Heptavir

Heptavir jest lekiem przeciwwirusowym o bezpośrednim typie aktywności terapeutycznej. Należy do grupy leków typu nukleozydowego, które spowalniają działanie odwrotnej transkryptazy.

Po dostaniu się do komórki lamivudyna ulega fosforylacji, tworząc aktywny element metaboliczny 5-3-fosforanu, lamivudine-3-fosforan, który jest substratem dla polimerazy wirusa zapalenia wątroby typu B; składnik ten spowalnia aktywność odwrotnej transkryptazy HIV. Lamivudine-3-fosforan nie wpływa na normalne procesy metabolizmu komórkowego DNA. [ 1 ]

Wskazania Heptavir

Lek stosuje się w terapii skojarzonej z innymi lekami antyretrowirusowymi u osób zakażonych wirusem HIV.

Formularz zwolnienia

Lek dostępny jest w postaci tabletek pakowanych po 10 sztuk w blistry; kartonik zawiera 10 takich opakowań.

Farmakokinetyka

Lamivudyna dobrze wchłania się w układzie pokarmowym; po podaniu doustnym wartości biodostępności u dorosłych wynoszą 80-85%. Szybkość syntezy białek wynosi 36%. Maksymalne stężenie maksymalne w surowicy obserwuje się po 60 minutach. W przypadku podawania dawek terapeutycznych wynosi ono około 1,1-1,5 μg/ml; wartości minimalne wynoszą 0,015-0,02 μg/ml.

Poziom objętości dystrybucji – 1,3±0,4 l/kg.

Przyjmowanie lamiwudyny w trakcie posiłku wydłuża czas potrzebny do osiągnięcia Cmax i jego wartości (do 47%), nie zmienia jednak całkowitej ilości wchłoniętego składnika, co pozwala na przyjmowanie leku w trakcie posiłku.

Średnie wartości całkowitego klirensu lamiwudyny wynoszą 0,3 l/godzinę/kg. Okres półtrwania mieści się w zakresie 5-7 godzin. Substancja jest wydalana z moczem w większości w postaci niezmienionej – poprzez aktywne wydalanie i CF. Współczynniki klirensu wewnątrznerkowego wynoszą około 70% wydalonej lamiwudyny.

Dawkowanie i administracja

Dorośli powinni przyjmować 0,15 g leku doustnie dwa razy dziennie. Leczenie prowadzi się w skojarzeniu z innymi lekami przeciwwirusowymi.

W przypadku terapii Heptavirem u osób zakażonych jednocześnie dwoma wirusami – HBV i HIV – dawkę zalecaną w leczeniu HIV należy stosować jako część wybranego schematu terapii złożonej.

• Aplikacja dla dzieci

W przypadku dzieci ważących mniej niż 40 kg należy stosować inne postacie tego leku.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane jest przepisywanie leku osobom, u których stwierdzono kliniczną nietolerancję składników leku.

Kobietom zakażonym wirusem HIV nie wolno karmić piersią, ponieważ może to prowadzić do zakażenia dziecka.

Skutki uboczne Heptavir

Do skutków ubocznych zalicza się:

• problemy z funkcjonowaniem układu trawiennego: biegunka, dyskomfort i ból w okolicy nadbrzusza, wymioty, utrata lub osłabienie apetytu, nudności, a także zapalenie trzustki i wzrost poziomu amylazy w osoczu lub aktywności wewnątrzwątrobowej aminotransferaz;
• zaburzenia hematopoezy: trombocyto- lub neutropenia, a także niedokrwistość;
• zaburzenia związane z ośrodkowym układem nerwowym: bóle głowy, polineuropatia, zmęczenie i parestezje;
• Inne: gorączka, łysienie i infekcje dróg oddechowych.

Przedawkować

Objawem zatrucia lekiem jest nasilenie działań niepożądanych.

Przeprowadza się płukanie żołądka, wymuszoną diurezę i podawanie węgla aktywowanego. Ponadto wykonuje się działania objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie leku z interferonem prowadzi do nieznacznego zmniejszenia AUC lamiwudyny (o 10%); farmakokinetyka interferonu pozostaje niezmieniona. Nie odnotowano interakcji pomiędzy wskazanymi lekami.

Łączenie Heptaviru z sulfonamidami, didanozyną lub zalcytabiną zwiększa ryzyko zapalenia trzustki.

Podawanie jednocześnie z lekami mielosupresyjnymi (sulfonamidy, amfoterycyna z gancyklowirem, flucytocyna trimetreksat oraz pirymetamina z dapsonem) lub cytotoksycznymi może wywołać rozwój hematotoksyczności.

Jednoczesne stosowanie z lekami o działaniu nefrotoksycznym (aminoglikozydy, pentamidyna z amfoterycyną i foskarnet z cydofowirem) powoduje zwiększenie stężenia lamiwudyny.

Jednoczesne stosowanie z didanozyną, zalcytabiną, a także z izoniazydem, dapsonem i stawudyną zwiększa ryzyko wystąpienia polineuropatii.

Warunki przechowywania

Heptavir należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Temperatura – w zakresie 15-30°C.

Okres przydatności do spożycia

Heptavir można stosować w okresie 2 lat od daty produkcji leku.

Analogi

Analogami leku są Sebivo, Baraclude i Stag z Zeffixem, a ponadto Retrovir, Viread z Tenofovirem-tl, Azidothymin i Ziagen z Emtricitabiną.