Enapril

Enapril wykazuje działanie obniżające ciśnienie.

Wskazania Enapril

Jest stosowany w celu zmniejszenia podwyższonego ciśnienia krwi.

[1], [2]

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej realizowane jest w postaci tabletek, w ilości 20 sztuk w pudełku.

[3], [4], [5], [6],

Farmakodynamika

Kompleksowe leki przeciwnadciśnieniowe zawierają w swoim składzie 2 elementy aktywne, które obniżają wartości ciśnienia krwi - enalapryl z hydrochlorotiazydem.

Enalapril jest bardzo specyficznym antagonistą kompetycyjnym (hamuje aktywność) komponentu ACE. Jego działanie uniemożliwia konwersję angiotensyny-1 do angiotensyny-2, przyczyniając się do znacznego działania zwężającego naczynia krwionośne z późniejszym wzrostem ciśnienia krwi.

W tym samym czasie enalapryl zmniejsza objętość wytwarzanego aldosteronu, co powoduje zmniejszenie jego wartości krwi i angiotensyny-2. Efekt ten prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi, oporu ogólnoustrojowego naczyń obwodowych, ciśnienia wewnątrz małego przepływu krwi i prawego przedsionka, a dodatkowo zwiększa ilość pojemności minutowej serca.

Efekt enalaprilu prowadzi do stopniowego spadku ciśnienia skurczowego i rozkurczowego, zmniejszenia przerostu lewej komory i stabilizacji przepływu krwi wieńcowej.

Hydrochlorotiazyd jest lekiem moczopędnym, który działa poprzez zmniejszanie reabsorpcji zjonizowanych pierwiastków sodu chlorem wewnątrz kanalika proksymalnego. Jednocześnie hamuje reabsorpcję potasu z wodorowęglanami.

Działanie moczopędne rozwija się wraz z zasadowicą z kwasicą, zmniejsza się wraz z długotrwałym stosowaniem substancji.

Połączenie dwóch składników w składzie jednego leku zwiększa jego aktywność przeciwnadciśnieniową, a jednocześnie zmniejsza obrzęk tkanki i stres na mięśniu sercowym.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetyka

Enalapryl jest dobrze wchłaniany w przewodzie pokarmowym (około 60%). Poddany hydrolizie wewnątrzwątrobowej, w której wydzielany jest enalaprylat, który jest aktywnym produktem przemiany materii. Biodostępność leków wynosi 40%. Poziom Cmax w osoczu składnika aktywnego rejestruje się po 1 godzinie, a jego aktywny produkt metaboliczny - po 3-4 godzinach.

Synteza białka enalaprilat w plazmie jest mniejsza niż 50%. Wstrzyknięta część jest wydalana o jedną trzecią przez jelita (o 27% w postaci składnika enalaprylatowego i o kolejne 6% w postaci enalaprylu), a także o nerkach (o 18% jako enalaprylat i 61% jako enalapryl). Okres półtrwania enalaprylatu wynosi 11 godzin, a wartość klirensu w nerkach wynosi 150 ± 44 ml / minutę.

Szybka absorpcja hydrochlorotiazydu prowadzi do rozwoju działania moczopędnego po 1-2 godzinach. Składnik przechodzi przez łożysko i do mleka matki. Eliminacja substancji jest dość szybka; około 95% z moczem.

[12], [13], [14],

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie, 1-krotnie dziennie. Używaj tabletek we właściwym czasie dla pacjenta, bez odniesienia do przyjmowania pokarmu. Czas trwania terapii lekowej i wielkość jej dziennych porcji dobiera się, biorąc pod uwagę nasilenie rozwijającej się patologii.

Zwykle, aby zmniejszyć podwyższone ciśnienie krwi, należy zacząć od zażywania pierwszej tabletki dziennie. Ponadto, w oparciu o obraz kliniczny, wielkość dawki można zwiększyć do 2-4 tabletek. W tym przypadku, maksymalna dzienna dawka jest wybierana przez pacjenta osobiście, biorąc pod uwagę ogólny stan jego zdrowia, nasilenie nadciśnienia i obecność współistniejących chorób. Ponadto należy monitorować pracę nerek i wskaźników potasu w surowicy.

Gdy wybrana jest dawka choroby nerek, biorąc pod uwagę wartości QC. Jeśli liczba ta przekracza 30 ml / minutę, należy zmniejszyć o połowę początkową porcję (do połowy pigułki), a następnie stopniowo ją zwiększać, śledząc pracę nerek, aż do uzyskania optymalnego wyniku.

[21], [22]

Stosuj Enapril podczas ciąży

Stosowanie leku podczas ciąży lub karmienia piersią jest niemożliwe.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• historia obrzęku naczynioruchowego;
• ciężka nietolerancja związana z hydrochlorotiazydem, enalaprilem lub dodatkowymi składnikami leku;
• choroby wątroby w ciężkim nasileniu;
• ciężka postać dny moczanowej;
• choroby nerek z ciężkim przebiegiem (m.in. Bezmocz, nefropatia cukrzycowa i ostra niewydolność nerek);
• cukrzyca objawiająca się ciężkimi objawami;
• zwężenie działające na tętnice nerkowe lub aortę;
• kardiomiopatia obstrukcyjna o charakterze przerostowym.

[15], [16], [17], [18], [19]

Skutki uboczne Enapril

Stosowanie leku może powodować rozwój działań niepożądanych:

• zawroty głowy lub bóle głowy;
• silne nudności (które prowadzą do wymiotów lub nie);
• suchy kaszel;
• suchość błony śluzowej jamy ustnej;
• problemy z wątrobą (zwiększone wartości aminotransferaz w surowicy), z towarzyszącymi objawami cholestazy o charakterze drugorzędowym;
• osłabienie mięśni, hiponatremia lub hipokaliemia (przy długotrwałym stosowaniu leku);
• zwiększone poziomy mocznika i kreatyniny, a także rozwój białkomoczu (z patologiami nerek).

[20]

Przedawkować

Zwykle po odurzeniu narkotyków obserwuje się spadek wartości ciśnienia krwi, objawiający się nudnościami, uczuciem ogólnego osłabienia, bladości, zawrotów głowy, nadmierną potliwością, zaburzeniami poziomu EBV i bólami głowy.

Kiedy pojawią się pierwsze istotne objawy zatrucia, konieczne jest wykonanie płukania żołądka i podanie pacjentowi adsorbentów. Musisz także ustawić poziomicę ofiary, z opuszczoną głową. Później, w celu skorygowania wskaźników objętości krwi, konieczne jest podanie dożylne (poprzez IV) wprowadzenie 9% NaCl, a oprócz tego angiotensyny-2 (jeśli jest to wymagane).

Konieczne jest wykonywanie wszystkich czynności, jednocześnie śledząc wartości życiowe ogólnego stanu pacjenta, a dodatkowo wskaźniki stężenia mocznika i potasu w surowicy za pomocą kreatyniny.

W hipokaliemii należy stosować roztwór KCl i asparaginianu potasu (w dziennej porcji nie więcej niż 2 g). W przypadku zasadowicy hipochloremicznej należy zastosować NaCl. W skrajnie trudnych warunkach wykonywana jest hemodializa.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29],

Interakcje z innymi lekami

Połączone stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych, etanolu, barbituranów, a także leków i pochodnych fenotiazyny prowadzi do zwiększenia aktywności przeciwnadciśnieniowej, w związku z czym konieczne jest ciągłe monitorowanie ciśnienia krwi, aw niektórych przypadkach obniżenie dawki leku Enapril.

Połączone stosowanie leku z NSAID lub NaCl prowadzi do osłabienia jego właściwości przeciwnadciśnieniowych.

Wprowadzenie wraz z GCS powoduje brak równowagi w indeksach elektrolitów (może prowadzić do hipokaliemii). Połączenie z niedepolaryzującymi środkami zwiotczającymi mięśnie wzmacnia ich działanie. Połączenie z aminami o charakterze ciśnieniowym zmniejsza presję symptomatologiczną.

Przyjmowanie leku za pomocą naparstnicy oznacza nasilenie wpływu tego drugiego.

Ze względu na negatywny wpływ hydrochlorotiazydu na procesy wydalania litu należy wykluczyć prawdopodobieństwo ich jednoczesnego stosowania, ponieważ w rezultacie może dojść do zatrucia litu.

Połączenie leku i środków o charakterze oszczędzającym potas (spironolakton i amiloryd z triamterenem) może zwiększyć wartości potasu w osoczu.

[30], [31], [32]

Warunki przechowywania

Należy utrzymywać Enapril w temperaturach w zakresie 15-25 ° С.

[33], [34], [35], [36], [37]

Okres przydatności do spożycia

Enapril może być stosowany w ciągu 36 miesięcy od momentu wytworzenia leku.

[38], [39]

Aplikacja dla dzieci

Mianowanie leku Enapril w pediatrii jest zabronione (do 12 roku życia).

[40], [41]

Analogi

Akkuzid analogi leków są leki Lopril Hart i Kaptopres Enziks z Amprilom i ramipryl, a ponadto, bisoprolol, Ko Prenessa i Noliprel Kvinard lizynopryl itd.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Recenzje

Enapril otrzymuje kilka recenzji, ponieważ rzadko sprzedaje ten lek w aptekach. Jeśli przejdziemy od cech aktywnych składników leku, ma on dobrą skuteczność terapeutyczną, ma pozytywny wpływ na wskaźniki ciśnienia krwi.