Dilasidom

Dilasid to lek przeciwdławicowy należący do podgrupy sydnonimin.

Jego aktywnym składnikiem jest molsydomina, a aktywnym elementem metabolicznym jest linsydomina (SIN1A). Ta ostatnia ma działanie przeciwpłytkowe i zmniejsza napięcie mięśni gładkich ścian naczyń. Działanie przeciwpłytkowe molsydominy ma znaczenie kliniczne w leczeniu choroby niedokrwiennej serca. Molsydomina nie powoduje rozwoju tachykardii, co odróżnia ją od azotanów. [ 1 ]

Wskazania Dilasidom

Lek stosuje się w leczeniu CHF (w połączeniu z lekami moczopędnymi i SG), a także w zapobieganiu rozwojowi ataków dławicy piersiowej.

Formularz zwolnienia

Lek dostępny jest w postaci tabletek - 30 sztuk w opakowaniu typu „komórka”; 1 opakowanie w pudełku tekturowym.

Farmakodynamika

Gdy mięśnie gładkie się rozluźniają, objętość żylna wzrasta, co zwiększa pojemność łożyska naczyniowego i zmniejsza powrót żylny - w rezultacie ciśnienie napełniania obu komór spada. Jednocześnie zmniejsza się obciążenie serca i poprawiają się właściwości hemodynamiczne w przepływie krwi wieńcowej.

Gdy duże tętnice wieńcowe ulegają rozszerzeniu, OPSS ulega osłabieniu, napięcie ściany mięśnia sercowego i obciążenie serca ulegają zmniejszeniu, co zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Jednocześnie molsydomina rozszerza duże gałęzie tętnic wieńcowych i osłabia ich skurcz. [ 2 ]

Działanie molsydominy rozwija się po około 20 minutach od podania doustnego, maksymalne działanie występuje po 0,5-1 godzinie. Czas trwania działania terapeutycznego wynosi 4-6 godzin. [ 3 ]

Farmakokinetyka

Procesy absorpcji i dystrybucji.

Po podaniu doustnym molsydomina wchłania się z przewodu pokarmowego w około 90%. Wskaźnik biodostępności wynosi około 65%. Synteza białek wynosi 11%.

Brak informacji, czy molsydomina lub jej składniki metaboliczne mogą być wydalane z mlekiem ludzkim. Molsydomina nie kumuluje się w organizmie.

Procesy wymiany.

Wewnątrzwątrobowa biotransformacja molsydominy zachodzi na drodze enzymatycznej, z wytworzeniem aktywnego elementu metabolicznego sydnoniminy-1 (SIN-1), z którego na drodze nieenzymatycznej powstaje SIN-1A – linsydomina.

Wydalanie.

Molsydomina jest wydalana głównie przez nerki (90-95%; 2% jest wydalane w postaci niezmienionej) i jelita (3-4%). Szybkość klirensu systemowego molsydominy wynosi 40-80 l/godzinę, a SIN-1 170 l/godzinę. Okres półtrwania molsydominy wynosi 1,6 godziny, a linsydominy 1-2 godziny.

W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby okres półtrwania molsydominy wydłuża się – w przypadku marskości wątroby wynosi on na przykład około 13,1 godziny. Okres półtrwania linsydominy również wydłuża się do około 7,5 godziny.

Dawkowanie i administracja

Aby zapobiec wystąpieniu ataku dusznicy bolesnej, należy stosować 2-4 mg leku, 1-2 razy dziennie. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 12-16 mg dziennie (1 tabletka 4 mg, 3-4 razy dziennie).

U osób w podeszłym wieku, osób z niewydolnością wątroby/nerek lub niskim ciśnieniem krwi należy zmniejszyć dawkę leku.

Tabletki przyjmuje się w równych odstępach czasu, popijając zwykłą wodą (około 0,5 szklanki). Lek stosuje się niezależnie od przyjmowania pokarmu.

• Aplikacja dla dzieci

Leku nie należy przepisywać dzieciom poniżej 18 roku życia, ponieważ nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leczniczej tego leku w tej grupie wiekowej.

Stosuj Dilasidom podczas ciąży

Leku Dilasid nie należy stosować w okresie ciąży (szczególnie w pierwszym trymestrze) ani w okresie karmienia piersią.

Jeśli konieczne jest stosowanie leku w okresie karmienia piersią, należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• załamanie lub szok;
• znaczny spadek ciśnienia krwi (odczyt ciśnienia skurczowego poniżej 100 mm Hg);
• obniżenie wartości ciśnienia żylnego centralnego;
• słabe ciśnienie napełniania lewej komory;
• aktywna postać zawału mięśnia sercowego;
• stosować łącznie z substancjami spowalniającymi działanie PDE-5, w tym tadalafilem i sildenafilem z wardenafilem (ponieważ zwiększa to prawdopodobieństwo obniżenia ciśnienia krwi);
• ciężka nietolerancja molsydominy.

Należy zachować ostrożność stosując lek w przypadku jaskry (zwłaszcza z zamkniętym kątem), zaburzeń przepływu krwi przez mózg, podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego, a ponadto u osób ze skłonnością do niskiego ciśnienia krwi, u osób w podeszłym wieku, z niewydolnością wątroby/nerek i po przebytym aktywnym zawale mięśnia sercowego.

Skutki uboczne Dilasidom

Do skutków ubocznych zalicza się:

• dysfunkcja układu sercowo-naczyniowego: gwałtowny spadek ciśnienia tętniczego, niekiedy prowadzący do omdlenia, a także niedociśnienie ortostatyczne;
• problemy z ośrodkowym układem nerwowym: na początku terapii czasami rozwija się cephalgia, sporadycznie obserwuje się zawroty głowy. Reakcje motoryczne i psychiczne mogą być spowolnione (głównie na początku terapii);
• zaburzenia trawienne: nudności;
• Objawy alergii: świąd, przekrwienie twarzy, skurcz oskrzeli. Sporadycznie obserwuje się wysypki naskórkowe i wstrząs anafilaktyczny.

Przedawkować

Objawy zatrucia: tachykardia, silny ból głowy i wyraźny spadek ciśnienia krwi.

Jeśli od przyjęcia zwiększonej dawki leku minęło mniej niż 60 minut, należy rozważyć możliwość płukania żołądka. Ponadto wykonuje się zabiegi objawowe.

Interakcje z innymi lekami

W przypadku jednoczesnego stosowania molsydominy z lekami blokującymi wolne kanały wapniowe, lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne obwodowe, alkoholem etylowym i lekami przeciwnadciśnieniowymi, działanie hipotensyjne ulega nasileniu.

Połączenie Dilasidomu i aspiryny nasila działanie przeciwpłytkowe.

Istnieje duże ryzyko obniżenia ciśnienia tętniczego podczas jednoczesnego stosowania leku z inhibitorami PDE-5 (np. tadalafilem, sildenafilem lub wardenafilem), dlatego nie należy ich stosować jednocześnie.

Warunki przechowywania

Dilasid należy przechowywać w ciemnym i suchym miejscu, poza zasięgiem małych dzieci. Wskaźniki temperatury mieszczą się w zakresie 15-25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności Dilasidu wynosi 36 miesięcy od daty produkcji substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leku są Sidocard, Advocard, Sidnofarm z Molsicor, Solmidon i Sidnocard.