Eneas

Eneas to złożony lek obniżający ciśnienie krwi.

Skład leku zawiera składnik enalapril, który jest inhibitorem ACE i wywiera swoje działanie poprzez hamowanie aktywności RAAS. Lek zapobiega przekształcaniu angiotensyny-1 w peptyd rozszerzający naczynia krwionośne angiotensynę-2, co pozwala wyeliminować jego pobudzające działanie na nadnercza, a także wydzielanie aldosteronu.

Ponadto lek zawiera antagonistę wapnia, substancję nitrendypinę. Działa poprzez blokowanie przejścia jonów wapnia przez błony komórkowe mięśni gładkich naczyń krwionośnych.

[ 1 ]

Wskazania Eneasa

Stosuje się go w przypadku podwyższonego ciśnienia tętniczego jako integralny element leczenia kompleksowego.

[ 2 ], [ 3 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest produkowany w tabletkach - 10 sztuk w blistrze. W opakowaniu znajdują się 3 takie opakowania.

Farmakodynamika

Główne działanie enalaprylu ma na celu hamowanie aktywności układu RAA, który jest ważnym elementem procesów regulacji ciśnienia krwi, dzięki czemu składnik ten może wykazywać działanie hipotensyjne u osób z nadciśnieniem niskoreninowym.

Długotrwałe stosowanie enalaprylu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym pierwotnym i niewydolnością nerek może poprawić czynność nerek poprzez zwiększenie wskaźnika filtracji kłębuszkowej.

Nitrendipina jest pochodną 1,4-dihydropirydyny. Obniża poziom wapnia wewnątrzkomórkowego, co powoduje zmniejszenie kurczliwości mięśni naczyń; poprzez rozszerzenie tętnic obwodowych zmniejsza się obwodowy opór systemowy i obniża się nadmiernie podwyższone ciśnienie krwi.

Nitrendypina wykazuje umiarkowane działanie natriuretyczne, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetyka

Enalapryl wchłania się z dużą prędkością w przewodzie pokarmowym, a jego wchłanianie nie jest zaburzone przez obecność pokarmu. W surowicy wartości Cmax są notowane po 1 godzinie.

Synteza białek wewnątrzplazmatycznych wynosi 50-60%. Po wchłonięciu składnik jest hydrolizowany z dużą prędkością, tworząc enalaprylat. Osiąga wartości Cmax w surowicy 3-4 godziny po podaniu doustnym.

Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (w stanie niezmienionym, podobnie jak enalaprylat (40%)). Poza przekształceniem w enalaprylat nie obserwuje się innych zauważalnych objawów przemian metabolicznych substancji. Enalaprylat w surowicy krwi ma wydłużony etap końcowy związany z procesami syntezy ACE.

U osób ze zdrową funkcją nerek, stabilne wartości enalaprylatu obserwuje się po 4 dniach stosowania leku.

Efektywny okres półtrwania akumulacji enalaprylatu przy wielokrotnym doustnym podaniu leku wynosi 11 godzin. Poziom hydrolizy i wchłaniania enalaprylu jest identyczny przy podawaniu porcji z zalecanego zakresu dawkowania.

Nitrendypina wchłania się niemal całkowicie (88%) i z dużą szybkością, osiągając wartości Cmax w surowicy po 1-3 godzinach od przyjęcia leku.

Poziom biodostępności mieści się w granicach 20-30%. Synteza składnika z białkiem wewnątrzplazmatycznym wynosi 96-98%.

Prawie cała nitrendypina podlega metabolizmowi wewnątrzwątrobowemu poprzez procesy utleniania.

Okres półtrwania mieści się w zakresie 8-12 godzin. Nie zaobserwowano akumulacji aktywnego elementu i jego składników metabolicznych.

U osób z przewlekłymi problemami z wątrobą stężenie nitrendypiny w osoczu wzrasta.

Wydalanie tego pierwiastka odbywa się głównie przez nerki w postaci nieaktywnych składników metabolicznych (ok. 77%), a także przez drogi żółciowe.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dawkowanie i administracja

Eneas należy przyjmować doustnie (w tym samym czasie, zaleca się przyjmowanie rano). Stosowanie leku nie jest związane z przyjmowaniem pokarmów. Zazwyczaj przyjmuje się 1 tabletkę leku na dobę.

[ 13 ]

Stosuj Eneasa podczas ciąży

Leku Eneas nie należy stosować w okresie karmienia piersią, ciąży ani planowania ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nadwrażliwość lub alergia na substancje czynne lub składniki pomocnicze leku;
• niestabilna hemodynamika (szczególnie po przebytym szoku, udarze, ostrej niewydolności serca lub chorobie wieńcowej w fazie aktywnej);
• porfiria;
• historia obrzęku naczynioruchowego związana ze stosowaniem inhibitorów ACE;
• przeszczep nerki;
• obustronne zwężenie obejmujące obie tętnice nerkowe lub zwężenie obejmujące tętnice jednej nerki;
• kardiomiopatia przerostowa;
• Zespół Conna;
• ciężka niewydolność wątroby;
• bezmocz lub patologia nerek w fazie przewlekłej (stadia 4-5).

Należy zachować ostrożność przepisując lek w następujących sytuacjach:

• cukrzyca;
• CHF;
• osoby starsze;
• spadek wskaźników BCC;
• ciężka postać zwężenia aorty lub zwężenie obejmujące okolicę podaortalną, mające postać przerostową idiopatyczną i charakter obturacyjny;
• choroby naczyń mózgowych i choroba wieńcowa;
• okresy po przeszczepie nerki.

[ 11 ]

Skutki uboczne Eneasa

Enalapryl.

Główne skutki uboczne:

• Dysfunkcja układu krążenia: czasami może wystąpić zapaść ortostatyczna lub obniżone ciśnienie krwi z objawami takimi jak osłabienie, upośledzenie wzroku i zawroty głowy. Czasami może wystąpić omdlenie (szczególnie na początkowym etapie terapii, gdy dawka enalaprylu maleinianu lub leków moczopędnych jest zwiększona u pacjentów z zaburzeniami EBV, a także niewydolnością serca lub podwyższonym ciśnieniem krwi nerkowej). Czasami gwałtowny spadek ciśnienia krwi może powodować kołatanie serca, dusznicę bolesną z tachykardią, ból w klatce piersiowej, arytmię, udar, obrzęk płuc, a także bradykardię, zawał mięśnia sercowego, migotanie przedsionków, zaburzenia przepływu krwi w mózgu, przemijające zaburzenie przepływu krwi wewnątrzmózgowej, zawał płuc i zator tętnicy płucnej;
• zaburzenia układu moczowego i nerek: czasami występuje dysfunkcja nerek lub zaostrzenie, a rozwija się niewydolność nerek. Czasami obserwuje się białkomocz lub skąpomocz, a u osób z dysfunkcją nerek może wystąpić ból lędźwiowy. Czasami obserwuje się ostrą niewydolność nerek;
• problemy z oddychaniem: często obserwuje się duszność. Czasami występują świszczący oddech, ból gardła, katar, suchy kaszel lub zapalenie oskrzeli. Czasami występuje nieżyt nosa, zapalenie zatok, eozynofilowe zapalenie płuc lub alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych. Obserwuje się zapalenie jamy ustnej, zapalenie płuc, astmę lub skurcz oskrzeli, nacieki w płucach, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie języka i obrzęk Quinckego w gardle z krtanią lub językiem (czasami może to powodować niedrożność dróg oddechowych, a główną grupą ryzyka w tym przypadku są przedstawiciele rasy negroidalnej);
• zaburzenia wątroby i przewodu pokarmowego: czasami występują bóle w górnej części brzucha, wrzody żołądka, podrażnienie żołądka, nudności i niestrawność. Rzadko obserwuje się biegunkę, utratę apetytu, zaparcia lub wymioty. Rozwija się izolowane zapalenie wątroby (cholestatyczne lub wątrobowokomórkowe), obrzęk Quinckego jelit, problemy z funkcją wątroby, niewydolność wątroby, cholestaza (wraz z żółtaczką), martwica, zapalenie jamy ustnej, niedrożność jelit, zapalenie trzustki i zapalenie języka;
• zaburzenia funkcji endokrynologicznych: ginekomastia pojawia się sporadycznie. Możliwe jest wystąpienie zespołu zaburzeń wydzielania ADH;
• problemy związane z funkcjonowaniem układu nerwowego: czasami obserwuje się senność, bóle głowy, silne zmęczenie i bezsenność. Czasami rozwija się depresja, zaburzenia równowagi lub snu, zawroty głowy, polineuropatia z parestezjami, impotencja, a także nerwowość, skurcze mięśni, nietypowe sny i dezorientacja;
• Objawy związane z naskórkiem i naczyniami krwionośnymi: często pojawia się wysypka. Czasami obserwuje się objawy alergii. Rzadko rozwija się pokrzywka, świąd, erytrodermia lub obrzęk Quinckego, obejmujące język, kończyny, wargi z twarzą, krtań lub głośnię. Rozwijają się izolowane ciężkie reakcje naskórka (SSD, pęcherzyca, złuszczające zapalenie skóry, TEN i rumień wielopostaciowy), nadpotliwość, nadwrażliwość na światło, zespół Raynauda, łysienie i onycholiza. Ciepło skóry można zaobserwować na tle zapalenia mięśni lub bólów mięśni, zapalenia stawów lub bólów stawów, zapalenia błon surowiczych, zapalenia naczyń, leukocytozy, eozynofilii, a także wzrostu szybkości OB i pozytywnego testu na obecność przeciwciał przeciwjądrowych;
• zaburzenia metaboliczne: czasami występuje hipoglikemia;
• zaburzenia sensoryczne: sporadycznie niewyraźne widzenie, szumy uszne, utrata węchu, zmiana lub przejściowa utrata smaku, łzawienie lub suchość oczu;
• zaburzenia układowe: zwykle występuje astenia. Czasami występują uderzenia gorąca;
• zmiany w wynikach badań: czasami obserwuje się spadek wartości hematokrytu lub hemoglobiny, bądź też liczby płytek krwi i leukocytów.

Nitrendypina.

Do skutków ubocznych zalicza się:

• zmiany układowe: niekiedy obserwuje się objawy grypopodobne lub osłabienie;
• dysfunkcja układu sercowo-naczyniowego: czasami występują kołatania serca, przekrwienie, arytmia, obrzęki obwodowe, tachykardia lub rozszerzenie naczyń krwionośnych. Sporadycznie obserwuje się dusznicę bolesną, obniżone ciśnienie krwi lub ból w okolicy klatki piersiowej;
• problemy z przewodem pokarmowym: czasami rozwija się biegunka lub nudności. Sporadycznie obserwuje się wymioty, bóle brzucha, niestrawność lub zaparcia. Sporadycznie występuje zapalenie dziąseł o charakterze przerostowym;
• zaburzenia endokrynologiczne: sporadycznie pojawia się ginekomastia;
• objawy ze strony układu krwiotwórczego: sporadycznie może wystąpić agranulocytoza lub leukopenia;
• zmiany w obszarze NS: czasami obserwuje się bóle głowy. Rzadko rozwija się drżenie, nerwowość, zawroty głowy lub parestezje;
• Zaburzenia układu oddechowego: sporadycznie obserwowano duszność;
• problemy z mięśniami i naskórkiem: sporadycznie pojawia się pokrzywka, świąd, bóle mięśni lub wysypka;
• zaburzenia związane z narządami zmysłów: sporadycznie obserwuje się zaburzenia widzenia;
• zmiany w obrębie układu moczowo-płciowego: sporadycznie pojawia się wielomocz lub częstsze oddawanie moczu;
• zmiany w wynikach badań laboratoryjnych: czasami obserwuje się wzrost poziomu enzymów wątrobowych.

[ 12 ]

Przedawkować

Objawy zatrucia: arytmia, kaszel, drgawki, obniżone ciśnienie krwi, bradykardia i zwiększona diureza, a także niewydolność nerek, zaburzenia świadomości i obniżone stężenie wirusa Epsteina-Barr lub obniżone wartości równowagi kwasowo-zasadowej.

Należy ułożyć ofiarę w pozycji poziomej, a następnie usunąć lek z organizmu (podanie sorbentów, płukanie żołądka). Ponadto uzupełnia się równowagę BCC i monitoruje pracę narządów życiowych (z późniejszą korektą), a ponadto oznacza się wskaźniki potasu mocznika, kreatyniny we krwi i wykonuje się hemodializę.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Interakcje z innymi lekami

Działanie przeciwnadciśnieniowe leku nasila się w przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (w tym β-blokerami, lekami moczopędnymi i α-blokerami, w tym prazoliną).

Połączenia maleinianu enalaprylu z innymi lekami wymagające ostrożnego stosowania.

Stosowanie z diuretykami oszczędzającymi potas, substancjami zwiększającymi poziom potasu w osoczu (np. heparyną) i suplementami potasu może zwiększać poziom potasu w osoczu, szczególnie u osób z problemami z nerkami. W przypadku łączenia należy monitorować poziom potasu w osoczu.

Połączenie z lekami litowymi może prowadzić do opóźnionego wydalania litu, co zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia toksycznych i niepożądanych efektów. Przy takich połączeniach leków należy ściśle monitorować poziom litu w osoczu, dlatego nie przepisuje się ich razem.

Jednoczesne stosowanie z NLPZ może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów ACE i dodatkowo zwiększać wartości potasu w osoczu, przy jednoczesnym osłabieniu czynności nerek. U niektórych osób z problemami z nerkami takie połączenie może powodować dalsze pogorszenie tej patologii.

Enalapryl może nasilać działanie przeciwcukrzycowe doustnych leków hipoglikemizujących, dlatego należy kontrolować poziom cukru we krwi.

Amifostyna i baklofen podwyższają działanie przeciwnadciśnieniowe leku, dlatego konieczne jest dostosowanie dawkowania i monitorowanie ciśnienia tętniczego.

Jednoczesne stosowanie leków trójpierścieniowych lub neuroleptyków może wywołać zapaść ortostatyczną.

Jednoczesne stosowanie z cytostatykami, prokainamidem, allopurynolem, a także ogólnymi GCS i lekami immunosupresyjnymi może powodować leukopenię.

Łączenie nitrendypiny z innymi lekami, które wymaga ostrożności.

Nitrendypina może zwiększać stężenie digoksyny w osoczu, dlatego w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków należy monitorować te parametry.

Nitrendypina potęguje skuteczność i czas działania środków zwiotczających mięśnie, w tym bromku pankuronium.

Sok grejpfrutowy spowalnia utlenianie substancji w procesach metabolicznych, zwiększając jej stężenie w osoczu, co potęguje działanie przeciwnadciśnieniowe leku Eneas.

Procesy metabolizmu nitrendypiny rozwijają się wewnątrz wątroby i błony śluzowej jelit przy udziale hemoproteiny P450. Substancje, które stymulują aktywność tego układu (leki przeciwdrgawkowe - fenobarbital z fenytoiną i karbamazepiną), a także ryfampicyna, mogą prowadzić do znacznego zmniejszenia biodostępności nitrendypiny. Leki, które hamują aktywność określonego układu enzymatycznego (leki przeciwgrzybicze - intrakonazol itp.) zwiększają poziom substancji w osoczu.

Nitrendypina w połączeniu z blokerami receptorów β-adrenergicznych wykazuje właściwości synergistyczne.

[ 19 ], [ 20 ]

Warunki przechowywania

Preparat Eneas należy przechowywać w temperaturze 15–25°C.

Okres przydatności do spożycia

Lek Eneas można stosować w okresie 36 miesięcy od daty sprzedaży leku.

[ 21 ], [ 22 ]

Aplikacja dla dzieci

Brak informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku w pediatrii, jak również jego skuteczności, dlatego nie przepisuje się go dzieciom.

[ 23 ]

Analogi

Analogami leku są Amapin, Enadipine, Gipril z Bi-prestarium, Enap combi, Bi-ramag i Ekvator z Rami-azomex.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]