Betalok

Betaloc ma działanie przeciwdławicowe, przeciwarytmiczne i przeciwnadciśnieniowe.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Wskazania Betaloka.

Tabletki stosuje się w następujących patologiach:

• podwyższone ciśnienie krwi;
• zaburzenia rytmu serca;
• dysfunkcja serca, na tle której obserwuje się tachykardię;
• dusznica bolesna.

Jako składnik terapii skojarzonej stosuje się go po zawale mięśnia sercowego, a także w tyreotoksykozie. Ponadto może być stosowany w celu zapobiegania atakom migreny.

Sposób użycia roztworu jest przepisany:

• w przypadku tachykardii;
• w przypadku niedokrwiennego uszkodzenia mięśnia sercowego;
• w przypadku bólu występującego w przebiegu zawału mięśnia sercowego lub gdy istnieje podejrzenie jego wystąpienia.

Ponadto roztwór ten można przepisać w celu zapobiegania uszkodzeniu mięśnia sercowego na skutek niedokrwienia lub tachykardii.

Formularz zwolnienia

Lek jest produkowany w formie płynu do wstrzykiwań oraz tabletek, które w butelce zawierają 100 sztuk.

Farmakodynamika

Składnik metoprolol znacząco zmniejsza lub całkowicie eliminuje działanie katecholamin, które występują w wyniku silnego stresu fizycznego, psychicznego lub emocjonalnego. Jednocześnie umiarkowanie osłabia kurczliwość mięśnia sercowego i wskaźniki częstości akcji serca. Substancja ma również działanie przeciwnadciśnieniowe.

Betaloc może nieznacznie zwiększyć wartości TG i zmniejszyć poziom wolnych kwasów tłuszczowych w surowicy krwi. Czasami zauważa się również niewielki spadek lipoprotein o dużej gęstości.

Zastosowanie roztworu w leczeniu zawału mięśnia sercowego pomaga zmniejszyć intensywność bólu, a ponadto pomaga zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia migotania komór i migotania przedsionków. Na wczesnym etapie zawału pomaga ograniczyć obszar uszkodzenia i zapobiega rozprzestrzenianiu się martwicy.

Farmakokinetyka

Roztwór jest rozprowadzany w organizmie z dużą prędkością – w ciągu zaledwie kilku minut. Stosowanie dawek nieprzekraczających 20 mg pozostawia parametry farmakokinetyczne leku liniowe. Okres półtrwania wynosi średnio około 3-4 godzin. Stopień wchłaniania wynosi 95%; pozostała część leku jest wydalana w niezmienionej postaci.

[ 4 ]

Dawkowanie i administracja

Schematy zastosowania roztworu.

Płyn do iniekcji może być podany wyłącznie przez personel medyczny posiadający odpowiednie doświadczenie i umiejętności oraz w przypadku spełnienia wszystkich warunków wymaganych do przeprowadzenia procedur reanimacyjnych, jeżeli jest to konieczne.

W leczeniu napadowej tachykardii dawka początkowa wynosi 5 mg (lub 5 ml), podawana z szybkością 1-2 mg/minutę. Lek należy podawać w odstępach 5-minutowych, aż do uzyskania pożądanego efektu (zwykle wymaga to podania około 10-15 mg substancji). Nie wolno stosować dawki większej niż 20 mg leku.

W celu zapobiegania lub leczenia niedokrwiennego uszkodzenia mięśnia sercowego, a także w leczeniu zawału mięśnia sercowego i tachykardii, najpierw należy podać 5 mg (lub 5 ml) leku w odstępach 2-minutowych, aż do uzyskania pożądanego efektu. Nie wolno przekraczać dawki 15 mg. 15 minut po zakończeniu ostatniego wstrzyknięcia należy kontynuować leczenie doustnym podawaniem metoprololu (50 mg w odstępach 6-godzinnych przez 2 dni).

Schematy stosowania leku w postaci tabletek.

Tabletki należy przyjmować doustnie, z jedzeniem lub na pusty żołądek. Podczas przepisywania tabletek zwykle stosuje się następujące porcje dawkowania:

• nadciśnienie tętnicze: przyjmować 0,1-0,2 g leku raz rano (lub podzielić dawkę na 2 dawki – rano i wieczorem). W razie potrzeby dawkę można zwiększyć lub dodatkowo przyjąć inny lek przeciwnadciśnieniowy;
• problemy z rytmem serca: konieczne jest stosowanie 0,1-0,2 g leku na dobę, który przyjmuje się w 2 dawkach (rano i wieczorem). W razie potrzeby można dołączyć inny lek przeciwarytmiczny;
• problemy z pracą serca z powodu tachykardii: dawka jednorazowa 0,1 g dziennie (zalecana rano). W razie potrzeby dopuszczalne jest zwiększenie porcji;
• tyreotoksykoza: stosować 0,15-0,2 g na dobę, w 3-4 dawkach;
• angina: codzienne stosowanie 0,1-0,2 g, dwa razy dziennie (rano i wieczorem). W razie potrzeby czasami dodaje się inną substancję przeciwdusznicową;
• postępowanie wspomagające dla osób, które przebyły zawał mięśnia sercowego: codzienne stosowanie 0,2 g leku, dwa razy na dobę, rano i następnie wieczorem;
• zapobieganie wystąpieniu migreny: stosować 0,1-0,2 g leku na dobę, w 2 dawkach (rano i wieczorem).

[ 6 ]

Stosuj Betaloka. podczas ciąży

Stosowanie u kobiet w ciąży.

Leku nie należy przepisywać kobietom w ciąży, jeśli lekarz oceni stosunek korzyści do ryzyka leku na korzyść drugiego czynnika. Ponieważ β-blokery osłabiają krążenie krwi w łożysku, może to spowodować śmierć płodu w macicy, a także niedojrzałość rozwoju i przedwczesny poród.

Podobnie jak inne β-blokery, wstrzykiwana substancja Betaloc może mieć negatywny wpływ na płód, niemowlę lub noworodka (najbardziej prawdopodobną opcją jest rozwój hipoglikemii lub bradykardii). Istnieje również duże prawdopodobieństwo, że u noworodka rozwiną się powikłania dotyczące płuc.

Płyn do wstrzykiwań podawano pod ścisłą kontrolą po 20. tygodniu ciąży – kiedy to powodował wzrost ciśnienia krwi. Jednak w tym przypadku, pomimo faktu, że lek przechodzi przez łożysko i znajduje się we krwi pępowinowej, nie wykryto żadnych oznak negatywnego wpływu na płód.

Stosować w okresie karmienia piersią.

Karmienie piersią jest zabronione podczas stosowania leku. Chociaż objętości metoprololu przenikające do mleka matki nie powodują znaczącego efektu β-blokującego u niemowlęcia, jeśli kobieta stosuje Betaloc w standardowych dawkach.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie nadwrażliwości na lek i inne β-blokery;
• Blok przedsionkowo-komorowy o nasileniu 2-3 stopni;
• bradykardia zatokowa o znaczeniu klinicznym;
• wstrząs kardiogenny;
• Zespół Shorta;
• obniżone wartości ciśnienia krwi;
• niewyrównana niewydolność serca;
• poważne zaburzenie procesów przepływu krwi obwodowej;
• ostry zawał mięśnia sercowego, na tle którego występuje częstość akcji serca wynosząca 45 uderzeń na minutę lub niższa, ciśnienie skurczowe krwi mniejsze niż 100 mm Hg, a ponadto odstęp PQ dłuższy niż 0,24 sekundy;
• ciężka choroba naczyń obwodowych (jeśli istnieje ryzyko wystąpienia gangreny).

Leku tego nie należy jednak stosować u osób, które okazjonalnie lub regularnie przyjmują leki inotropowe i leki pobudzające receptory β-adrenergiczne.

Należy zachować ostrożność przepisując lek osobom z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia, POChP, cukrzycą, ciężką niewydolnością nerek i samoistną dławicą piersiową.

Ponadto substancji wstrzykiwanej nie można stosować w leczeniu częstoskurczu nadkomorowego, jeśli wartości ciśnienia tętniczego wynoszą mniej niż 110 mm Hg; tabletki są zabronione do stosowania u osób, które przez długi czas stosowały leki inotropowe w leczeniu przerywanym (ponieważ wpływają one na aktywność receptorów β-adrenergicznych).

Skutki uboczne Betaloka.

Objawy negatywne pojawiające się podczas zażywania narkotyków są zazwyczaj uleczalne i mają łagodny stopień nasilenia.

Podczas testów zidentyfikowano następujące skutki uboczne:

• zaburzenia czynności układu sercowo-naczyniowego: zimne kończyny, wstrząs kardiogenny (u osób z ostrym zawałem mięśnia sercowego), omdlenia, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia i inne różnorodne zaburzenia przewodzenia serca, a także przyspieszona czynność serca;
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe: występowanie biegunki, bólów brzucha, nudności, wymiotów lub zaparć;
• zaburzenia naskórka: nadpotliwość i wysypki;
• objawy ze strony procesów metabolicznych: zwiększenie objętości depozytów tłuszczu;
• zmiany dotyczące ośrodkowego układu nerwowego: bóle głowy, zaburzenia uwagi, zwiększone zmęczenie, senność. Ponadto parestezje, zawroty głowy, depresja, bezsenność lub koszmary senne, a także drgawki;
• problemy z oddychaniem: skurcze oskrzeli i rozwój duszności podczas wysiłku fizycznego.

Czasami obserwuje się zwiększoną pobudliwość nerwową, arytmię, uczucie depresji lub lęku, gangrenę, zaburzenia pamięci, suchość w ustach, impotencję i halucynacje.

U niektórych osób zgłaszano problemy z funkcją wątroby, nadwrażliwość na światło, łysienie, nieżyt nosa, zapalenie wątroby i zaostrzenie łuszczycy. Ponadto zgłaszano problemy takie jak zapalenie spojówek, zaburzenia widzenia, szumy uszne, podrażnienie oczu, dysfunkcja kubków smakowych, trombocytopenia i artralgia.

[ 5 ]

Przedawkować

Użycie 7,5 g porcji roztworu może spowodować śmiertelne zatrucie. Użycie 1,4 i 2,5 g porcji spowodowało umiarkowane do ciężkiego zatrucie.

Zatrucie może powodować asystolię, blok przedsionkowo-komorowy stopnia 1-3, słabą perfuzję obwodową, bradykardię, niewydolność serca, znaczny spadek ciśnienia krwi i wstrząs kardiogenny. Ponadto mogą wystąpić problemy z oddychaniem i bezdech. Odnotowuje się również zaburzenia i utratę przytomności, a także silne zmęczenie. Mogą wystąpić wymioty, nadmierna potliwość, drżenie, skurcze, hiper- lub hipoglikemia, drgawki, nudności, przejściowy zespół miasteniczny, hiperkaliemia i parestezje.

Pierwsze objawy zatrucia obserwuje się po upływie 20–120 minut od zażycia leku.

W celu wyeliminowania zaburzeń stosuje się płukanie żołądka lub stosowanie węgla aktywowanego. Podejmowane są również działania objawowe. W razie potrzeby można wykonać odpowiednią wentylację płuc i intubację, uzupełnić poziom BCC, monitorować wskaźniki EKG, podawać atropinę i wlew glukozy.

W przypadku depresji mięśnia sercowego stosuje się dopaminę lub dobutaminę. Glukagon może być również przepisywany w dawce 50-150 mcg/kg (metoda dożylna z podawaniem co 60 sekund, aż do uzyskania pożądanego efektu). Czasami podaje się również adrenalinę.

W przypadku zwiększonego zespołu komorowego i arytmii stosuje się roztwór sodu. Można również zastosować rozrusznik serca.

Terbutalinę stosuje się w celu zapobiegania rozwojowi skurczu oskrzeli. W przypadku zatrzymania akcji serca przeprowadza się zabiegi resuscytacyjne.

W przypadku zatrucia tabletkami mogą wystąpić powikłania takie jak: wymioty, bradykardia zatokowa, blok przedsionkowo-komorowy, nudności, śpiączka, skurcz oskrzeli, wstrząs kardiogenny, ciężkie niedociśnienie, niewydolność serca lub zatrzymanie akcji serca, sinica i zaburzenia świadomości.

Podczas terapii stosuje się środki objawowe. Przeważnie wykonuje się płukanie żołądka i przepisuje węgiel aktywowany.

W przypadku znacznego spadku ciśnienia krwi, niewydolności serca i bradykardii stosuje się β1-adrenoreceptory pobudzające (w odstępach 3-5 minut do momentu uzyskania efektu). Ponadto stosuje się siarczan atropiny, dopaminę, sympatykolityki (np. dobutaminę z noradrenaliną) i glukagon w dawce 1-10 mg. Może być stosowany rozrusznik serca.

Aby zniwelować skurcz oskrzeli, pacjentowi podaje się dożylnie leki pobudzające receptory β2-adrenergiczne.

Interakcje z innymi lekami

W przypadku jednoczesnego stosowania leku z inhibitorami MAO, blokerami zwojów nerwowych, a także lekami blokującymi aktywność receptorów β, należy uważnie monitorować stan pacjenta.

Jeżeli w trakcie leczenia klonidyna jest stosowana jednocześnie z lekiem Betaloc, należy przerwać stosowanie pierwszego leku kilka dni wcześniej niż drugiego.

Ponadto leku nie należy łączyć z werapamilem i innymi lekami przeciwarytmicznymi, a także z barbituranami, antagonistami wapnia i propafenonem.

Leki znieczulające wziewne w skojarzeniu z lekiem Betaloc zwiększają nasilenie działania kardiodepresyjnego.

Leki, które spowalniają lub indukują metabolizm, wpływają na parametry osocza leku. Jego działanie przeciwnadciśnieniowe jest osłabione w przypadku łączenia z lekami, które spowalniają wiązanie PG.

[ 7 ]

Warunki przechowywania

Betaloc należy przechowywać w ciemnym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku Betaloc wynosi 5 lat od daty produkcji leku.

Aplikacja dla dzieci

Brak danych na temat możliwości bezpiecznego i skutecznego stosowania leku u dzieci.

Analogi

Analogami leku są Azoprol Retard, Betaloc ZOK, Metocor z Vasocardinem, a ponadto Metoprolol, Egilok Retard, Metoprolol Tartrate z Corvitolem i Metoprolol Zentiva.

Recenzje

Betaloc zazwyczaj zbiera pozytywne opinie - pacjenci zauważają dość wysoką skuteczność i dobrą tolerancję. Należy jednak pamiętać, że u niektórych osób wystąpiły negatywne objawy, takie jak drażliwość i osłabienie, a także ogólne pogorszenie stanu zdrowia.