrobę”). W surowicy szczytowe stężenie osiągane jest po 2-3,5 godzinach i wynosi (po doustnym podaniu 500 mg leku) 0,4 mg/l. Lek szybko przenika do tkanek i narządów układu moczowo-płciowego (w tym prostaty), a także do narządów oddechowych, tkanek miękkich i skóry. Wewnątrz komórek z tkankami wskaźnik substancji jest wyższy niż wewnątrz surowicy (10-100 razy). Równowagowe wskaźniki osocza osiągane są po 5-7 dniach. Substancja gromadzi się w dużych ilościach wewnątrz fagocytów, które przenoszą ją do miejsca zapalenia lub zakażenia. Tam jest stopniowo uwalniana przez fagocytozę.

Synteza z białkami ma poziom odwrotnie proporcjonalny do indeksu substancji we krwi (7-50% leku). Około 35% dawki ulega metabolizmowi wątrobowemu (proces demetylacji), w wyniku czego substancja traci aktywność. Około 50% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z żółcią, a kolejne 4,5% z moczem, w ciągu 72 godzin.

Okres półtrwania w osoczu wynosi około 14-20 godzin (odstęp w ciągu 8-24 godzin po przyjęciu leku) i 41 godzin (odstęp w ciągu 24-72 godzin). Właściwości farmakokinetyczne leku ulegają znacznej zmianie, jeśli jest przyjmowany z jedzeniem.

U mężczyzn w podeszłym wieku (65-85 lat) nie obserwuje się zmian w farmakokinetyce leku, natomiast u kobiet wartość szczytowa zwiększa się o 30-50%. U małych dzieci (1-5 lat) AUC, stężenie szczytowe i okres półtrwania substancji zmniejszają się.

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie, raz dziennie (1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku - jest to konieczne, ponieważ jednoczesne stosowanie z jedzeniem wpływa na wchłanianie azytromycyny). Kapsułek nie należy otwierać ani dzielić na połówki.

Dla nastolatków o wadze powyżej 45 kg, dorosłych i seniorów:

• w celu wyeliminowania infekcji dróg oddechowych i narządów laryngologicznych, a także tkanek miękkich i skóry (z wyłączeniem przewlekłego rumienia wędrującego) - dawka dzienna wynosi 500 mg (pić 2 kapsułki na dawkę). Przyjmować przez 3 dni;
• w celu wyeliminowania rumienia wędrującego kapsułki należy przyjmować raz dziennie przez 5 dni. W tym przypadku w 1. dniu dawka wynosi 1 g (przyjmując 4 kapsułki leku), a w okresie 2-5 dni - 500 mg (przyjmując 2 kapsułki leku);
• w leczeniu chorób przenoszonych drogą płciową: jednorazowa dawka 1 g leku (4 kapsułki).

W przypadku pominięcia dawki leku należy przyjąć pominiętą kapsułkę tak szybko, jak to możliwe, a wszystkie kolejne dawki przyjmować w odstępach 24-godzinnych.

[ 8 ]

Stosuj Azimeda podczas ciąży

Ponieważ nie ma informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku Azimed w czasie ciąży lub karmienia piersią, lek należy przepisywać wyłącznie w przypadkach, gdy prawdopodobne korzyści z jego stosowania dla kobiety przewyższają ryzyko powikłań u dziecka lub płodu.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania obejmują nietolerancję składnika aktywnego lub innych elementów leku, a także innych antybiotyków ketolidowych i makrolidowych. Lek w postaci kapsułek nie może być przepisywany dzieciom o masie ciała poniżej 45 kg.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Skutki uboczne Azimeda

Często substancja azytromycyna jest dość dobrze tolerowana, ale w niektórych przypadkach podczas jej przyjmowania mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• reakcje ze strony układu sercowo-naczyniowego: odnotowano przypadki arytmii, takie jak piruet (obejmuje to również częstoskurcz komorowy), kołatanie serca i spadek ciśnienia krwi;
• objawy żołądkowo-jelitowe: biegunka, wzdęcia, nudności, zmiana koloru języka, bóle brzucha, niestrawność, zaparcia i wymioty, a także rozwój zapalenia trzustki, zapalenia żołądka i rzekomobłoniastego zapalenia jelit;
• narządy układu wątrobowo-żółciowego: rozwój zapalenia wątroby (również jego postaci martwiczej i piorunującej), cholestaza wewnątrzwątrobowa i niewydolność nerek (mogąca niekiedy prowadzić do zgonu), a także zaburzenia czynności wątroby;
• zaburzenia neurologiczne: pojawienie się parestezji, drgawek, bólów głowy i zawrotów głowy. Ponadto rozwój niedoczulicy, braku smaku i zaburzeń smaku, parosmii, miastenii i anosmii. Obserwuje się omdlenia, pobudzenie psychoruchowe, a także uczucie senności lub odwrotnie, bezsenność;
• zaburzenia psychiczne: uczucie agresji, nerwowości, lęku lub pobudzenia lękowego;
• reakcje narządu przedsionkowego i narządów słuchu: uleczalna głuchota, zawroty głowy i szumy uszne;
• zaburzenia widzenia: upośledzenie wzroku;
• reakcje układu limfatycznego i krwiotwórczego: rozwój niedokrwistości hemolitycznej, a także leuko-, trombocyto- lub neutropenii;
• tkanki podskórne i skóra: świąd, nadwrażliwość na światło i wysypki, rozwój pokrzywki, zespołu Lyella lub zespołu Stevensa-Johnsona, rumienia wielopostaciowego lub obrzęku Quinckego;
• objawy ze strony tkanki łącznej i narządów ruchu: rozwój artralgii;
• narządy układu moczowego: rozwój ostrej niewydolności nerek lub cewkowo-śródmiąższowego zapalenia nerek;
• choroby inwazyjne lub zakaźne: pojawienie się grzybicy (również w jamie ustnej), zakażenia pochwy;
• zaburzenia alergiczne: reakcje anafilaktyczne, nadwrażliwość;
• reakcje ogólne: rozwój anoreksji, astenii, silnego zmęczenia, pojawienie się bólu w mostku, złego samopoczucia i obrzęków;
• zmiany w wynikach badań laboratoryjnych: rozwój eozynofilii lub limfocytopenii, wzrost poziomu kreatyniny, AST, ALT i bilirubiny, spadek poziomu wodorowęglanów we krwi, wydłużenie odstępu QT w EKG oraz zmiany poziomu potasu.

[ 7 ]

Przedawkować

Przedawkowanie może skutkować wystąpieniem zaburzeń podobnych do skutków ubocznych występujących po zażyciu standardowych dawek leków.

Aby wyeliminować zaburzenia, należy przyjmować węgiel aktywowany i stosować leczenie objawowe, mające na celu wsparcie funkcjonowania ważnych organów.

Interakcje z innymi lekami

Azytromycynę należy stosować ostrożnie w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków, które mogą wydłużać odstęp QT.

Podczas badania interakcji leku z lekami zobojętniającymi nie zaobserwowano zmian w jego biodostępności, chociaż szczytowe stężenie w osoczu zmniejszyło się o około 25%. W związku z tym zaleca się przyjmowanie azytromycyny przed (1 godzina) lub po (2 godziny) przyjęciu leków zobojętniających.

Pochodne sporyszu w połączeniu z azytromycyną mogą teoretycznie powodować zatrucie sporyszem.

Niektórzy przedstawiciele pokrewnych makrolidów wpływają na proces metabolizmu cyklosporyny. Ponieważ nie przeprowadzono badań klinicznych i farmakokinetycznych pod kątem możliwych interakcji w przypadku skojarzonego podawania Azimedu z cyklosporyną, konieczne jest dokładne ocenienie obrazu klinicznego przed przepisaniem skojarzonego podawania tych leków. Jeśli terapia skojarzona zostanie uznana za uzasadnioną, konieczne będzie dokładne monitorowanie wskaźników cyklosporyny w trakcie jej trwania i odpowiednie dostosowanie dawki.

Azytromycyna nie wpływa na właściwości przeciwzakrzepowe pojedynczej dawki (15 mg) warfaryny, chociaż istnieją dowody na zwiększenie tych właściwości przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny (doustnie) z azytromycyną. Nie udało się ustalić przyczyny tego efektu, ale fakt ten należy wziąć pod uwagę. Dlatego zaleca się stałe monitorowanie wskaźnika PT u osób leczonych tymi lekami.

U niektórych pacjentów poszczególne makrolidy mogą wpływać na metabolizm jelitowy digoksyny. Dlatego łącząc azytromycynę z tym lekiem, należy pamiętać o możliwym wzroście stężenia digoksyny i monitorować jego zmiany w trakcie leczenia.

Brak informacji na temat interakcji azytromycyny i substancji terfenadyny. Jednoczesne stosowanie tych leków należy przeprowadzać ostrożnie.

Łączone stosowanie z teofiliną nie zmienia właściwości farmakokinetycznych tej substancji. Jednak łączone stosowanie teofiliny z innymi makrolidami w niektórych przypadkach może powodować zwiększenie jej stężenia w surowicy.

Pojedyncza dawka 1000 mg zydowudyny w połączeniu z wielokrotnymi dawkami azytromycyny w dawkach 600 lub 1200 mg nie zmienia farmakokinetyki osoczowej zydowudyny ani jej (wraz z produktami rozpadu glukuronidu) wydalania z moczem. Jednak azytromycyna zwiększa poziom fosforylowanej zydowudyny (produktu rozpadu o działaniu leczniczym wewnątrz komórek jednojądrowych w krwiobiegu obwodowym).

Łączne stosowanie leku z ryfabutyną nie wpływa na ich parametry osoczowe. W wyniku takiego połączenia może rozwinąć się neutropenia (chociaż w tym przypadku przyczyną jest najprawdopodobniej przyjmowanie ryfabutyny, ponieważ nie udało się powiązać rozwoju tego zaburzenia z przyjmowaniem tej substancji w połączeniu z azytromycyną).

Stężenie azytromycyny w surowicy wzrasta wraz z podawaniem nelfinawiru. Nie jest wymagana modyfikacja dawkowania w przypadku skojarzenia z nelfinawirem, ale należy monitorować pacjenta pod kątem działań niepożądanych związanych z azytromycyną.

[ 9 ]

Warunki przechowywania

Azimed należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wartości temperatury nie powinny przekraczać 25°C.

[ 10 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Azimed wynosi 3 lata od daty wprowadzenia go na rynek.