Naclofen

Naklofen jest lekiem z kategorii NLPZ, pochodną kwasu α-toluilowego. Jego właściwości obejmują łagodzenie bólu, działanie przeciwzapalne i przeciwgorączkowe.

[ 1 ]

Wskazania Naclofen

Wśród wskazań:

• patologie zwyrodnieniowe lub procesy zapalne w układzie mięśniowo-szkieletowym. Są to choroby takie jak młodzieńcze, reumatoidalne i łuszczycowe postacie zapalenia stawów w stadium przewlekłym, a także choroba Bechterewa, reaktywne i dnawe postacie zapalenia stawów. Również przy reumatyzmie tkanek miękkich, zwyrodnieniu stawów kręgosłupa wraz ze stawami obwodowymi (może towarzyszyć objaw Minora), a także przy zapaleniu kaletki maziowej, zapaleniu pochewki ścięgnistej, zapaleniu mięśni szkieletowych, zapaleniu okołostawowym i zapaleniu błony maziowej;
• łagodny lub umiarkowany ból w mięśniobólach, nerwobólach, a także w bólu lumbokulistycznym. Również w bólach pourazowych, na tle procesów zapalnych, w bólach zębów i głowy, bólach pooperacyjnych. Ponadto w migrenie, bolesnych miesiączkach, zapaleniu przydatków, zapaleniu odbytnicy, kolce żółciowej lub nerkowej;
• jako element kompleksowego leczenia chorób laryngologicznych o charakterze zakaźnym i zapalnym, w przebiegu których występuje silny ból (np. zapalenie ucha, zapalenie gardła, zapalenie migdałków);
• gorączka.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formularz zwolnienia

Dostępne w formie kapsułek o modyfikowanym uwalnianiu. Objętość kapsułek wynosi 75 mg. W jednym blistrze znajduje się 10 kapsułek, a w jednym opakowaniu 2 paski blistrowe.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Substancją czynną leku jest diklofenak sodowy. Działa on na organizm w następujący sposób - nieselektywnie hamuje aktywność enzymów COX-1, a także COX-2, w wyniku czego zaburzony zostaje proces metabolizmu kwasu eikozatetraenowego, a także procesy syntezy tromboksanu, a także PG i prostacykliny. Stężenie różnych PG w płynie stawowym, moczu i błonie śluzowej żołądka spada.

Jest najbardziej skuteczny w eliminowaniu bólu, który rozwija się w wyniku procesów zapalnych. W leczeniu patologii reumatycznych właściwości przeciwbólowe i przeciwzapalne diklofenaku pomagają zmniejszyć intensywność bólu, obrzęku i odczuwalnej sztywności stawów rano - zwiększa to wydolność funkcjonalną stawu. Substancja czynna pomaga również zmniejszyć stan zapalny i ból w okresie pooperacyjnym, a także w przypadku urazów.

Podobnie jak inne NLPZ, diklofenak ma właściwości przeciwpłytkowe. W dawkach terapeutycznych nie ma prawie żadnego wpływu na procesy przepływu krwi. W przypadku długotrwałej terapii skuteczność składnika aktywnego nie słabnie.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetyka

Substancja czynna wchłania się całkowicie i szybko. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 0,5-1 godzinie od zastosowania. Wskaźnik ten jest liniowo zależny od ilości dawki leku wprowadzonej do organizmu.

Przy wielokrotnym stosowaniu leku nie obserwuje się zmian w farmakokinetyce substancji czynnej. Jeśli zachowany zostanie wymagany odstęp między dawkami leku, nie kumuluje się on w organizmie. Wskaźnik biodostępności wynosi 50%, a wiąże się z białkami osocza w ponad 99% (główna część - z albuminami). Substancja przenika do płynu stawowego i osiąga w nim szczytowe stężenie 2-4 godziny później niż w osoczu. Czas eliminacji diklofenaku z osocza również będzie krótszy.

W wyniku pierwszego przejścia przez wątrobę około 50% składnika aktywnego ulega procesowi metabolicznemu, który rozwija się w wyniku procesów pojedynczej/wielokrotnej hydroksylacji, a także koniugacji z kwasem glukuronowym. W procesach metabolicznych uczestniczy również układ enzymatyczny P450CYP2C9. Produkty rozpadu mają niższą aktywność farmakologiczną niż składnik aktywny leku.

Systemowy Cl wynosi 260 ml/min, a objętość dystrybucji 550 ml/kg. Okres półtrwania substancji w osoczu wynosi 2 godziny. Około 70% przyjętej dawki jest eliminowane przez nerki w postaci farmakologicznie nieaktywnych produktów rozpadu, a nawet mniej niż 1% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej. Pozostała część jest wydalana z żółcią w postaci produktów rozpadu.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie, połykając kapsułkę bez żucia i popijając wodą. Należy to zrobić na koniec posiłku lub bezpośrednio po nim (najlepiej rano). Dawkowanie ustala się indywidualnie, w zależności od nasilenia patologii. U osób dorosłych dawka wynosi zwykle 1 kapsułkę 1-2 razy dziennie. Nie można przyjmować więcej niż 150 mg leku na dobę.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Stosuj Naclofen podczas ciąży

Stosowanie leku w czasie ciąży jest dozwolone tylko w przypadkach, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko wystąpienia negatywnych skutków dla płodu. Natomiast w 3. trymestrze stosowanie Naklofenu jest w każdym przypadku zabronione.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• indywidualna nietolerancja diklofenaku;
• połączenie (w postaci częściowej lub całkowitej) astmy oskrzelowej, polipów nosa z zatokami przynosowymi (w postaci nawracającej), a także nadwrażliwości na aspirynę i inne NLPZ (również w wywiadzie);
• okres pooperacyjny po pomostowaniu aortalno-wieńcowym;
• obecność owrzodzeń i nadżerek na błonach śluzowych dwunastnicy lub żołądka, a także czynne krwawienie z przewodu pokarmowego;
• nasilenie stanu zapalnego jelit (np. nieswoiste wrzodziejące zapalenie jelita grubego, a także regionalne zapalenie jelit);
• krwawienia naczyniowo-mózgowe lub inne krwawienia, a także zaburzenia hemostazy;
• ciężka niewydolność wątroby lub aktywna patologia wątroby;
• ciężka niewydolność nerek (stężenie kreatyniny w osoczu poniżej 30 ml/minutę), rozpoznana hiperkaliemia, a także choroba nerek w stadium postępującym;
• zdekompensowana postać niewydolności serca;
• zahamowanie procesów krwiotwórczych w szpiku kostnym;
• dzieci poniżej 18 roku życia.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Skutki uboczne Naclofen

Przyjmowanie leku może prowadzić do wystąpienia następujących działań niepożądanych:

• Narządy układu pokarmowego: często - wymioty z nudnościami, ból w nadbrzuszu, zespół bólowy brzucha, objawy dyspeptyczne, biegunka, wzdęcia. Ponadto również anoreksja i zwiększona aktywność aminotransferaz. W rzadkich przypadkach rozwija się krwawienie w przewodzie pokarmowym (obserwowane są biegunka lub wymioty z krwią, a także smoliste stolce). Ponadto mogą rozwinąć się takie zaburzenia jak zapalenie błony śluzowej żołądka, procesy wrzodowe w przewodzie pokarmowym (z/bez perforacji lub krwawienia), a także żółtaczka z zapaleniem wątroby i dysfunkcją wątroby. Izolowane - suchość błon śluzowych (również w jamie ustnej), zapalenie języka i jamy ustnej, a także urazy przełyku, przeponowe zwężenia jelit (niespecyficzna postać krwotocznego zapalenia jelit, zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelit lub regionalnego zapalenia jelit), zapalenie trzustki, zaparcia i zapalenie wątroby o piorunującym przebiegu;
• Narządy NS: często – zawroty głowy lub bóle głowy. Rzadko – uczucie senności. Zaburzenia wrażliwości (np. parestezje) pojawiają się sporadycznie, rozwijają się drgawki, drżenie, problemy z pamięcią i lęk. Ponadto zaburzenia naczyń mózgowych, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, uczucie depresji, rozwój bezsenności, dezorientacji i pojawienie się koszmarów sennych. Również uczucie pobudzenia lub drażliwości i zaburzenia psychiczne;
• narządy zmysłów: często rozwija się zawroty głowy. Czasami obserwuje się zaburzenia widzenia (podwójne widzenie lub rozmycie), zaburzenia smaku lub słuchu, a także może pojawić się szum uszny;
• ze strony układu moczowego: krwiomocz, ostra niewydolność nerek, cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, oprócz białkomoczu i zespołu nerczycowego, sporadycznie może wystąpić martwicze zapalenie brodawki nerkowej i obrzęk;
• ze strony narządów układu krwiotwórczego: trombocytopenia lub leukopenia, niedokrwistość aplastyczna lub hemolityczna, eozynofilia, a w pojedynczych przypadkach dodatkowo agranulocytoza;
• alergia: reakcje anafilaktoidalne i anafilaktyczne (w tym zauważalny spadek ciśnienia krwi, a także stan wstrząsu). Pojedyncze przypadki – rozwój obrzęku Quinckego (również na twarzy). Reakcję alergiczną wywołują substancje zawarte w leku: parahydroksybenzoesan metylu, a także parahydroksybenzoesan propylu;
• układ sercowo-naczyniowy: tachykardia, zaburzenia rytmu serca, ból w klatce piersiowej, skurcze dodatkowe, wzrost ciśnienia krwi rozwijają się sporadycznie. Ponadto może rozwinąć się niewydolność serca, a także zapalenie naczyń lub zawał mięśnia sercowego;
• ze strony układu oddechowego: w rzadkich przypadkach wystąpienie kaszlu lub astmy oskrzelowej (również duszności); w pojedynczych przypadkach – rozwój obrzęku krtani lub zapalenia płuc;
• Skóra: rozwijają się głównie wysypki skórne. W rzadkich przypadkach może wystąpić pokrzywka. Obserwuje się izolowane zaburzenia, takie jak wysypka pęcherzowa i wyprysk (w tym wyprysk poliformiczny). Ponadto występuje złośliwy rumień wysiękowy, toksyczna nekroliza naskórka, świąd skóry, złuszczające zapalenie skóry, łysienie, światłowstręt i plamica (prawdopodobnie w postaci alergicznej).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Przedawkować

Objawy przedawkowania leku: nasilenie działań niepożądanych - nudności z wymiotami, bóle brzucha, biegunka, krwawienia wewnątrz przewodu pokarmowego, a także zawroty głowy z bólami głowy, drgawki i szumy uszne. Ponadto duża pobudliwość, rozwój hiperwentylacji płuc ze zwiększoną gotowością drgawkową. W przypadku znacznego przedawkowania - rozwój działań hepatotoksycznych i ostrej niewydolności nerek.

Aby wyeliminować zaburzenia, konieczne jest płukanie żołądka i picie węgla aktywowanego, a ponadto prowadzenie leczenia objawowego. Skuteczność zabiegów hemodializy i wymuszonej diurezy jest bardzo niska, ponieważ przy przedawkowaniu następuje znaczne wiązanie z białkami, a także obserwuje się intensywny metabolizm.

[ 26 ]

Interakcje z innymi lekami

Lek zwiększa stężenie w osoczu takich substancji jak metotreksat i digoksyna, a także cyklosporyna i leki litowe. Osłabia skuteczność leków moczopędnych. W połączeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas zwiększa się ryzyko hiperkaliemii. W połączeniu z lekami przeciwzakrzepowymi, przeciwpłytkowymi i fibrynolitycznymi (alteplaza i streptokinaza z urokinazą) zwiększa się ryzyko krwawienia (w przewodzie pokarmowym).

Zmniejsza działanie tabletek nasennych i leków przeciwnadciśnieniowych. W połączeniu z GCS i innymi NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia ich działań niepożądanych (krwawienia wewnątrz przewodu pokarmowego), a także toksycznych właściwości metotreksatu i nefrotoksycznego działania cyklosporyny.

Aspiryna zmniejsza stężenie diklofenaku we krwi. A w połączeniu z paracetamolem ryzyko nefrotoksycznych właściwości aktywnego składnika Naklofenu wzrasta.

W połączeniu z lekami przeciwcukrzycowymi może rozwinąć się hipo- lub hiperglikemia. W przypadku łączenia Naklofena z tymi lekami konieczne jest dokładne monitorowanie poziomu glukozy we krwi.

W przypadku jednoczesnego stosowania z cefotetanem, cefamandolem, plikamycyną, a także cefoperazonem i kwasem walproinowym, wzrasta ryzyko wystąpienia hipoprotrombinemii.

Wpływ diklofenaku na procesy syntezy PG w nerkach zwiększa się w przypadku jego jednoczesnego stosowania z cyklosporyną i preparatami złota - w efekcie wzrasta jego nefrotoksyczne działanie.

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny zwiększają ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami na bazie dziurawca oraz substancji takich jak kolchicyna, etanol i kortykotropina, wzrasta ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.

Leki wywołujące nadwrażliwość na światło nasilają działanie uczulające diklofenaku na promieniowanie UV.

Blokery wydzielania kanalikowego zwiększają stężenie diklofenaku w osoczu, tym samym zwiększając jego toksyczność.

Leki przeciwbakteryjne z grupy chinolonów zwiększają ryzyko wystąpienia drgawek.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w standardowych warunkach dla leków, w miejscu niedostępnym dla dzieci. Warunki temperaturowe – maksymalnie 30°C.

[ 31 ]

Okres przydatności do spożycia

Naklofen może być stosowany przez okres 3 lat od daty produkcji leku.

[ 32 ]