Enapril

Enapril wykazuje działanie hipotensyjne.

Wskazania Enapril

Jest stosowany w celu obniżenia wysokiego ciśnienia krwi.

[ 1 ], [ 2 ]

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza uwalniana jest w postaci tabletek, w ilości 20 sztuk w pudełku.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Złożony lek przeciwnadciśnieniowy zawiera 2 substancje czynne obniżające ciśnienie tętnicze – enalapryl i hydrochlorotiazyd.

Enalapryl jest wysoce specyficznym konkurentem-antagonistą (hamuje aktywność) składnika ACE. Jego działanie zapobiega konwersji angiotensyny-1 do angiotensyny-2, co przyczynia się do znacznego efektu zwężającego naczynia krwionośne z późniejszym wzrostem ciśnienia krwi.

Jednocześnie enalapryl zmniejsza objętość produkowanego aldosteronu, przez co jego wartości we krwi i wskaźnik angiotensyny-2 maleją. Efekt ten prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi, systemowego oporu naczyń obwodowych, ciśnienia w obrębie małego przepływu krwi i prawego przedsionka, a ponadto potęguje objętość rzutu serca.

Działanie enalaprylu powoduje stopniowe obniżenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego, zmniejszenie przerostu lewej komory i stabilizację przepływu wieńcowego.

Hydrochlorotiazyd jest lekiem moczopędnym, który działa poprzez zmniejszenie wchłaniania zwrotnego zjonizowanego sodu i chlorku w kanaliku proksymalnym. Hamuje również wchłanianie zwrotne potasu i wodorowęglanu.

Działanie moczopędne występuje w przypadku zasadowicy i kwasicy, zmniejsza się przy długotrwałym stosowaniu substancji.

Połączenie dwóch wyżej wymienionych składników w jednym leku zwiększa jego działanie przeciwnadciśnieniowe, a jednocześnie zmniejsza obrzęk tkanek i obciążenie mięśnia sercowego.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetyka

Enalapryl dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym (ok. 60%). Podlega wewnątrzwątrobowej hydrolizie, podczas której wydzielany jest enalaprylat, który jest aktywnym produktem metabolicznym. Wskaźnik biodostępności leku wynosi 40%. Stężenie Cmax składnika aktywnego w osoczu rejestruje się po 1 godzinie, a jego aktywny produkt metaboliczny po 3-4 godzinach.

Synteza białka enalaprylatu w osoczu wynosi mniej niż 50%. Jedna trzecia podanej porcji jest wydalana przez jelita (27% jako składnik enalaprylatu i kolejne 6% jako enalapryl) i nerki (18% jako enalaprylat i 61% jako enalapryl). Okres półtrwania enalaprylatu wynosi 11 godzin, a wartości klirensu wewnątrz nerek wynoszą 150±44 ml/minutę.

Szybkie wchłanianie hydrochlorotiazydu powoduje rozwój działania moczopędnego po 1-2 godzinach. Składnik przenika przez łożysko i do mleka matki. Wydalanie substancji następuje dość szybko; około 95% z moczem.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie, raz dziennie. Tabletki przyjmuje się o porze dnia dogodnej dla pacjenta, bez względu na spożycie pokarmu. Czas trwania terapii lekiem i wielkość jego dziennych porcji dobiera się biorąc pod uwagę ciężkość rozwijającej się patologii.

Zwykle, aby obniżyć podwyższone ciśnienie krwi, należy zacząć od przyjmowania 1 tabletki dziennie. Następnie, w zależności od obrazu klinicznego, dawkę można zwiększyć do 2-4 tabletek. W takim przypadku maksymalną dawkę dzienną dobiera się indywidualnie dla pacjenta, biorąc pod uwagę ogólny stan zdrowia, nasilenie nadciśnienia i obecność chorób współistniejących. Ponadto konieczne jest monitorowanie czynności nerek i stężenia potasu w surowicy.

W przypadku chorób nerek dawkowanie dobiera się biorąc pod uwagę wartości CC. Jeśli wskaźnik ten przekracza 30 ml/minutę, należy zmniejszyć początkową porcję o połowę (do połowy tabletki), a następnie stopniowo ją zwiększać, monitorując pracę nerek, aż do uzyskania optymalnego rezultatu.

[ 21 ], [ 22 ]

Stosuj Enapril podczas ciąży

Leku nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• historia obrzęku naczynioruchowego;
• ciężka nietolerancja związana z hydrochlorotiazydem, enalaprylem lub dodatkowymi składnikami leku;
• ciężka choroba wątroby;
• ciężka postać dny moczanowej;
• ciężkie choroby nerek (w tym bezmocz, nefropatia cukrzycowa i ostra niewydolność nerek);
• cukrzyca z ciężkimi objawami;
• zwężenie tętnic nerkowych lub aorty;
• kardiomiopatia przerostowa o charakterze zaporowym.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Skutki uboczne Enapril

Stosowanie leku może powodować wystąpienie działań niepożądanych:

• zawroty głowy lub bóle głowy;
• silne nudności (mogące lub nie mogące skutkować wymiotami);
• suchy kaszel;
• suchość błony śluzowej jamy ustnej;
• problemy z funkcją wątroby (podwyższony poziom transaminaz w surowicy), którym towarzyszą objawy wtórnej cholestazy;
• osłabienie mięśni, hiponatremia lub hipokaliemia (przy długotrwałym stosowaniu leku);
• zwiększony poziom mocznika i kreatyniny, a także rozwój białkomoczu (w przypadku patologii nerek).

[ 20 ]

Przedawkować

Zazwyczaj zatruciu lekiem towarzyszy spadek ciśnienia tętniczego, objawiający się nudnościami, uczuciem ogólnego osłabienia, bladością, zawrotami głowy, nadmierną potliwością, zaburzeniami stężenia EBV i bólami głowy.

Gdy pojawią się pierwsze pewne objawy zatrucia, konieczne jest wykonanie płukania żołądka i podanie pacjentowi adsorbentów. Konieczne jest również ułożenie poszkodowanego w pozycji poziomej, z głową pochyloną. Później, w celu skorygowania wskaźników objętości krwi, konieczne jest podanie dożylnie (za pomocą kroplomierza) 9% NaCl, a także angiotensyny-2 (jeśli jest to konieczne).

Wszystkie te czynności należy wykonywać przy jednoczesnym monitorowaniu parametrów życiowych, ogólnego stanu pacjenta, a także stężenia mocznika i potasu w surowicy oraz kreatyniny.

W przypadku hipokaliemii należy stosować roztwór KCl i asparaginian potasu (nie więcej niż 2 g na dobę). W przypadku alkalozy hipochloremicznej należy stosować NaCl. W skrajnie ciężkich przypadkach wykonuje się hemodializę.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych, etanolu, barbituranów, a także substancji narkotycznych i pochodnych fenotiazyny prowadzi do nasilenia działania przeciwnadciśnieniowego, dlatego konieczne jest ciągłe monitorowanie wskaźników ciśnienia tętniczego i w niektórych przypadkach zmniejszenie dawki enapryl.

Jednoczesne stosowanie leku z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) lub NaCl prowadzi do osłabienia jego właściwości przeciwnadciśnieniowych.

Podawanie łącznie z GCS powoduje zaburzenie równowagi parametrów elektrolitowych (może prowadzić do hipokaliemii). Połączenie z niedepolaryzującymi środkami zwiotczającymi mięśnie wzmacnia ich działanie. Połączenie z aminami presyjnymi zmniejsza objawy presyjne.

Jednoczesne przyjmowanie leku z naparstnicą nasila jej działanie.

Ze względu na negatywny wpływ hydrochlorotiazydu na proces wydalania litu należy wykluczyć możliwość ich łącznego stosowania, gdyż może dojść do zatrucia litem.

Jednoczesne przyjmowanie leku z lekami oszczędzającymi potas (spironolaktonem i amilorydem z triamterenem) może zwiększać stężenie potasu w osoczu.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Warunki przechowywania

Enapryl należy przechowywać w temperaturze od 15 do 25°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności do użycia leku Enapril wynosi 36 miesięcy od daty produkcji substancji leczniczej.

[ 38 ], [ 39 ]

Aplikacja dla dzieci

Stosowanie leku Enapryl u dzieci (poniżej 12. roku życia) jest zabronione.

[ 40 ], [ 41 ]

Analogi

Analogami leku są leki Accuzide, Lopril, Hartil, Captopril i Enzix z Amprilem i Ramiprilem, a także Bisoprolol, Co-Prenessa, Noliprel i Quinard z Lisinoprilem itp.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Recenzje

Enapril otrzymuje sporo recenzji, ponieważ ten lek jest sprzedawany w aptekach dość rzadko. Na podstawie cech aktywnych elementów leku, ma on dobrą skuteczność terapeutyczną, wywierając pozytywny wpływ na wskaźniki ciśnienia krwi.