Carvetrend

Carvetrend ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne i ma bezkrytyczne działanie blokujące receptory β; wykazuje również działanie antyoksydacyjne i selektywnie blokuje aktywność receptorów α1-adrenergicznych.

Lek osłabia oporność naczyń obwodowych, selektywnie blokując działanie receptorów α1-adrenergicznych, a dodatkowo hamując wpływ wywierany przez układ renina-angiotensyna-aldosteron – poprzez nieselektywną blokadę receptorów β-adrenergicznych. Wraz z tym następuje zmniejszenie aktywności reniny osocza, co zmniejsza prawdopodobieństwo opóźnionego wydalania płynu. [1]

Wskazania Carvetrend

Stosuje się go w przypadku stabilnego typu przewlekłej dławicy piersiowej, nadciśnienia pierwotnego , a dodatkowo w przypadku stabilnej niewydolności serca (typ przewlekły).

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w postaci tabletek - 14 sztuk w pakiecie komórek (objętość tabletek wynosi 3,125, 6,25, a także 12,5 mg), 2 opakowania wewnątrz opakowania. Produkowany również w 28 sztukach na osobnej płytce (objętość 25 mg) - 1 sztuka w pudełku.

Farmakodynamika

Lek nie posiada ICA i działa stabilizująco na błony. Jest to dwustereoizomeryczny racemat. Rozwój blokowania działania receptorów β1- i β2-adrenergicznych realizowany jest głównie za pomocą enancjomeru S(-), a efekt blokowania receptorów α1 zapewniają enancjomery S(-) oraz R (+). Carvetrend ma silne działanie antyoksydacyjne i wymiata wolne rodniki.

W przypadku stosowania o podwyższonym poziomie ciśnienia krwi, jego obniżeniu pod wpływem leków nie towarzyszy zmiana procesów krążenia wewnątrznerkowego i nasilenie ogólnoustrojowej odporności naczyń obwodowych, co często obserwuje się wraz z wprowadzeniem β-blokery. [2]

Podawanie osobom z dusznicą bolesną zapobiega rozwojowi bólu i niedokrwieniu mięśnia sercowego. [3]

U osób z dysfunkcją lewej komory lub CHF lek ma pozytywny wpływ na hemodynamikę, wielkość lewej komory i frakcję wyrzutową.

Lek nie zmienia metabolizmu lipidów.

Farmakokinetyka

Biodostępność leku wynosi około 25-30% (forma R), a także 15% (forma S). Poziom Cmax w osoczu jest odnotowywany po 1 godzinie. Proporcje między dawką a wartościami osocza są liniowe. Spożycie pokarmu nie zmienia poziomu biodostępności leku.

Karwedilol jest pierwiastkiem silnie lipofilnym. Około 98-99% substancji jest syntetyzowane z białkiem. Objętość dystrybucji wynosi ok. 2 l/kg. 60-75% wchłoniętego leku ulega procesom metabolicznym podczas pierwszego przejścia wewnątrzwątrobowego.

Okres półtrwania leku mieści się w zakresie 6-10 godzin. Poziom klirensu wynosi 590 ml na minutę. Wydalanie odbywa się głównie z żółcią, a następnie z kałem. Część jest wydalana w postaci pierwiastków metabolicznych przez nerki.

Wewnątrz wątroby zachodzą procesy metaboliczne – poprzez utlenianie, a także glukuronizację w obszarze pierścienia aromatycznego. Składniki metaboliczne wykazują silne działanie blokujące receptory adrenergiczne oraz działanie antyoksydacyjne.

Poziom leku w osoczu u osób starszych jest o około 50% wyższy.

Osoby z podwyższonym ciśnieniem krwi i umiarkowaną (CC - w granicach 20-30 ml na minutę) lub ciężką (CC - <20 ml na minutę) niewydolnością nerek wykazały wzrost wartości leków w osoczu o 40-55%.

Dawkowanie i administracja

Carvetrend należy przyjmować doustnie, rozpoczynając terapię od wprowadzenia małych dawek. Później porcje są stopniowo zwiększane, aż do uzyskania pożądanego efektu.

W przypadku nadciśnienia pierwotnego należy najpierw zażyć 12,5 mg leku rano (po jedzeniu) lub 6,25 mg rano, a następnie wieczorem. Po 2 dniach tego schematu porcję zwiększa się do 1-krotnej dawki 25 mg lub 2-krotnej dawki 12,5 mg. Po 2 tygodniach kuracji porcję zwiększa się do 2 razy dziennie po 25 mg.

W przypadku nadciśnienia można podać nie więcej niż 50 mg dziennie (podzielone przez 2 dawki).

Podczas HF lek stosuje się najpierw w porcjach po 3,125 mg (2 podania dziennie).

W przypadku dusznicy bolesnej o stabilnym typie 12,5 mg podaje się 2 razy dziennie. Po takim 2-dniowym cyklu porcję zwiększa się do 2-krotnego użycia 25 mg.

Podczas przewlekłej postaci dławicy piersiowej można stosować maksymalnie 50 mg leków (na 2 zastosowania).

U osób z niewydolnością serca, które leczą dusznicę bolesną, dawka początkowa wynosi 3,125 mg (2 dawki dziennie).

• Aplikacja dla dzieci

Zabronione stosowanie w pediatrii.

Stosuj Carvetrend podczas ciąży

Carvetrend nie jest przepisywany na HB lub ciążę.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja na elementy leku;
• wstrząs kardiogenny;
• posiadające zdekompensowaną postać CH (IV stopień wg klasyfikacji NYHA), w której konieczne jest stosowanie substancji inotropowych;
• kwasica metaboliczna;
• Serce płucne i nadciśnienie wpływające na płuca;
• guz chromochłonny;
• stosować w połączeniu z werapamilem, diltiazemem, a także innymi lekami przeciwarytmicznymi;
• Blok przedsionkowo-komorowy 2-3 stopnia (bez użycia rozrusznika);
• SSSU;
• bradykardia (wartości tętna są mniejsze niż 50 uderzeń na minutę);
• obniżone ciśnienie krwi (poziom SBP poniżej 85 mm Hg);
• o nieskompensowanej postaci niewydolności serca, w której konieczne jest przepisanie pozytywnych leków izotropowych i leków moczopędnych;
• BA i inne obturacyjne zmiany w płucach;
• ciężka dysfunkcja wątroby;
• stosowanie produktów IMAO (z wyjątkiem substancji typu IMAO-V).

Skutki uboczne Carvetrend

Wśród znaków bocznych:

• zmiany w danych z badań krwi: rozwój hipo- lub hiperglikemii, hipercholesterolemii, -kaliemii lub -triglicerydemii, a dodatkowo trombocyto- lub leukopenia, niedokrwistość i hiponatremia, a także wzrost wartości fosfatazy alkalicznej, kreatyniny i mocznik i spadek wartości protrombiny;
• objawy alergii: objawy anafilaktyczne;
• drgawki, zawroty głowy, zapaść ortostatyczna i parestezje, przyrost masy ciała, bóle głowy, depresja, zaburzenia snu i utrata przytomności;
• suchość błony śluzowej oka lub podrażnienie w okolicy oczu, a także zaburzenia widzenia;
• obrzęk, dusznica bolesna, niewydolność serca, bradykardia, duszność, zimne kończyny i niedociśnienie, kołatanie serca, podwyższone ciśnienie krwi, choroba Raynauda i zaostrzenie chromania przestankowego;
• przekrwienie błony śluzowej nosa, obrzęk płuc i astmę;
• ból brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, zapalenie przyzębia, zaparcia lub biegunka, smoliste stolce i zaburzenia czynności wątroby (podwyższone poziomy ALT, AST i GGT);
• wysypka, łysienie, pokrzywka, nadmierne pocenie się, świąd i zapalenie skóry;
• ból stawów i ból kończyn;
• zaburzenia dróg moczowych, niewydolność nerek, nietrzymanie moczu i krwiomocz;
• hiperurykemia, glukozuria lub albuminuria;
• zaburzenia erekcji;
• gorączka, astenia i objawy grypopodobne.

Przedawkować

W przypadku zatrucia obserwuje się HF, bradykardię, wstrząs kardiogenny, spadek ciśnienia krwi, wymioty, uogólnione drgawki, zaburzenia oddychania, splątanie i zatrzymanie akcji serca.

Przeprowadzane są płukanie żołądka, stosowanie sorbentów, a także działania objawowe, monitorowanie i zmiana wartości ważnych dla życia układów; w przypadku bradykardii zaleca się podanie 0,5-2 mg atropiny.

Interakcje z innymi lekami

Nie można stosować leku w połączeniu z werapamilem, diltiazemem lub innymi substancjami antyarytmicznymi typu I (IV), a także z MAOI (oprócz MAO-B).

Korzystanie SG.

Podawanie razem z digoksyną podnosi jej poziom równowagi o około 16% (wskaźnik digitoksyny również wzrasta o około 13%) u osób z podwyższonym ciśnieniem krwi. Konieczne jest monitorowanie poziomu digoksyny w osoczu na początku leczenia preparatem Carvetrend, na jego końcu, a także dostosowywanie porcji.

W przypadku stosowania z substancjami SG może dojść do wydłużenia przewodzenia AV.

Konieczne jest uważne monitorowanie stanu osób stosujących ß-blokery lub leki obniżające wskaźniki katecholamin (takich jak rezerpina lub MAOI), ponieważ może to wywołać ciężką bradykardię lub rozwój objawów obniżenia ciśnienia krwi.

Reszta leków przeciwnadciśnieniowych.

Lek nasila działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych (wśród nich są antagoniści α1-końcowego). Możliwe jest również nasilenie negatywnych objawów przeciwnadciśnieniowych fenotiazyn, środków rozszerzających naczynia krwionośne, barbituranów z alkoholem i tricyklicznymi.

Cyklosporyna.

Podczas stosowania Carverend konieczne jest monitorowanie poziomu cyklosporyny w osoczu, ponieważ wzrasta wraz z tą kombinacją.

Leki hipoglikemiczne, w tym insulina.

Ze względu na to, że po podaniu leku insulina i inne substancje hipoglikemizujące mogą intensywniej obniżać wskaźnik cukru we krwi, a sam karwedilol jest w stanie maskować objawy hipoglikemii, bardzo ważne jest stałe monitorowanie stężenia glukozy we krwi.

Klonidyna.

Podczas odwoływania leczenia złożonego z użyciem Carvetrend i klonidyny należy najpierw zaprzestać stosowania pierwszej, a następnie stopniowo zmniejszać porcję klonidyny.

Wziewne środki znieczulające.

Podczas wprowadzania znieczulenia należy wziąć pod uwagę ujemną przeciwnadciśnieniową i izotropową interakcję leku ze środkami znieczulającymi.

Leki, które indukują lub spowalniają działanie enzymów hemoproteinowych 450.

Osoby stosujące leki indukujące enzymy struktury hemoproteiny 450 (barbiturany z ryfampicyną) lub je spowalniające (m.in. Ketokonazol, erytromycyna z cymetydyną, haloperidol i werapamil z fluoksetyną) powinny być pod stałą kontrolą stosując takie leki z karwedylolem jako induktorami enzymów są w stanie obniżyć wartości tych ostatnich w surowicy, a inhibitory - je zwiększyć.

Estrogeny z NLPZ i kortykosteroidami.

Działanie przeciwnadciśnieniowe leków zmniejsza się w przypadku stosowania leków zatrzymujących Na i płyny w organizmie.

Sympatykomimetyki i agoniści receptorów α- i β-adrenergicznych.

Podawanie razem z tymi lekami nasila działanie zwężające naczynia krwionośne.

Leki zwiotczające mięśnie i ergotamina.

Połączenie leku i środków zwiotczających mięśnie lub ergotaminy prowadzi do nasilenia blokującego działania nerwowo-mięśniowego.

Pochodne ksantyny.

Konieczne jest bardzo ostrożne łączenie leku z pochodnymi ksantyny (w tym teofilina z aminofiliną), ponieważ osłabia to działanie blokujące receptory β-adrenergiczne.

Warunki przechowywania

Carvetrend musi być przechowywany w temperaturach w zakresie 15-25°C.

Okres przydatności do spożycia

Carvetrend może być stosowany przez 36 miesięcy od momentu wprowadzenia substancji leczniczej do obrotu.

Analogi

Analogami leku są Atram, Cardivas i Coriol z Carvid, a dodatkowo Dilator, Cardoz i Carvedigamma z Carvidex, Carvedilol i Cardiostad z Protecard, a także Carvium, Talliton i Corvazan z Medocardilem.