Biprolol

Biprolol jest lekiem hipotensyjnym, którego substancją czynną jest substancja bisoprolol (selektywny bloker aktywności receptora β1-adrenergicznego). Wprowadzenie jego dawek terapeutycznych nie powoduje pojawienia się efektów sympatykomimetycznych i stabilizujących błony.

Bisoprolol ma również pewne działanie przeciwdławicowe – zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, zmniejszając częstość akcji serca i ciśnienie krwi, a także rzut serca. Wydłużając rozkurcz i zmniejszając ciśnienie rozkurczowe, lek pomaga poprawić zaopatrzenie mięśnia sercowego w tlen. [ 1 ]

Wskazania Biprolol

Jest stosowany w leczeniu podwyższonego ciśnienia krwi.

Ponadto może być stosowany w skojarzonym leczeniu osób z niewydolnością serca i chorobą wieńcową.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w tabletkach - 10 sztuk w blistrze. Pudełko zawiera 3 takie opakowania.

Farmakodynamika

Działanie przeciwnadciśnieniowe leku rozwija się wraz ze zmniejszeniem wydzielania reniny przez nerki, a także zmniejszeniem rzutu serca i wpływem na baroreceptory łuku aorty wraz z zatoką szyjną. Długotrwałe leczenie biprololem powoduje znaczne zmniejszenie oporu wywieranego przez naczynia obwodowe.

U osób z niewydolnością serca stosowanie bisoprololu powoduje zahamowanie aktywności układu RAA, a także układu sympatyczno-nadnerczowego. [ 2 ]

Lek nie wywiera prawie żadnego wpływu na receptory β2-adrenergiczne i procesy metabolizmu glukozy.

Po jednorazowym zastosowaniu działanie lecznicze leku utrzymuje się przez 24 godziny. [ 3 ]

Farmakokinetyka

Substancja czynna wchłania się dobrze (bez względu na spożycie pokarmu); wskaźnik biodostępności wynosi 90%. Wartości wewnątrzplazmatycznego Cmax bisoprololu oznacza się po 1-3 godzinach od momentu przyjęcia leku.

Lek słabo podlega pierwszemu przejściu wewnątrzwątrobowemu. Około 50% podanej porcji bierze udział w procesach metabolicznych z powstawaniem składników metabolicznych, które nie mają działania terapeutycznego.

Wydalanie odbywa się głównie przez nerki; niewielka część jest wydalana przez jelita. Okres półtrwania bisoprololu wynosi 10-12 godzin.

Dawkowanie i administracja

Biprolol przyjmuje się doustnie. Dawkę dzienną zazwyczaj przyjmuje się jednorazowo – należy to zrobić rano. Nie ma potrzeby żucia tabletki, ale w razie potrzeby można ją podzielić na pół. W przypadku przerwania leczenia lek odstawia się stopniowo – zmniejszając dawkę. Wielkość dawki i czas trwania kuracji ustala lekarz.

Często konieczne jest stosowanie 5 mg leku na dobę. Dawka początkowa wynosi zwykle 2,5-5 mg (biorąc pod uwagę ciężkość choroby). Biorąc pod uwagę działanie leku, dawkę dzienną można stopniowo zwiększać do 10 mg.

Maksymalna dawka bisoprololu dopuszczalna na dobę wynosi 20 mg.

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek lub wątroby nie można przekraczać dawki 10 mg leku na dobę.

• Aplikacja dla dzieci

Biprolol jest przeciwwskazany u dzieci.

Stosuj Biprolol podczas ciąży

Biprolol nie powinien być stosowany w czasie ciąży. Gdy lekarz prowadzący zdecyduje, czy lek może być przyjmowany przez kobietę w ciąży, wielkość porcji dobierana jest indywidualnie dla pacjentki. Podczas takiego stosowania bisoprololu konieczne jest monitorowanie procesów przepływu krwi wewnątrz łożyska i stanu noworodka bezpośrednio po porodzie.

Leku nie stosuje się w okresie karmienia piersią; można go stosować wyłącznie po przerwaniu karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany do stosowania u osób z istniejącą nietolerancją bisoprololu. Ponadto nie jest stosowany w przypadku galaktozemii, złego wchłaniania glukozy-galaktozy i niedoboru laktazy.

Leku nie stosuje się u osób z niewydolnością serca w fazie dekompensacji, SSSU, blokiem przedsionkowo-komorowym II-III stopnia (w przypadku braku rozrusznika serca), bradykardią i wyraźnym blokiem zatokowo-przedsionkowym; nie przepisuje się go osobom z niskim ciśnieniem tętniczym i wstrząsem kardiogennym.

Leku nie należy stosować w przypadku ciężkich zaburzeń przepływu krwi obwodowej, zespołu Raynauda, astmy i ciężkich przewlekłych obturacyjnych chorób płuc; jednocześnie nie przepisuje się go osobom z kwasicą metaboliczną, łuszczycą (również jeśli łuszczyca jest obecna w wywiadzie) lub nieleczonym guzem chromochłonnym nadnerczy.

Leku nie stosuje się u osób przyjmujących sultopryd, floktafeninę lub inhibitory MAO (wyjątkiem jest inhibitor MAO-B).

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu Biprololu osobom z blokiem przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia lub dławicą piersiową odmienną, a także chorym na cukrzycę i osobom na ścisłej diecie.

Lek przepisuje się ze szczególną ostrożnością w przypadku miastenii, skłonności do skurczów oskrzeli, nadczynności tarczycy i depresji.

Należy przerwać przyjmowanie leku co najmniej 2 dni przed wykonaniem znieczulenia ogólnego, a jednocześnie uważnie monitorować stan osób, które w trakcie stosowania bisoprololu poddawane są specyficznym zabiegom odczulającym z zastosowaniem immunoterapii.

Skutki uboczne Biprolol

Stosowanie leku może wywołać wystąpienie niektórych działań niepożądanych związanych z działaniem bisoprololu:

• zmiany dotyczące układu sercowo-naczyniowego i krwionośnego: niewydolność serca, kardialgia, zaburzenia rytmu serca, drętwienie kończyn, obniżone ciśnienie krwi (również zapaść ortostatyczna), trombocytopenia lub leukopenia, duszność, agranulocytoza i plamica. Pogorszenie stanu można zaobserwować u osób z chromaniem przestankowym i innymi zaburzeniami związanymi z obwodowym przepływem krwi;
• problemy z funkcjonowaniem układu nerwowego: bóle głowy, parestezje, silne zmęczenie, zaburzenia dnia/nocy, zawroty głowy, niewyjaśniony niepokój i astenia. Mogą wystąpić omdlenia, halucynacje lub koszmary senne i spadek szybkości reakcji psychomotorycznej;
• zaburzenia związane z układem wątrobowo-żółciowym i przewodem pokarmowym: zwiększona aktywność enzymów wątrobowych lub zapalenie wątroby, a także gastralgia, zaburzenia jelitowe, objawy niestrawności i wymioty;
• zaburzenia narządów zmysłów: szumy uszne, ból oczu, pogorszenie ostrości wzroku, zapalenie spojówek, zespół suchego oka i zaburzenia słuchu;
• objawy alergii: alergiczny nieżyt nosa, anafilaksja, pokrzywka, aktywna faza łuszczycy, skurcz oskrzeli, obrzęk Quinckego i kaszel;
• Inne: miastenia, dysuria, artropatia, nadpotliwość, skurcze, kolka nerkowa, zmiana masy ciała, bóle mięśni i stawów, obniżona tolerancja glukozy, zmiany libido i impotencja. Wraz z tym możliwe jest zwiększenie poziomu kreatyniny, glukozy, kwasu moczowego z mocznikiem, trójglicerydów i elementów K z P w osoczu.

Nagłe przerwanie stosowania leku może spowodować wystąpienie objawów odstawienia.

Stosowanie bisoprololu skutkuje pozytywnym wynikiem kontroli antydopingowej.

Przedawkować

Podanie zbyt dużych dawek biprololu może spowodować znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardię, niewydolność serca, skurcze oskrzeli, a ponadto hipoglikemię, drgawki, utratę przytomności i zaburzenia rytmu serca (dotyczy to również bloku przedsionkowo-komorowego II-III stopnia).

Na ten lek nie ma antidotum.

W przypadku przedawkowania stosuje się płukanie żołądka i enterosorbenty. Jeśli u pacjenta rozwinie się bradykardia, podaje się dożylnie atropinę.

W przypadku znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego podaje się leki obkurczające naczynia krwionośne oraz dożylnie glukagon.

W przypadku niewydolności serca podaje się leki moczopędne dożylnie.

Blok przedsionkowo-komorowy wywołany lekami można leczyć orcyprenaliną (podawaną w kroplówce dożylnej); w razie konieczności można zastosować stymulację serca.

W przypadku skurczów oskrzeli podaje się leki rozszerzające oskrzela, eufilinę lub agonistów receptorów β2-adrenergicznych.

W przypadku wystąpienia hipoglikemii podaje się dożylnie glukozę.

Zatrucie bisoprololem leczy się w szpitalu, pod stałym nadzorem lekarza.

Przedawkowania bisoprololu nie można wyeliminować za pomocą hemodializy.

Interakcje z innymi lekami

W przypadku łączenia leku z lekami trójpierścieniowymi, środkami blokującymi kanały wapniowe, fenotiazyną, substancjami blokującymi aktywność receptorów β-adrenergicznych, inhibitorami MAO i barbituranami, działanie przeciwnadciśnieniowe bisoprololu ulega nasileniu.

Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwarytmicznymi może powodować wystąpienie ujemnego efektu inotropowego.

Połączenie leku z CG i parsympatykomimetykami zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego lub rozwoju bradykardii.

Jednoczesne stosowanie doustnych leków hipoglikemizujących i insuliny zwiększa ryzyko wystąpienia hipoglikemii.

Objawy hipoglikemii mogą być maskowane przez działanie β-blokerów.

Połączenie leku ze środkami znieczulającymi zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia arytmii lub niedokrwienia mięśnia sercowego.

Leki przeciwbólowe nie będące lekami narkotycznymi osłabiają działanie terapeutyczne bisoprololu.

Jednoczesne stosowanie z lekami sympatykomimetycznymi prowadzi do osłabienia działania leczniczego tych leków, a ponadto może nasilać objawy chromania przestankowego.

Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwnadciśnieniowymi oraz lekami blokującymi aktywność kanałów wapniowych może nasilać negatywne skutki działania bisoprololu.

Warunki przechowywania

Biprolol należy przechowywać w temperaturze 15–25°C.

Okres przydatności do spożycia

Biprolol można stosować przez okres 5 lat od daty sprzedaży produktu leczniczego.

Analogi

Analogami leku są substancje Concor, Bidop z Bisoprololem, Aritel i Coronal, a także Niperten z Bicardem i Bisogammą.