Herpeval

Gerpeval jest lekiem przeciwwirusowym. Jego składnikiem aktywnym jest walacyklowir (substancja jest estrem L-waliny acyklowiru, który jest analogiem nukleozydu puryn (guaniny)).

Wewnątrz wątroby składnik aktywny leku, przy udziale elementu hydrolazy walacyklowiru, ulega przekształceniu w dwie substancje – walinę i acyklowir. Selektywność terapeutyczną acyklowiru można wyjaśnić głównie tym, że jest on aktywowany przez specyficzny enzym wirusa. [ 1 ]

Wskazania Herpeval

Stosuje się go w leczeniu następujących chorób:

• półpasiec;
• zmiany błon śluzowych i naskórka związane z wirusem opryszczki pospolitej (dotyczy to także postaci narządów płciowych opryszczki pierwotnej i nawrotowej);
• gorączka wargowa.

Jest stosowany w profilaktyce nawracających infekcji naskórka i błon śluzowych wywołanych przez zwykłą opryszczkę (również jej formę narządów płciowych). Może być przepisywany w celu zmniejszenia prawdopodobieństwa przeniesienia opryszczki narządów płciowych na zdrowego partnera podczas kontaktu seksualnego.

Lek przepisywany w celu zapobiegania zakażeniu wirusem CMV i rozwojowi patologii po przeszczepieniu narządu.

Formularz zwolnienia

Produkt leczniczy dostępny jest w postaci tabletek – po 10 sztuk w opakowaniu typu „komórka”; w kartoniku – po 1, 2 lub 4 takie opakowania.

Farmakodynamika

Acyklowir specyficznie spowalnia działanie wirusa opryszczki in vitro (dotyczy typowych typów opryszczki 1 i 2, CMV, półpaśca, EBV i wirusa opryszczki typu 5). Jego aktywną formą jest fosforan acyklowiru 3, powstający w procesach fosforylacji za pomocą kinaz komórkowych (kinazy tymidynowej wirusa). Ten element konkurencyjnie spowalnia polimerazę DNA wirusa i jest integrowany z jego DNA.

Oporność jest związana z niedoborem wirusowej kinazy tymidynowej, co pozwala wirusowi na nadmierne rozprzestrzenianie się w organizmie. Czasami zmniejszona wrażliwość na acyklowir jest związana z pojawieniem się szczepów wirusowych, w których integralność polimerazy DNA lub struktura TK wirusa jest upośledzona. [ 2 ]

U osób ze zdrową odpornością sporadycznie obserwuje się wirusa o osłabionej wrażliwości na acyklowir, który czasami rozwija się tylko u osób z ciężkimi zaburzeniami odporności. [ 3 ]

Farmakokinetyka

Walacyklowir ma dobrą absorpcję, prawie całkowicie przy dużej prędkości przekształca się w walinę z acyklowirem. Wskaźnik biodostępności acyklowiru w przypadku przyjęcia 1 g walacyklowiru wynosi 54% (bez odniesienia do spożycia pokarmu). Wartości Cmax acyklowiru wynoszą 10-37 μmol przy podaniu pojedynczej porcji 0,25-2 g (po 1-2 godzinach od momentu przyjęcia leku). Stężenie walacyklowiru w osoczu wynosi 4% wartości acyklowiru i jest rejestrowane po 30-100 minutach (średnio); po 3 godzinach spada do poziomu poniżej granicy wykrywalności.

Synteza białek walacyklowiru jest wyjątkowo niska – 15%.

Okres półtrwania acyklowiru wynosi około 3 godzin; u osób z terminalną niewydolnością nerek wynosi około 14 godzin. Walacyklowir jest wydalany z moczem, głównie jako acyklowir (ponad 80% dawki) i jego jednostka metaboliczna 9-karboksymetoksymetyloguanina.

Dawkowanie i administracja

W przypadku półpaśca: w pierwszym tygodniu stosować 2 tabletki (1 g) leku 3 razy na dobę.

Leczenie zakażeń wywołanych wirusem opryszczki pospolitej.

Dla osób o zdrowej odporności – 1 tabletka (0,5 g) 2 razy dziennie.

W przypadku nawrotów terapia trwa 3-5 dni. W przypadku leczenia pierwotnego, które może być bardziej skomplikowane, kurs trwa 10 dni. Terapię nawrotów wirusa opryszczki pospolitej należy rozpocząć jak najwcześniej - optymalny czas na przyjęcie leku to okres prodromalny lub bezpośrednio po pojawieniu się pierwszych objawów. Lek może zapobiec pojawieniu się zmian podczas nawrotu, jeśli terapia zostanie rozpoczęta natychmiast po wystąpieniu pierwszych objawów choroby.

Alternatywnie, w leczeniu gorączki wargowej, dawka wynosi 4 tabletki (2 g), 2 razy dziennie. Drugą porcję należy przyjąć około 12 godzin później (co najmniej 6 godzin później) od momentu przyjęcia pierwszej dawki. W przypadku wskazanych dawek, czas trwania terapii powinien wynosić maksymalnie 1 dzień, ponieważ stwierdzono, że dłuższe stosowanie nie zwiększa skuteczności leku. Leczenie należy rozpocząć natychmiast po wystąpieniu wczesnych objawów gorączki wargowej (swędzenie, mrowienie lub pieczenie warg).

Hamowanie nawrotów zakażeń wirusem opryszczki pospolitej:

• osobom o prawidłowej odporności przepisuje się 1 tabletkę leku (0,5 g) 1 raz na dobę;
• W przypadku niedoborów odporności należy przyjmować 1 tabletkę (0,5 g) 2 razy dziennie.

Zmniejszenie prawdopodobieństwa przeniesienia opryszczki narządów płciowych.

W celu wzmocnienia odporności u osób z dziewięcioma lub mniejszą liczbą zaostrzeń choroby w ciągu roku przepisuje się Gerpeval w dawce 0,5 g raz na dobę.

Zapobieganie rozwojowi CMV i patologiom po przeszczepieniu narządów.

Lek stosuje się w dawce 4 tabletek (2 g), 4 razy dziennie, jak najszybciej po przeszczepie. W przypadku niewydolności nerek dawki są zmniejszane. Terapia trwa zazwyczaj 3 miesiące, ale może być przedłużona u osób ze zwiększonym ryzykiem.

• Aplikacja dla dzieci

Lek przepisywany dzieciom w wieku 12 lat i starszym w celu zapobiegania rozwojowi wirusa CMV lub patologii po przeszczepie.

Stosuj Herpeval podczas ciąży

Stosowanie leku Gerpeval w okresie ciąży jest dozwolone wyłącznie w przypadkach, gdy potencjalne korzyści z jego stosowania przewyższają ryzyko powikłań u płodu.

Podczas karmienia piersią lek przepisuje się ostrożnie, tylko jeśli jest to absolutnie konieczne. Jednocześnie walacyklowir może być stosowany w terapii noworodków.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazane w przypadku ciężkiej nietolerancji acyklowiru i pozostałych składników leku.

Skutki uboczne Herpeval

Główne skutki uboczne:

• zaburzenia układu nerwowego i psychiki: zawroty głowy, halucynacje, bóle głowy, pobudzenie, dezorientacja, obniżenie sprawności intelektualnej i ataksja, a także drgawki, drżenie, dyzartria, encefalopatia, objawy psychotyczne i stan śpiączki;
• problemy z przewodem pokarmowym: biegunka, nudności, dyskomfort w jamie brzusznej i wymioty;
• zaburzenia związane z układem wątrobowo-żółciowym: przejściowy wzrost wyników testów czynnościowych wątroby (czasami określany jako zapalenie wątroby);
• objawy ze strony układu limfatycznego i krwionośnego: trombocytopenia lub leukopenia (ta ostatnia występuje głównie u osób z niedoborami odporności);
• uszkodzenie układu odpornościowego: czasami występuje wstrząs anafilaktyczny;
• zaburzenia układu oddechowego i narządów mostka: duszność;
• objawy dotyczące warstwy podskórnej i naskórka: wysypka obejmująca objawy nadwrażliwości na światło, obrzęk Quinckego, pokrzywka i świąd;
• zaburzenia nerek i układu moczowego: ostra niewydolność nerek, dysfunkcja nerek, ból lędźwiowy i krwiomocz (często związane z innymi dysfunkcjami nerek). Ból nerek może być związany z niewydolnością nerek;
• Inne: istnieją doniesienia o niewydolności nerek, niedokrwistości hemolitycznej typu mikroangiopatycznego i trombocytopenii (czasami w połączeniu) u osób z ciężkim niedoborem odporności, zwłaszcza u osób z HIV w późnym stadium, które stosowały walacyklowir w dużych dawkach (8 g na dobę) przez długi czas. Podobne objawy obserwowano również u osób z podobnymi patologiami, które nie stosowały walacyklowiru.

Przedawkować

Objawy zatrucia: wymioty, ostra niewydolność nerek, nudności, objawy neurologiczne, w tym halucynacje, dezorientacja, utrata przytomności, pobudzenie i śpiączka.

Przeprowadza się leczenie objawowe i hemodializę.

Interakcje z innymi lekami

Walacyklowir jest wydalany z moczem poprzez aktywną sekrecję kanalikową, a inne leki konkurujące o tę drogę wydalania mogą zwiększać stężenie w osoczu jednego lub obu leków oraz ich metabolitów.

Jednoczesne stosowanie z mykofenolanem mofetylu (lekiem immunosupresyjnym stosowanym po przeszczepieniu narządów) zwiększa stężenie acyklowiru i nieaktywnego składnika metabolicznego mykofenolanu mofetylu w osoczu.

Duże dawki leku Gerpeval (ponad 4 g) należy ostrożnie łączyć z innymi lekami wpływającymi na czynność nerek (np. takrolimusem lub cyklosporyną).

Warunki przechowywania

Gerpeval należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Odczyty temperatury nie przekraczają 30°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności Herpevalu wynosi 24 miesiące od daty produkcji substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leku są Vairowa, Vacirex, Valcicon z Valavirem, Valmik i Valmax z Valacitek. Ponadto na liście znajdują się Valogard, Valtrovir z Herpacivirem, Valcik i Virdel.