Dilasid

Dilasidom to lek przeciwdławicowy należący do podgrupy imin sydnonowych.

Jego aktywnym składnikiem jest molsidomin, a aktywnym elementem metabolicznym jest linsidomin (SIN1A). Ten ostatni ma działanie przeciwpłytkowe i zmniejsza napięcie mięśni gładkich ścian naczyń. Działanie przeciwpłytkowe molsydominy ma znaczenie kliniczne w leczeniu choroby wieńcowej. Molsidomin nie prowadzi do rozwoju tachykardii, co odróżnia ją od azotanów. [1]

Wskazania Dilasid

Jest stosowany w leczeniu CHF (w połączeniu z lekami moczopędnymi i SG), a także w zapobieganiu rozwojowi napadów dusznicy bolesnej .

Formularz zwolnienia

Wydanie leku sprzedawane jest w postaci tabletek - po 30 sztuk w opakowaniu komórkowym; wewnątrz pudełka - 1 opakowanie.

Farmakodynamika

Kiedy mięśnie gładkie się rozluźniają, zwiększa się objętość żylna, dzięki czemu zwiększa się pojemność łożyska naczyniowego i zmniejsza się powrót żylny – w efekcie zmniejsza się ciśnienie napełniania obu komór serca. Jednocześnie osłabia się obciążenie serca i poprawiają się właściwości hemodynamiki w krążeniu wieńcowym.

Wraz z rozszerzeniem dużych tętnic wieńcowych dochodzi do osłabienia systemowego oporu naczyniowego, zmniejsza się napięcie ściany mięśnia sercowego i obciążenie serca, co zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Jednocześnie molsidomin rozszerza duże gałęzie tętnic wieńcowych i osłabia ich skurcz. [2]

Działanie molsydominy rozwija się po około 20 minutach od momentu podania doustnego; maksymalny efekt osiąga po 0,5-1 godzinie. Czas trwania efektu terapeutycznego wynosi 4-6 godzin. [3]

Farmakokinetyka

Procesy absorpcji i dystrybucji.

Po podaniu doustnym molsidomin wchłania się z przewodu pokarmowego w około 90%. Wskaźnik biodostępności wynosi około 65%. Synteza białek wynosi 11%.

Nie ma informacji, czy molsydomina lub jej składniki metaboliczne mogą przenikać do mleka matki. Molsidomin nie gromadzi się w organizmie.

Procesy wymiany.

Biotransformacja wewnątrzwątrobowa molsydominy odbywa się metodą enzymatyczną, z wytworzeniem aktywnego składnika metabolicznego sydnoneiminy-1 (SIN-1); z niego SIN-1A - linsidomina powstaje nieenzymatycznie.

Wydalanie.

Molsidomin jest wydalany głównie przez nerki (90-95%; 2% w postaci niezmienionej) i jelita (3-4%). Poziom ogólnoustrojowego klirensu molsydominy wynosi 40-80 l/h, a pierwiastka SIN-1 170 l/h. Okres półtrwania molsydominy wynosi 1,6 godziny, a linsydominy 1-2 godziny.

Przy niewydolności wątroby w ciężkim stopniu okres półtrwania molsydominy wzrasta - na przykład przy marskości wątroby wynosi około 13,1 godziny. Okres półtrwania linsydominy również wzrasta do około 7,5 godziny.

Dawkowanie i administracja

Aby zapobiec rozwojowi dusznicy bolesnej, należy stosować 2-4 mg leku 1-2 razy dziennie. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 12-16 mg dziennie (1 tabletka 4 mg, 3-4 razy dziennie).

Osoby w podeszłym wieku, osoby z niewydolną czynnością wątroby/nerek lub niskim ciśnieniem krwi, dawkę leku należy zmniejszyć.

Tabletki należy przyjmować w regularnych odstępach czasu, popijając czystą wodą (około 0,5 filiżanki). Lek stosuje się niezależnie od przyjmowanego pokarmu.

• Aplikacja dla dzieci

Zabronione jest przepisywanie dzieciom w wieku poniżej 18 lat, ponieważ nie ma danych na temat bezpieczeństwa i działania terapeutycznego leków dla tej grupy.

Stosuj Dilasid podczas ciąży

Nie możesz stosować Dilasidu w czasie ciąży (szczególnie w I trymestrze), a także w okresie karmienia piersią.

Jeśli konieczne jest zastosowanie leku na HB, należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• zapaść lub wstrząs;
• silny spadek ciśnienia krwi (wskaźniki skurczowego ciśnienia krwi poniżej 100 mm Hg);
• spadek wartości żylnego ciśnienia ośrodkowego;
• słabe ciśnienie napełniania lewej komory;
• aktywna postać zawału mięśnia sercowego;
• stosować razem z substancjami spowalniającymi PDE-5, w tym tadalafilem i sildenafilem z wardenafilem (ponieważ zwiększa to prawdopodobieństwo obniżenia ciśnienia krwi);
• ciężka nietolerancja molsydominy.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leków w przypadku jaskry (zwłaszcza zamykającego się kąta), zaburzeń przepływu krwi w mózgu, podwyższonych wartości ICP, a dodatkowo u osób z tendencją do obniżenia ciśnienia krwi, osób starszych, z niewydolnością wątroby/nerki oraz po aktywna forma zawału mięśnia sercowego.

Skutki uboczne Dilasid

Wśród skutków ubocznych:

• dysfunkcja CVS: silny spadek ciśnienia krwi, czasami nawet zapaść, a także niedociśnienie ortostatyczne;
• problemy z pracą ośrodkowego układu nerwowego: na początku terapii czasami rozwija się ból głowy, czasami obserwuje się zawroty głowy. Reakcje motoryczne i psychiczne mogą ulec spowolnieniu (głównie na początku terapii);
• zaburzenia trawienia: nudności;
• objawy alergii: swędzenie, przekrwienie twarzy, skurcz oskrzeli. Erupcje naskórka i wstrząs anafilaktyczny występują sporadycznie.

Przedawkować

Manifestacje zatrucia: tachykardia, silny ból głowy i wyraźny spadek wartości ciśnienia krwi.

Jeśli od zastosowania zwiększonej dawki leków upłynęło mniej niż 60 minut, należy rozważyć opcję płukania żołądka. Ponadto wykonywane są zabiegi objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Dzięki połączeniu molsydominy i leków blokujących wolne kanały Ca, obwodowych środków rozszerzających naczynia krwionośne, alkoholu etylowego i substancji przeciwnadciśnieniowych, działanie hipotensyjne jest nasilone.

Połączenie Dilasidomu i aspiryny nasila działanie przeciwpłytkowe.

Istnieje duże prawdopodobieństwo obniżenia wartości ciśnienia krwi, gdy lek jest łączony z inhibitorami PDE-5 (na przykład tadalafilem, sildenafilem lub wardenafilem), więc nie można ich stosować razem.

Warunki przechowywania

Dilasidom należy przechowywać w ciemnym i suchym miejscu, niedostępnym dla małych dzieci. Wskaźniki temperatury mieszczą się w zakresie 15-25°C.

Okres przydatności do spożycia

Dilasidom można stosować przez okres 36 miesięcy od daty wytworzenia substancji leczniczej.

Analogi

Analogi leku to Sidocard, Advocaard, Sidnopharm z Molsikor, Solmidon i Sidnokard.