Berodual

Berodual to lek rozszerzający oskrzela o działaniu łączonym. Ma formę inhalacyjną.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Berodual

Stosuje się go w leczeniu następujących chorób:

• astma oskrzelowa różnego pochodzenia (postać endogenna, alergiczna lub wywołana wysiłkiem fizycznym);
• patologia tkanki płucnej w stadium przewlekłym, na tle której obserwuje się zespół bronchospastyczny;
• przewlekłe zapalenie oskrzeli, któremu towarzyszy niedrożność dróg oskrzelowo-płucnych;
• rozedma płuc;
• inne patologie układu oddechowego (o charakterze przewlekłym, obturacyjnym), którym towarzyszy uleczalna niedrożność dróg oddechowych;
• leczenie profilaktyczne postaci chorobowych atakujących układ oddechowy;
• przygotowanie światła dróg oddechowych przed podaniem do nich kortykosteroidów, antybiotyków lub innych leków mukolitycznych (za pomocą aerozolu).

[ 3 ]

Formularz zwolnienia

Jest dostępny w postaci roztworu do inhalacji - w butelkach z kroplomierzem o pojemności 2 ml (1 ml zawiera 20 kropli). Opakowanie zawiera 1 butelkę z roztworem.

Występuje również w postaci specjalnego aerozolu z dozownikiem inhalacji, w kanistrach z dyszą, o pojemności 10 ml (odpowiada 200 rozpyleniom - 1 porcja równa się 1 rozpyleniu). Wewnątrz pudełka - 1 kanister z lekiem.

[ 4 ]

Farmakodynamika

Mechanizm działania leczniczego leku opiera się na działaniu dwóch składników bioaktywnych, wchodzących w skład mieszanki leczniczej stosowanej w szpitalach pulmonologicznych.

Bromek ipratropium jest pochodną amonową o działaniu cholinolitycznym. Rozszerzenie oskrzeli następuje w wyniku miejscowego oddziaływania terapeutycznego, ponieważ substancja jest podawana w postaci drobno rozproszonych elementów - poprzez inhalację roztworu inhalacyjnego lub aerozolu. Bioaktywny element zapobiega wydzielaniu acetylocholiny (jest to główny przewodnik synaps przywspółczulnych), dzięki czemu normalizuje się poziom wapnia wewnątrz struktur komórkowych. Wszystko to pozwala na neutralizację wpływu nerwu błędnego, a ponadto rozszerzenie światła oskrzeli.

Bromowodorek fenoterolu aktywuje stymulację β-adrenoreceptorów, a selektywność działania leku jest określana przez czynnik ilościowy. Niewielkie porcje bioaktywnego elementu selektywnie wpływają na zakończenia β2, co jest wymagane przy stosowaniu Berodualu w terapii konserwatywnej choroby oskrzelowo-płucnej.

Działanie biochemiczne fenoterolu opiera się na przeciwdziałaniu następującym czynnikom - metacholinie z histaminą, a także zimnemu powietrzu i alergenom pochodzenia zwierzęcego i roślinnego (szczególna sytuacja ze spowolnieniem manifestacji natychmiastowej nadwrażliwości). Bezpośrednio po zastosowaniu leku w dawce terapeutycznej blokowane jest uwalnianie przewodników zapalnych z labrocytów, co powoduje rozluźnienie mięśni gładkich dróg oskrzelowych, a wraz z tym miejscowego łożyska naczyniowego. Ponadto obserwuje się zwiększenie aktywności klirensu śluzowo-rzęskowego.

Osobno należy zwrócić uwagę na wpływ fenoterolu na serce, ponieważ po przeniknięciu do głównego układu krążenia pierwiastek bioaktywny uzyskuje możliwość interakcji z receptorami β-adrenergicznymi znajdującymi się wewnątrz mięśnia sercowego. Może to powodować rozwój takich objawów:

• przyspieszone tętno;
• stopniowy wzrost aktywności narządu mięśniowego;
• wydłużenie wskaźników odstępu QT w EKG.

Połączenie dwóch aktywnych leków rozszerzających oskrzela pozwala na osiągnięcie pożądanego efektu leczniczego przy wykorzystaniu różnych mechanizmów terapeutycznych, gdyż cele działania poszczególnych składników aktywnych są różne.

Uzupełniające działanie fenoterolu z ipratropium pomaga osiągnąć pożądany efekt terapeutyczny, który objawia się w postaci nasilenia reakcji spazmolitycznej mięśni oskrzeli i ich rozszerzenia, niezbędnego do stabilnego funkcjonowania organizmu.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetyka

W wyniku aktywnego wdychania roztworu leku, funkcjonowanie dróg oskrzelowo-płucnych ulega dość szybkiej poprawie, chociaż tylko 10-39% przyjętej dawki osadza się w tkankach układu oddechowego (pozostała część leku pozostaje na końcówce inhalatora, w jamie ustnej, a ponadto wewnątrz górnego odcinka dróg oddechowych).

Działanie lecznicze bromku ipratropium rozwija się w ciągu 15 minut i objawia się zwiększeniem natężonej objętości wydechowej w ciągu 1 sekundy (jest to ważna cecha, na podstawie której ocenia się prawidłową czynność układu oddechowego) oraz zwiększeniem maksymalnej szybkości wydechu o 15%.

Maksymalne wartości tego bioaktywnego pierwiastka obserwuje się po 1-2 godzinach od oprysku. Efekt terapeutyczny substancji utrzymuje się przez 6 godzin.

Całkowita biodostępność fenoterolu jest nieco niższa niż ipratropium – wynosi około 1,5%. Ponieważ jednak Berodual jest lekiem o działaniu miejscowym, ważniejszym parametrem dla terapii jest szybkość działania leku po inhalacji, która w przybliżeniu odpowiada szybkości działania pierwszego składnika aktywnego leku.

Dawkowanie i administracja

Stosowanie leków w postaci aerozolu.

Przed użyciem inhalatora należy wykonać powolny i głęboki wydech. Następnie należy owinąć usta wokół dyszy pojemnika tak, aby ustnik był skierowany w dół, a strzałka przeciwnie, w górę. Następnie należy nacisnąć dno pojemnika, aby uwolnić 1 porcję leku, a następnie wziąć głęboki oddech - jest to konieczne, aby zwiększyć obszar oddziaływania bioaktywnych elementów leku i struktur dróg oddechowych.

Po zakończeniu zabiegu należy nałożyć na puszkę nasadkę ochronną.

Jeżeli lek nie był stosowany przez ostatnie 3 dni lub dłużej, przed zabiegiem należy nacisnąć dozownik jeden raz, aż pojawi się chmura aerozolu leczniczego.

Wielkości dawek inhalatora aerozolowego.

U dzieci w wieku 6 lat i starszych oraz u dorosłych w przypadku zaostrzenia ataku wymagana jest dawka 2 rozpyleń. Jeśli po 5 minutach nie nastąpi poprawa, należy wykonać kolejne 2 takie inhalacje. Jeśli taki schemat leczenia nadal nie przynosi rezultatów, należy pilnie zwrócić się po pomoc do specjalisty.

Jeśli stosuje się długotrwałe leczenie zachowawcze, wykonuje się 1-2 inhalacje trzy razy dziennie. Należy pamiętać, że łączna liczba inhalacji na dobę nie powinna przekraczać 8 razy.

Stosowanie inhalacji roztworów leków.

Ta forma dawkowania leku wymaga użycia specjalnych instrumentów medycznych - takich jak urządzenie nebulizatora. Urządzenie to pozwala na rozpylanie roztworów leczniczych w postaci drobno rozproszonej chmury.

Przed rozpoczęciem stosowania roztworu należy zapoznać się z prawidłowym schematem rozcieńczania substancji inhalacyjnej, ponieważ to właśnie ten czynnik decyduje o skuteczności działania i kompletności realizacji właściwości leczniczych składników aktywnych leku.

Zwykle do rozcieńczania stosuje się 0,9% roztwór soli fizjologicznej chlorku sodu, ponieważ jego skład jest jak najbardziej zbliżony do składu dawki osocza wodnego. Surowo zabrania się stosowania wody destylowanej do rozcieńczania, ponieważ może to spowodować poważne powikłania. Konieczne jest dodanie do zalecanej porcji leku do 3-4 ml roztworu soli fizjologicznej.

Ogólne schematy leczenia zachowawczego z zastosowaniem roztworów wziewnych.

U młodzieży powyżej 12 lat i dorosłych w celu złagodzenia ostrych ataków stosuje się 20-80 kropli (1-4 ml roztworu) cztery razy na dobę. Jeśli terapia trwa długo, wymagane jest 20-40 kropli (1-2 ml roztworu) do 4 razy na dobę. W leczeniu umiarkowanego zespołu oskrzelowo-spastycznego, w celu ułatwienia wentylacji dróg oskrzelowo-płucnych, należy podać 10 kropli substancji (0,5 ml roztworu).

Dzieciom w wieku 6-12 lat przepisuje się 10-20 kropli leku (0,5-1 ml roztworu) w celu zapobiegania atakowi. W przypadku ciężkiej postaci choroby wielkość porcji można zwiększyć do 40-60 kropli (2-3 ml roztworu). W przypadku długotrwałego leczenia (np. eliminowania kaszlu alergicznego) przepisuje się 10-20 kropli leku (0,5-1 ml roztworu) cztery razy dziennie.

W przypadku dzieci poniżej 6. roku życia, o masie ciała mniejszej niż 22 kg, wielkość dawki należy dobrać indywidualnie, biorąc pod uwagę parametry proponowane przez kurację – ipratropium 25 µg/kg i fenoterolu 50 µg/kg (całkowita wielkość porcji nie większa niż 0,5 ml), przyjmowane do 3 razy na dobę.

[ 10 ], [ 11 ]

Stosuj Berodual podczas ciąży

Nie przeprowadzono dotychczas wiarygodnych badań mających na celu określenie wpływu substancji czynnych na kobietę w ciąży lub płód, jednak wyniki badań przedklinicznych dotyczących stosowania fenoterolu z ipratropium wskazują, że substancje bioaktywne nie mają negatywnego wpływu na procesy fizjologiczne zachodzące w organizmie kobiety.

Berodualu nie wolno stosować wyłącznie w I i III trymestrze ciąży, ponieważ fenoterol działa spowalniająco na mięśnie macicy. W związku z tym ten składnik leku może spowalniać poród lub stwarzać warunki do sztucznego niedociśnienia - fakt ten może negatywnie wpłynąć na wczesny etap ontogenezy.

Istnieją dowody kliniczne, że substancja fenoterol może przenikać do mleka matki podczas karmienia piersią. Nie ma jednak takich informacji o ipratropium. W związku z tym karmiącym matkom lek należy przepisywać tylko w wyjątkowych przypadkach i z dużą ostrożnością.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• nadwrażliwość na lek (nabyta lub dziedziczna);
• zaburzenia rytmu pracy serca (podobne do tachyarytmii);
• postać obturacyjna kardiomiopatii o charakterze przerostowym;
• nadwrażliwość na substancje czynne i dodatkowe wchodzące w skład leku.

Przy zachowaniu szczególnych środków ostrożności (np. zalecane jest poddanie się kuracji zachowawczej w specjalistycznym szpitalu pulmonologicznym) konieczne jest przepisanie leku, jeżeli u osoby występują następujące dolegliwości bólowe:

• jaskra z zamkniętym kątem;
• niewydolność serca;
• podwyższone ciśnienie krwi;
• IHD;
• cukrzyca;
• zawał mięśnia sercowego przebyty w ciągu ostatnich 3 miesięcy;
• poważne uszkodzenie przepływu krwi obwodowej i mózgowej;
• tyreotoksykoza;
• niedrożność w obrębie szyi pęcherza moczowego (mająca szczególną formę organogeniczną);
• guz chromochłonny lub inne nowotwory, których powstawanie zależy od hormonów;
• łagodna postać przerostu gruczołu krokowego;
• mukowiscydoza.

[ 7 ], [ 8 ]

Skutki uboczne Berodual

Skutki uboczne leku są związane z tym, że jego składniki aktywne mają niezwykle wysoką aktywność biochemiczną – ze względu na to, że mają działanie cholinolityczne i β-adrenergiczne. Ponadto stosowanie leku może prowadzić do miejscowego podrażnienia (efekt ten może wystąpić przy każdej metodzie inhalacji).

Często stosowanie leku powoduje takie skutki uboczne jak: bóle głowy, suchość w ustach, drżenie, zawroty głowy, zapalenie gardła z kaszlem, tachykardia, a ponadto wymioty, zaburzenia funkcji dźwiękotwórczych, nudności, subiektywne odczucie silnego bicia serca lub uczucie nerwowości, a także wzrost skurczowego ciśnienia krwi.

Inne działania niepożądane:

• zaburzenia czynności układu sercowo-naczyniowego: różnego rodzaju arytmie (w tym migotanie przedsionków), niedokrwienie mięśnia sercowego, częstoskurcz nadkomorowy, podwyższone ciśnienie rozkurczowe;
• zmiany w narządach wzroku: wzrost ciśnienia śródgałkowego, zaburzenia akomodacji, jaskra, obrzęk rogówki, rozszerzenie źrenicy, ból, niewyraźne widzenie, pojawienie się słabej obwódki wokół przedmiotów widocznych dla oka oraz przekrwienie spojówek;
• zaburzenia układu oddechowego: skurcz krtani, dysfonia, podrażnienie gardła, które następnie rozwija się w obrzęk, zespół bronchospastyczny, a ponadto paradoksalny skurcz oskrzeli;
• objawy immunologiczne: objawy nadwrażliwości, a także objawy anafilaktyczne;
• zaburzenia psychiczne i dysfunkcje układu nerwowego: uczucie nerwowości lub podniecenia, zaburzenia psychiczne i drżenie rąk przy wykonywaniu świadomych ruchów (objaw ten jest szczególnie zauważalny przy wykonywaniu drobnych, skoordynowanych ruchów);
• zaburzenia procesów metabolicznych: obniżony poziom potasu we krwi;
• zaburzenia trawienia: zapalenie języka, zaparcia, zapalenie jamy ustnej, biegunka, obrzęki w jamie ustnej, a także zaburzenia perystaltyki przewodu pokarmowego;
• uszkodzenia tkanek podskórnych i skóry: pojawienie się pokrzywki, miejscowego obrzęku Quinckego, a także świądu i wzmożonej potliwości;
• zaburzenia układu moczowego: zatrzymanie moczu.

[ 9 ]

Przedawkować

Stosowanie leku może powodować zatrucie jego składnikami aktywnymi, które następuje z powodu nadmiernej stymulacji aktywności receptorów β-adrenergicznych. W takim przypadku przedawkowanie zwykle objawia się następującymi objawami:

• subiektywne odczucie przyspieszonego bicia serca, a także tachykardii diagnozowanej za pomocą specjalnych urządzeń;
• wzrost lub spadek wartości ciśnienia tętniczego (zależy to od indywidualnych predyspozycji pacjenta);
• nasilenie procesu chorobotwórczego powodującego obturację oskrzeli;
• wzrost różnicy między wartościami ciśnienia rozkurczowego i skurczowego;
• dusznica bolesna wraz z objawami obserwowanymi na jej tle (np. uczucie ciężkości w okolicy za mostkiem);
• przekrwienie skóry w okolicy twarzy i uczucie gorąca pojawiające się na jej tle;
• kwasica pozaoddechowa.

Ponadto zatrucie może wystąpić wskutek przedostania się do organizmu zbyt dużej ilości bromku ipratropium, ale siła jego ekspresji jest dość niska i ma charakter przejściowy. Przy takim przedawkowaniu obserwuje się zaburzenie akomodacji wzrokowej lub suchość błony śluzowej jamy ustnej.

Selektywne β1-adrenoblokery mogą być stosowane jako swoista odtrutka medyczna. Posiadając przeciwny mechanizm działania terapeutycznego, leki te są w stanie wyeliminować patologię, która stwarza zagrożenie dla życia i zdrowia ofiary. Jednocześnie osoby z przewlekłą niedrożnością płuc lub astmą oskrzelową pod wpływem elementów bioaktywnych o podobnym typie działania terapeutycznego mają ryzyko rozwoju niedrożności oskrzeli. Takiego naruszenia można uniknąć, starannie dobierając wymaganą porcję.

Ponadto przeprowadza się takie procedury leczenia, jak podawanie środków uspokajających (w przypadku wyjątkowo intensywnych objawów) i środków uspokajających. W przypadku ciężkiego zatrucia konieczna jest pilna konserwatywna intensywna sanitacja, podczas której stosuje się wszelkie leki, które mogą zapewnić poszkodowanemu wymaganą pomoc.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interakcje z innymi lekami

Nie przeprowadzono badań dotyczących regularnego jednoczesnego stosowania leku Berodual i innych leków antycholinergicznych, dlatego też nie zaleca się takiego połączenia.

Jednoczesne stosowanie leków/kategorii leków opisanych poniżej może mieć wpływ na skuteczność leku.

Potencjał właściwości lub zwiększenie prawdopodobieństwa wystąpienia działań niepożądanych:

• inne leki β-adrenergiczne (dowolna droga podania);
• inne leki antycholinergiczne (dowolna metoda stosowania);
• pochodne ksantyny (np. teofilina);
• leki przeciwzapalne (np. kortykosteroidy);
• inhibitory monoaminooksydazy (IMAO);
• trójpierścieniowe;
• środki znieczulające z węglowodorami halogenowanymi (w tym trichloroetylen, halotan i enfluran). Mogą one szczególnie nasilać działanie na układ sercowo-naczyniowy.

Osłabienie działania terapeutycznego leku obserwuje się przy jego jednoczesnym stosowaniu z β-blokerami.

Inne możliwe interakcje.

Hipokaliemia, która występuje w wyniku stosowania β-adrenomimetyków, może być nasilona w przypadku skojarzenia z kortykosteroidami, pochodnymi ksantyny i lekami moczopędnymi. Czynnik ten należy brać pod uwagę podczas terapii u osób z ciężkimi postaciami niedrożności dróg oddechowych.

Hipokaliemia może zwiększać ryzyko arytmii u osób przyjmujących digoksynę. Jednak hipoksja może nasilać negatywne skutki hipokaliemii na rytm serca. Dlatego przy takim leczeniu konieczne jest stałe monitorowanie poziomu potasu we krwi.

Ryzyko wystąpienia ostrego ataku jaskry wzrasta, jeśli ipratropium w aerozolu dostanie się do oczu, a także w przypadku jednoczesnego stosowania z receptorami β2-adrenergicznymi.

Jednocześnie stosowanie Berodualu może prowadzić do osłabienia właściwości przeciwcukrzycowych leków hipoglikemizujących. Można się tego jednak spodziewać tylko przy stosowaniu dużych dawek, często stosowanych do podawania ogólnoustrojowego (tabletki lub infuzje/zastrzyki).

Jeżeli terapia wiąże się z zastosowaniem środków znieczulających wziewnych, należy pamiętać, że fenoterol należy podać co najmniej 6 godzin przed rozpoczęciem znieczulenia.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Warunki przechowywania

Berodual aerozol i roztwór do inhalacji należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wskaźniki temperatury – maksymalnie 30°C.

[ 18 ]

Okres przydatności do spożycia

Berodual można stosować przez okres 5 lat od daty wprowadzenia leku na rynek.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Recenzje

Berodual zbiera przeważnie pozytywne opinie o swoim działaniu terapeutycznym - potwierdzają to również testy teoretyczne i kliniczne, które sprawdzały skuteczność bioaktywnych elementów leku. Nebulizator lub aerozol jest bardzo wygodny i łatwy w użyciu, co pozwala na korzystanie z nich bez konieczności posiadania szczególnych umiejętności i wiedzy medycznej.

Lekarze pozytywnie wypowiadają się o łączonym działaniu leku, który pomaga rozszerzyć światło oskrzeli, ponieważ aktywne składniki Berodualu łączą 2 różne mechanizmy oddziaływania na rozwój rozszerzenia oskrzeli. To właśnie pozwala lekowi skutecznie zwalczać choroby atakujące drogi oddechowe, nawet w najbardziej złożonych postaciach choroby.

Opinie dotyczące stosowania leku u dzieci są podobne do tych dotyczących pacjentów dorosłych. Często rodzice bardzo aktywnie zalecają stosowanie tego leku podczas terapii zachowawczej, ponieważ już zapoznali się z jego właściwościami i zauważyli, że inhalacje znacznie ułatwiają procesy oddychania w płucach, co znacząco poprawia zdrowie nawet najmniejszych dzieci.