Carvidex

Karvidex jest złożonym lekiem, który nieselektywnie blokuje aktywność α1- i ß-adrenoreceptorów. Nie wykazuje endogennych efektów sympatykomimetycznych; stosunek efektów blokujących w stosunku do α1- i ß-końców wynosi 1:100. Lek ma działanie antyoksydacyjne, a także umiarkowane działanie antagonistyczne w stosunku do jonów wapnia.

Długotrwałe stosowanie leku ma pozytywny wpływ na parametry lipidowe surowicy krwi. Lek nie powoduje zmian w wartościach cukru we krwi i zmniejsza przerost lewej komory. [ 1 ]

Wskazania Carvidex

Stosuje się go w przypadku niewydolności serca, choroby wieńcowej, a także przy podwyższonym ciśnieniu krwi.

Formularz zwolnienia

Element leczniczy jest uwalniany w formie tabletek - 10 sztuk w osobnym pasku. Wewnątrz pudełka - 2 takie paski.

Farmakodynamika

Proces rozszerzenia naczyń krwionośnych odbywa się głównie poprzez antagonistyczną interakcję z receptorami α-adrenergicznymi. Lek jest związkiem racemicznym składającym się z 2 stereoizomerów. Efekt blokowania receptorów α-adrenergicznych jest realizowany przez enancjomery S(-). Carvidex nie ma własnego działania sympatykomimetycznego.

Lek znacząco poprawia czynność mięśnia sercowego u osób z CHF związaną z dysfunkcją lewej komory – zmniejsza obciążenie następcze, nie wpływając negatywnie na objętość końcoworozkurczową lewej komory. [ 2 ]

U osób z umiarkowanym nadciśnieniem pierwotnym stosowanie leków powoduje zmniejszenie przerostu lewej komory. [ 3 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym następuje szybkie wchłanianie, a wartości Cmax w osoczu są osiągane po 1-2 godzinach.

Poziom biodostępności wynosi około 25-35%, ze względu na procesy wymiany po pierwszym przejściu wewnątrzwątrobowym. Zwiększone wartości biodostępności obserwuje się u osób z patologiami wątroby i u osób starszych. W marskości wątroby wskaźnik ten wzrasta czterokrotnie lub więcej. Przyjmowanie z jedzeniem nie zmienia wartości Cmax i biodostępności, ale skraca okres osiągnięcia poziomu Cmax.

Około 99% leku bierze udział w syntezie białek. Podczas wewnątrzwątrobowej hydroksylacji i demetylacji powstają 3 elementy metaboliczne, które mają intensywniejsze działanie blokujące receptory ß i działanie antyoksydacyjne niż karwedilol.

Okres półtrwania wynosi od 6 do 10 godzin. Większość leku jest wydalana z kałem i żółcią w postaci składników metabolicznych. Niewielka ilość jest wydalana z moczem.

Dawkowanie i administracja

Stosować przy podwyższonym ciśnieniu krwi.

Dawkowanie dobiera się indywidualnie. Na początku należy przyjmować 12,5 mg raz dziennie (przez pierwsze 1-2 tygodnie), a porcję można podzielić na 2 podania po 6,25 mg; następnie przyjmuje się 25 mg leku raz dziennie.

Jeśli zachodzi konieczność zwiększenia dawkowania, należy to zrobić w odstępie co najmniej 14 dni; maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg przy jednorazowym podaniu (lub dawkę tę podzielić na 2 podania).

Podawanie osobom z chorobą wieńcową.

Wielkość porcji dobierana jest indywidualnie. Na początkowym etapie przyjmuje się 12,5 mg leku dwa razy dziennie (pierwsze 1-2 tygodnie), a później stosuje się 25 mg dwa razy dziennie.

Jeżeli konieczne jest zwiększenie dawki, przeprowadza się je zachowując minimalną 2-tygodniową przerwę; maksymalna dawka na dobę wynosi 0,1 g (podzielona na 2 dawki).

Stosować u osób z CHF.

Dawkowanie powinno być dobierane indywidualnie, pod nadzorem lekarza. Początkowo podaje się 3,125 mg leku dwa razy dziennie (przez pierwsze 14 dni). Jeśli dawka ta jest dobrze tolerowana, zwiększa się ją z przerwami trwającymi co najmniej 14 dni do 6,25 mg dwa razy dziennie. Następnie zwiększa się ją do 12,5 mg dwa razy dziennie, a następnie do 25 mg dwa razy dziennie. Dawkowanie powinno być zwiększane do maksymalnych limitów, w których lek jest tolerowany bez powikłań.

Osoby z ciężką niewydolnością serca (oraz osoby z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością serca o masie ciała poniżej 85 kg) mogą przyjmować maksymalnie 25 mg leku 2 razy na dobę.

Osoby o masie ciała powyżej 85 kg, z umiarkowaną lub łagodną CHF, powinny przyjmować maksymalnie 50 mg Carvidexu 2 razy na dobę.

Przed zwiększeniem dawki pacjent powinien zostać zbadany przez lekarza w celu ustalenia, czy objawy rozszerzenia naczyń krwionośnych lub niewydolności serca uległy nasileniu.

Jeśli zachodzi potrzeba odstawienia leku, wykonuje się to stopniowo, w okresie 7-14 dni. Jeśli terapia została przerwana na okres dłuższy niż 2 tygodnie, wznawia się ją dawką 3,125 mg, 2 razy dziennie, po czym dobiera się dawkę, przestrzegając powyższych wskazówek.

Lek należy przyjmować w trakcie posiłku, aby zmniejszyć szybkość wchłaniania substancji leczniczej i nasilenie objawów ortostatycznych.

Jeżeli wymagane są dawki mniejsze niż 6,25 mg, stosuje się tabletki o odpowiedniej objętości.

• Aplikacja dla dzieci

Leku nie należy przepisywać dzieciom (poniżej 18 roku życia).

Stosuj Carvidex podczas ciąży

Leku Carvidex nie należy stosować w okresie karmienia piersią ani w ciąży.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• ciężka nietolerancja spowodowana karwedilolem lub innymi składnikami leku;
• aktywna faza niewydolności serca lub CHF w stadium dekompensacji;
• dysfunkcja wątroby;
• blokada w II-III stadium (przy braku stałego rozrusznika serca);
• ciężka bradykardia (poniżej 50 uderzeń na minutę);
• SSSU;
• Blok SA;
• gwałtowny spadek wartości ciśnienia tętniczego;
• mający obturacyjną postać zmian w drogach oddechowych, w tym skurcz oskrzeli;
• obecność astmy w wywiadzie.

Skutki uboczne Carvidex

Główne skutki uboczne:

• problemy z ośrodkowym układem nerwowym: zawroty głowy, bóle głowy i osłabienie. Czasami obserwuje się parestezje, obniżony nastrój, astenia i zaburzenia snu;
• Dysfunkcja CVS: obniżone ciśnienie krwi, bradykardia i objawy ortostatyczne. Czasami dochodzi do upośledzenia przepływu krwi obwodowej (zimne kończyny), zaostrzenia objawów choroby Raynauda lub chromania przestankowego i omdlenia. Sporadycznie obserwuje się postęp niewydolności serca i zaburzenia przewodzenia AV;
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: ból brzucha, nudności, biegunka i suchość w jamie ustnej. Czasami obserwuje się zaparcia, wymioty i zwiększone poziomy wewnątrzwątrobowych transaminaz;
• zmiany procesów metabolicznych: hipo- lub hiperglikemia, a także hipercholesterolemia i przyrost masy ciała;
• zaburzenia procesów hematopoetycznych: leukopenia lub trombocytopenia;
• zaburzenia układu moczowego: u osób z dysfunkcją nerek zaburzenia mogą się nasilić. Czasami może wystąpić obrzęk lub niewydolność nerek;
• zaburzenia układu oddechowego: kichanie, przekrwienie błony śluzowej nosa i skurcz oskrzeli;
• objawy alergii: objawy naskórkowe alergii (pokrzywka i świąd), a także zaostrzenie wyprysku;
• uszkodzenia narządów wzroku: podrażnienie okolicy oczu i pogorszenie widzenia;
• inne: artralgia lub mięśniobóle. Rzadko – zaburzenia erekcji.

Przedawkować

W przypadku zatrucia może dojść do niewydolności serca, bradykardii, wymiotów, wstrząsu kardiogennego, znacznego spadku ciśnienia krwi, a także uogólnionych drgawek, dezorientacji, niewydolności oddechowej i zatrzymania akcji serca.

Podejmowane są działania objawowe. Monitorowana i korygowana jest aktywność organów życiowych; w razie potrzeby pacjent może zostać umieszczony na oddziale intensywnej terapii.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie leku z digoksyną powoduje wzrost wskaźników tej ostatniej. Podawanie łącznie z SG wydłuża okres przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Z tego powodu, wraz z rozpoczęciem stosowania karwedilolu, podczas doboru jego dawki lub po odstawieniu leku, konieczne jest stałe monitorowanie wartości digoksyny w osoczu.

Lek może nasilać działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych lub substancji o działaniu przeciwnadciśnieniowym.

Istnieje ryzyko zwiększonego stężenia cyklosporyny w osoczu w przypadku skojarzenia z karwedilolem. Stężenie cyklosporyny należy stale monitorować od początku stosowania Carvidexu, a dawkowanie tego pierwszego należy dostosować w razie potrzeby.

Znieczulenie ogólne należy podawać ze szczególną ostrożnością osobom stosującym ten lek, ponieważ w połączeniu z poszczególnymi środkami znieczulającymi może wystąpić synergistyczny ujemny efekt izotropowy leku.

Substancje wykazujące działanie ß-blokujące mogą zwiększać działanie przeciwcukrzycowe insuliny lub leków hipoglikemizujących przyjmowanych doustnie.

Połączenie z klonidyną może wywołać bradykardię i nasilić działanie hipotensyjne karwedilolu. W przypadku przerwania leczenia skojarzonego z klonidyną należy najpierw przerwać przyjmowanie Carvidexu, a po kilku dniach – klonidyny.

Substancje indukujące wewnątrzwątrobowe oksydoreduktazy mikrosomalne (np. ryfampicyna z fenobarbitalem) przyspieszają procesy metaboliczne, zmniejszając stężenie karwedilolu w osoczu; jednocześnie środki spowalniające powyższy proces (np. cymetydyna) zwiększają stężenie leku w osoczu.

Stosowanie leku łącznie z lekami blokującymi aktywność kanałów wapniowych (z werapamilem) lub lekami przeciwarytmicznymi typu I wymaga monitorowania odczytów EKG i poziomu ciśnienia krwi, ponieważ istnieją dane dotyczące zaburzeń przewodzenia podczas stosowania leku łącznie z diltiazemem. Leku nie można stosować u osób otrzymujących dożylne zastrzyki werapamilu lub diltiazemu, ponieważ może to wywołać ciężką bradykardię i spadek ciśnienia krwi.

Leki obniżające poziom katecholamin (dotyczy to inhibitorów MAO i rezerpiny) zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia intensywnej bradykardii i spadku ciśnienia krwi.

Należy bardzo ostrożnie łączyć lek z substancjami, które spowalniają działanie enzymów struktury hemoproteiny P450 2D6 (do takich leków należą propafenon i omeprazol z chinidyną, a także leki trójpierścieniowe), ponieważ biorą one udział w procesach metabolicznych karwedilolu (może to zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia negatywnych objawów stosowania leku - zwłaszcza spadku ciśnienia tętniczego).

Warunki przechowywania

Carvidex należy przechowywać w ciemnym miejscu, niedostępnym dla małych dzieci, chronić przed wilgocią. Wskaźniki temperatury - nie więcej niż 25 °C.

Okres przydatności do spożycia

Carvidex można stosować przez okres 2 lat od daty wprowadzenia produktu farmaceutycznego do obrotu.

Analogi

Analogami leku są leki Coriol, Kardivas i Corvazan z Carvedigama, a także Carvid, Carvedilol, Cardiostad z Carvetrendem i Cardilol. Ponadto na liście znajdują się Medocardil z Talliton, Protecard i Lacardia.