Carvidex

Karvidex to złożony lek, który bezkrytycznie blokuje aktywność receptorów α1- i β-adrenergicznych. Nie wykazuje endogennych efektów sympatykomimetycznych; proporcja efektu blokującego w stosunku do zakończeń α1 i ß wynosi 1k100. Lek ma działanie przeciwutleniające, a także umiarkowany antagonistyczny wpływ na jony wapnia.

Długotrwałe stosowanie leków wpływa korzystnie na parametry lipidowe w surowicy krwi. Lek nie zmienia wartości cukru we krwi i zmniejsza przerost lewej komory. [1]

Wskazania Carvidex

Stosuje się go w przypadku choroby niedokrwiennej serca CHF, a także przy podwyższonym ciśnieniu krwi.,

Formularz zwolnienia

Uwalnianie składnika leku odbywa się w postaci tabletki - 10 sztuk w osobnym pasku. Wewnątrz pudełka znajdują się 2 takie paski.

Farmakodynamika

Proces rozszerzania naczyń jest realizowany w przeważającej części poprzez antagonistyczne oddziaływanie z receptorami α-adrenergicznymi. Lek jest związkiem racemicznym składającym się z 2 stereoizomerów. Enancjomery S (-) działają blokująco na receptory β-adrenergiczne. Karvidex nie ma własnego działania sympatykomimetycznego.

Lek znacząco poprawia czynność mięśnia sercowego u osób z CHF związaną z dysfunkcją lewej komory – osłabia obciążenie następcze bez negatywnego wpływu na objętość końcoworozkurczową lewej komory. [2]

U osób z umiarkowanym stadium nadciśnienia pierwotnego podczas stosowania leków dochodzi do zmniejszenia przerostu lewej komory. [3]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym następuje szybkie wchłanianie z uzyskaniem wartości Cmax w osoczu po 1-2 godzinach.

Poziom biodostępności wynosi około 25-35%, ze względu na procesy metaboliczne po pierwszym przejściu przez wątrobę. Wzrost wartości biodostępności obserwuje się u osób z patologiami wątroby i osób starszych. W przypadku marskości wątroby liczba ta wzrasta czterokrotnie i więcej. Spożywanie z pokarmem nie zmienia wartości Cmax i biodostępności, ale skraca okres dochodzenia do poziomu Cmax.

Około 99% leków bierze udział w syntezie białek. Podczas wewnątrzwątrobowej hydroksylacji i demetylacji powstają 3 elementy metaboliczne, które wykazują silniejsze działanie β-blokujące i antyoksydacyjne niż karwedilol.

Okres półtrwania trwa w granicach 6-10 godzin. Większość leku jest wydalana z kałem i żółcią w postaci składników metabolicznych. Niewielka ilość jest wydalana z moczem.

Dawkowanie i administracja

Używaj przy podwyższonym ciśnieniu krwi.

Doboru dawki dokonuje się osobiście. Najpierw należy stosować 12,5 mg 1 raz dziennie (w ciągu pierwszych 1-2 tygodni), natomiast porcję można podzielić na 2 podania w dawce 6,25 mg; następnie 25 mg leków stosuje się raz dziennie.

Jeśli istnieje potrzeba zwiększenia dawki, należy to przeprowadzić w ciągu minimum 14 dni; maksymalna dzienna porcja to 50 mg w 1 dawce (lub porcja ta jest podzielona na 2 aplikacje).

Wprowadzenie do osób z chorobą niedokrwienną serca.

Rozmiary porcji są spersonalizowane. Na początkowym etapie 12,5 mg leku jest spożywane 2 razy dziennie (pierwsze 1-2 tygodnie), a później stosuje się 2 razy dziennie w dawce 25 mg.

Jeśli wymagane jest zwiększenie dawki, odbywa się to z co najmniej 2-tygodniową przerwą; maksymalna na dzień wynosi 0,1 g (podzielona przez 2 wstrzyknięcia).

Zastosowanie u osób z CHF.

Dawkowanie należy dobrać osobiście, pod nadzorem lekarza. Najpierw przepisuje się 2-krotne wstrzyknięcie dziennie 3,125 mg leku (przez pierwsze 14 dni). Przy dobrej tolerancji tej porcji zwiększa się ją przy minimum 14-dniowych przerwach do 2-krotnego stosowania dziennie 6,25 mg. Ponadto zwiększa się do dwukrotnego spożycia 12,5 mg dziennie, a następnie do dwukrotnego spożycia 25 mg. Dawkę należy zwiększyć do maksymalnych granic, w których lek jest tolerowany bez powikłań.

Osoby z ciężkim stadium CHF (oraz osoby z łagodną lub umiarkowaną CHF o wadze poniżej 85 kg) mogą przyjmować maksymalnie 25 mg leku 2 razy dziennie.

Osoby ważące więcej niż 85 kg, z umiarkowaną lub łagodną CHF, powinny stosować maksymalnie 50 mg Karvidexu 2 razy dziennie.

Przed zwiększeniem dawki konieczne jest przeprowadzenie badania lekarskiego pacjenta w celu ustalenia, czy nasiliły się objawy rozszerzenia naczyń lub HF.

Jeśli istnieje potrzeba odstawienia leku, odbywa się to stopniowo, w okresie 7-14 dni. Jeśli terapia została przerwana na okres dłuższy niż 2 tygodnie, wznawia się ją porcją 3,125 mg 2 razy dziennie, po czym wybiera się dawkę zgodnie z powyższymi instrukcjami.

Lek należy przyjmować z posiłkiem w celu zmniejszenia szybkości wchłaniania substancji leczniczej i nasilenia objawów ortostatycznych.

Jeśli wymagane są dawki poniżej 6,25 mg, stosuje się tabletki o odpowiedniej objętości.

• Aplikacja dla dzieci

Nie można przepisać w pediatrii (poniżej 18 roku życia).

Stosuj Carvidex podczas ciąży

Carvidex nie jest przeznaczony do karmienia piersią lub ciąży.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• ciężka nietolerancja spowodowana karwedilolem lub innymi składnikami leku;
• aktywna faza niewydolności serca lub niewydolności serca na etapie dekompensacji;
• zaburzenia czynności wątroby;
• blokada w 2-3 etapie (w przypadku braku stałego rozrusznika);
• ciężka bradykardia (poniżej 50 uderzeń na minutę);
• SSSU;
• blokada SA;
• silny spadek wartości ciśnienia krwi;
• o obturacyjnej postaci zmian w drogach oddechowych, w tym skurczu oskrzeli;
• historia astmy.

Skutki uboczne Carvidex

Główne objawy uboczne:

• problemy z pracą ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy, bóle głowy i osłabienie. Parestezje, tłumienie nastroju, osłabienie i zaburzenia snu są rzadkie;
• dysfunkcja CVS: spadek ciśnienia krwi, bradykardia i objawy ortostatyczne. Czasami dochodzi do zaburzeń obwodowego przepływu krwi (zimne kończyny), nasilenia objawów choroby Raynauda lub chromania przestankowego i omdlenia. Progresję HF i zaburzenia przewodzenia AV obserwuje się pojedynczo;
• zaburzenia przewodu pokarmowego: bóle brzucha, nudności, biegunka i suchość skóry. Czasami odnotowuje się zaparcia, wymioty i wzrost wartości transaminaz wewnątrzwątrobowych;
• zmiany w procesach metabolicznych: hipo- lub hiperglikemia, a także hipercholesterolemia i przyrost masy ciała;
• naruszenia procesów krwiotwórczych: leuko- lub małopłytkowość;
• uszkodzenie dróg moczowych: u osób z dysfunkcją nerek zaburzenie może ulec pogorszeniu. Czasami pojawia się obrzęk lub niewydolność nerek;
• zaburzenia oddechowe: kichanie, przekrwienie błony śluzowej nosa i skurcz oskrzeli;
• oznaki alergii: naskórkowe objawy alergii (pokrzywka i swędzenie), a także zaostrzenie przebiegu egzemy;
• uszkodzenie narządów wzroku: podrażnienie w okolicy oczu i zaburzenia widzenia;
• inne: bóle stawów lub bóle mięśni. Czasami zaburzenia erekcji.

Przedawkować

Przy zatruciu, HF, bradykardii, wymiotach, wstrząsie kardiogennym może dojść do silnego spadku ciśnienia krwi, a ponadto do uogólnionych drgawek, splątania, niewydolności oddechowej i zatrzymania akcji serca.

Wykonywane są działania objawowe. Prowadzona jest kontrola i korekta czynności ważnych dla życia narządów; w razie potrzeby pacjent może zostać umieszczony na intensywnej terapii.

Interakcje z innymi lekami

Połączone stosowanie leku z digoksyną powoduje wzrost tego ostatniego. Podawanie razem z SG wydłuża czas przewodzenia AV. Z tego powodu, na początku stosowania karwedylolu, podczas wyboru jego dawki lub gdy lek jest anulowany, konieczne jest ciągłe monitorowanie wartości digoksyny w osoczu.

Lek może nasilać działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych lub substancji o działaniu przeciwnadciśnieniowym.

Istnieje ryzyko zwiększonego stężenia cyklosporyny w osoczu w połączeniu z karwedylolem. Konieczne jest ciągłe monitorowanie poziomu cyklosporyny na początku stosowania Karvidexu i dostosowanie dawki tego pierwszego, jeśli to konieczne.

Niezwykle ostrożnie należy przeprowadzać znieczulenie ogólne u osób stosujących lek, ponieważ w połączeniu z indywidualnymi środkami znieczulającymi można zauważyć synergiczne negatywne działanie izotropowe leków.

Substancje o działaniu blokującym receptory beta mogą nasilać działanie przeciwcukrzycowe insuliny lub leków hipoglikemizujących przyjmowanych doustnie.

Połączenie z klonidyną może wywołać bradykardię i nasilać hipotensyjne działanie karwedylolu. Podczas rezygnacji z leczenia skojarzonego klonidyną najpierw należy przerwać przyjmowanie Karvidex, a po kilku dniach - klonidynę.

Substancje indukujące wewnątrzwątrobowe oksydazy mikrosomowe (takie jak ryfampicyna z fenobarbitalem) zwiększają tempo procesów metabolicznych, zmniejszając wartości karwedylolu w osoczu; jednocześnie środki spowalniające powyższy proces (takie jak cymetydyna) zwiększają poziom leków w osoczu.

Stosowanie leku razem ze środkami blokującymi aktywność kanałów Ca (z werapamilem) lub substancjami antyarytmicznymi typu I wymaga monitorowania odczytów EKG i poziomu ciśnienia tętniczego, ponieważ istnieją dowody zaburzeń przewodzenia przy stosowaniu leków razem z diltiazemem. Leku nie należy stosować u osób otrzymujących dożylne wstrzyknięcia werapamilu lub diltiazemu, ponieważ może to wywołać ciężką bradykardię i obniżenie ciśnienia krwi.

Leki obniżające poziom katecholamin (w tym IMAO i rezerpina) zwiększają prawdopodobieństwo intensywnej bradykardii i spadku ciśnienia krwi.

Konieczne jest bardzo ostrożne łączenie leku z substancjami, które spowalniają działanie enzymów struktury hemoproteiny P450 2D6 (w tym propafenon i omeprazol z chinidyną, a także trójpierścieniowe), ponieważ uczestniczy w procesach metabolicznych karwedylolu ( może zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia negatywnych objawów leków – w szczególności obniżających ciśnienie krwi).

Warunki przechowywania

Carvidex należy przechowywać w ciemnym miejscu, niedostępnym dla małych dzieci, chronić przed wnikaniem wilgoci. Wskaźniki temperatury - nie więcej niż 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Carvidex można stosować przez 2 lata od daty wydania produktu farmaceutycznego.

Analogi

Analogami leków są leki Coriol, Cardivas i Corvazan z Carvedigama, a dodatkowo Carvid, Carvedilol, Cardiostad z Carvetrendem i Cardilolem. Ponadto na liście znajdują się Medocardil z Tallitonem, Protekardem i Lacardią.