Gentamycyna

Gentamycyna jest antybiotykiem aminoglikozydowym o szerokim spektrum działania.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Wskazania Gentamycyna

Lek stosuje się w leczeniu chorób o podłożu zakaźnym i zapalnym, których rozwój prowokowany jest przez działanie bakterii wrażliwych na gentamycynę.

Pozajelitowe podawanie 4% płynu wykonuje się w ostrej fazie zapalenia pęcherzyka żółciowego, odmiedniczkowego zapalenia nerek, zapalenia pęcherza moczowego z zapaleniem dróg żółciowych, zapalenia otrzewnej i zapalenia płuc. Ponadto stosuje się go w sepsie i ropnych zakażeniach naskórka z warstwą podskórną, ropniaku opłucnej, zakażeniach kości ze stawami lub rozwijających się na skutek oparzeń z ranami, a także w zapaleniu komór.

Iniekcje wykonuje się w przypadkach cięższych stadiów stanów zapalnych narządów płciowych.

Maść stosuje się w przypadku czyraczności, sykozy, powierzchniowego zapalenia mieszków włosowych, zanokcicy i ropnego zapalenia skóry, a także trądziku lub łojotokowego zapalenia skóry o charakterze zakażonym, ran o różnej etiologii (oparzenia, ukąszenia, owrzodzenia itp.) oraz zakażonych owrzodzeń żylakowych. Ponadto może być przepisywana w przypadku wtórnych zakażeń bakteryjnych spowodowanych grzybiczymi lub wirusowymi zmianami naskórka.

Krople do oczu przepisuje się w przypadku zapalenia rogówki, zapalenia brzegów powiek lub zapalenia brzegów powiek i spojówek, zapalenia rogówki i spojówek z zapaleniem spojówek, a także zapalenia woreczka łzowego lub zapalenia gruczołów tarczkowych.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie środka terapeutycznego odbywa się w kilku różnych formach:

• liofilizat do wstrzykiwań płyn w fiolkach;
• Roztwór 4% w ampułkach o pojemności 1 lub 2 ml;
• Krople do oczu 0,3% w tubkach z kroplomierzem;
• aerozol i maść do stosowania zewnętrznego.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamika

Wewnątrz organizmu lek jest syntetyzowany z podjednostką rybosomalną 30S, co prowadzi do zniszczenia wiązania białek i wstrzymania produkcji kompleksu informacyjnego i transportowego RNA. Obserwuje się błędne odczytywanie RNA i tworzenie nieaktywnych białek. Jednocześnie obserwuje się działanie bakteriobójcze - wysokie poziomy leku osłabiają aktywność barierową ścian cytoplazmy, powodując obumieranie bakterii.

Niektóre bakterie Gram-ujemne, a także wiele bakterii Gram-dodatnich, są silnie wrażliwe na gentamycynę.

Na działanie leku oporne są następujące drobnoustroje: Providence Rettger, paciorkowce, gonokoki, Treponema blada, Clostridia i Bacteroides.

W połączeniu z penicylinami lek działa na paciorkowce i enterokoki kałowe, enterokoki i Streptococcus faecium, a także na enterokoki ptasie, Enterococcus durans i Streptococcus durans.

Oporność bakterii na ten lek rozwija się dość powoli, ale szczepy oporne na kanamycynę i neomycynę mogą również wykazywać oporność na działanie gentamycyny. Lek nie wpływa na aktywność wirusów, grzybów i pierwotniaków.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetyka

Przy wstrzyknięciach domięśniowych lek wchłania się całkowicie i szybko. Wartości Cmax wewnątrz organizmu przy podaniu domięśniowym obserwuje się po 30-90 minutach. Przy półgodzinnym wlewie dożylnym wskaźnik ten osiąga się po 0,5 godzinie, a przy podobnym, ale godzinnym wlewie – po 15 minutach.

Synteza wewnątrzplazmatyczna z białkiem jest dość niska - maksymalnie 10%. W wartościach leczniczych substancja rejestrowana jest w płucach, nerkach z wątrobą i płynach (maziówkowym, limfatycznym, otrzewnowym, opłucnowym z otrzewną i osierdziowym). Ponadto znajduje się w moczu, ropie z ran i ziarninach.

Niskie wartości leku rejestruje się w tkance tłuszczowej, kościach z mięśniami, żółci, wydzielinach oskrzelowych, plwocinie, mleku kobiecym, a ponadto w płynie ocznym i płynie mózgowo-rdzeniowym. U dorosłych substancja prawie nie przechodzi przez BBB, w przeciwieństwie do łożyska, przez które może przenikać.

W płynie mózgowo-rdzeniowym noworodków stężenie leku jest wyższe niż u dorosłych.

Lek nie podlega procesom metabolicznym w organizmie. Okres półtrwania wynosi 2-4 godziny (dorośli) lub 3-3,5 godziny (niemowlęta poniżej szóstego miesiąca).

Wydalanie większości niezmienionego leku odbywa się przez nerki, niewielka ilość leku jest wydalana z żółcią. Przy stabilnej funkcji nerek 70-95% leku jest wydalane w ciągu pierwszych 24 godzin. W moczu występuje w stężeniach powyżej 100 mcg/ml. W przypadku wielokrotnego wstrzyknięcia obserwuje się kumulację.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Dawkowanie i administracja

Stosowanie siarczanu getamycyny należy rozpocząć od uwzględnienia lokalizacji zmiany zakaźnej, wrażliwości drobnoustroju wywołującego chorobę i ciężkości choroby.

Stosowanie zastrzyków leczniczych.

Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest określenie stopnia wrażliwości mikroflory na gentamycynę.

Domięśniowe lub dożylne podanie leku z ampułek dla osoby dorosłej jest wymagane w dawce 1,7 mg/kg. Konieczne jest podawanie 3-5 mg/kg na dobę. Lek stosuje się 2-4 razy na dobę. Cały cykl leczenia trwa 7-10 dni. W przypadku iniekcji domięśniowych liofilizat należy najpierw rozpuścić w płynie destylowanym (2 ml), który dodaje się bezpośrednio do ampułki.

W zależności od rodzaju choroby gentamycynę można przepisać w dawce 0,12-0,16 g raz na dobę przez okres 7-10 dni lub w dawce jednorazowej 0,24-0,28 g. Iniekcje dożylne podaje się przez 60-120 minut.

Lek stosuje się u dzieci wyłącznie w przypadku ciężkich postaci zakażeń. Wcześniaki i noworodki wymagają 2-5 mg/kg, 2 razy dziennie. Dzieciom poniżej 2 roku życia podaje się podobną dawkę, ale 3 razy dziennie. Dzieciom w tym wieku należy podawać 3-5 mg/kg, 3 razy dziennie.

U osób z zaburzeniami czynności nerek konieczna jest modyfikacja dawkowania.

Nie zaleca się podawania leku w dawce większej niż 5 mg/kg mc. na dobę (zarówno u dzieci, jak i u dorosłych).

Schematy użycia maści.

Maść należy stosować 3-4 razy dziennie. Przed jej zastosowaniem konieczne jest całkowite usunięcie ropy i martwej tkanki z dotkniętego obszaru. W przypadku bardzo dużych zmian dzienna dawka maści powinna wynosić maksymalnie 200 g. Czas trwania cyklu terapeutycznego dobiera lekarz specjalista.

Metody stosowania kropli do oczu.

Lek należy zakraplać do okolicy dolnego worka spojówkowego, w ilości 1-2 kropli, w odstępach 1-4 godzinnych.

Osobom cierpiącym na zapalenie spojówek, zapalenie rogówki i inne choroby oczu o podłożu zakaźnym i zapalnym zaleca się zakraplanie 0,3% roztworu leku 3 razy na dobę.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Stosuj Gentamycyna podczas ciąży

Kobiety w ciąży, a także karmiące piersią, nie powinny otrzymywać Gentamycyny. Wiadomo, że niewielkie ilości aminoglikozydów mogą przenikać do mleka matki. Jednak substancja ta jest słabo wchłaniana z przewodu pokarmowego, więc nie odnotowano żadnych powikłań u niemowląt.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie ciężkiej nadwrażliwości na lek i inne aminoglikozydy;
• zapalenie nerwu słuchowego;
• ciężka niewydolność nerek;
• mocznica.

Podczas stosowania gentamycyny konieczne jest okresowe monitorowanie czynności nerek.

[ 24 ]

Skutki uboczne Gentamycyna

Zastrzyki mogą powodować pewne skutki uboczne:

• zaburzenia trawienne: wymioty, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, a także nudności i hiperbilirubinemia;
• zaburzenia procesów krwiotwórczych: niedokrwistość, leukopenia, trombocyto- lub granulocytopenia;
• Uszkodzenia układu nerwowego: bóle głowy, napady padaczkowe, parestezje, drętwienie lub senność oraz drżenie mięśni. U dzieci można zaobserwować objawy psychozy;
• problemy z funkcjonowaniem narządów zmysłów: niedosłuch, głuchota, szumy uszne, zaburzenia przedsionkowe i błędnikowe;
• zaburzenia układu moczowego: nefrotoksyczność, która powoduje dysfunkcję nerek. Czasami występuje martwica kanalików nerkowych;
• objawy alergii: gorączka, obrzęk Quinckego, wysypka, eozynofilia i świąd;
• zmiany w wynikach badań laboratoryjnych: u dzieci może wystąpić hipokalcemia, a także kalemia lub magnezemia;
• inne zaburzenia: wystąpienie nadkażenia.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Przedawkować

Zatrucie lekiem może prowadzić do osłabienia przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, co niekiedy prowadzi do ustania procesu oddychania.

Aby wyeliminować zaburzenie, dorosłym podaje się środki antycholinesterazowe (na przykład proserin) lub leki wapniowe. Przed zastosowaniem proserinu pacjentowi należy podać dożylnie atropinę (0,5–0,7 mg), odczekać na przyspieszenie tętna, a następnie podać 1,5 mg proserinu. Jeśli po zastosowaniu tej dawki nie ma rezultatu, stosuje się podobną porcję proserinu. Jeśli rozwinie się bradykardia, podaje się dodatkową atropinę.

Zatrucie u dzieci wymaga użycia środków potasowych. Wydalanie siarczanu gentamycyny można osiągnąć poprzez dializę otrzewnową lub hemodializę.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interakcje z innymi lekami

Stosowanie leku w skojarzeniu z aminoglikozydami, wankomycyną, a także kwasem etakrynowym lub cefalosporynami może prowadzić do nasilenia działania nefro- i ototoksycznego.

W przypadku jednoczesnego stosowania leku z indometacyną, poziom klirensu leku zmniejsza się, a jego stężenie we krwi wzrasta, co również zwiększa jego toksyczne właściwości.

Podawanie leku w skojarzeniu z opioidami lub środkami znieczulającymi wziewnymi zwiększa ryzyko wystąpienia blokady nerwowo-mięśniowej; może także wystąpić bezdech.

Stężenie gentamycyny we krwi wzrasta w przypadku jednoczesnego stosowania z diuretykami pętlowymi.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Warunki przechowywania

Gentamycynę należy przechowywać w ciemnym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Okres przydatności do spożycia

Gentamycynę można stosować w okresie 4 lat od daty wprowadzenia leku na rynek.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Aplikacja dla dzieci

Lek przepisuje się niemowlętom tylko wtedy, gdy istnieją ścisłe wskazania. Należy przestrzegać schematu leczenia zaleconego przez lekarza, a także zapewnić nadzór medyczny nad stanem pacjenta.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Analogi

Analogami leku są takie leki jak: Gentacyklol, Garamycyna z Asgentem, a także Gentamycyna Akos, Gentamycyna K i Gentamycyna-Teva, a także Septopa.

[ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ]

Recenzje

Gentamycyna ogólnie zbiera dobre opinie - uważa się ją za stosunkowo skuteczny lek w leczeniu wielu rodzajów chorób.

Wśród wad, niektóre komentarze wymieniają pojawienie się negatywnych objawów (głównie bóle głowy, utratę słuchu, nudności i uczucie senności). Ponadto, zastrzyki są często dość bolesne.

Jedną z zalet jest niski koszt środka terapeutycznego.