Diltiazem

Diltiazem to lek o działaniu przeciwnadciśnieniowym, przeciwdławicowym i przeciwarytmicznym; jego składnikiem aktywnym jest diltiazem. Lek może blokować aktywność kanałów wapniowych, hamować powstawanie potencjału czynnościowego, a także rozprzęgać aktywność „pobudzenia-skurczu”.

Może również zmniejszyć kurczliwość mięśnia sercowego, zmniejszyć prędkość przewodzenia przedsionkowo-komorowego i liczbę skurczów mięśnia sercowego. Znacznie wydłuża czas trwania cyklu zatokowego i przywraca rytm zatokowy podczas tachykardii. [ 1 ]

Wskazania Diltiazem

Stosowany jest w leczeniu następujących chorób układu sercowo-naczyniowego:

• Choroba niedokrwienna serca (ChNS), w tym dusznica bolesna;
• podwyższone ciśnienie krwi (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi);
• SVT;
• nadciśnienie płucne.
• Może być stosowany w celu zapobiegania rozwojowi skurczu tętnic wieńcowych podczas pomostowania aortalno-wieńcowego lub koronarografii.

Stosowany w leczeniu skojarzonym:

• po zawale mięśnia sercowego (jeśli istnieją przeciwwskazania do stosowania β-blokerów);
• cukrzycowa postać nefropatii;
• w przypadku trzepotania i migotania komór, a także w celu eliminacji napadów migotania przedsionków.

Lek ten przepisuje się w transplantologii, po przeszczepieniu nerki, w celu zapobiegania rozwojowi niewydolności przeszczepu, a także przy stosowaniu leczenia immunosupresyjnego.

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza dostępna jest w postaci tabletek 60 mg, w opakowaniu 30 sztuk.

Farmakodynamika

Diltiazem jest w stanie rozluźnić mięśnie gładkie naczyń wieńcowych, działając w stężeniach nie wywołujących ujemnego efektu inotropowego. Zmniejsza częstość rytmu komór u osób ze zwiększoną częstością rytmu komór, u których obserwuje się trzepotanie i migotanie przedsionków. [ 2 ]

Lek działa rozkurczająco na mięśnie gładkie naczyń, co powoduje zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego i osłabienie obwodowego i nerkowego działania angiotensyny-2. [ 3 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lek jest prawie całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Bierze udział w intensywnych procesach metabolicznych podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Poziom biodostępności wynosi około 40%. Parametry osocza są zmienne.

Synteza białek – około 80%. Diltiazem jest wydzielany w mleku kobiecym. Wewnątrzwątrobowe procesy metaboliczne zachodzą przy pomocy układu enzymatycznego hemoproteiny P450. Składnik metaboliczny desacetylodiltiazemu ma 25-50% efektu niezmienionego elementu.

Okres półtrwania leku wynosi 3-5 godzin. Jest on wydalany głównie w postaci produktów rozpadu z moczem i żółcią; około 2-4% jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Wydalanie substancji jest słabe w przypadku dializy.

Dawkowanie i administracja

Często lek przyjmuje się w ilości 1 tabletki 2-3 razy dziennie (biorąc pod uwagę reakcję pacjenta na Diltiazem i wskazania). W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 2 tabletek 2 razy dziennie. Zmiany dawkowania można wprowadzić po upływie co najmniej 14 dni.

Nie można przyjmować więcej niż 0,36 g substancji dziennie. Tabletki należy przyjmować na pusty żołądek, połykać w całości i popijać zwykłą wodą.

Przy dłuższym stosowaniu i osiągnięciu długotrwałego pozytywnego efektu leczniczego dawkę można zmniejszyć do minimum.

W przypadku jednoczesnego stosowania z innym lekiem przeciwnadciśnieniowym może być konieczna zmiana dawkowania tego drugiego.

• Aplikacja dla dzieci

Nie stosować u osób poniżej 18 roku życia.

Stosuj Diltiazem podczas ciąży

Diltiazemu nie należy stosować w czasie ciąży.

Jeśli zajdzie potrzeba stosowania leku w okresie karmienia piersią, należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• ciężka nietolerancja któregokolwiek ze składników leku;
• wstrząs kardiogenny;
• bradykardia zatokowa;
• dysfunkcja skurczowa lewej komory (również w przypadku zawału mięśnia sercowego);
• ciężka postać zwężenia aorty;
• dysfunkcja nerek lub wątroby;
• SSSU-u.

Zabrania się stosowania z β-blokerami. Należy zachować ostrożność podczas stabilizacji rytmu serca u osób cierpiących na zaburzenia hemodynamiczne.

Skutki uboczne Diltiazem

Główne skutki uboczne:

• przejściowe niedociśnienie;
• zaburzenia przewodzenia i bradykardia;
• tachykardia i spadek rzutu serca;
• eozynofilia, osłabienie, omdlenia, zawroty głowy, szumy uszne i bóle głowy;
• zaburzenia potencji, obrzęki obwodowe, chwiejność nastroju;
• przerost błony śluzowej dziąseł i niestrawność;
• hiperglikemia, przekrwienie i hipertermia;
• objawy alergii (swędzenie i wysypka naskórkowa), rumień wielopostaciowy;
• wielomocz lub nykturia.

Przedawkować

W przypadku zatrucia diltiazemem obserwuje się spadek ciśnienia tętniczego, blok wewnątrzsercowy, bradykardię i niewydolność serca.

Wymagane jest płukanie żołądka i enterosorbenty. Ponadto wykonuje się hemoperfuzję i plazmaferezę. Substancje wapniowe podaje się dożylnie jako odtrutkę, stosuje się również izoproterenol, atropinę, dobutaminę lub dopaminę. Można wykonać wymuszoną diurezę.

W przypadku zaobserwowania ciężkiego bloku przedsionkowo-komorowego należy wykonać stymulację serca.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie leku z substancjami blokującymi receptory β-adrenergiczne może wywołać zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i rozwój bradykardii.

Lek jest w stanie zwiększyć stężenie digoksyny w surowicy (o 20–60%).

Diltiazem nasila działanie przeciwnadciśnieniowe leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych oraz nasila negatywny wpływ fluorotanu na serce.

Lek zmniejsza stężenie diazepamu we krwi.

Leki blokujące receptor H2 (np. cymetydyna) mogą zwiększać stężenie diltiazemu w surowicy.

Warunki przechowywania

Diltiazem należy przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Diltiazem można stosować przez okres 24 miesięcy od daty produkcji leku.

Analogi

Analogami leku są Blokaltsin, Dilren, Aldizem z Dilcardią, Tiakem z Dilcem i Cardil. Ponadto na liście znajdują się Diacordin, Cortiazem i Zilden.