Gabapentyna

Analogami tego leku są: Gabagama 100, Gabagama 300, Gabagama 400, Gabalept, Gabantin 100, Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal itp.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Gabapentyna

Głównym zastosowaniem tego leku jest leczenie padaczki, która jest jedną z najczęstszych przewlekłych chorób neurologicznych. Jako środek monoterapii, Gabapentyna jest przepisywana dorosłym i dzieciom powyżej 12 roku życia w przypadku miejscowych (częściowych lub ogniskowych) napadów nieuogólnionych spowodowanych przez pierwotną (idiopatyczną) padaczkę, a także napadów toniczno-klonicznych i napadów somatosensorycznych w padaczce wtórnej (objawowej) (skroniowej, mezjalnej itp.).

Innym wskazaniem do stosowania gabapentyny jest padaczka częściowa wieku dziecięcego z ciężkim opóźnieniem rozwoju psychoruchowego, w której leczenie farmakologiczne jest nieskuteczne (tzw. padaczka oporna).

Ponadto gabapentyna stosowana jest jako leczenie wspomagające u osób dorosłych cierpiących na neuropatię obwodową o różnej etiologii ( cukrzycową, postherpetyczną), a także na nerwoból wywołany przez półpasiec.

[ 3 ], [ 4 ]

Formularz zwolnienia

Postać uwalniania: kapsułki; jedna kapsułka zawiera 300 mg substancji czynnej - gabapentyny.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Neuroprotekcyjne właściwości lecznicze leku Gabapentyna i jego analogów opierają się na substancji czynnej - gabapentynie, która jest kwasem 1-aminometylocykloheksanooctowym i jest strukturalnie analogiem endogennego neuroprzekaźnika - kwasu gamma-aminomasłowego (GABA).

Funkcją, jaką GABA pełni w ośrodkowym układzie nerwowym, jest zmiana aktywności neuronów, spowalnianie (hamowanie) synaptycznego przekazywania impulsów, a także przekazywania sygnałów z neuronów do tkanki mięśniowej. Tak więc gabapentyna - podobnie jak GABA - działa jako mediator hamujący (mediator) między receptorami błonowymi neuronów a specjalnymi odcinkami ośrodkowego układu nerwowego zlokalizowanymi w korze mózgowej.

Ponadto substancja biologicznie czynna leku Gabapentyna pomaga zwiększyć poziom kwasu gamma-aminomasłowego w osoczu krwi, co zmniejsza stężenie pobudzających neuroprzekaźników monoaminowych i patologiczną aktywność pobudzenia OUN. W rezultacie procesy pobudzające i hamujące dochodzą do równowagi.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetyka

Maksymalne stężenie Gabapentyny w osoczu krwi obserwuje się 2-3 godziny po podaniu doustnym. Nie więcej niż 3-5% substancji czynnej wiąże się z białkami osocza.

Całkowita biodostępność leku w postaci kapsułek nie przekracza 60%, wraz ze wzrostem dawki biodostępność maleje. Średni okres półtrwania gabapentyny z osocza wynosi od pięciu do siedmiu godzin i nie zależy od przyjętej dawki.

Gabapentyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w niezmienionej postaci przez nerki. Lek nie pobudza produkcji enzymów oksydacyjnych wątroby biorących udział w metabolizmie leku. U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z upośledzoną funkcją nerek szybkość klirensu osoczowego gabapentyny jest zmniejszona, dlatego dawkowanie musi zostać dostosowane.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dawkowanie i administracja

Kapsułki gabapentyny przyjmuje się doustnie, niezależnie od przyjmowania pokarmów, popijając dużą ilością wody. Dawkowanie leku ustala lekarz prowadzący. W przypadku napadów padaczkowych leczenie rozpoczyna się od przyjęcia jednej kapsułki (300 mg) pierwszego dnia; dwóch kapsułek – dwa razy drugiego dnia; trzech kapsułek – trzy razy trzeciego dnia.

Drugą dopuszczalną metodą stosowania Gabapentyny jest jedna kapsułka (300 mg) trzy razy dziennie. Aby zapobiec nawrotom drgawek, lek należy przyjmować w odstępach nie dłuższych niż 12 godzin.

Maksymalna dawka dobowa tego leku wynosi 3600 mg, która jest podzielona na trzy równe dawki. Dawka w przypadku niewydolności nerek jest dobierana na podstawie danych z badań nad skutecznością nerek w oczyszczaniu krwi z produktów przemiany materii - klirens kreatyniny.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Stosuj Gabapentyna podczas ciąży

Ponieważ nie ma danych na temat stosowania gabapentyny w czasie ciąży, stosowanie tego leku (i jego analogów) w leczeniu kobiet w ciąży jest uzasadnione tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści zdrowotne dla przyszłej matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
Gabapentyna przenika do mleka matki, ale wpływ tego leku na karmione piersią dziecko nie został zbadany. Z tego powodu, jeśli przyjmowanie gabapentyny zbiega się z okresem laktacji, zaleca się przerwanie karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania leku przeciwpadaczkowego Gabapentyna i jej analogi to nadwrażliwość na składniki zawarte w leku, a także wiek poniżej 12 lat. Przepisywanie tego leku pacjentom z niewydolnością nerek wymaga ostrożności.

[ 16 ]

Skutki uboczne Gabapentyna

Działania niepożądane gabapentyny i wszystkich jej analogów ze strony układu sercowo-naczyniowego objawiają się w postaci tachykardii (przyspieszenia akcji serca), wzrostu ciśnienia krwi i rozszerzenia światła naczyń krwionośnych (wazodylatacji), co następuje na skutek przejściowego zmniejszenia napięcia mięśni ściany naczynia.

Ze strony ośrodkowego układu nerwowego obserwuje się zawroty i bóle głowy, szumy uszne, wzmożone zmęczenie, zaburzenia snu, lęk, dezorientację i halucynacje, amnezję, depresję, a także zaburzenia widzenia - odwracalne pogorszenie ostrości wzroku (amblyopia) i widzenie podwójne (diplopia).

Przyjmowanie tego leku może również powodować bóle brzucha, biegunkę, wzdęcia, suchość w ustach, nudności i wymioty, żółtaczkę. Możliwe są obrzęki i reakcje alergiczne skóry (swędzenie, wysypka, rumień wysiękowy). Często występują bóle mięśni, bóle pleców i stawów oraz zwiększona kruchość kości.

Możliwe działania niepożądane gabapentyny obejmują również zwiększenie masy ciała i wahania poziomu glukozy we krwi u pacjentów chorujących na cukrzycę.

[ 17 ], [ 18 ]

Przedawkować

Przekroczenie dawki leku Gabapentyna i jej analogi objawia się takimi objawami jak zawroty głowy, senność, częste luźne stolce (biegunka), podwójne widzenie, zaburzenia mowy, a także intensywniejszym występowaniem działań niepożądanych tego leku.

W przypadku przedawkowania gabapentyny należy wykonać płukanie żołądka, przyjąć węgiel aktywowany i postępować zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego dotyczącymi leczenia objawowego. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek pacjenci mogą zostać poddani pozanerkowemu oczyszczaniu krwi (hemodializie).

[ 25 ], [ 26 ]

Interakcje z innymi lekami

Stosowanie Gabapentyny razem z innymi lekami przeciwpadaczkowymi jest uważane za możliwe, ale takie połączenie zmniejsza skuteczność doustnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych. Alkohol i środki uspokajające mogą nasilać wszystkie powyższe działania niepożądane Gabapentyny.

Biodostępność Gabapentyny jest znacznie zmniejszona przez niektóre leki zobojętniające zawierające magnez i glin (stosowane w leczeniu chorób żołądkowo-jelitowych zależnych od kwasu). Dlatego zaleca się przyjmowanie Gabapentyny co najmniej dwie godziny po przyjęciu leku zobojętniającego.

Lek przeciwhistaminowy cymetydyna, stosowany w leczeniu wrzodów żołądka i dwunastnicy, zmniejsza wydalanie gabapentyny przez nerki.

[ 27 ], [ 28 ]

Warunki przechowywania

Gabapentynę i wszystkie jej analogi należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej +24-25°C, w suchym miejscu, chronić od światła i w miejscu niedostępnym dla dzieci.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności leku wynosi 24 miesiące.