Pharmadipine

Farmadipin jest stosowany jako leczenie doraźne w przypadku kryzysu nadciśnieniowego. W tej formie lek nie powinien być stosowany przez cały okres.

Wskazania Pharmadipine

Zaleca się stosowanie przy gwałtownym wzroście ciśnienia tętniczego – w celu złagodzenia kryzysów nadciśnieniowych.

Formularz zwolnienia

Dostępne w butelkach 5 lub 25 ml. Jedno opakowanie zawiera 1 butelkę.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamika

Farmadipina ma wyraźne właściwości hipotensyjne i przeciwdławicowe. Zapobiega przedostawaniu się jonów Ca do kardiomiocytów i komórek mięśni gładkich tętnic obwodowych i wieńcowych poprzez powolne, zależne od potencjału kanały wapniowe błon komórkowych. Pomaga rozluźnić gładkie mięśnie naczyniowe, a także eliminuje różne skurcze, zmniejszając siłę obwodowego oporu naczyniowego i ciśnienie krwi po wysiłku, a także zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Ponadto nieznacznie zmniejsza agregację płytek krwi i nieznacznie zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z układu pokarmowego. Wskaźniki biodostępności wynoszą 40-60%. Najszybciej efekt terapeutyczny osiąga się przy podaniu podjęzykowym - po 5-10 minutach. Szczyt skuteczności osiąga się po 30-40 minutach. Szybkość wchłaniania leku nie zależy od spożycia pokarmu.

Działanie hemodynamiczne utrzymuje się przez około 4-6 godzin. Około 90% substancji nifedypiny wiąże się z białkami krwi osocza. Metabolizm zachodzi w wątrobie, a lek jest wydalany z organizmu głównie w postaci nieaktywnych produktów przemiany materii. Całkowity klirens nifedypiny wynosi 0,4-0,6 litra/kg/godzinę. Okres półtrwania T1/2 wynosi 2-4 godziny. Wartość ta może wzrosnąć około 2-krotnie u osób starszych, a ponadto u pacjentów cierpiących na marskość wątroby, ponieważ następuje u nich spowolnienie procesu rozpadu nifedypiny. Dlatego w takich sytuacjach należy zmniejszyć dawkę i wydłużyć odstęp między podaniem leku.

Nifedypina nie kumuluje się w organizmie. Niewielka ilość leku może przenikać przez łożysko i barierę krew-mózg, a także przedostać się do mleka matki.

Dawkowanie i administracja

W przypadku gwałtownego skoku ciśnienia krwi początkowa dawka jednorazowa dla osoby dorosłej będzie wynosić 3-5 kropli (2-3,35 mg), a dla starszego pacjenta - maksymalnie 3 krople (2 mg), trzymając lek pod językiem lub zakraplając go na kawałek cukru lub krakersa, a następnie trzymając go w ustach. Jeśli nie zostanie osiągnięty pożądany efekt, dawkę należy zwiększyć, aż do poprawy stanu pacjenta. Następnie, gdy poziom ciśnienia krwi wzrośnie, dawkę tę należy traktować jako orientacyjną.

W razie konieczności (jeśli ciśnienie krwi wzrośnie do 190 na 100/220 na 110 mm Hg) pojedynczą dawkę można niekiedy stopniowo zwiększać do 10-15 kropli (6,7-10 mg), biorąc pod uwagę indywidualne zmiany ciśnienia krwi u pacjenta.

[ 4 ]

Stosuj Pharmadipine podczas ciąży

W czasie ciąży nie wolno stosować substancji o nazwie nifedypina.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• Niestabilna dusznica bolesna;
• Reakcja alergiczna na składniki leku;
• Stan wstrząsu kardiogennego;
• Ostra faza zawału mięśnia sercowego;
• Ciężkie zwężenie zastawki mitralnej i aorty;
• Niedociśnienie lub tachykardia;
• Okres laktacji;
• Dzieci poniżej 18 roku życia.

Skutki uboczne Pharmadipine

Jeżeli będziesz stosować się do zaleceń lekarza, skutki uboczne będą niewielkie i krótkotrwałe, a jeśli wystąpią, zazwyczaj nie ma konieczności przerywania stosowania leku.

Częste, niekontrolowane stosowanie leku może być przyczyną wystąpienia działań niepożądanych, typowych dla leków zaliczanych do tej kategorii farmakologicznej.

Układ sercowo-naczyniowy: często rozszerzenie naczyń krwionośnych i obrzęk, rzadko – niedociśnienie, przyspieszone bicie serca, tachykardia i omdlenia.

Ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy: głównie bóle głowy; rzadziej występują migreny, lęki, problemy ze snem, drżenie, zawroty głowy; bardzo rzadko występuje pobudzenie, krótkotrwałe problemy ze wzrokiem, a także dysestezja i parestezje.

Układ hormonalny: rozwój hiperglikemii (okoliczność ta musi być brana pod uwagę u chorych na cukrzycę).

Układ pokarmowy: głównie zaparcia; dość rzadko, z powodu przedawkowania, obserwowano niestrawność, wzdęcia, bóle brzucha, wymioty z nudnościami, uczucie suchości w ustach, przerost dziąseł (przy długotrwałym stosowaniu), a także przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Układ moczowy: sporadycznie bolesne lub wielomocz.

Układ krążenia: leukopenia, anemia lub trombocytopenia występują stosunkowo rzadko.

Alergie: czasami obrzęk alergiczny/obrzęk Quinckego (w tym obrzęk krtani); dość rzadko wysypka skórna, świąd i pokrzywka; niezwykle rzadko – wstrząs anafilaktyczny/anafilaktoidalny.

Inne: głównie złe samopoczucie; czasami przekrwienie lub krwawienie z nosa, a także rumień; dość rzadko – skurcze mięśni, obrzęki nóg lub stawów, niespecyficzne bóle, duszność, gorączka, impotencja.

[ 3 ]

Przedawkować

Objawy ostrego zatrucia nifedypiną: zaburzenia świadomości, które mogą skutkować śpiączką, spadkiem ciśnienia krwi, tachykardią lub bradykardią, wzrostem poziomu cukru we krwi, kwasicą metaboliczną, niedotlenieniem, wstrząsem kardiogennym, często z towarzyszącym obrzękiem płuc.

Interakcje z innymi lekami

Nifedypina stosowana jednocześnie z antagonistami receptora AT-1 zakończeń nerwowych i innymi antagonistami wapnia, lekami moczopędnymi, inhibitorami ACE i PDE5, blokerami receptorów alfa-adrenergicznych, alfa-metylodopą i β-blokerami może nasilać ich właściwości przeciwnadciśnieniowe.

W przypadku jednoczesnego stosowania z β-blokerami, oprócz nasilenia działania hipotensyjnego, niekiedy istnieje ryzyko rozwoju niewydolności serca.

Diltiazem spowalnia eliminację nifedypiny, dlatego w razie konieczności zmniejsza się dawkę nifedypiny.

Amiodaron w połączeniu z chinidyną może nasilać ujemne działanie inotropowe składnika czynnego leku. Czasami, przy skojarzonym podawaniu doustnym nifedypiny i chinidyny, wysycenie tej drugiej w osoczu krwi maleje.

Jednoczesne stosowanie nifedypiny z teofiliną, a dodatkowo z glikozydami nasercowymi, u pacjentów sporadycznie powoduje zwiększenie stężenia teofiliny, a także digoksyny w osoczu krwi (dlatego należy uważnie monitorować ich stężenie).

Nifedypina zwiększa poziom nasycenia surowicy krwi karbamazepiną, jak również fenytoiną. Połączenie nifedypiny z cymetydyną może zwiększyć poziom tej pierwszej w osoczu krwi.

Ryfampicyna wzmacnia aktywność enzymu, zwiększając szybkość rozpadu nifedypiny, tym samym zmniejszając siłę działania klinicznego nifedypiny (dlatego takie połączenie jest przeciwwskazane).

Leczenie nifedypiną należy przerwać 36 godzin przed planowanym zastosowaniem fentanylu. Nifedypina wykazuje dobrą zgodność z radiokontrastami.

W wyniku jednoczesnego stosowania substancji czynnej Farmadipin z siarczanem magnezu podawanym dożylnie u kobiet w ciąży mogą wystąpić zaburzenia przekaźnictwa nerwowo-mięśniowego.

Nifedypina jest rozkładana przez cytochrom P450 3A4, który znajduje się w błonie śluzowej jelit i wątroby. Dlatego leki, które pomagają tłumić lub wzmacniać ten układ enzymatyczny, mogą wpływać na efekt tzw. „pierwszego przejścia” (przy podawaniu doustnym) lub współczynnik oczyszczania nifedypiny.

W przypadku jednoczesnego stosowania z nifedypiną, antybiotykami makrolidowymi (np. erytromycyną), substancjami hamującymi proteazy HIV (np. rytonawirem), lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli (np. ketokonazolem), fluoksetyną, a także nefazodonem, a ponadto cymetydyną z kwinuprystyną lub dalfoprystyną, a także cisaprydem, możliwe jest zwiększenie wysycenia substancji czynnej leku w osoczu.

Ponieważ kwas walproinowy, wskutek spowolnienia aktywności enzymu, zwiększa wysycenie w osoczu nimodypiny, która ma podobną strukturę do nifedypiny (jest blokerem kanału wapniowego), można zaobserwować również zwiększenie wysycenia tej pierwszej, wraz ze wzrostem skuteczności działania.

Takrolimus jest również rozkładany przez cytochrom P450 3A4. Dlatego w niektórych przypadkach, gdy jest przyjmowany razem z nifedypiną, należy zmniejszyć dawkę. Ponadto, podczas stosowania, należy monitorować wysycenie takrolimusu w osoczu i w razie potrzeby zmniejszyć jego dawkę.

Sok grejpfrutowy spowalnia aktywność cytochromu P450 3A4, dlatego jego stosowanie w połączeniu z nifedypiną powoduje wzrost poziomu nasycenia tej substancji w osoczu, a także wydłuża czas jej działania (ponieważ proces metabolizmu zwalnia w momencie pierwszego przejścia lub zmniejsza się współczynnik oczyszczania). W rezultacie właściwości przeciwnadciśnieniowe leku mogą się nasilić. Jeśli regularnie pijesz sok grejpfrutowy, taki efekt może utrzymywać się przez 3 dni od momentu ostatniego użycia. Dlatego należy unikać picia soku na bazie tego cytrusa lub grejpfrutów w czasie trwania leczenia substancją czynną leku.

[ 5 ]

Warunki przechowywania

Zaleca się przechowywanie leku w miejscu suchym, niedostępnym dla dzieci, z dala od światła słonecznego. Temperatura w pomieszczeniu nie powinna przekraczać 25 °C.

Okres przydatności do spożycia

Lek Farmadipin można stosować przez okres 3 lat od daty produkcji.