Berotec

Berotek to lek zawierający fenoterol, selektywny stymulator receptorów β-2-adrenergicznych, które znajdują się głównie w przewodach oddechowych.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Beroteca

Stosuje się go w celu wyeliminowania następujących chorób:

• przewlekła obturacyjna patologia płuc;
• skurcze oskrzeli towarzyszące astmie oskrzelowej;
• uleczalne zwężenie dróg oddechowych;
• postać obturacyjna zapalenia oskrzeli o charakterze przewlekłym;
• rozedma płuc;
• aby zapobiec rozwojowi astmy na skutek aktywności fizycznej.

Formularz zwolnienia

Produkt jest dostępny w postaci roztworu do inhalacji, który znajduje się w szklanych butelkach z kroplomierzem o pojemności 20 ml (1 ml odpowiada 20 kroplom). W pudełku znajduje się 1 taka butelka.

Może być również produkowany jako aerozol do inhalacji dozowanych, w kanistrach z dyszą o objętości 10 ml (około 200 rozpyleń). Opakowanie zawiera 1 kanister z aerozolem.

Farmakodynamika

Substancja czynna preparatu Berotek wspomaga rozkurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych oskrzeli, zapobiegając w ten sposób rozwojowi objawów bronchospatycznych, występujących np. przy astmie oskrzelowej.

Zwężenie światła oskrzeli uzyskuje się pod wpływem histaminy z metacholiną, a ponadto zimnego powietrza i różnych alergenów egzogennych (w odpowiedzi na objawy natychmiastowej nadwrażliwości).

Po dostaniu się do regionalnego układu krążenia fenotreol hamuje proces uwalniania aktywnych przewodników zapalnych z mastocytów (bazofili, które wniknęły do tkanek). To właśnie ten efekt decyduje o leczniczym działaniu leku w leczeniu niedrożności oskrzeli.

Biochemiczną podstawą działania elementu aktywnego jest jego interakcja z białkiem GS, które stymuluje aktywność cyklazy adenylanowej komórki. Reakcją na to jest wzrost procesów wiązania cAMP, który jest przekaźnikiem wtórnym. Przekaźnik stymuluje aktywność kinazy białkowej typu A, która pomaga fosforylować białka docelowe zlokalizowane wewnątrz komórek mięśni gładkich.

W rezultacie dochodzi do inaktywacji lekkich łańcuchów miozyny (jednego z głównych składników włókien mięśniowych) i otwarcia szybkich kanałów potasowych, co powoduje rozluźnienie mięśni gładkich wewnątrz przewodów oddechowych, a także łożyska naczyniowego.

Należy również pamiętać, że receptory β-adrenergiczne znajdują się również wewnątrz mięśnia sercowego, dlatego też działanie aktywnego elementu leku jest zauważalne również wewnątrz mięśnia sercowego i odpowiadającego mu łożyska naczyniowego. Jednocześnie znacznie wzrasta poziom częstości akcji serca i jego siła, w wyniku czego zauważalnie zwiększa się krążenie krwi głównej i mikrokrążenia wewnątrz tkanek obwodowych.

Duże dawki leku mają szerszy zakres działania. Wśród efektów, jakie wywołuje, są:

• wzmocnienie funkcji MCC;
• zahamowanie czynności skurczowej macicy;
• zaburzenie procesów glikogenolizy i lipolizy;
• zmniejszenie stężenia potasu w osoczu.

Farmakokinetyka

Berotek przeznaczony jest do stosowania miejscowego, ponieważ badania kliniczne wykazały, że jego działanie terapeutyczne jest niemal niezależne od poziomu składników aktywnych w surowicy.

Po inhalacji około 10-30% głównego składnika aktywnego dociera do dolnej części dróg oddechowych. Pozostała część rozpylonej substancji osadza się w górnej części układu oddechowego i w jamie ustnej lub jest połykana, wnikając w ten sposób do przewodu pokarmowego. Biodostępność składnika fenoterolu wynosi około 18-19%.

Wchłanianie z powierzchni płuc odbywa się w 2 etapach. W ciągu pierwszych 11 minut po inhalacji do organizmu wchłania się 30% podanej dawki, a następnie w ciągu następnych 120 minut pozostała część w postaci 70% substancji pokonuje różne bariery fizjologiczne, przechodząc do obszaru tkanek miękkich.

Maksymalne stężenie leku w osoczu wynosi 45,3 pg/ml. Wartości te odnotowano po 15 minutach inhalacji.

Fenoterol jest równomiernie rozprowadzany w organizmie, jego objętość wynosi 1,9-2,7 l/kg. Właściwość tę najlepiej opisać za pomocą trzyetapowego schematu farmakokinetycznego z okresami półtrwania wynoszącymi 0,42 i 14,3 minuty, a także 3,2 godziny. W krwiobiegu elementy aktywne są syntetyzowane z białkami w ilości 40-55% stosowanej dawki.

Aktywny składnik ulega procesom metabolicznym zachodzącym w wątrobie lub ścianach jelit poprzez koniugację (lub sulfonowanie), a następnie tworzenie glukuronidów z siarczanami.

Po przejściu przez lek wszystkich etapów metabolicznych i wykonaniu działania leczniczego, składnik aktywny jest wydalany na kilka sposobów. Jego główna część jest wydalana z żółcią przez światło przewodu pokarmowego, rozwijając prędkość około 1,1-1,8 ml/minutę. Około 15% całkowitych wartości średniego poziomu klirensu stanowi eliminacja składnika przez filtrację kłębuszkową (około 0,27 l/minutę). Jednocześnie, ponieważ lek jest syntetyzowany z białkami, jest również wydalany przez wydzielanie kanalikowe.

Dawkowanie i administracja

Stosowanie roztworu do inhalacji.

Lek stosuje się miejscowo, oddziałując na tkanki wewnątrz dróg oddechowych. Przed użyciem należy rozpuścić wymaganą porcję leku w soli fizjologicznej (do rozcieńczania kategorycznie zabrania się stosowania wody destylowanej) do objętości 3-4 ml.

Inhalację należy wykonywać przy użyciu specjalnego urządzenia otolaryngologicznego zwanego nebulizatorem. Ponadto można stosować inne urządzenia do oddychania tlenem. Optymalne natężenie przepływu powietrza zawierającego składnik leczniczy wynosi 6-8 l/minutę. Wielkości porcji odpowiadają następującym objętościom: 20 kropli to 1 ml roztworu, a 1 kropla zawiera około 50 mcg bromowodorku fenoterolu.

Wielkości dawek roztworu do inhalacji:

• dla dzieci poniżej 6 lat o masie ciała mniejszej niż 22 kg dawka wynosi 0,05 ml (co odpowiada 1 kropli)/kg, przyjmowana trzy razy dziennie. Jednorazowa objętość leku nie powinna przekraczać 0,5 ml (co odpowiada 10 kroplom);
• dla dzieci w wieku 6-12 lat o masie ciała 22-36 kg dawka wynosi 0,25-0,5 ml leku, jeśli konieczne jest pilne usunięcie objawów pilnego zwężenia oskrzeli (wymagane są cztery dawki na dobę). Dawkę można zwiększyć, jeśli obserwuje się ciężkie postacie astmy oskrzelowej;
• dla dorosłych (oraz osób starszych od 75 roku życia), a także nastolatków od 12 roku życia, wielkość dawki wynosi 0,5 ml leku przy przyjmowaniu do 4 razy na dobę. Czasami możliwe jest zwiększenie lub zmniejszenie porcji, jeśli istnieją odpowiednie dane medyczne lub indywidualne wskazania lekarza.

Zastosowanie aerozolu Berotek N.

Przed użyciem sprayu wstrząśnij puszką, naciskając dno dwa razy, aby przygotować ją do zabiegu. Następnie postępuj zgodnie z procedurą opisaną poniżej, aby wstrzyknąć lek.

Najpierw należy powoli i głęboko wydychać, a następnie chwycić ustami końcówkę puszki tak, aby jej oś była skierowana do góry nogami. Następnie należy nacisnąć dno puszki, jednocześnie głęboko wdychając. Następnie należy na chwilę wstrzymać oddech, aby mieszanka lecznicza została wchłonięta jak najdokładniej.

Jeżeli lekarz zalecił odpowiednie leczenie, procedurę podania drugiej dawki należy dokładnie powtórzyć.

Puszka z aerozolem jest wyposażona w specjalny ustnik (tzw. ustnik, niezbędny do dokładnego obliczenia dawki wdychanej substancji). Części tej nie wolno stosować w połączeniu z innymi puszkami aerozolowymi. Pojemnik z lekiem zawiera 200 rozpyleń (inhalacji).

[ 4 ]

Stosuj Beroteca podczas ciąży

Berotek można stosować wyłącznie w drugim i trzecim trymestrze ciąży.

W przypadku karmienia piersią zaleca się przepisywanie leku tylko wtedy, gdy prawdopodobne korzyści z niego wynikające przewyższają możliwość wystąpienia powikłań u dziecka. Wynika to z faktu, że substancja czynna leku może być wydalana wraz z mlekiem matki.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie nietolerancji na poszczególne składniki leku;
• nadwrażliwość na składniki bioaktywne leku (dziedziczna lub nabyta);
• I trymestr ciąży;
• Zwężenie aorty;
• kardiomiopatia przerostowa o charakterze obturacyjnym;
• nadczynność tarczycy;
• tachyarytmia;
• obecność różnych wad serca;
• cukrzyca w stadium nieskompensowanym;
• jaskra;
• dzieci poniżej 4 roku życia.

Leczenie zachowawcze z zastosowaniem leków powinno być prowadzone pod stałym nadzorem lekarza i z regularną diagnostyką następujących chorób:

• podwyższone wartości ciśnienia tętniczego, których nie można kontrolować;
• ciężkie postacie chorobowe, które wpływają na układ sercowo-naczyniowy;
• guz chromochłonny;
• tyreotoksykoza;
• okres po zawale mięśnia sercowego;
• cukrzyca w stadium rozwoju wyrównanego.

Skutki uboczne Beroteca

W trakcie leczenia zachowawczego lekiem Berotek mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy, drżenia celowe, zaburzenia akomodacji, bóle głowy i zmiany psychiczne (ta ostatnia reakcja jest obserwowana jedynie sporadycznie);
• problemy z układem sercowo-naczyniowym: kołatanie serca, intensywna tachykardia, obniżone ciśnienie krwi, podwyższone ciśnienie skurczowe i arytmia;
• zaburzenia ze strony układu oddechowego: miejscowe podrażnienie błon śluzowych, kaszel, a także paradoksalny skurcz oskrzeli (ten ostatni objaw występuje jedynie sporadycznie);
• zmiany rozwijające się w przewodzie pokarmowym: pojawienie się nudności, zwykle po których następują wymioty;
• objawy alergii: pokrzywka, wysypka i obrzęk Quinckego w okolicy warg i języka, a także twarzy;
• inne zaburzenia: hipokaliemia, w której obserwuje się skrajnie wysokie wartości (szczególnie u osób z ciężką astmą oskrzelową, przyjmujących leki na bazie diuretyków, GCS, a także w leczeniu ksantyną), uczucie osłabienia, bóle mięśniowe niewiadomego pochodzenia, a także nadmierna potliwość i opóźnienia w oddawaniu moczu.

[ 3 ]

Przedawkować

W przypadku zatrucia zazwyczaj obserwuje się następujące objawy negatywne:

• ból dławicowy;
• tachykardia i kołatanie serca;
• ataki dławicy piersiowej lub arytmia;
• wzrost lub spadek wartości ciśnienia tętniczego (w zależności od indywidualnych predyspozycji pacjenta);
• wzrost wskaźników ciśnienia tętna;
• intensywne przekrwienie skóry obejmujące twarz i całą górną część ciała;
• drżenie celowe.

Odtrutką na Berotek są zazwyczaj β-adrenoblokery typu kardioselektywnego, zwłaszcza β1-blokery (działanie antagonistyczne). Jednak stosowanie tych leków może nasilać niedrożność oskrzeli, dlatego konieczne jest bardzo ostrożne dobranie wymaganej dawki odtrutki.

Ponadto stosuje się leczenie objawowe, w ramach którego przepisuje się środki uspokajające i nasenno-nasenne. Jeśli istnieją wskazania medyczne, stosuje się procedury intensywnej terapii (monitoruje się najważniejsze wskaźniki).

Interakcje z innymi lekami

Substancje wzmacniające ogólne działanie lecznicze Beroteku:

• leki będące agonistami receptora beta-adrenergicznego;
• środki antycholinergiczne;
• trójpierścieniowe;
• Substancje MAOI.

Łączenie z tymi lekami może powodować wystąpienie działań niepożądanych:

• agoniści receptorów β-adrenergicznych;
• leki antycholinergiczne;
• pochodne ksantyny (w tym teofilina).

Inne interakcje:

• substancje blokujące aktywność receptorów β-adrenergicznych, stosowane łącznie z lekiem, mogą znacząco zmniejszać rozszerzenie oskrzeli;
• Antyseptyki węglowodorowe halogenowane (takie jak enfluran, halotan lub trichloroetylen) nasilają działanie składników czynnych preparatu Berotek na czynność układu sercowo-naczyniowego.

[ 5 ]

Warunki przechowywania

Berotek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Wskaźniki temperatury nie powinny przekraczać 30°C. Ponadto miejsce przechowywania leku powinno być ciemne. Aerozole należy przechowywać z dala od otwartego ognia. Zabrania się zamrażania płynu farmaceutycznego.

[ 6 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Berotek wynosi 5 lat od daty produkcji.

Recenzje

Berotek otrzymuje wiele pozytywnych komentarzy od odwiedzających fora poświęcone leczeniu chorób układu oddechowego. Większość pacjentów podkreśla formę aerozolu leku, podczas gdy roztwór jest mniej popularny. Zazwyczaj recenzje wskazują na takie zalety leku, jak łatwość użycia, a także czas trwania jego stosowania. Należy również pamiętać, że taka puszka jest niewielkich rozmiarów, co pozwala na noszenie jej ze sobą wszędzie, a tym samym uniknięcie pominięcia jej użycia.

Opinie lekarzy są w większości pozytywne. Owszem, należy pamiętać, że lek ma wiele skutków ubocznych, ale jednocześnie jest w stanie wyeliminować całkiem sporo chorób układu oddechowego.

Lek stosuje się w monoterapii w niektórych postaciach nozologicznych, a ponadto w skojarzeniu z innymi lekami i w celu profilaktycznej poprawy zdrowia. Należy jednak ściśle przestrzegać instrukcji dotyczących substancji, dotyczących jej interakcji terapeutycznych, a także wielkości porcji, aby leczenie nie powodowało żadnych powikłań.