Biprolol

Biprolol jest lekiem przeciwnadciśnieniowym, którego aktywnym elementem jest bisoprolol (selektywny bloker receptorów β1-adrenergicznych). Wprowadzenie jego terapeutycznych porcji nie prowadzi do pojawienia się efektów sympatykomimetycznych i stabilizujących błony.

Bisoprolol wykazuje również pewne działanie przeciwdławicowe – zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, zmniejszając częstość akcji serca i ciśnienie krwi, a także pojemność minutową serca. Wydłużając rozkurcz i obniżając wartości ciśnienia rozkurczowego, lek pomaga poprawić zaopatrzenie mięśnia sercowego w tlen. [1]

Wskazania Biprolol

Stosuje się go w leczeniu podwyższonego ciśnienia krwi .

Ponadto może być stosowany w leczeniu skojarzonym osób z CHF i IHD .

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w tabletkach - 10 sztuk wewnątrz opakowania konturowego. Pudełko zawiera 3 takie opakowania.

Farmakodynamika

Działanie przeciwnadciśnieniowe leku rozwija się wraz ze zmniejszeniem wydalania reniny przez nerki, a także zmniejszeniem pojemności minutowej serca i ekspozycji na baroreceptory łuku aorty wraz z zatoką szyjną. Długotrwałe leczenie Biprololem powoduje znaczne zmniejszenie odporności naczyń obwodowych.

U osób z niewydolnością serca stosowanie bisoprololu powoduje zahamowanie czynności układu RAA, a także układu współczulno-nadnerczowego. [2]

Lek nie ma prawie żadnego wpływu na receptory β2-adrenergiczne, a także metabolizm glukozy.

Przy jednorazowym użyciu efekt terapeutyczny leku utrzymuje się przez okres 24 godzin. [3]

Farmakokinetyka

Aktywny pierwiastek dobrze nadaje się do wchłaniania (bez odniesienia do jedzenia); wskaźnik biodostępności wynosi 90%. Wartości śródplazmowego Cmax bisoprololu są rejestrowane po 1-3 godzinach od momentu zastosowania leku.

Lek jest słabo narażony na 1. Przejście wewnątrzwątrobowe. Około 50% wprowadzonej porcji bierze udział w procesach metabolicznych z tworzeniem składników metabolicznych, które nie mają działania terapeutycznego.

Wydalanie odbywa się głównie przez nerki; niewielka część jest wydalana przez jelita. Okres półtrwania bisoprololu wynosi 10-12 godzin.

Dawkowanie i administracja

Biprolol przyjmuje się doustnie. Dzienna porcja przyjmowana jest zwykle na 1 użycie – należy to zrobić rano. Tabletki nie trzeba żuć, ale w razie potrzeby można ją przeciąć na pół. Podczas zakończenia leczenia wycofywanie leku odbywa się stopniowo - poprzez obniżenie dawki. Wielkość porcji i czas trwania kursu wybiera lekarz.

Często wymagane jest stosowanie 5 mg leku dziennie. Początkowa porcja wynosi zwykle 2,5-5 mg (biorąc pod uwagę ciężkość choroby). Biorąc pod uwagę działanie leku, dzienną dawkę można stopniowo zwiększać do 10 mg.

Dozwolone jest maksymalnie 20 mg bisoprololu dziennie.

W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek / wątroby wolno spożywać nie więcej niż 10 mg leków dziennie.

• Aplikacja dla dzieci

Zabronione jest przepisywanie Biprololu w pediatrii.

Stosuj Biprolol podczas ciąży

Biprolol nie powinien być stosowany w okresie ciąży. Kiedy lekarz prowadzący zdecyduje o możliwości zażywania leków dla kobiety w ciąży, wielkość porcji dobierana jest dla pacjentki osobiście. Podczas takiego stosowania bisoprololu konieczne jest monitorowanie procesów przepływu krwi w łożysku oraz stanu noworodka bezpośrednio po porodzie.

Podczas karmienia piersią lek nie jest stosowany; może być stosowany tylko pod warunkiem odmowy karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest stosowanie leku u osób z istniejącą nietolerancją bisoprololu. Ponadto nie stosuje się go w przypadku galaktozemii, zespołu złego wchłaniania glukozy-galaktozy i niedoboru laktazy.

Leku nie stosuje się u osób z HF w fazie zdekompensowanej, SSS, blokadą przedsionkowo-komorową 2-3 stadium (przy braku rozrusznika), bradykardią i nasiloną blokadą zatokowo-przedsionkową; nie przeznaczony dla osób z niskimi wartościami ciśnienia krwi i wstrząsem kardiogennym.

Leku nie należy stosować w przypadku ciężkich zaburzeń przepływu krwi obwodowej, zespołu Raynauda, BA oraz ciężkiej przewlekłej obturacyjnej choroby płuc; jednocześnie nie jest przepisywany osobom z kwasicą metaboliczną, łuszczycą (również w przypadku łuszczycy w wywiadzie) lub nie wyleczonym guzem chromochłonnym.

Lek nie jest stosowany u osób stosujących sultopryd, floktafeninę lub MAOI (jedyne wyjątki to MAOI-B).

Należy zachować ostrożność przepisując Biprolol osobom z blokiem AV w I stadium lub wariancie dusznicy bolesnej, a także diabetykom i osobom stosującym ścisłą dietę.

Ze szczególną ostrożnością lek jest przepisywany na miastenię, skłonność do pojawiania się skurczów oskrzeli, nadczynności tarczycy i depresji.

Należy przerwać przyjmowanie leków co najmniej 2 dni przed wykonaniem znieczulenia ogólnego, jednocześnie uważnie monitorując stan osób, które w trakcie stosowania bisoprololu poddawane są specyficznym zabiegom odczulającym w immunoterapii.

Skutki uboczne Biprolol

Stosowanie leku może wywołać rozwój niektórych objawów ubocznych związanych z działaniem bisoprololu:

• zmiany wpływające na CVS i układ krążenia: niewydolność serca, bóle serca, zaburzenia rytmu serca, drętwienie kończyn, obniżone wartości ciśnienia krwi (także zapaść ortostatyczna), małopłytkowość lub leukopenia, duszność, agranulocytoza i plamica. Może wystąpić pogorszenie stanu u osób z chromaniem przestankowym i innymi zaburzeniami związanymi z obwodowym przepływem krwi;
• problemy z funkcją ZN: bóle głowy, parestezje, silne zmęczenie, zaburzenia dnia/nocy, zawroty głowy, niepokój bez przyczyny, astenia. Możliwe jest pojawienie się omdleń, halucynacji lub koszmarów sennych oraz zmniejszenie szybkości reakcji psychomotorycznej;
• zaburzenia związane z układem wątrobowo-żółciowym i przewodem pokarmowym: wzrost aktywności enzymów wątrobowych lub zapalenie wątroby, a ponadto bóle żołądka, zaburzenia stolca, objawy niestrawności i wymiotów;
• zaburzenia narządów zmysłów: szum ucha, ból oczu, osłabienie ostrości wzroku, zapalenie spojówek, suchość błony śluzowej oka oraz zaburzenia słuchu;
• objawy alergii: katar pochodzenia alergicznego, anafilaksja, pokrzywka, aktywna faza łuszczycy, skurcz oskrzeli, obrzęk Quinckego i kaszel;
• inne: miastenia, dyzuria, artropatia, nadmierne pocenie się, drgawki, kolka nerkowa, zmiany masy ciała, bóle mięśni i stawów, obniżona tolerancja glukozy, zmiany libido i impotencja. Wraz z tym możliwe jest zwiększenie wskaźników kreatyniny, glukozy, kwasu moczowego z mocznikiem, trójglicerydów i pierwiastków K z P wewnątrz osocza.

Nagłe przerwanie stosowania leku może wywołać zespół odstawienia.

Stosowanie bisoprololu prowadzi do pozytywnej odpowiedzi podczas kontroli antydopingowej.

Przedawkować

Wprowadzenie zbyt dużych porcji Biprololu może wywołać silny spadek wartości ciśnienia krwi, bradykardię, HF, skurcze oskrzeli, a ponadto hipoglikemię, drgawki, utratę przytomności i zaburzenia rytmu serca (w tym blokadę przedsionkowo-komorową 2-3. Scena).

Lek nie ma antidotum.

W przypadku przedawkowania wykonuje się płukanie żołądka i przyjmowanie enterosorbentów. Jeśli u pacjenta rozwinie się bradykardia, wykonuje się dożylne wstrzyknięcie atropiny.

Przy silnym spadku wartości ciśnienia krwi wprowadza się środki zwężające naczynia krwionośne i dożylną iniekcję glukagonu.

W przypadku pojawienia się HF wykonuje się dożylne podanie leków moczopędnych.

Blok AV związany z lekiem można kontrolować za pomocą orcyprenaliny (dożylnie); w razie potrzeby można przeprowadzić stymulację.

W przypadku skurczów oskrzeli podaje się leki rozszerzające oskrzela, aminofilinę lub β2-adrenomimetyki.

W przypadku wystąpienia hipoglikemii wykonuje się dożylne wstrzyknięcie glukozy.

Zatrucie bisoprololem leczy się w szpitalu, pod stałym nadzorem lekarzy.

Nie będzie możliwe wyeliminowanie przedawkowania bisoprololu za pomocą hemodializy.

Interakcje z innymi lekami

Gdy lek łączy się z trójpierścieniowymi środkami blokującymi kanały Ca, fenotiazyną, substancjami blokującymi aktywność receptorów β-adrenergicznych, MAOI i barbituranami, zwiększa się przeciwnadciśnieniowe działanie bisoprololu.

Stosowanie razem z lekami antyarytmicznymi może powodować pojawienie się ujemnego efektu inotropowego.

Połączenie leku z SG i parsympatykomimetykami zwiększa prawdopodobieństwo zaburzeń przewodzenia AV lub rozwoju bradykardii.

Podawanie razem z doustnymi środkami hipoglikemizującymi i insuliną zwiększa ryzyko hipoglikemii.

Objawy hipoglikemii mogą być maskowane przez działanie β-adrenolityków.

Połączenie leków ze środkami znieczulającymi zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia arytmii lub niedokrwienia mięśnia sercowego.

Nienarkotyczne środki przeciwbólowe osłabiają działanie terapeutyczne bisoprololu.

Wprowadzenie w połączeniu z sympatykomimetykami prowadzi do osłabienia działania leków tych leków, a ponadto może nasilać objawy chromania przestankowego.

Stosowanie razem z substancjami przeciwnadciśnieniowymi i środkami blokującymi aktywność kanałów Ca może nasilać nasilenie negatywnych objawów bisoprololu.

Warunki przechowywania

Biprolol należy przechowywać w temperaturze w zakresie 15-25°C.

Okres przydatności do spożycia

Biprolol można stosować przez okres 5 lat od daty sprzedaży produktu leczniczego.

Analogi

Analogami narkotyków są substancje Concor, Bidop z Bisoprololem, Aritelem i Coronalem, a poza tym Niperten z Bicardem i Bisogammą.