Fentanyl

Fentanyl jest lekiem przeciwbólowym o działaniu narkotycznym.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Fentanyl

Używa się go w następujących sytuacjach:

• krótkotrwałe łagodzenie bólu – jako znieczulenie podczas indukcji lub premedykacji, a także jako środek podtrzymujący w okresie po zabiegu chirurgicznym;
• w celu zapewnienia silnego efektu przeciwbólowego, w połączeniu ze znieczuleniem miejscowym lub ogólnym;
• w skojarzeniu z neuroleptykami (np. z droperidolem) w ramach premedykacji, a także jako lek wspomagający w znieczuleniu miejscowym lub ogólnym;
• jako środek znieczulający u osób ze zwiększonym ryzykiem powikłań podczas dużych operacji (np. w obrębie serca).

Ponadto fentanyl może być stosowany w trakcie zabiegów ortopedycznych i neurologicznych - przepisuje się go jako wspomagający lek przeciwbólowy.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Formularz zwolnienia

Dostępny jest w formie płynu do wstrzykiwań (w buteleczce o pojemności 50 ml), a także w formie systemu do podawania przezskórnego – 5 specjalnych saszetek umieszczonych w pudełku.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamika

Lek ma działanie uspokajające i przeciwbólowe. Podczas stosowania należy pamiętać, że zmiany wentylacji pęcherzyków płucnych i częstości oddechów mogą utrzymywać się dłużej niż działanie przeciwbólowe.

Gdy dawka jest zwiększona, wymiana płucna jest osłabiona. Gdy stosuje się zbyt duże dawki, może rozwinąć się bezdech.

Fentanyl ma mniej wyraźne działanie wymiotne niż substancje takie jak meperydyna czy morfina.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetyka

Okres dystrybucji substancji wynosi 1,7 minuty, a okres redystrybucji wynosi 13 minut. Okres półtrwania leku wynosi 219 minut.

Objętość dystrybucji leku wynosi 4 l/kg. Zdolność syntezy białek osocza maleje wraz ze wzrostem jonizacji leku. Zmiany wartości pH mogą wpływać na procesy dystrybucji leku między OUN a osoczem.

Aktywny składnik kumuluje się wewnątrz mięśni szkieletowych i tkanki tłuszczowej, a następnie jest uwalniany z niską prędkością, przenikając do krwi. Lek jest przekształcany wewnątrz wątroby z wysoką częstotliwością.

Około 75% dawki podanej dożylnie jest wydalane z moczem (głównie jako produkty rozpadu). Mniej niż 10% niezmienionego elementu jest wydalane z moczem. Około 9% dawki leku jest wydalane (jako produkty rozpadu) z kałem.

Aktywne działanie fentanylu zaczyna się ujawniać niemal natychmiast po wstrzyknięciu dożylnym. Jednak maksymalna intensywność łagodzenia bólu trwa nie dłużej niż kilka minut. Średnio działanie przeciwbólowe trwa około 0,5-1 godziny (przy dożylnym wstrzyknięciu dawki do 2 ml roztworu (100 mcg)). Przy wstrzyknięciu domięśniowym lek zaczyna działać 7-8 minut po zabiegu, a całkowity czas trwania działania leczniczego wynosi około 2 godzin.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dawkowanie i administracja

Lek może być przepisywany wyłącznie przez lekarzy posiadających wiedzę i doświadczenie w stosowaniu silnych leków opioidowych w leczeniu przewlekłego bólu.

Ponieważ istnieje możliwość depresji oddechowej, lek przepisuje się tylko tym osobom, które dobrze tolerują takie leki. Podczas stosowania Fentanylu konieczne jest ograniczenie stosowania innych środków znieczulających do minimum.

Osoby, które wcześniej przyjmowały co najmniej 60 mg morfiny, 30 mg oksykodonu, 8 mg hydromorfonu lub innych leków opioidowych dziennie przez 7 dni lub dłużej, uważa się za oporne na działanie opioidów.

Dobór dawek dla każdego pacjenta odbywa się indywidualnie, biorąc pod uwagę dotychczasową historię stosowania leków przeciwbólowych w trakcie terapii, a także czynniki ryzyka rozwoju uzależnienia od narkotyków u danej osoby.

Po przepisaniu jakiejkolwiek dawki leku lekarz powinien uważnie monitorować reakcję pacjenta, np. zahamowanie czynności oddechowej, zwłaszcza w ciągu pierwszych 24–72 godzin od rozpoczęcia leczenia, gdy lek osiąga maksymalne stężenie w surowicy.

Wielkość porcji.

Przygotowując osobę dorosłą do zabiegu chirurgicznego, podaje się dożylnie 0,05-0,1 mg leku (w połączeniu z droperidolem (2,5-5 mg)). Należy to zrobić około 15 minut przed podaniem znieczulenia. Jako znieczulenie chirurgiczne: 0,05-0,2 mg substancji podaje się dożylnie co 30 minut.

W przypadku przygotowania dziecka do zabiegu chirurgicznego należy podać 0,002 mg/kg leku. Do znieczulenia chirurgicznego wymagana jest dawka dożylna 0,01-0,15 mg/kg lub wstrzyknięcie domięśniowe 0,15-0,25 mg/kg. Do podtrzymania znieczulenia chirurgicznego wymagana jest wstrzyknięcie domięśniowe 0,001-0,002 mg/kg leku.

Plaster należy nałożyć na naskórek (płaską powierzchnię) na 72 godziny. Ważnym warunkiem wykonania zabiegu jest minimalna ilość włosów w obszarze zabiegowym, a także brak zauważalnych oznak podrażnienia alergicznego.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Stosuj Fentanyl podczas ciąży

Fentanylu nie należy stosować w okresie karmienia piersią lub ciąży.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie nietolerancji na leki opioidowe;
• astma oskrzelowa;
• uzależnienie od narkotyków;
• stany, w których obserwuje się zahamowanie czynności ośrodka oddechowego;
• wykonywanie zabiegów położniczych;
• niewydolność oddechowa;
• istnieje podejrzenie niedrożności jelit.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Skutki uboczne Fentanyl

Lek może powodować szereg negatywnych skutków:

• w przypadku nadmiernego lub długotrwałego zażywania narkotyków może rozwinąć się uzależnienie;
• ciężkie postacie zaburzeń układu oddechowego;
• obniżenie wartości ciśnienia tętniczego;
• bradykardia;
• krótkotrwała sztywność mięśni;
• umiarkowany skurcz oskrzeli.

[ 24 ]

Przedawkować

W przypadku ostrego zatrucia obserwuje się uczucie senności, zahamowanie czynności oddechowej, skurcze mięśni, stan śpiączki lub otępienia, spadek ciśnienia krwi i bradykardię.

Rzadko przedawkowanie leku może spowodować zgon pacjenta.

[ 30 ], [ 31 ]

Interakcje z innymi lekami

Połączenie z lekami przeciwdepresyjnymi.

Połączenie z innymi lekami, które wpływają na ośrodkowy układ nerwowy (w tym środkami uspokajającymi, nasennymi lub nasennymi, opioidami i środkami znieczulającymi) może zwiększyć prawdopodobieństwo dysfunkcji układu oddechowego, rozwoju głębokiego uspokojenia i śpiączki, a nawet zgonu. W przypadku jednoczesnego stosowania z którymkolwiek z powyższych leków, dawkę jednego z nich należy zmniejszyć.

Leki hamujące aktywność CYP3A4.

Ponieważ CYP3A4 jest ważną częścią metabolizmu leków, leki hamujące jego aktywność mogą zmniejszać wartości klirensu fentanylu, co prowadzi do zwiększenia stężenia w osoczu i przedłużonych efektów opioidowych. Efekty te mogą być bardziej widoczne w przypadku skojarzenia z inhibitorami 3A4.

Substancje indukujące funkcję CYP3A4.

Elementy indukujące CYP450 3A4 są zdolne do wywołania procesu metabolizmu leku, w wyniku czego jego klirens wzrasta, a poziom w osoczu, przeciwnie, spada. W rezultacie występuje brak skuteczności leczniczej lub możliwe wystąpienie zespołu odstawienia u osób, które następnie nabywają uzależnienie od narkotyków.

Łączenie z inhibitorami MAO.

Łączenie leku z inhibitorami MAO nie zostało jeszcze dostatecznie przebadane, dlatego też jednoczesne stosowanie tych substancji jest całkowicie zabronione.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Warunki przechowywania

Fentanyl należy przechowywać w suchym, ciemnym miejscu, poza zasięgiem małych dzieci. Temperatura nie powinna przekraczać 25°C.

[ 36 ]

Okres przydatności do spożycia

Fentanyl można stosować w ciągu 24 miesięcy od daty produkcji leku.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Aplikacja dla dzieci

Leku nie wolno przepisywać dzieciom poniżej 2 roku życia.

Analogi

Analogami leku są Lunaldin z Dolforinem, Fentadol z Durogesic Matrix i Fendivia.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Recenzje

Fentanyl otrzymuje zupełnie różne opinie dotyczące charakteru jego działania leczniczego. Często pacjenci, którzy go stosowali, nie są w stanie odpowiednio ocenić jego skuteczności, co wynika z ciężkości patologii, na które lek jest przepisywany.

Jednak większość ekspertów uważa, że lek ten jest dość skuteczny, gdyż bardzo skutecznie uśmierza silny ból zarówno w trakcie leczenia, jak i po zabiegach chirurgicznych.