Carvethrand

Carvetrend ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne i nieselektywne działanie β-blokujące; wykazuje również działanie antyoksydacyjne i selektywnie blokuje aktywność receptorów α1-adrenergicznych.

Lek zmniejsza obwodowy opór naczyniowy poprzez selektywne blokowanie działania receptorów α1-adrenergicznych, a ponadto poprzez tłumienie działania układu RAAS – poprzez nieselektywną blokadę receptorów β-adrenergicznych. Jednocześnie dochodzi do zmniejszenia aktywności reniny osoczowej, co zmniejsza prawdopodobieństwo zatrzymania płynów. [ 1 ]

Wskazania Carvethrand

Stosuje się go w przypadku stabilnej dusznicy bolesnej o przewlekłym charakterze, nadciśnienia pierwotnego, a także w przypadku stabilnej niewydolności serca (typu przewlekłego).

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza jest uwalniana w postaci tabletek - 14 sztuk w blistrze (objętość tabletki 3,125, 6,25 i 12,5 mg), 2 opakowania w opakowaniu. Produkowana jest również w 28 sztukach w osobnej płytce (objętość 25 mg) - 1 sztuka w pudełku.

Farmakodynamika

Lek nie zawiera BCA i ma działanie stabilizujące błonę. Jest dwustereoizomerycznym racematem. Rozwój blokowania działania ß1-, jak również ß2-adrenoreceptorów realizowany jest głównie za pomocą enancjomeru S (-), a efekt blokowania α1 zapewniają enancjomery S (-), a także R (+). Carvetrend ma znaczące działanie antyoksydacyjne i pochłania wolne rodniki.

W przypadku stosowania przy podwyższonym ciśnieniu tętniczym jego obniżeniu pod wpływem leku nie towarzyszą zmiany w procesach krążenia wewnątrznerkowego i nasilenie oporu układowego naczyń obwodowych, co często obserwuje się przy podawaniu β-blokerów. [ 2 ]

Podawany osobom cierpiącym na dusznicę bolesną zapobiega rozwojowi bólu i niedokrwieniu mięśnia sercowego. [ 3 ]

U osób z dysfunkcją lewej komory lub CHF lek wywiera pozytywny wpływ na hemodynamikę, wielkość lewej komory i jej frakcję wyrzutową.

Lek nie zmienia metabolizmu lipidów.

Farmakokinetyka

Biodostępność leku wynosi około 25-30% (forma R) i 15% (forma S). Stężenie Cmax w osoczu jest obserwowane po 1 godzinie. Proporcje między dawką a wartościami w osoczu są liniowe. Spożycie pokarmu nie zmienia biodostępności leku.

Karwedilol jest wysoce lipofilowym pierwiastkiem. Około 98-99% substancji jest syntetyzowane z białkiem. Objętość dystrybucji wynosi około 2 l/kg. 60-75% wchłoniętego leku ulega procesom metabolicznym podczas pierwszego przejścia wewnątrzwątrobowego.

Okres półtrwania leku mieści się w zakresie 6-10 godzin. Szybkość klirensu wynosi 590 ml na minutę. Wydalanie odbywa się głównie z żółcią, a następnie z kałem. Część jest wydalana w postaci elementów metabolicznych przez nerki.

Procesy metaboliczne zachodzą wewnątrz wątroby – poprzez utlenianie, a także glukuronidację w obszarze pierścienia aromatycznego. Składniki metaboliczne wykazują intensywne działanie adrenoblokujące i antyoksydacyjne.

U osób starszych stężenie leku w osoczu jest o około 50% wyższe.

U osób z podwyższonym ciśnieniem krwi i umiarkowaną (CC – w granicach 20-30 ml na minutę) lub ciężką (CC – <20 ml na minutę) niewydolnością nerek obserwowano wzrost wartości LS w osoczu o 40-55%.

Dawkowanie i administracja

Carvetrend należy przyjmować doustnie, rozpoczynając terapię małymi dawkami. Później dawki są stopniowo zwiększane, aż do uzyskania pożądanego efektu.

W przypadku nadciśnienia pierwotnego należy najpierw przyjąć 12,5 mg leku rano (po posiłku) lub 6,25 mg rano i wieczorem. Po 2 dniach takiego schematu dawka jest zwiększana do jednorazowego przyjęcia 25 mg lub 2-krotnego podania 12,5 mg. Po 2 tygodniach leczenia dawka jest zwiększana do 2-krotnego przyjęcia dziennie po 25 mg.

W przypadku nadciśnienia tętniczego nie można podawać dawki większej niż 50 mg na dobę (w 2 dawkach podzielonych).

W przebiegu CH początkowo stosuje się dawkę 3,125 mg (2 dawki na dobę).

W przypadku dusznicy bolesnej o stabilnym typie podaje się 12,5 mg dwa razy dziennie. Po takim 2-dniowym cyklu dawkę zwiększa się do 25 mg dwa razy dziennie.

W przewlekłej dławicy piersiowej maksymalna dawka leku wynosi 50 mg (w 2 dawkach).

U pacjentów z niewydolnością serca leczonych na dławicę piersiową dawka początkowa wynosi 3,125 mg (2 dawki na dobę).

• Aplikacja dla dzieci

Nie stosować w pediatrii.

Stosuj Carvethrand podczas ciąży

Leku Carvetrend nie zaleca się kobietom karmiącym piersią ani w ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja składników leku;
• wstrząs kardiogenny;
• mająca niewyrównaną postać niewydolności serca (stopień 4 według klasyfikacji NYHA), w której konieczne jest stosowanie leków inotropowych;
• kwasica metaboliczna;
• „choroba serca płucnego” i nadciśnienie tętnicze wpływające na płuca;
• guz chromochłonny;
• stosować w skojarzeniu z werapamilem, diltiazemem i innymi lekami przeciwarytmicznymi;
• Blok przedsionkowo-komorowy stopnia 2-3 (bez stosowania rozrusznika serca);
• SSSU;
• bradykardia (częstość akcji serca poniżej 50 uderzeń na minutę);
• obniżone ciśnienie krwi (ciśnienie skurczowe jest niższe niż 85 mm Hg);
• mając niewyrównaną postać niewydolności serca, w której konieczne jest przepisywanie leków izotropowych dodatnich i leków moczopędnych;
• BA i inne choroby płuc o charakterze obturacyjnym;
• ciężka dysfunkcja wątroby;
• stosowanie inhibitorów MAO (z wyjątkiem substancji typu MAOI-B).

Skutki uboczne Carvethrand

Do skutków ubocznych zalicza się:

• zmiany w wynikach badań krwi: rozwój hipo- lub hiperglikemii, hipercholesterolemii, -kaliemii lub -triglicerydemii, a także trombocytopenii lub leukopenii, anemii i hiponatremii, a także wzrost wartości fosfatazy alkalicznej, kreatyniny i mocznika oraz spadek poziomu protrombiny;
• objawy alergii: reakcje anafilaktyczne;
• drgawki, zawroty głowy, zapaść ortostatyczna i parestezje, zwiększenie masy ciała, bóle głowy, depresja, zaburzenia snu i utrata przytomności;
• suchość błony śluzowej oka lub podrażnienie okolicy oka, a także zaburzenia widzenia;
• obrzęk, dusznica bolesna, niewydolność serca, bradykardia, duszność, zimne kończyny i niedociśnienie, kołatanie serca, podwyższone ciśnienie krwi, choroba Raynauda i zaostrzenie chromania przestankowego;
• zatkany nos, obrzęk płuc i astma;
• bóle brzucha, suchość jamy ustnej, nudności, zapalenie przyzębia, zaparcia lub biegunka, smoliste stolce i zaburzenia czynności wątroby (podwyższony poziom ALT, AST i GGT);
• wysypka, łysienie, pokrzywka, nadmierna potliwość, świąd i zapalenie skóry;
• bóle stawów i bóle kończyn;
• zaburzenia oddawania moczu, niewydolność nerek, nietrzymanie moczu i krwiomocz;
• hiperurykemia, glukozuria lub albuminuria;
• zaburzenie erekcji;
• podwyższona temperatura, osłabienie i objawy grypopodobne.

Przedawkować

W przypadkach zatrucia obserwuje się niewydolność serca, bradykardię, wstrząs kardiogenny, spadek ciśnienia krwi, wymioty, uogólnione drgawki, niewydolność oddechową, splątanie i zatrzymanie akcji serca.

Wykonuje się płukanie żołądka, stosuje się sorbenty, stosuje się leczenie objawowe, monitoruje się i koryguje parametry życiowe; w przypadku bradykardii zaleca się podanie 0,5–2 mg atropiny.

Interakcje z innymi lekami

Leku nie należy stosować w skojarzeniu z werapamilem, diltiazemem lub innymi lekami przeciwarytmicznymi typu I (IV), a także inhibitorami MAO (innymi niż MAO-B).

Korzystanie z SG.

Jednoczesne podawanie z digoksyną zwiększa jej poziom stacjonarny o około 16% (digitoksyna również zwiększa o około 13%) u osób z podwyższonym ciśnieniem krwi. Stężenie digoksyny w osoczu należy monitorować na początku leczenia Carvetrendem, pod koniec leczenia i podczas dostosowywania dawki.

W przypadku jednoczesnego stosowania substancji SG może dojść do wydłużenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

Należy uważnie monitorować stan osób przyjmujących ß-blokery lub leki obniżające poziom katecholamin (w tym rezerpinę lub inhibitory MAO), ponieważ może to spowodować ciężką bradykardię lub rozwój objawów obniżonego ciśnienia krwi.

Inne leki przeciwnadciśnieniowe.

Lek ten potencjalizuje działanie innych leków hipotensyjnych (w tym antagonistów α1-końcowych). Możliwe jest również potencjalizowanie negatywnych efektów przeciwnadciśnieniowych fenotiazyn, leków rozszerzających naczynia krwionośne, barbituranów z alkoholem i trójpierścieniowymi lekami.

Cyklosporyna.

Podczas stosowania leku Carvetrend należy monitorować stężenie cyklosporyny w osoczu, ponieważ może ono ulec zwiększeniu w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków.

Leki hipoglikemizujące, w tym insulina.

Ponieważ insulina i inne leki hipoglikemizujące mogą obniżać poziom cukru we krwi intensywniej, gdy podaje się leki, a sam karwedilol może maskować objawy hipoglikemii, bardzo ważne jest ciągłe monitorowanie poziomu glukozy we krwi.

Klonidyna.

W przypadku przerwania terapii skojarzonej lekiem Carvetrend i klonidyną, należy najpierw odstawić lek Carvetrend, a następnie stopniowo zmniejszać dawkę klonidyny.

Środki znieczulające podawane wziewnie.

Podczas podawania znieczulenia należy brać pod uwagę negatywne interakcje przeciwnadciśnieniowe i izotropowe leku ze środkami znieczulającymi.

Leki indukujące lub hamujące działanie enzymów hemoproteiny 450.

Osoby stosujące leki indukujące enzymy struktury hemoproteiny 450 (barbiturany z ryfampicyną) lub hamujące je (w tym ketokonazol, erytromycyna z cymetydyną, haloperydol i werapamil z fluoksetyną) powinny znajdować się pod stałym nadzorem podczas stosowania takich leków jednocześnie z karwedilolem, ponieważ induktory enzymów mogą zmniejszać stężenie tego ostatniego w surowicy, a inhibitory mogą je zwiększać.

Estrogeny z NLPZ i kortykosteroidami.

Działanie leków hipotensyjnych ulega osłabieniu w przypadku stosowania leków zatrzymujących Na i płyny w organizmie.

Sympatykomimetyki i agonisty receptorów α- i ß-adrenergicznych.

Jednoczesne stosowanie tych leków nasila działanie obkurczające naczynia krwionośne.

Leki zwiotczające mięśnie i ergotamina.

Połączenie leku z lekami zwiotczającymi mięśnie lub ergotaminą powoduje nasilenie działania blokującego przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.

Pochodne ksantyny.

Należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leku z pochodnymi ksantyny (dotyczy to teofiliny i aminofiliny), gdyż osłabia to działanie blokujące receptory β-adrenergiczne.

Warunki przechowywania

Carvetrend należy przechowywać w temperaturze od 15 do 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności Carvetrendu wynosi 36 miesięcy od daty sprzedaży substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leku są Atram, Kardivas i Coriol z Karvidem, a także Dilator, Cardoz i Carvedigamma z Karvideksem, Carvedilol i Cardiostad z Protecardem, a także Karvium, Talliton i Corvazan z Medocardilem.