Heptawir

Heptawir jest lekiem przeciwwirusowym o bezpośrednim działaniu terapeutycznym. Zaliczany jest do grupy środków typu nukleozydów, które spowalniają działanie odwrotnej transkryptazy.

Wewnątrz komórki lamiwudyna ulega fosforylacji z wytworzeniem 5-3-fosforanowego pierwiastka metabolicznego o aktywności - lamiwudyno-3-fosforanu, który jest substratem dla polimerazy hepatowirusa B; ten składnik spowalnia aktywność odwrotnej transkryptazy HIV. Lamiwudyno-3-fosforan nie zaburza prawidłowego metabolizmu DNA komórek. [1]

Wskazania Heptawir

Stosowany jest w kompleksowej terapii wraz z innymi substancjami przeciwretrowirusowymi u osób zakażonych wirusem HIV .

Formularz zwolnienia

Uwalnianie leków odbywa się w postaci tabletek - 10 sztuk wewnątrz opakowań konturowych; pudełko zawiera 10 takich opakowań.

Farmakokinetyka

Lamiwudyna ma dobre wchłanianie w układzie pokarmowym; po podaniu doustnym wartości biodostępności u osoby dorosłej wynoszą 80-85%. Szybkość syntezy białek - 36%. Cmax w surowicy odnotowuje się po 60 minutach. W przypadku podawania porcji terapeutycznych wynosi około 1,1-1,5 μg/ml; wartości minimalne wynoszą 0,015-0,02 μg / ml.

Poziom objętości dystrybucji wynosi 1,3 ± 0,4 l/kg.

Spożywanie lamiwudyny z pokarmem wydłuża okres potrzebny do uzyskania poziomu Cmax i samych jego wskaźników (do 47%), ale jednocześnie nie zmienia całkowitej wartości wchłoniętego pierwiastka, co pozwala na przyjmowanie leku z jedzenie.

Średni całkowity klirens lamiwudyny wynosi 0,3 l/h/kg. Okres półtrwania mieści się w zakresie 5-7 godzin. W większości substancja jest wydalana z moczem w stanie niezmienionym - poprzez aktywne wydalanie i mukowiscydozę. Wskaźniki klirensu wewnątrznerkowego stanowią około 70% wydalanej lamiwudyny.

Dawkowanie i administracja

Dorośli muszą przyjmować doustnie 0,15 g leku 2 razy dziennie. Leczenie prowadzi się w połączeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi.

W przypadku terapii Heptavirem u osób zakażonych jednocześnie 2 wirusami - HBV i HIV - porcję zalecaną do leczenia HIV należy stosować jako integralną część wybranego złożonego schematu terapii.

• Aplikacja dla dzieci

W przypadku dziecka ważącego mniej niż 40 kg należy stosować inne formy uwalniania tego leku.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest przepisywanie leku osobom ze zdiagnozowaną kliniczną nietolerancją składników leku.

Kobiety zakażone wirusem HIV nie mogą karmić piersią, ponieważ może to prowadzić do zakażenia niemowlęcia.

Skutki uboczne Heptawir

Wśród objawów ubocznych:

• problemy z funkcją przewodu pokarmowego: biegunka, dyskomfort i ból w nadbrzuszu, wymioty, osłabienie lub utrata apetytu, nudności, a także zapalenie trzustki i wzrost wartości amylazy w osoczu lub aktywności transaminaz wewnątrzwątrobowych;
• zaburzenia procesów krwiotwórczych: małopłytkowość lub neutropenia, a także niedokrwistość;
• zaburzenia związane z pracą ośrodkowego układu nerwowego: bóle głowy, polineuropatia, zmęczenie i parestezje;
• inne: gorączka, łysienie i infekcje dróg oddechowych.

Przedawkować

Nasilenie objawów ubocznych jest oznaką zatrucia lekami.

Wykonuje się płukanie żołądka, wymuszoną diurezę i wyznaczenie węgla aktywnego. Ponadto wykonywane są działania objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Połączone stosowanie leku z interferonem prowadzi do niewielkiego zmniejszenia wskaźnika AUC lamiwudyny (o 10%); farmakokinetyka interferonu pozostaje niezmieniona. Nie odnotowano interakcji między tymi lekami.

Połączenie Heptaviru z sulfonamidami, didanozyną lub zalcytabiną zwiększa prawdopodobieństwo zapalenia trzustki.

Podawanie z lekami mielosupresyjnymi (sulfanamidami, amfoterycyną z gancyklowirem, trimetreksatem flucytocyny i pirymetaminą z dapsonem) lub cytotoksycznymi może wywołać rozwój hematotoksyczności.

Połączenie z lekami o działaniu nefrotoksycznym (aminoglikozydy, pentamidyna z amfoterycyną i foskarnet z cydofowirem) zwiększa wartości lamiwudyny.

Stosowanie razem z didanozyną, zalcytabiną, a dodatkowo z izoniazydem, dapsonem i stawudyną zwiększa prawdopodobieństwo rozwoju polineuropatii.

Warunki przechowywania

Przechowywać Heptavir poza zasięgiem małych dzieci. Poziom temperatury mieści się w zakresie 15-30 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Heptawir można stosować w ciągu 2 lat od daty wytworzenia produktu leczniczego.

Analogi

Analogami leków są Sebivo, Baraklud i Stag z Zeffix, a dodatkowo Retrovir, Viread z Tenofovir-tl, Azidothimin i Ziagen z Emtricitabiną.