Ciasno

Naklofen jest lekiem z kategorii NLPZ, pochodnej kwasu α-toluilowego. Wśród jego właściwości - środki przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe.

[1]

Wskazania Ciasno

Wśród wskazań:

• zwyrodnieniowe patologie lub procesy zapalne w ODE. Chorób, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów i młodzieńcze łuszczycowe form w przewlekłym stadium, a ponadto, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, reaktywne zapalenie stawów, dnę postaci. Ponadto, gdy reumatyzm tkanek miękkich, zapalenie kości i stawów kręgosłupa z obwodowych szczelin (może być towarzyszą objawy dodatkowy), a ponadto, kiedy zapalenie kaletki, zapalenie pochewki ścięgna, zapalenie mięśni szkieletowych periartritah i zapalenie błony maziowej;
• słaby lub umiarkowany ból z mięśniami, nerwobólami, a także lędźwiami. Także z bólami pourazowymi, z procesami zapalnymi na ich tle, ze stomatologią i bólami głowy, ból po operacjach chirurgicznych. Oprócz migreny, bolesne miesiączkowanie, zapalenie wyrostków, odbytnicy, kolka żółciowa lub nerkowa;
• jako składnik zintegrowanego leczenia chorób laryngologicznych o charakterze infekcyjno-zapalnym, w którym odczuwa się silny ból (taki jak zapalenie ucha, zapalenie gardła i zapalenie migdałków);
• gorączka.

[2], [3], [4]

Formularz zwolnienia

Jest on dostępny w kapsułkach o zmodyfikowanym uwalnianiu. Objętość kapsułek wynosi 75 mg. Na jednym blistrze znajduje się 10 kapsułek, a w jednym opakowaniu 2 blistry.

[5], [6]

Farmakodynamika

Aktywnym składnikiem leku jest diklofenak sodowy. Ma to wpływ na organizm w sposób następujący: - dla selektywne hamowanie COX-1, enzymy, jak i COX-2, tak że nie jest to proces, zaburzenia metabolizmu kwasu eikozatetraenowego, i zmniejszone procesy syntezy tromboksanu i PG i prostacykliny. Stężenie różnych PG w płynie maziowym, moczu i błonie śluzowej żołądka zmniejsza się.

Największa skuteczność przejawia się w eliminacji bólu, rozwijającego się w wyniku procesów zapalnych. W leczeniu schorzeń reumatycznych przeciwbólowych i przeciwzapalnych właściwości diklofenak może zmniejszać działanie ból, obrzęk i sztywność stawów zauważalnych rano - zwiększa wydolność stawu. Substancja czynna pomaga również zmniejszyć stan zapalny i ból w okresie pooperacyjnym, a także urazów.

Podobnie jak inne NLPZ, diklofenak ma właściwości przeciwpłytkowe. W dawce terapeutycznej prawie nie wpływa na procesy przepływu krwi. W przypadku długotrwałej terapii nie osłabia się skuteczności składnika aktywnego.

[7], [8], [9], [10]

Farmakokinetyka

Substancja czynna wchłania się całkowicie i szybko. Szczyt stężenia w osoczu osiąga 0,5-1 godziny po spożyciu. Wskaźnik ten jest liniowo zależny od ilości dawki podawanej do organizmu.

Przy wielokrotnym stosowaniu leku nie ma zmian w farmakokinetyce substancji czynnej. Jeśli zachowacie niezbędną przerwę między lekami, nie kumuluje się ona w ciele. Wskaźnik biodostępności wynosi 50%, a białka osocza wiążą ponad 99% (główna część - albuminy). Substancja przechodzi do mazi stawowej, a jej szczytowe stężenie osiąga 2-4 godziny później niż w plazmie. Czas do usunięcia diclofenaku z plazmy będzie również krótszy.

W wyniku pierwszego przejścia w wątrobie około 50% substancji czynnej podlega procesowi metabolicznemu, który rozwija się w wyniku jedno- lub wielokrotnego procesu hydroksylacji, jak również koniugacji z kwasem glukuronowym. Uczestnikiem procesów metabolicznych jest również układ enzymatyczny P450CYP2C9. Produkty rozkładu mają niższą aktywność farmakologiczną niż aktywny składnik leków.

Odczyt systemu Cl wynosi 260 ml / minutę, a objętość dystrybucji to 550 ml / kg. Okres półtrwania w osoczu substancji wynosi 2 godziny. Około 70% zastosowanej dawki wydala się przez nerki w postaci farmakologicznie nieaktywnych produktów rozpadu, a nawet mniej niż 1% substancji jest wydalana w postaci niezmienionej. Pozostałość jest wydalana wraz z żółcią w postaci produktów rozpadu.

[11], [12], [13], [14], [15]

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie, połykając kapsułkę, nie żując i myjąc ją wodą. Zrób to na koniec posiłku lub zaraz po nim (najlepiej rano). Dawki ustalane są indywidualnie, w zależności od nasilenia patologii. W przypadku dorosłych dawka wynosi zwykle 1 kapsułkę 1-2 razy dziennie. Jeden dzień nie może zająć więcej niż 150 mg leku.

[23], [24], [25]

Stosuj Ciasno podczas ciąży

Stosowanie leku w czasie ciąży jest dopuszczalne tylko w przypadkach, w których ewentualna korzyść przewyższa ryzyko wystąpienia negatywnych konsekwencji dla płodu. Ale w trzecim trymestrze Naklofen jest w każdym razie zabroniony.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• indywidualna nietolerancja diklofenaku;
• kombinacja (częściowo lub w całości formy) astmy oskrzelowej, polipowatość nosa z zatok przynosowych (w postaci stałe) i nadwrażliwości na aspirynę i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (i historii);
• Okres pooperacyjny po zabiegu dla aortocoronary bypass;
• obecność wrzodów i nadżerek na błonie śluzowej dwunastnicy lub żołądka, a także czynne krwawienie w przewodzie żołądkowo-jelitowym;
• zaostrzenie stanu zapalnego w jelicie (takie jak niespecyficzna forma wrzodziejącego zapalenia okrężnicy, a także regionalne zapalenie jelit);
• mózgowo-naczyniowe lub inne formy krwawienia, a także zaburzenia hemostazy;
• ciężka postać niewydolności wątroby lub czynna patologia wątroby;
• wyraźna postać niewydolności nerek (stężenie kreatyniny Cl jest mniejsze niż 30 ml / minutę), zdiagnozowana hiperkaliemia i choroba nerek na zaawansowanym etapie;
• zdekompensowana postać niewydolności serca;
• supresja procesów krwiotwórczych w szpiku kostnym;
• dzieci poniżej 18 roku życia.

[16], [17], [18], [19]

Skutki uboczne Ciasno

Przyjmowanie leków może prowadzić do rozwoju takich działań niepożądanych:

• narządy układu pokarmowego: często - wymioty, nudności, bóle w nadbrzuszu, bóle brzucha syndromu objawy niestrawności, biegunki, wzdęcia. Poza tym również brak łaknienia i zwiększenie aktywności aminotransferaz. W rzadkich przypadkach - w przewodzie pokarmowym rozwija krwawienia (jest biegunka, wymioty krwi i melena). Poza tym może opracować takie zaburzenia jak zapalenie błony śluzowej żołądka, wrzodziejące zapalenie procesów w jelitach (z / bez perforacji lub krwawienia), a ponadto żółtaczki zapalenia wątroby i zaburzeń czynności wątroby. Izolatce - suche śluzówki (w jamie ustnej), zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, a, a poza tym przełyku uszkodzenia diafragmopodobnye zwężenia jelit (niespecyficzny postać krwotocznego zapalenia jelita grubego, wrzodziejące zapalenie jelita grubego lub zwiększone zapalenie jelit), zapalenie trzustki, zaparcia i piorunującego zapalenia wątroby;
• organy Zgromadzenia Narodowego: często są to zawroty głowy lub bóle głowy. Czasami - uczucie senności. Rozwijają się indywidualne zaburzenia wrażliwości (np. Parestezje), drgawki, drżenia, problemy z pamięcią, rozwijają się uczucia lękowe. Ponadto zaburzenia naczyniowo-mózgowe, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, poczucie depresji, rozwój bezsenności, dezorientacja i pojawianie się koszmarów sennych. Także uczucie podniecenia lub drażliwości i zaburzeń psychicznych;
• zmysły: Zawroty głowy często się rozwijają. Obserwowane wizualnie zaburzenia widzenia (podwójne widzenie lub zamglenie), odczuwanie smaku lub słuchu, hałas w uszach;
• narządów układu moczowego: pojedyncza mogą rozwijać krwiomocz, ostrej postaci niewydolności nerek, zapalenie kłębuszków nerkowych, oprócz tego białkomoczu i zespół nerczycowy, zapalenie brodawki nerkowej i pęcznienia;
• narządy układu krwiotwórczego: występuje pojedyncza trombocyto- lub leukopenia, aplastyczna lub hemolityczna postać niedokrwistości, eozynofilia, a ponadto agranulocytoza;
• alergia: reakcje anafilaktoidalne i anafilaktyczne (wśród nich zauważalny spadek ciśnienia krwi, a także stan wstrząsu). Pojedynczy - rozwój obrzęku Quincke (również na twarzy). Reakcja alergiczna jest wywołana przez substancje zawarte w leku parahydroksybenzoesan metylu, jak również parahydroksybenzoesan propylu;
• narządy układu sercowo-naczyniowego: tachykardia rozwija się indywidualnie, zaburzenia rytmu serca, ból w klatce piersiowej, dodatkowe zawroty głowy, podwyższenie poziomu ciśnienia krwi. Ponadto, rozwój niewydolności serca, a także zapalenie naczyń lub zawał mięśnia sercowego;
• narządy oddechowe: w rzadkich przypadkach pojawienie się kaszlu lub astmy oskrzelowej (również duszności); pojedynczy - rozwój obrzęku krtani lub zapalenia płuc;
• Skóra: najczęściej rozwijają się wysypki na skórze. W rzadkich przypadkach mogą występować pokrzywki. Obserwuje się pojedyncze naruszenia, takie jak wysypka pęcherzowa, jak również wyprysk (w tym wielopostaciowy). Ponadto złośliwy rumień wysiękowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, swędzenie skóry, złuszczające zapalenie skóry, łysienie, światłowstręt i plamica (prawdopodobnie w postaci alergicznej).

[20], [21], [22]

Przedawkować

Manifestacja przedawkowania narkotyków: nasilone działania niepożądane - nudności z wymiotami, ból brzucha, biegunka, krwawienie w przewodzie pokarmowym i zawroty głowy z bólami głowy, skurczami i szumem w uszach. Ponadto wysoka pobudliwość, rozwój hiperwentylacji płuc ze zwiększoną konwulsyjną gotowością. W przypadku znacznego przekroczenia dawki - rozwój działania hepatotoksycznego i ostrej postaci niewydolności nerek.

Aby wyeliminować naruszenia, należy przepłukać żołądek i wypić aktywowany węgiel drzewny, a także przeprowadzić leczenie objawowe. Skuteczność procedur hemodializy i wymuszonej diurezy jest bardzo mała, ponieważ przedawkowanie wiąże się ze znaczącym wiązaniem z białkami, a także z intensywnym metabolizmem.

[26]

Interakcje z innymi lekami

Lek zwiększa stężenie substancji takich jak metotreksat i digoksyna w osoczu, a także leki cyklosporynowe i litowe. Osłabianie skuteczności diuretyków. W połączeniu z diuretykami oszczędzającymi potas zwiększa się ryzyko hiperkaliemii. W połączeniu z antykoagulantami, antyagregantami, a także lekami fibrynolitycznymi (alteplaza i streptokinaza z urokinazą) zwiększa się ryzyko krwawienia (w przewodzie pokarmowym).

Łagodzi działanie tabletek nasennych i leków przeciwnadciśnieniowych. W połączeniu z GCS i innymi NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia ich działań niepożądanych (krwawienie w przewodzie pokarmowym), a ponadto toksyczne właściwości metotreksatu i nefrotoksyczne działanie cyklosporyny.

Aspiryna osłabia stężenie diklofenaku we krwi. W połączeniu z paracetamolem zwiększa się ryzyko rozwoju nefrotoksycznych właściwości aktywnego składnika Naclofenu.

W połączeniu z lekami przeciwcukrzycowymi może rozwinąć się hipo- lub hiperglikemia. W przypadku łączenia Naklofenu z tymi lekami należy dokładnie monitorować poziom glukozy we krwi.

W związku z połączeniem z cefotetanem, cefamandolem, plikamycyną, a także cefoperazonem i kwasem walproinowym, zwiększa się częstość występowania hiperprotrombiny.

Wpływ diklofenaku na procesy syntezy PG w nerkach wzrasta w połączeniu z preparatami cyklosporynowymi i złotymi - w wyniku tego wzrastają ich właściwości nefrotoksyczne.

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny zwiększają ryzyko krwawienia w przewodzie żołądkowo-jelitowym.

W przypadku połączenia z dziurawcem, a także z substancjami takimi jak kolchicyna, etanol i kortykotropina, zwiększa się ryzyko krwawienia w przewodzie pokarmowym.

Leki, które promują rozwój światłoczułości, zwiększają uczulający wpływ diklofenaku na promieniowanie UV.

Tubularne blokery sekrecji zwiększają stężenie diklofenaku w osoczu, zwiększając tym samym jego toksyczność.

Zawarte w kategorii chinolonowe środki przeciwbakteryjne zwiększają ryzyko wystąpienia drgawek.

[27], [28], [29], [30]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w standardowych warunkach dla leków w miejscu niedostępnym dla dzieci. Reżim temperatury wynosi maksymalnie 30 ° C.

[31]

Okres przydatności do spożycia

Naklofen może być stosowany przez 3 lata od daty produkcji leku.

[32]