Heroina: uzależnienie od heroiny, objawy, przedawkowanie i leczenie

Opioidy są stosowane przede wszystkim w leczeniu zespołów bólowych. Niektóre z mechanizmów mózgowych regulujących percepcję bólu są również zdolne do wywołania stanu samozadowolenia lub euforii. W związku z tym opioidy są stosowane również poza medycyną - do wywołania stanu euforii, czyli „haju”. Zdolność wywoływania euforii staje się niebezpieczeństwem nadużycia, w związku z czym podejmowano liczne próby oddzielenia mechanizmu analgezji od mechanizmu rozwoju euforii. Jednak do tej pory nie udało się stworzyć opioidu, który powodowałby analgezję bez euforii. Niemniej jednak poszukiwania takiego leku pozwoliły nam lepiej zrozumieć fizjologiczne mechanizmy bólu. Leki stworzone na obraz i podobieństwo endogennych peptydów opioidowych mają bardziej specyficzne działanie, ale obecnie nie są dostępne w praktyce klinicznej. Leki, które nie działają na receptory opioidowe, na przykład niesteroidowe leki przeciwzapalne (aspiryna, ibuprofen itp.) odgrywają ważną rolę w leczeniu niektórych rodzajów zespołów bólowych, zwłaszcza bólu przewlekłego. Jednak opioidy pozostają najskuteczniejszą metodą leczenia silnego bólu.

Opioidy są szczególnie często stosowane w leczeniu ostrego bólu. Niektórzy pacjenci odczuwają przyjemność, gdy lek jest podawany nie tylko ze względu na łagodzenie bólu, ale także ze względu na jego działanie relaksujące, przeciwlękowe i euforyczne. Jest to szczególnie powszechne w sytuacjach z dużym lękiem, takich jak intensywny ból w klatce piersiowej u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego. Zdrowi ochotnicy, którzy nie odczuwają bólu, zgłaszają nieprzyjemne odczucia związane z działaniami niepożądanymi leku - nudnościami, wymiotami lub uspokojeniem - gdy podawane są opioidy. Pacjenci odczuwający ból rzadko rozwijają nadużywanie lub uzależnienie od opioidów. Oczywiście, tolerancja nieuchronnie rozwija się przy ciągłym podawaniu opioidów, a jeśli lek zostanie nagle przerwany, rozwinie się zespół odstawienia. Oznacza to „fizyczne uzależnienie”, ale nie uzależnienie (tj. „zależność” zgodnie z oficjalnymi definicjami psychiatrycznymi).

Opioidy nie powinny być powstrzymywane u pacjentów z rakiem z obawy przed uzależnieniem. Jeśli wskazana jest długotrwała terapia opioidowa, preferowane są leki wolno działające, ale długo działające, podawane doustnie. Zmniejsza to prawdopodobieństwo wczesnej euforii lub objawów odstawienia, gdy lek zostanie nagle odstawiony. W związku z tym metadon jest lekiem pierwszego wyboru w przypadku silnego przewlekłego bólu. Można również stosować doustną morfinę o powolnym uwalnianiu (MS-Contin). Opioidy o szybkim, ale krótkotrwałym działaniu (np. hydromorfon lub oksykodon) są wskazane przede wszystkim w krótkotrwałym leczeniu ostrego bólu (np. pooperacyjnego). W miarę rozwoju tolerancji i uzależnienia fizycznego u pacjentów mogą wystąpić objawy odstawienia między dawkami, przy niższym progu bólu w tym okresie. Dlatego też, gdy konieczne jest przewlekłe podawanie, u większości pacjentów należy preferować leki długo działające.

Ryzyko nadużywania lub uzależnienia od opioidów jest szczególnie wysokie u pacjentów, którzy skarżą się na ból, który nie ma wyraźnej przyczyny fizycznej lub jest związany z przewlekłym, niezagrażającym życiu stanem. Przykłady obejmują przewlekły ból głowy, ból pleców, ból brzucha lub ból spowodowany neuropatiami obwodowymi. W takich przypadkach opioidy mogą być stosowane w krótkotrwałym leczeniu silnego bólu, ale długotrwała terapia nie jest zalecana. W stosunkowo rzadkich przypadkach, gdy kontrolowane, legalne stosowanie opioidów przeradza się w nadużywanie opioidów, przejście jest często sygnalizowane przez pacjenta, który wraca do lekarza wcześniej niż zwykle, aby zrealizować receptę lub udaje się na „oddział ratunkowy” w innym szpitalu, skarżąc się na silny ból i prosząc o zastrzyk opioidowy.

Heroina jest najczęściej nadużywanym opioidem. Heroina nie jest stosowana klinicznie w Stanach Zjednoczonych. Niektórzy twierdzą, że heroina ma wyjątkowe właściwości przeciwbólowe i może być stosowana w leczeniu silnego bólu, ale nigdy nie zostało to udowodnione w podwójnie ślepych badaniach porównujących heroinę z innymi opioidami podawanymi pozajelitowo. Jednak heroina jest szeroko dystrybuowana za pośrednictwem nielegalnych kanałów, a jej cena za miligram znacznie spadła w latach 90. Przez wiele lat nielegalna heroina miała niską moc: dawka 100 mg zawierała od 0 do 8 (średnio 4) mg substancji czynnej, a pozostałą część stanowiły obojętne lub toksyczne dodatki. W połowie lat 90. czystość heroiny dystrybuowanej w dużych miastach wzrosła do 45%, a w niektórych próbkach do 85%. W związku z tym średnia dawka wstrzykiwana sobie przez użytkowników heroiny stała się wyższa, co prowadziło do zwiększonego poziomu uzależnienia fizycznego i cięższych objawów odstawienia po zaprzestaniu regularnego używania. Podczas gdy heroina wcześniej wymagała dożylnego podawania, preparaty o wyższej czystości można było palić. Doprowadziło to do tego, że heroinę zażywały osoby, które wcześniej powstrzymywały się od jej używania z powodu niebezpieczeństw związanych z dożylnym podawaniem.

Chociaż nie da się dokładnie oszacować liczby osób uzależnionych od heroiny w Stanach Zjednoczonych, jeśli weźmiemy pod uwagę zgony z powodu przedawkowania, leczenie i aresztowania za używanie heroiny, łączną liczbę osób uzależnionych od heroiny można oszacować na 750 000–1 000 000. Nie wiadomo dokładnie, ile osób to krótkotrwałi użytkownicy heroiny, którzy nie stają się regularnymi użytkownikami. Badanie gospodarstw domowych wykazało, że 1,5% dorosłych Amerykanów używało heroiny w pewnym momencie swojego życia, przy czym 23% tych przypadków spełniało kryteria uzależnienia.

[ 1 ], [ 2 ]

Uzależnienie od heroiny

Po dożylnym podaniu roztworu heroiny pojawiają się różne odczucia, takie jak uczucie rozprzestrzeniającego się ciepła, euforii i niezwykłej przyjemności ("uniesienia" lub "haju"), które porównywano do orgazmu seksualnego. Istnieją pewne różnice między opioidami w naturze ich ostrego działania: morfina powoduje bardziej wyraźny efekt uwalniania histaminy, a meperydyna powoduje silniejsze pobudzenie.

Jednak nawet doświadczeni narkomani nie byli w stanie odróżnić efektów heroiny od hydromorfonu w badaniach z podwójnie ślepą próbą. Co więcej, nie ma dowodów naukowych na to, że heroina jest skuteczniejsza niż hydromorfon w łagodzeniu silnego bólu, chociaż niektórzy lekarze w krajach, w których heroina jest nadal stosowana jako środek przeciwbólowy, uważają, że jest lepsza. Popularność heroiny w Stanach Zjednoczonych wynika z jej dostępności na nielegalnym rynku i szybkiego początku działania.

Po dożylnym podaniu heroiny reakcja następuje w ciągu 1 minuty. Heroina jest wysoce rozpuszczalna w lipidach, dlatego szybko przenika przez barierę krew-mózg, po czym ulega deacetylacji, tworząc aktywne metabolity 6-monoacetylomorfinę i morfinę. Po intensywnej euforii, trwającej od 45 sekund do kilku minut, następuje okres uspokojenia i spokoju („zawieszenia”) trwający około godziny. W zależności od dawki heroina działa od 3 do 5 godzin. Osoby cierpiące na chorobę taką jak uzależnienie od heroiny mogą wstrzykiwać ją sobie od 2 do 4 razy dziennie, balansując w ten sposób między euforią a nieprzyjemnymi doznaniami związanymi z wczesnym zespołem odstawienia. Powoduje to liczne zaburzenia, przynajmniej w części kontrolowanej przez endogenne opioidy.

Na przykład oś podwzgórze-przysadka-gonady lub podwzgórze-przysadka-nadnercza nie funkcjonuje prawidłowo u osób uzależnionych od heroiny. Kobiety uzależnione od heroiny doświadczają nieregularnych miesiączek, a mężczyźni doświadczają różnych problemów seksualnych. Po wstrzyknięciu heroiny libido spada, a w okresach abstynencji często obserwuje się przedwczesne wytryski, a nawet spontaniczne wytryski. Stan afektywny również cierpi. Osoby uzależnione od heroiny są stosunkowo potulne i uległe, ale w okresach abstynencji stają się drażliwe i agresywne.

Pacjenci zgłaszają, że tolerancja na euforyczne działanie opioidów rozwija się szybko. Tolerancja rozwija się również na ich zdolność do hamowania oddychania, wywoływania efektów przeciwbólowych i uspokajających oraz wywoływania nudności. Użytkownicy heroiny zazwyczaj zwiększają dawkę dzienną w zależności od dostępności leku i możliwości jego zakupu. Jeśli lek jest dostępny, dawka jest czasami zwiększana 100-krotnie. Nawet przy wysokiej tolerancji istnieje ryzyko przedawkowania, jeśli dawka przekroczy próg tolerancji. Przedawkowanie jest prawdopodobne, gdy efekt nabytej dawki jest nieoczekiwanie silniejszy lub gdy heroina jest zmieszana z silniejszym opioidem, takim jak fentanyl.

Jak objawia się uzależnienie od heroiny?

Uzależnienie od heroiny lub innych krótko działających opioidów powoduje zmiany w zachowaniu i zwykle jest niezgodne z pełnym i produktywnym życiem. Istnieje pewne ryzyko nadużywania i uzależnienia od opioidów wśród lekarzy i innych pracowników służby zdrowia, którzy mają codzienny dostęp do tych leków. Lekarze często zaczynają od założenia, że mogą znaleźć dawkę, która poprawi ich stan. Na przykład lekarze z bólem pleców mogą przepisać sobie zastrzyki z hydromorfonu, aby utrzymać poziom aktywności i zdolność do opieki nad pacjentami. Z czasem jednak traci się kontrolę nad stosowaniem opioidów i pojawiają się zmiany w zachowaniu, które mogą stać się zauważalne dla rodziny i współpracowników. Przewlekłe stosowanie opioidów wiąże się przede wszystkim ze zmianami w zachowaniu i ryzykiem przedawkowania, zwłaszcza jeśli przypadkowo wstrzyknięto silniejszy lek, ale zwykle nie powoduje to toksyczności dla narządów wewnętrznych lub układów.

Opioidy są często stosowane w połączeniu z innymi narkotykami. Częstą kombinacją jest heroina i kokaina („speedball”).

Fani tej kombinacji twierdzą, że wywołuje ona intensywniejszą euforię niż każdy z tych leków osobno. Heroina jest czasami stosowana przez osoby uzależnione w celu „leczenia” pobudzenia i drażliwości, które często towarzyszą kokainie. Farmakologiczne działanie opioidów i psychostymulantów często koliduje ze sobą. Kokaina zwiększa poziom dynorfiny u szczurów, a buprenorfina, częściowy agonista receptora opioidowego mu i antagonista receptora opioidowego kappa, zmniejsza spontaniczne używanie kokainy przez zwierzęta. Kokaina zmniejsza również objawy odstawienia opioidów u szczurów. Kliniczne znaczenie tej interakcji między opioidami a kokainą lub innymi psychostymulantami pozostaje słabo poznane.

Chociaż same opioidy nie są toksyczne, wskaźnik śmiertelności wśród uzależnionych od heroiny jest wysoki. Te wczesne zgony są często przypisywane przypadkowemu przedawkowaniu, udziałowi w działalności przestępczej i narażeniu na działanie handlarzy narkotyków. Wiele poważnych zakażeń wiąże się ze stosowaniem niesterylnych narkotyków i dzieleniem się sprzętem do wstrzykiwań. Zakażenia bakteryjne, w tym te powodujące ropnie skóry, infekcje płuc i zapalenie wsierdzia, oraz zakażenia wirusowe, zwłaszcza HIV i zapalenie wątroby typu C, są powszechne wśród osób nadużywających heroiny. Dożylne przyjmowanie narkotyków stało się głównym czynnikiem rozprzestrzeniania się HIV i zapalenia wątroby typu C, co może powodować poważne powikłania i przedwczesną śmierć.

Przedawkowanie heroiny i jego leczenie

Przedawkowanie heroiny powoduje senność lub śpiączkę z ciężką depresją oddechową. Jest to powszechne u noworodków urodzonych przez matki, którym podawano opioidowe środki przeciwbólowe w trakcie porodu. Ten sam schemat obserwuje się u uzależnionych od heroiny, którzy wstrzyknęli sobie narkotyk o wyższej niż normalnie czystości lub silniejszy opioid niż heroina. Zdarza się to czasami, gdy handlarze narkotyków podają fentanyl jako heroinę.

Na szczęście istnieje antidotum, które jest skuteczne w przypadku przedawkowania heroiny. Nalokson ma duże powinowactwo do receptora opioidowego mu, miejsca działania morfiny i innych silnych agonistów opioidowych. Nalokson wypiera opioidy z receptora, odwracając w ten sposób objawy przedawkowania. Po podaniu dożylnym efekt występuje w czasie krótszym niż 1 minuta, ale mogą być potrzebne dodatkowe zastrzyki, jeśli podana zostanie bardzo duża dawka opioidu. Ważne jest, aby pamiętać, że nalokson działa bardzo krótko. Jeśli przedawkowanie jest spowodowane długo działającym opioidem, nalokson obudzi pacjenta, ale w ciągu 45 minut objawy przedawkowania heroiny powrócą.

Leczenie uzależnienia od heroiny

Podobnie jak w przypadku innych form uzależnienia, pierwszy etap leczenia ma na celu wyeliminowanie uzależnienia fizycznego i polega na detoksykacji. Odstawienie heroiny jest subiektywnie niezwykle nieprzyjemne, ale rzadko zagrażające życiu. Rozwija się 6-12 godzin po ostatnim podaniu krótko działającego opioidu lub 72-84 godziny po podaniu długo działającego opioidu. Osoby uzależnione od heroiny często przechodzą przez wczesną fazę odstawienia heroiny, gdy nie są w stanie uzyskać kolejnej dawki. Niektóre grupy wsparcia dla narkomanów celowo nie łagodzą objawów odstawienia - tak aby osoba uzależniona mogła ich doświadczyć na tle wsparcia grupy. Czas trwania i intensywność zespołu zależą od farmakokinetyki stosowanego leku. Odstawienie heroiny jest intensywne, krótkotrwałe i trwa 5-10 dni. Odstawienie metadonu rozwija się wolniej i trwa dłużej. Drugi etap odstawienia, tak zwany zespół przewlekłego odstawienia, prawdopodobnie będzie również trwał dłużej w przypadku stosowania metadonu.

Jak złagodzić objawy odstawienia heroiny?

Detoksykację należy wykonać, jeśli pacjent planuje w przyszłości całkowicie powstrzymać się od przyjmowania narkotyków, biorąc udział w jednym z programów rehabilitacji psychologicznej dla osób, które odstawiły narkotyki (w grupach samopomocowych lub w ramach leczenia ambulatoryjnego). W przypadku braku skutecznego programu zapobiegania nawrotom, w większości przypadków nawrót następuje po zabiegu detoksykacji. Detoksykację należy wykonać również, jeśli pacjentowi planowane jest przepisanie długo działającego antagonisty receptora opioidowego naltreksonu. Jeśli jednak pacjentowi przepisano terapię podtrzymującą opioidami i woli on tę metodę leczenia, wówczas detoksykacji nie wykonuje się. W takim przypadku pacjent może zostać natychmiast przeniesiony z heroiny na metadon lub L-alfa-acetylmetadol (L-AAM).

Najczęściej stosowana metoda odwrócenia objawów odstawienia opioidów opiera się na zjawisku tolerancji krzyżowej i polega na przejściu na legalny lek opioidowy, a następnie stopniowym zmniejszaniu dawki. Zasady detoksykacji opioidów są takie same jak w przypadku innych substancji psychoaktywnych powodujących uzależnienie fizyczne. Zaleca się zastąpienie krótko działającego opioidu, takiego jak heroina, lekiem długo działającym, takim jak metadon. Początkowa dawka metadonu wynosi zwykle 20 mg. Jest to dawka testowa, która pozwala przewidzieć dawkę potrzebną do odwrócenia objawów odstawienia heroiny. Całkowitą dawkę pierwszego dnia leczenia można określić, biorąc pod uwagę odpowiedź na tę początkową dawkę metadonu. Jeśli 20 mg metadonu nie powoduje klinicznie oczywistego efektu, dawkę można zwiększyć. Zwykle 20 mg metadonu dwa razy dziennie zapewnia wystarczającą ulgę w objawach odstawienia, z 20% redukcją dziennie podczas późniejszej detoksykacji. Jeśli dawka heroiny była wyższa, początkowa dawka metadonu również powinna być wyższa.

Drugie podejście do detoksykacji opiera się na stosowaniu klonidyny, która jest powszechnie stosowana jako środek przeciwnadciśnieniowy. Klonidyna jest agonistą receptora alfa2-adrenergicznego, który aktywuje presynaptyczne autoreceptory w locus coeruleus, hamując w ten sposób aktywność układów adrenergicznych w mózgu i na obwodzie. Wiele autonomicznych objawów odstawienia opioidów (np. nudności, wymioty, bolesne skurcze mięśni, pocenie się, tachykardia, nadciśnienie) wynika z utraty hamującego działania opioidów, w tym na układy adrenergiczne. Tak więc klonidyna, chociaż jest lekiem nieopioidowym, może łagodzić wiele objawów odstawienia heroiny. Jednak ponieważ klonidyna nie zmniejsza rozproszonego bólu ani pragnienia opioidów charakterystycznych dla odstawienia, pacjenci często nadal odczuwają pewien dyskomfort podczas leczenia tym lekiem. Wadą tego podejścia jest to, że dawka klonidyny, która tłumi objawy odstawienia, często powoduje również niedociśnienie tętnicze i zawroty głowy.

Trzeci schemat leczenia zespołu odstawienia opioidów ma znaczenie teoretyczne, ale nie jest stosowany w praktyce. Opiera się na aktywacji endogennego układu opioidowego bez użycia leków. Metoda ta obejmuje stosowanie akupunktury i różnych metod aktywacji ośrodkowego układu nerwowego za pomocą przezskórnej stymulacji elektrycznej. Eksperyment wykazał, że stymulacja elektryczna może blokować objawy odstawienia u szczurów i zwiększać aktywność endogennego układu opioidowego.

Chociaż stymulacja endogennego układu opioidowego wydaje się być najbardziej naturalnym sposobem leczenia objawów odstawienia opioidów, jej skuteczność jest trudna do potwierdzenia w kontrolowanych badaniach. Podstawowym problemem jest to, że pacjenci z odstawieniem opioidów są bardzo podatni na sugestie, co utrudnia wykluczenie efektu placebo spowodowanego umieszczeniem w tajemniczej komorze lub wkłuciem igieł pod skórę.

Długoterminowe leczenie uzależnienia od heroiny

Jeśli pacjenci są po prostu wypisywani ze szpitala po ustąpieniu zespołu odstawienia, istnieje duże prawdopodobieństwo nawrotu do kompulsywnego używania opioidów. Uzależnienie jest chorobą przewlekłą, która wymaga długotrwałego leczenia. Różne czynniki predeterminują rozwój nawrotu. Jednym z tych czynników jest to, że zespół odstawienia nie ustępuje po 5-7 dniach. Jego łagodne objawy są często określane jako „przedłużony zespół odstawienia” i mogą utrzymywać się do 6 miesięcy. Te uporczywe zmiany mają tendencję do wahań w miarę ustalania się nowego punktu odniesienia, chociaż mechanizm tego procesu nie jest znany. Po procedurze detoksykacji leczenie ambulatoryjne z całkowitym odstawieniem narkotyków rzadko jest skuteczne. Nawet po intensywnej procedurze detoksykacji i długotrwałym leczeniu w specjalnych grupach wzajemnej pomocy wskaźnik nawrotu jest bardzo wysoki.

Najbardziej skuteczną metodą leczenia uzależnienia od heroiny jest stabilizacja metadonem. Jeśli pacjent, który całkowicie zrezygnował z przyjmowania leku, ma nawrót, można go natychmiast przestawić na metadon bez detoksykacji. Dawka metadonu powinna być wystarczająca, aby zapobiec objawom odstawienia przez co najmniej 24 godziny. L-AAM to kolejny lek zatwierdzony przez FDA do terapii podtrzymującej, który blokuje objawy odstawienia przez 72 godziny. W ten sposób stabilnym pacjentom można przepisać L-AAM 2-3 razy w tygodniu, eliminując potrzebę codziennego monitorowania klinicznego, które może zakłócać procedurę rehabilitacji. Ze względu na dane dotyczące możliwości wydłużenia odstępu QT podczas leczenia L-AAM, stosowanie tego leku w niektórych krajach europejskich jest obecnie zawieszone.

Terapia podtrzymująca agonistami opioidowymi

Pacjenci przyjmujący metadon lub L-AAM nie doświadczają „wzlotów” i „upadków”, które występują w przypadku heroiny. Pragnienie narkotyku zmniejsza się i może zniknąć. Rytmy neuroendokrynne są stopniowo przywracane. Ze względu na tolerancję krzyżową (między metadonem i heroiną) pacjenci, którzy wstrzykują heroinę podczas leczenia, zgłaszają zmniejszenie działania jej zwykłej dawki. Ta tolerancja krzyżowa jest efektem zależnym od dawki. Dlatego im wyższa dawka podtrzymująca metadonu, tym skuteczniejszy jest w zapobieganiu stosowaniu nielegalnych opioidów, co potwierdzają badania moczu. Z czasem u pacjentów rozwija się tolerancja na uspokajające działanie metadonu, dzięki czemu mogą chodzić do szkoły lub radzić sobie z pracą. Ponadto opioidy powodują również łagodne, ale stałe działanie pobudzające, które staje się zauważalne po rozwinięciu się tolerancji na działanie uspokajające, więc szybkość reakcji i aktywność zwiększają się przy stałej dawce metadonu. Najnowsze badania wykazały, że metadon jest nie tylko selektywnym agonistą receptora opioidowego µ, ale także umiarkowanym antagonistą receptora NMDA, co może wyjaśniać, przynajmniej częściowo, brak tolerancji na działanie metadonu, utrzymujący się przez wiele lat.

Leczenie antagonistami receptora opioidowego

Inną opcją leczenia jest stosowanie antagonistów receptora opioidowego. Naltrekson, podobnie jak nalokson, jest antagonistą receptora opioidowego, ale ma dłuższy czas działania. Ma duże powinowactwo do receptora opioidowego mu, a tym samym całkowicie blokuje działanie heroiny i innych agonistów receptora mu. Jednak naltrekson nie ma prawie żadnych właściwości agonistycznych, nie zmniejsza głodu narkotykowego i nie łagodzi objawów przedłużających się objawów odstawienia. Z tych powodów leczenie naltreksonem generalnie nie jest atrakcyjne dla narkomanów. Jednak lek można stosować po detoksykacji u pacjentów, którzy są wysoce zmotywowani do powstrzymania się od opioidów. Ta metoda jest szczególnie wskazana dla lekarzy, pielęgniarek i farmaceutów, którzy mają dostęp do leków opioidowych. Chociaż naltrekson pierwotnie miał leczyć uzależnienie od opioidów, obecnie jest szerzej stosowany na całym świecie w leczeniu alkoholizmu.

Nowe metody leczenia uzależnienia od heroiny

Obecnie istnieje duże zainteresowanie nowymi lekami, które są potencjalnie skuteczne w różnych formach uzależnienia. Jednym z takich leków jest buprenorfina, częściowy agonista receptorów opioidowych mu. Charakteryzuje się powolnym początkiem i znacznym czasem działania, łagodnymi objawami odstawienia podczas odstawiania i niskim ryzykiem przedawkowania. Jednocześnie jej zdolność do blokowania działania heroiny jest porównywalna z naltreksonem. Buprenorfinę stosuje się zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z naloksonem. W terapii skojarzonej stosunek dawek obu leków powinien być taki, aby nalokson nie blokował znacząco zdolności buprenorfiny do stymulowania receptorów opioidowych mu, jeśli oba leki są przyjmowane podjęzykowo zgodnie z zaleceniami, ale jeśli ktoś spróbuje wstrzyknąć tę kombinację dożylnie, aby uzyskać euforię, nalokson, który ma większą aktywność po podaniu dożylnym, zablokuje tę zdolność. Możliwe, że ze względu na względne bezpieczeństwo i niski potencjał nadużywania w połączeniu z naloksonem, buprenorfina będzie mniej ściśle regulowana niż inne opioidy. To może sprawić, że leczenie uzależnienia od opioidów będzie bardziej podobne do leczenia każdego innego schorzenia, a pacjenci będą mieli wybór leczenia w prywatnych gabinetach lub w większych, mniej komfortowych klinikach „metadonowych”.