Diklofenak sodowy

Diklofenak sodowy to lek z grupy NLPZ, który jest pochodną kwasu α-toluilowego.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Wskazania Diklofenak sodowy

Używa się go w następujących przypadkach:

• w reumatoidalnym zapaleniu stawów, reumatyzmie, chorobie Bechterewa, a także w przypadku stanów zapalnych w obrębie stawów z tkankami miękkimi, na tle których obserwuje się dolegliwości bólowe (dotyczy to m.in. urazów narządu ruchu);
• w przypadku choroby zwyrodnieniowej stawów z zapaleniem nerwów, spondyloartrozy i zapalenia korzeni nerwowych, a także w zaostrzeniu dny moczanowej, lumbago i nerwobólu;
• w pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu.

Lek przepisuje się na krótki okres czasu w celu łagodzenia zapalenia kaletki maziowej lub ścięgna, a także bólu występującego po zabiegach chirurgicznych.

[ 6 ]

Formularz zwolnienia

Produkt jest dostępny jako roztwór do wstrzykiwań w ampułkach 3 ml. Pudełko zawiera 5 lub 10 ampułek z roztworem.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamika

Lek ma silne właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe, a także umiarkowane działanie przeciwgorączkowe. Podczas terapii chorób reumatycznych zmniejsza ból stawów (zarówno podczas ruchu, jak i w spoczynku), zmniejsza ich obrzęk i sztywność występującą rano, a jednocześnie pomaga zwiększyć zakres ruchu wewnątrz stawów dotkniętych chorobą. Stabilny efekt rozwija się po 1-2 tygodniach terapii.

Lek w postaci zastrzyków przepisuje się zazwyczaj we wczesnych stadiach leczenia schorzeń reumatologicznych, a także przy bólach innego pochodzenia.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetyka

Wchłanianie.

Po podaniu domięśniowym 75 mg leku jego wchłanianie zaczyna się natychmiast – szczytowe wartości w osoczu osiągane są po około 20 minutach (średnia wartość wynosi około 2,5 μg/ml (lub 8 μmol/l)). Bezpośrednio po osiągnięciu tego poziomu wartości substancji w osoczu gwałtownie spadają. Ilość wchłoniętego składnika aktywnego jest liniowo proporcjonalna do wielkości dawki leku. Wartości AUC przy domięśniowym podaniu roztworu przewyższają wartości dla postaci doodbytniczej lub doustnej leku około dwukrotnie, ponieważ w tych ostatnich przypadkach około połowa całego diklofenaku przechodzi przez pierwsze przejście wątrobowe.

W przypadku wielokrotnego stosowania leku jego farmakokinetyka pozostaje taka sama.

Jeżeli pacjent przestrzega zalecanych w instrukcji odstępów pomiędzy zastrzykami, nie dochodzi do kumulacji substancji.

Dystrybucja.

Synteza białek w surowicy krwi (głównie z albuminami) wynosi 99,7%. W tym samym czasie średnia objętość dystrybucji wynosi 0,12-0,17 l/kg.

Diklofenak może przenikać do błony maziowej, gdzie jego szczytowe wartości obserwuje się później niż w osoczu krwi (około 2-4 godzin). Średni okres półtrwania z błony maziowej wynosi 3-6 godzin. Po 2 godzinach od uzyskania szczytowych wartości w osoczu, poziom diklofenaku w błonie maziowej będzie miał wyższe wartości niż w osoczu i wartości te pozostaną wyższe przez okres do 12 godzin.

Procesy metaboliczne.

Część metabolizmu diklofenaku zachodzi poprzez glukuronidację niezmienionej cząsteczki, ale głównie poprzez pojedynczą i wielokrotną metoksylację, co powoduje powstawanie kilku produktów rozpadu fenolowego (31-hydroksy-, a także 4'-hydroksy- i 5'-hydroksy-, a także 4',5-dihydroksy- z 3'-hydroksy-4'-metoksydiklofenakiem), z których większość jest przekształcana w koniugaty typu glukuronidu.

Dwa z tych produktów rozpadu są bioaktywne, choć w znacznie mniejszym stopniu niż substancja czynna leku.

Wydalanie.

Całkowity klirens osoczowy substancji czynnej wynosi 263±56 ml/min. Końcowy okres półtrwania wynosi 1-2 godziny. Okres półtrwania 4 produktów rozpadu, w tym 2 farmakoaktywnych, jest również dość krótki i wynosi 1-3 godziny. Metabolit 3'-hydroksy-4'-metoksy-diklofenak ma dłuższy okres półtrwania, ale nie wykazuje żadnej aktywności leczniczej.

Około 60% podanej dawki roztworu jest wydalane z moczem w postaci glukuronidowanych koniugatów niezmienionego składnika aktywnego, a ponadto w postaci produktów rozpadu, z których większa połowa to glukuronidowane koniugaty. Mniej niż 1% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Pozostała część podanego leku jest wydalana w postaci metabolitów wraz z kałem i żółcią.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dawkowanie i administracja

Dorosłym podaje się roztwór domięśniowo w dawce 75 mg, 1-2 razy na dobę - w ostrej fazie choroby lub w przypadku zaostrzenia przewlekłej patologii.

W przypadku dzieci powyżej 6 roku życia dawkowanie ustala lekarz (na podstawie 2 mg/kg; dawkę dobową roztworu należy podawać 2 lub 3 razy).

Często cykl leczenia trwa 4-5 dni.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Stosuj Diklofenak sodowy podczas ciąży

Nie należy stosować roztworu w okresie ciąży i karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• wrzód rozwijający się w przewodzie pokarmowym;
• historia krwawienia z przewodu pokarmowego;
• patologie wątroby/nerek;
• nietolerancja leku;
• ostry nieżyt nosa, pokrzywka, a także astma oskrzelowa i inne objawy alergii wywołane stosowaniem NLPZ;
• dzieci poniżej 6 roku życia.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Skutki uboczne Diklofenak sodowy

Działania niepożądane mogą obejmować niestrawność, krwawienie i erozyjne-wrzodziejące zmiany w obrębie przewodu pokarmowego, a także objawy alergii, zawroty głowy i uczucie drażliwości lub senności. W miejscu domięśniowego podania leku mogą czasami wystąpić ropnie, uczucie pieczenia i martwica warstw tłuszczu.

Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek nietypowe objawy, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem w celu ustalenia dalszego stosowania leku Diclofenac sodium.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interakcje z innymi lekami

Jeśli pacjent przyjmuje jakiekolwiek inne leki, musi poinformować o tym swojego lekarza.

Połączenie diklofenaku sodowego z metotreksatem potęguje toksyczne właściwości tego ostatniego. W połączeniu z solami litu lub digoksyną zwiększa ich wartości w osoczu.

Lek osłabia działanie leków przeciwnadciśnieniowych i furosemidu.

Łączenie z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) (na przykład glikokortykosteroidami lub aspiryną) zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Warunki przechowywania

Diklofenak sodowy należy przechowywać w ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci. Oznaczenie temperatury – nie więcej niż 25ºС.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Specjalne instrukcje

Recenzje

Diklofenak sodowy w postaci zastrzyków charakteryzuje się szybkim początkiem działania – zauważają to w swoich recenzjach liczni pacjenci. Zmniejszenie objawów bólowych odczuwa się po 20-30 minutach, natomiast w przypadku doustnego podania efekt działania leku rozwija się dopiero po 1,5-2 godzinach.

W przypadku wstrzyknięcia domięśniowego wchłanianie leku z mięśnia następuje stopniowo, co pozwala na jednorazową aplikację. Bardziej szczegółowy plan leczenia ustala lekarz.

Wśród wad jest dość częste występowanie skutków ubocznych, które dotyczą różnych układów organizmu - układu nerwowego, przewodu pokarmowego, reakcji skórnych. Te ostatnie czasami występują w wyniku wstrzyknięcia - w miejscu wstrzyknięcia.

[ 33 ], [ 34 ]

Okres przydatności do spożycia

Diklofenak sodowy może być stosowany przez okres 2 lat od daty produkcji leku.

[ 35 ]