N-desmopresyna w aerozolu 25

Farmakodynamika

Farmakodynamika sprayu N-desmopresyny jest ściśle ukierunkowana na patogenezę moczówki prostej, której głównymi objawami są nadmierna produkcja moczu (wielomocz) i jego niska gęstość (hipoizostenuria). Przyczyną wielomoczu jest niedobór antydiuretycznego nanopeptydu neurohormonu wazopresyny, wytwarzanego w podwzgórzu. Hormon ten reguluje osmolarność i ciśnienie osmotyczne płynów w organizmie, a także stymuluje wchłanianie zwrotne wody w układzie kanalikowym nefronów nerkowych.

Lek H-desmopressin spray zawiera syntetyczny analog endogennego hormonu argininowego wazopresyny - substancję czynną octan desmopresyny (DDAVP, 1-deamino-8-arginino wazopresyna). Wprowadzono zmiany w jego strukturze, co znacznie zwiększyło aktywność wazopresyjną i wpływ na receptory V2 komórek kanalików nerkowych.

N-desmopresyna w sprayu zwiększa przepuszczalność błony kanalików nerkowych, co prowadzi do zwiększonego wchłaniania zwrotnego wody i w konsekwencji do zmniejszenia objętości wydalanego moczu. Ponadto wzrasta stężenie osmotyczne moczu i zmniejsza się osmolarność osocza krwi, co zmniejsza częstość oddawania moczu, także w nocy.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakokinetyka

Po wprowadzeniu 10-20 mcg aerozolu do przewodów nosowych, nie więcej niż 20% dawki wchłania się przez błonę śluzową nosa. Po 20-30 minutach od zastosowania leku jego substancja czynna jest wykrywana w osoczu krwi; maksymalne stężenie obserwuje się po 60 minutach. Czas trwania efektu terapeutycznego wynosi od 8 do 12 godzin.

Ilość niezmienionej H-desmopresyny w aerozolu przedostająca się do krwiobiegu ogólnego nie przekracza 3-5%. Substancja czynna leku nie przenika przez barierę krew-mózg.

Średni okres półtrwania wynosi 2,5 godziny. Niewielka ilość desmopresyny ulega biotransformacji w wątrobie.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania sprayu H-desmopresyna obejmują: indywidualna nadwrażliwość na desmopresynę; uszkodzenie błony śluzowej nosa; dzieci poniżej 3 miesiąca życia; patologicznie wzmożone pragnienie (polidypsja); niewydolność wieńcowa; umiarkowana i ciężka niewydolność nerek; przewlekły niedobór jonów sodowych w osoczu krwi (hiponatremia); zaburzenia neurokrynne w postaci niedostatecznej produkcji hormonu antydiuretycznego wazopresyny.

[ 7 ], [ 8 ]