Heroina: uzależnienie od heroiny, objawy, przedawkowanie i leczenie

Opioidy są stosowane głównie w leczeniu zespołów bólowych. Niektóre mechanizmy mózgu, które regulują percepcję bólu, mogą również powodować stan samozadowolenia lub euforii. Pod tym względem opioidy są stosowane poza medycyną - w celu uzyskania euforii lub "szumu". Zdolność do wywoływania euforii zmienia się w niebezpieczeństwo nadużyć i podjęto wiele prób oddzielenia mechanizmu analgezji od mechanizmu euforii. Jednak do tej pory nie udało się stworzyć opioidu, który spowodowałby znieczulenie bez euforii. Niemniej jednak poszukiwanie takiego leku pozwoliło nam lepiej zrozumieć fizjologiczne mechanizmy bólu. Przygotowania wytworzone na obraz i podobieństwo endogennych peptydów opioidowych mają bardziej specyficzny efekt, ale obecnie nie są dostępne dla praktyki klinicznej. Leki, które nie działają na receptory opioidowe, na przykład niesteroidowe leki przeciwzapalne (aspiryna, ibuprofen itp.) Odgrywają ważną rolę w leczeniu pewnych wariantów zespołu bólowego, zwłaszcza bólu przewlekłego. Niemniej jednak opioidy pozostają najskuteczniejszym sposobem leczenia intensywnego bólu.

Szczególnie często opioidy stosuje się w leczeniu ostrego bólu. Niektórzy pacjenci odczuwają przyjemność nie tylko w związku z ulgą w bólu, ale także z powodu jej relaksującego, przeciwlękowego i euforogennego działania. Jest to szczególnie ważne w sytuacjach o wysokim poziomie lęku, na przykład z silnym bólem w klatce piersiowej u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego. Zdrowi ochotnicy, którzy nie doświadczyli bólu, gdy podaje się opioidy, również zgłaszają nieprzyjemne odczucia związane z efektami ubocznymi nudności, wymiotów lub sedacji. Pacjenci z zespołem bólowym rzadko rozwijają nadużywanie lub uzależnienie od opioidów. Oczywiście, wraz z ciągłym wprowadzaniem opioidów, nieuchronnie rozwija się tolerancja, a jeśli nagle zostanie przerwany, wycofa się. Oznacza to posiadanie "fizycznej zależności", ale nie uzależnienia (tj. "Zależności" zgodnie z oficjalnymi definicjami psychiatrycznymi).

Nie należy powstrzymywać się od stosowania opioidów u pacjentów z chorobą nowotworową z obawy przed uzależnieniem od nich. Jeśli pacjentowi pokazano przedłużoną terapię opioidami, lepiej jest stosować leki o opóźnionym działaniu, ale o długotrwałym działaniu, podawane wewnętrznie. W takim przypadku prawdopodobieństwo wystąpienia euforii na początku dawki lub objawy odstawienia zmniejszają się wraz z nagłym odstawieniem leku. Z tego punktu widzenia lekiem z wyboru dla ciężkiego przewlekłego bólu jest metadon. Możesz również użyć preparatu morfinowego do podawania doustnego z przedłużonym uwalnianiem (MS-kontin). Opioidy o szybkim, ale krótkim działaniu (np. Hydromorfon lub oksykodon) są pokazane przede wszystkim do krótkotrwałego leczenia ostrego bólu (na przykład w okresie pooperacyjnym). Wraz z rozwojem tolerancji i fizycznej zależności u pacjentów mogą wystąpić objawy odstawienia po wstrzyknięciu ze zmniejszeniem progu bólu w tym okresie. Tak więc, jeśli konieczne jest ciągłe przyjmowanie preferencji u większości pacjentów należy podawać leki o długotrwałym działaniu.

Ryzyko nadużywania lub uzależnienia od opioidów jest szczególnie wysokie u pacjentów, którzy skarżą się na ból, bez wyraźnej przyczyny fizycznej lub są powiązani z przewlekłą chorobą zagrażającą życiu. Przykładami są chroniczny ból głowy, ból pleców, ból brzucha lub ból w neuropatiach obwodowych. W takich przypadkach opioidy można stosować tylko w krótkotrwałym leczeniu intensywnego bólu, ale nie zaleca się długotrwałego leczenia. W tych stosunkowo rzadkich przypadkach, w których transformacja kontrolowanego stosowania prawnego opioidów w nadużywania takiego posunięcia często wskazuje, że pacjent wcześniej niż zwykle wrócił do mojego lekarza napisać receptę, albo poprosić o „pomoc w nagłych wypadkach” do innego szpitala z skargi na ostry ból i wniosek o wstrzyknięcie opioidu.

Z opioidów najczęściej spotyka się heroinę. W USA heroina nie jest stosowana w praktyce klinicznej. Niektórzy twierdzą, że heroina ma unikalne właściwości przeciwbólowe i może być stosowana w leczeniu intensywnego bólu, ale tego postanowienia nigdy nie udowodniono w podwójnie ślepych próbach, które porównują skuteczność heroiny z innymi pozajelitowo podawanymi opioidami. Niemniej jednak heroina jest szeroko rozpowszechniana za pośrednictwem nielegalnych kanałów, a jej cena za jeden miligram znacznie spadła w latach 90. XX wieku. Przez wiele lat nielegalnie dystrybuowana heroina miała niską aktywność: dawka 100 mg zawierała od 0 do 8 (średnio 4) mg substancji aktywnej, a reszta składała się z obojętnych lub toksycznych dodatków. W połowie lat 90. Stopień oczyszczenia heroiny rozproszonej w dużych miastach wzrósł do 45%, aw niektórych próbach do 85%. W związku z tym wzrosła średnia dawka, którą wstrzyknięto do heroiny u samych użytkowników, co doprowadziło do wzrostu poziomu uzależnienia fizycznego i rozwoju cięższego zespołu odstawienia po przerwaniu jego regularnego stosowania. Jeśli heroina wymagała wcześniej tylko podawania dożylnego, wówczas można było palić preparaty o wyższym stopniu oczyszczenia. Doprowadziło to do tego, że heroina zaczęła być wykorzystywana przez ludzi, którzy wcześniej powstrzymali się od jej używania z powodu niebezpieczeństwa wstrzyknięcia dożylnego.

Chociaż nie ma sposobu, aby dokładnie obliczyć liczbę osób z uzależnieniem od heroiny w Stanach Zjednoczonych, ale jeśli wziąć pod uwagę dane na temat liczby zgonów z przedawkowania, liczba osób zgłaszających się na leczenie lub aresztowany za heroiny łączna liczba osób uzależnionych od heroiny można szacować na 750 000-1 000 000 osób. Nie wiadomo dokładnie, ilu ludzi używało heroiny przez krótki czas, ale nie nadużywało jej regularnie. Badanie rodzin wykazało, że 1,5% dorosłych Amerykanów przyjmowało heroinę w dowolnym momencie życia, a 23% przypadków spełniało kryteria uzależnienia.

[1], [2],

Uzależnienie od heroiny

Po dożylnym wstrzyknięciu roztworu heroiny pojawia się wiele doznań, na przykład uczucie rozlewania ciepła, euforia, niezwykła przyjemność ("wysypka" lub "przybycie"), co porównuje się do orgazmu seksualnego. Istnieją pewne różnice między opioidami pod względem charakteru ich ostrego działania: morfina powoduje bardziej wyraźny efekt uwalniania histaminy, a meperydyna jest silniejszym bodźcem.

Mimo to, nawet doświadczeni narkomani nie byli w stanie odróżnić wpływu heroiny od hydromorfonu w podwójnie zaślepionych badaniach. Co więcej, nie ma naukowych dowodów na to, że heroina jest bardziej skuteczna niż hydromorfon w celu złagodzenia intensywnego bólu, chociaż niektórzy lekarze w krajach, w których heroina jest nadal stosowana jako środek przeciwbólowy, są przekonani o jej wyższości. Popularność heroiny w USA wynika z jej dostępności na nielegalnym rynku i szybkości działania.

Po dożylnym podaniu heroiny reakcja zachodzi w ciągu 1 minuty. Heroina jest wysoce rozpuszczalny w tłuszczach, a tym samym szybko przenika przez barierę krew-mózg, a następnie deacetyluje w celu utworzenia aktywnego metabolitu 6-mono-acetylomorfiny i morfina. Po intensywnym euforii rozciąga się od 45 sekund do kilku minut, po czym następuje okres odpoczynku i sedacji ( „zamrożeniu”) rozciągającym się około godziny. W zależności od dawki heroina działa od 3 do 5 godzin. Osoby dotknięte do takiej choroby, takie jak uzależnienie od heroiny, może być podawana dwa do czterech razy dziennie, równoważąc w ten sposób pomiędzy euforii i dyskomfortu związanego z zespołem odstawienia wcześnie. Powoduje to liczne zaburzenia, przynajmniej w części kontrolowanej przez endogenne opioidy.

Na przykład oś podwzgórzowo-przysadkowo-gonadalna lub podwzgórzowo-przysadkowo-nadnercza u osób z zależnością od heroiny ma nieprawidłowości. Kobiety uzależnione od heroiny charakteryzują się nieregularną miesiączką, a mężczyźni mają różne problemy seksualne. Po wstrzyknięciu heroiny zmniejsza się libido, a podczas okresów abstynencji często obserwuje się przedwczesne wytryski, a nawet spontaniczne wytryski. Stan cierpienia również cierpi. Osoby uzależnione od heroiny są względnie zgodne i zgodne, ale stają się drażliwe i agresywne w okresach odstawienia.

Według doniesień pacjentów, tolerancja szybko przekształca się w euforogenny efekt opioidów. Rozwija się tolerancja i ich zdolność do zmniejszania oddychania, wywoływania działania przeciwbólowego i uspokajającego, nudności. Osoby używające heroiny zwykle zwiększają dzienną dawkę, w zależności od dostępności leku i możliwości jego nabycia. Jeśli lek jest dostępny, dawka jest czasami zwiększana 100 razy. Nawet przy wysokiej tolerancji istnieje ryzyko przedawkowania, jeśli dawka przekracza próg tolerancji. Przedawkowanie może wystąpić, gdy efekt nabytej dawki jest nieoczekiwanie silniejszy lub jeśli heroina jest zmieszana z silniejszym opioidem, na przykład fentanylem.

W jaki sposób objawia się uzależnienie od heroiny?

Uzależnienie od heroiny lub innych opioidów o krótkim działaniu powoduje zmiany w zachowaniu i zwykle staje się niekompatybilne z pełnoprawnym życiem produkcyjnym. Istnieje pewne ryzyko nadużywania i uzależnienia od opioidów u lekarzy i innych pracowników służby zdrowia, którzy mają codzienny dostęp do tych leków. Lekarze często zaczynają od założenia, że mogą znaleźć swoją dawkę, umożliwiając im poprawę stanu. Na przykład, lekarze cierpiący na bóle pleców mogą przepisać zastrzyki z hydromorfonu, aby utrzymać poprzedni poziom aktywności i zdolność pomocy pacjentom. Z biegiem czasu jednak traci się kontrolę nad używaniem opioidu i pojawiają się zmiany w zachowaniu, które mogą być widoczne dla krewnych i kolegów. Ciągłe stosowanie opioidów jest obarczone zmianami w zachowaniu i ryzykiem przedawkowania, szczególnie gdy silniejszy lek jest przypadkowo wprowadzany, ale zwykle nie prowadzi do toksycznego uszkodzenia narządów wewnętrznych i układów.

Opioidy są często stosowane w połączeniu z innymi lekami. Często używano kombinacji heroiny i kokainy ("speedball" - dosłownie: "szybka piłka").

Fani tej kombinacji twierdzą, że przynosi ona bardziej intensywną euforię niż każdy z leków osobno. Heroina jest czasami wykorzystywana przez narkomanów do "leczenia" podniecenia i drażliwości, które często występują po działaniu kokainy. Efekty farmakologiczne opioidów i psychostymulantów często wpływają na siebie nawzajem. Kokaina zwiększa poziom dynorfiny szczurów, buprenorfina, jak jest częściowym agonistą receptora antagonistami opioidowych receptorów kappa opioidowego tłumi spontaniczne zwierząt użyciu kokainy. Ponadto kokaina zmniejsza objawy zespołu odstawienia opioidów u szczurów. Znaczenie kliniczne tej interakcji między opioidami a kokainą lub innymi środkami psychostymulującymi pozostaje słabo poznane.

Chociaż same opioidy są nietoksyczne, śmiertelność wśród osób uzależnionych od heroiny jest dość wysoka. Te wczesne zgony często wiążą się z przypadkowym przedawkowaniem, zaangażowaniem w działalność przestępczą, ryzykiem kolizji z dystrybutorami substancji psychoaktywnych. Duża liczba poważnych zakażeń wiąże się ze stosowaniem niesterylnych leków i powszechnych dostaw do iniekcji. Osoby, nadużywanie heroiny, wspólnych zakażeń bakteryjnych, włącznie powodujących wrzody skóry, infekcje płuc i zapalenie wsierdzia, i zakażenia wirusowego, a zwłaszcza zakażenia HIV i zapalenia wątroby typu C. Dożylne podawanie substancji psychoaktywnych ważnym czynnikiem w rozprzestrzenianiu się HIV i zapalenie wątroby typu C, co może być przyczyną poważnych komplikacji i przedwczesnej śmierci.

Przedawkowanie heroiny i jej leczenie

Przedawkowanie heroiny objawia się sennością lub śpiączką z ciężką depresją oddechową. Często obserwuje się go u noworodków urodzonych przez matki, którym wstrzyknięto opioidowe leki przeciwbólowe podczas porodu. Ten sam wzór obserwuje się u osób uzależnionych od heroiny, które wstrzykują sobie lek o wyższym niż zwykle poziomie oczyszczania lub w dawce silniejszego opioidu niż heroina. Dzieje się tak czasem, gdy osoby, które dystrybuują substancje psychoaktywne, wydają fentanyl na heroinę.

Na szczęście istnieje antidotum skuteczne w przedawkowaniu heroiny. Nalokson wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów mu-opioidowych, miejsca działania morfiny i innych silnych agonistów opioidowych. Nalokson wypiera opioidy z receptora i przez to pokonuje objawy przedawkowania. Po podaniu dożylnym efekt występuje krócej niż 1 minutę, ale może być konieczne dodatkowe wstrzyknięcie, jeśli podawana jest bardzo duża dawka opioidu. Należy pamiętać, że nalokson działa bardzo krótko. Jeśli przedawkowanie jest spowodowane długodziałającym opioidem, pacjent obudzi się pod wpływem naloksonu, ale po 45 minutach objawy przedawkowania heroiny powstaną ponownie.

Leczenie uzależnienia od heroiny

Podobnie jak w przypadku innych form uzależnienia, pierwszy etap leczenia ma na celu wyeliminowanie uzależnienia fizycznego i polega na detoksyfikacji. Rezygnacja z heroiny jest subiektywnie wyjątkowo nieprzyjemna, ale rzadko zagraża życiu. Rozwija się 6-12 godzin po ostatnim wstrzyknięciu krótko działającego opioidu lub 72-84 godziny po podaniu opioidu o przedłużonym działaniu. Osoby uzależnione od heroiny często przechodzą wczesną fazę odstawienia heroiny, gdy nie można uzyskać kolejnej dawki. W niektórych grupach wsparcia dla osób uzależnionych od narkotyków nie ma zwyczaju łagodzenia syndromu odstawienia - tak, aby uzależniony przeżył je na tle wsparcia grupowego. Czas trwania i intensywność zespołu zależy od farmakokinetyki leku. Wycofanie heroiny jest intensywne, krótkoterminowe i trwa 5-10 dni. Zespół odstawienia metadonu rozwija się wolniej i trwa dłużej. Drugi etap zespołu odstawienia - tzw. Syndrom przedłużonego odstawienia - jest prawdopodobnie bardziej przedłużony z użyciem metadonu.

Jak usunąć wypłatę heroiny?

Detoksykacja powinna być przeprowadzona, jeśli w przyszłości planowane jest całkowite porzucenie leku przez pacjenta z jego udziałem w jednym z programów rehabilitacji psychologicznej dla osób, które odmówiły zażywania narkotyków (w grupach samopomocy lub w leczeniu pozaszpitalnym). W przypadku braku skutecznego programu zapobiegania nawrotom, w większości przypadków nawrót występuje po procedurze detoksykacji. Detoksykacja powinna być również przeprowadzona, jeśli u pacjenta zaplanowano długo działającego antagonistę opioidowych receptorów naltreksonu. Ale jeśli pacjentowi pokazano wspieranie leczenia opioidami, a on preferuje tę szczególną metodę leczenia, nie prowadzi się detoksyfikacji. W takim przypadku pacjent może natychmiast zostać przeniesiony z heroiny do metadonu lub L-alfa-acetylometadolu (L-AAM).

Najczęściej stosowana metoda syndromu odstawienia opioidów opiera się na zjawisku tolerancji krzyżowej i polega na przejściu na legalny lek opioidowy, a następnie stopniowej redukcji dawki. Zasady detoksykacji dla opioidów są takie same jak dla innych substancji psychoaktywnych, które powodują uzależnienie fizyczne. Zaleca się zastąpienie krótko działającego opioidu, takiego jak heroina, długo działającym lekiem, na przykład metadonem. Początkowa dawka metadonu wynosi zwykle 20 mg. Jest to próbna dawka, która pozwala przewidzieć dawkę niezbędną do odciążenia heroiny. Całkowitą dawkę pierwszego dnia leczenia można określić biorąc pod uwagę odpowiedź na tę początkową dawkę metadonu. Jeśli 20 mg metadonu nie wywoła klinicznie widocznego efektu, dawkę można zwiększyć. Zazwyczaj wystarczające osłabienie objawów odstawienia zapewnia przyjmowanie 20 mg metadonu 2 razy dziennie przy 20% zmniejszeniu dawki w dniu późniejszej detoksykacji. Jeśli dawka heroiny była wyższa, to początkowa dawka metadonu również powinna być wyższa.

Drugie podejście do detoksykacji opiera się na zastosowaniu klonidyny, która jest zwykle stosowana jako środek przeciwnadciśnieniowy. Klonidyna - agonistów alfa-2-adrenergicznego, który aktywuje autoreceptor presynaptyczny w sinawego, hamując w ten sposób działanie systemów adrenergicznych w mózgu i na obwodzie. Wiele z tych autonomicznych objawów zespołu odstawienia opioidów (np, nudności, wymioty, bolesne skurcze mięśni, pocenie się, tachykardia, nadciśnienie) są spowodowane utratą hamujący wpływ opioidów, w tym na temat układu adrenergicznego. Zatem klonidyna, chociaż jest lekiem nieopioidowym, może złagodzić wiele objawów odstawienia heroiny. Ale jak klonidyna nie osłabić rozlany ból lub pragnienia opioidów charakterystyką zespołu odstawienia, w leczeniu objawów abstynencyjnych tego leku, pacjenci często w dalszym ciągu odczuwają pewien dyskomfort. Wadą tego podejścia polega na tym, że dawka klonidyny, przeważająca objawy odstawienia, często również powodować niedociśnienie tętnicze i zawroty głowy.

Trzeci schemat leczenia zespołu odstawienia opioidów ma znaczenie teoretyczne, ale nie jest stosowany w praktyce. Opiera się na aktywacji endogennego układu opioidowego bez użycia leków. Technika ta obejmuje zastosowanie akupunktury i różnych metod aktywacji OUN poprzez przezskórną stymulację elektryczną. Eksperyment wykazał, że elektrostymulacja może blokować objawy odstawienia u szczurów i zwiększać aktywność endogennego układu opioidowego.

Chociaż stymulacja endogennego układu opioidowego wydaje się być najbardziej naturalnym sposobem leczenia objawów odstawienia opioidów, skuteczność tej techniki jest trudna do potwierdzenia w kontrolowanych próbach. Podstawowym problemem jest to, że pacjenci z zespołem odstawienia opioidów mają zwiększoną podatność na sugestię, a zatem trudno jest wykluczyć efekt placebo spowodowany umieszczeniem w tajemniczej komorze lub wstrzyknięciem igły pod skórę.

Długotrwałe leczenie uzależnienia od heroiny

Jeśli po zwolnieniu zespołu odstawienia pacjenci są po prostu wypisani ze szpitala, prawdopodobieństwo odnowienia kompulsywnego stosowania opioidów jest wysokie. Uzależnienie jest przewlekłą chorobą wymagającą długotrwałego leczenia. Różne czynniki predestynują rozwój nawrotu. Jednym z tych czynników jest to, że zespół odstawienia nie cofa się po 5-7 dniach. Jego łagodne objawy są często określane jako "zespół abstynencyjny przygnębiony" i mogą utrzymywać się przez okres do 6 miesięcy. Te trwałe zmiany mają tendencję do oscylacji w miarę ustanawiania nowego punktu odniesienia, chociaż mechanizm tego procesu nie jest ustalony. Po procedurze detoksykacji leczenie ambulatoryjne z całkowitym odstawieniem leku rzadko prowadzi do sukcesu. Nawet po intensywnej procedurze detoksykacji i przedłużonym leczeniu w grupach specjalnej troski, częstotliwość nawrotów jest bardzo wysoka.

Najbardziej skutecznym leczeniem uzależnienia od heroiny jest stabilizowanie stanu za pomocą metadonu. Jeśli pacjent, który całkowicie porzucił lek ma nawrót, może być natychmiast przeniesiony do metadonu bez detoksykacji. Dawkę metadonu powinna być wystarczająca do zapobiegania objawom odstawienia przez co najmniej 24 godzin, l-AAM - .. Inny lek FDA dopuszczalnych leczenia podtrzymującego i blokowania objawów odstawienia w czasie 72 godzin w ten sposób, stabilnych pacjentów L AAM można przypisać 2- 3 razy w tygodniu, co eliminuje potrzebę codziennego monitorowania klinicznego, co może zakłócać procedurę rehabilitacji. W związku z danymi dotyczącymi możliwości przedłużenia odstępu QT na tle leczenia L-AAM, stosowanie tego leku w niektórych krajach europejskich jest obecnie zawieszone.

Terapia wspomagająca z agonistą receptora opioidowego

Pacjenci przyjmujący metadon lub L-AAM nie doświadczają "wzlotów i upadków", jak podczas przyjmowania heroiny. Pragnienie leku spada i może zniknąć. Rytmy neuroendokrynne są stopniowo przywracane. Ze względu na tolerancję krzyżową (pomiędzy metadonem i heroiną) pacjenci, którzy wstrzykują heroinę na tle leczenia, odnotowują spadek działania zwykłej dawki. Ta tolerancja krzyżowa jest efektem zależnym od dawki. W związku z tym, im większa dawka podtrzymująca metadonu, tym lepiej zapobiega zastosowanie niedozwolonych opioidów, o czym świadczą wyniki badania moczu. Z biegiem czasu pacjenci rozwijają tolerancję na uspokajające działanie metadonu, dzięki czemu mogą chodzić do instytucji edukacyjnych lub radzić sobie z ich pracą. Ponadto, opioidy powodować światła, ale stały efekt pobudzający, który staje się widoczny po wystąpieniu tolerancji na działaniu uspokajającym, jednak na tle dawkę metadonu stałym poziomie i aktywności reakcyjnej wzrasta. Ostatnie badania wykazały, że metadon nie tylko selektywnym agonistą receptora opioidowego receptora, ale umiarkowaną antagonistą receptora NMDA, które mogą wyjaśnić, przynajmniej w części, brak rozwoju tolerancji na działanie metadonu, który jest utrzymywany w ostatnich latach.

Leczenie antagonistami receptorów opioidowych

Inną opcją terapeutyczną jest zastosowanie antagonistów receptorów opioidowych. Naltrekson, podobnie jak nalokson, jest antagonistą receptorów opioidowych, ale ma dłuższy czas działania. Ma wysokie powinowactwo do receptorów mu-opioidowych iw ten sposób całkowicie blokuje działanie heroiny i innych agonistów receptora mu. Jednak naltrekson prawie nie ma właściwości agonisty, nie zmniejsza głodu nikotynowego i nie ułatwia wystąpienia zespołu abstynencyjnego. Z tych powodów leczenie naltreksonem z reguły nie przyciąga narkomanów. Jednak ten lek może być stosowany po detoksyfikacji u pacjentów z wysoką motywacją do abstynencji opiatów. Metoda ta jest szczególnie wskazana przez lekarzy, pielęgniarki i farmaceutów, którzy mają dostęp do leków opioidowych. Chociaż naltrekson był pierwotnie przeznaczony do leczenia uzależnienia od opiatów, obecnie jest on szeroko stosowany na całym świecie w leczeniu alkoholizmu.

Nowe metody leczenia uzależnienia od heroiny

Obecnie bardzo interesujące są nowe leki potencjalnie skuteczne w różnych formach uzależnienia. Jednym z takich leków jest buprenorfina, częściowy agonista receptorów mu-opioidowych. Charakteryzuje się powolnym początkiem i znaczącym czasem działania, łagodnym zespołem abstynencyjnym po anulowaniu, niskim ryzykiem przedawkowania. Jednocześnie, dzięki zdolności do blokowania działania heroiny, jest ona porównywalna do naltreksonu. Buprenorfina jest stosowana zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z naloksonem. W terapii skojarzonej stosunek dawki obu leków powinna być taka, aby naloksonu nie blokuje znacząco zdolność buprenorfiny do pobudzania receptorów opioidowych jj gdy oba leki są podejmowane zgodnie z celem, podjęzykowo, ale jeśli ktoś próbuje wejść do tej kombinacji dożylnie, aby uzyskać euforia, a następnie nalokson, który ma wyższą aktywność po podaniu dożylnym, blokowałby tę możliwość. Jest możliwe, że z powodu względnego bezpieczeństwa i niskie prawdopodobieństwo nadużyć w połączeniu z naloksonu, buprenorfina spread będzie regulowana mniej rygorystycznie niż rozprzestrzeniania się innych opioidów. Mając to leczenie uzależnienia od opioidów może być traktowany jak inne choroby, w szczególności, pacjent otrzyma do wyboru - być traktowane pod nadzorem lekarzy w praktyce prywatnej lub w większych, ale mniej niż wygodne „metadon” klinikach.