Irbetan

Irbetan jest produktem leczniczym o działaniu hipotensyjnym. Po zastosowaniu osłabia obwodowy opór naczyniowy, a ponadto obniża ogólne ciśnienie krwi, ciśnienie w krążeniu płucnym i obciążenie następcze serca.

Rozwój maksymalnej aktywności leku następuje po 3-6 godzinach od momentu podania, a efekt terapeutyczny utrzymuje się przez 24 godziny. Aby uzyskać stabilny efekt kliniczny konieczne jest przyjmowanie leku przez okres 1-2 tygodni. [ 1 ]

Wskazania Irbetan

Lek stosuje się w leczeniu takich chorób jak nadciśnienie pierwotne i wysokie ciśnienie krwi u osób z patologiami nerek.

Lek może być również przepisywany w skojarzeniu z leczeniem przeciwnadciśnieniowym cukrzycy typu 2.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w tabletkach - 10 sztuk w opakowaniu zbiorczym; w kartoniku - 2 takie opakowania.

Farmakodynamika

Po podaniu doustnym irbesartan działa jako silny, selektywny antagonista terminalu angiotensyny-2 (AT1). Składnik ten jest zdolny do blokowania wszelkich efektów angiotensyny-2, które są pośredniczone przez terminal AO1, niezależnie od metody lub źródła wiązania angiotensyny-2.

Wybiórczy antagonizm terminali angiotensyny-2 (AT1) powoduje zwiększenie stężenia reniny i angiotensyny-2 w osoczu oraz zmniejszenie stężenia aldosteronu w osoczu. [ 2 ]

Na poziomie potasu w surowicy sam irbesartan nie ma znaczącego wpływu (w zalecanych dawkach). Substancja ta nie jest hamowana przez ACE (kininazę-2), enzym katalizujący powstawanie angiotensyny-2, a także degradację bradykininy do stanu elementów metabolicznych, które nie mają działania terapeutycznego. Irbesartan jest aktywny nawet bez stymulacji metabolicznej. [ 3 ]

Farmakokinetyka

Irbesartan podawany doustnie wchłania się dobrze, a jego biodostępność wynosi 60-80%. Przyjmowanie leku z posiłkiem nie zmienia biodostępności leku.

Wewnątrzplazmatyczna synteza białek irbesartanu wynosi około 96%, ale synteza z elementami komórkowymi krwi jest bardzo słaba. Objętość dystrybucji leku mieści się w zakresie 53-93 l.

Po podaniu 14C-irbesartanu doustnie lub dożylnie, 80-85% radioaktywnych cząstek krążących w osoczu krwi stanowi niezmieniony irbesartan.

Procesy metaboliczne wewnątrzwątrobowe zachodzą poprzez utlenianie i sprzęganie glukuronidu. Glukuronid jest głównym krążącym składnikiem metabolicznym leku (około 6%). Istnieją dowody, że utlenianie irbesartanu odbywa się głównie za pośrednictwem enzymu CYP2C9 hemoproteiny P450; izoenzym CYP3A4 ma bardzo niewielki wpływ na procesy metaboliczne.

Farmakokinetyka irbesartanu jest liniowa i zależy od wielkości dawki (w zakresie 0,01-0,6 g). Słabszy wzrost wchłaniania leku zależny od dawki obserwowano po doustnym podaniu porcji większych niż 0,6 g (jest to dwukrotność maksymalnej dopuszczalnej dawki), ale mechanizm tej reakcji nie został ustalony. Wartości Cmax w osoczu osiągane są po 1,5-2 godzinach od momentu podania leku.

Klirens nerkowy i ogólnoustrojowy leku wynosi 3-3,5, a jego wartość wynosi 157-176 ml na minutę.

Końcowy okres półtrwania irbesartanu wynosi 11-15 godzin. Indeks równowagi wewnątrzplazmatycznej obserwuje się po 3 dniach od rozpoczęcia terapii (jednorazowe podanie na dobę). Wielokrotne podanie leku jednorazowo na dobę prowadzi do ograniczonej kumulacji leku w osoczu krwi (<20%).

Irbesartan i jego składniki metaboliczne są wydalane z żółcią i moczem. Po podaniu doustnym i podaniu 14C-irbesartanu, około 20% składników radioaktywnych jest wydalane z moczem, a pozostała część z kałem. Mniej niż 2% dawki jest wydalane jako niezmieniony pierwiastek z moczem.

Dawkowanie i administracja

Irbetan należy przyjmować raz dziennie, o tej samej porze, niezależnie od spożywania pokarmów. Tabletki połyka się bez żucia, popijając zwykłą wodą.

Najczęściej stosowana dawka początkowa i podtrzymująca wynosi 0,15 g leku. W razie potrzeby po 3-4 tygodniach można ją zwiększyć do 0,3 g. Przy kolejnym zwiększeniu dawki skuteczność leku nie wzrasta.

• Aplikacja dla dzieci

Nie przepisuje się go dzieciom (poniżej 18 roku życia).

Stosuj Irbetan podczas ciąży

Irbetanu nie wolno stosować w czasie ciąży, ponieważ wpływa na aktywność układu renina-angiotensyna-aldosteron, co może mieć negatywny wpływ na wewnątrzmaciczny rozwój płodu, powodując rozwój małowodzia, opóźnione kostnienie czaszki i pogorszenie funkcji nerek.

Istnieje również możliwość, że u dziecka wystąpi toksyczna reakcja noworodkowa – obniżenie ciśnienia krwi, hiperkaliemia i niewydolność nerek.

Jeśli w trakcie przyjmowania leku dojdzie do zajścia w ciążę, należy natychmiast przerwać leczenie. Jednocześnie należy sprawdzić czynność nerek i stan czaszki płodu za pomocą badania USG – jeśli pacjentka z powodu nieostrożności kontynuowała stosowanie leku przez dłuższy czas już w czasie ciąży.

Planując poczęcie należy wybrać alternatywną metodę leczenia.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja składników leku;
• karmienie piersią i ciąża;
• niedobór laktazy, galaktozemia i zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Lek należy stosować ze szczególną ostrożnością w następujących sytuacjach:

• zwężenie tętnic obu nerek lub tętnicy jedynej czynnej nerki;
• niewydolność wątroby lub ciężka niewydolność serca;
• odwodnienie;
• nadmiar pierwiastka Na w organizmie;
• przedłużająca się biegunka lub wymioty;
• dieta bezsolna;
• zabiegi dializacyjne;
• pierwotny hiperaldosteronizm;
• zwężenie zastawki mitralnej lub aortalnej;
• kardiomiopatii przerostowej, która ma charakter obturacyjny.

Skutki uboczne Irbetan

Efekty uboczne związane z podawaniem leków są zazwyczaj tymczasowe i łagodne. Należą do nich:

• tachykardia, wzmożone zmęczenie, zapaść ortostatyczna, zawroty głowy, szumy uszne i bóle głowy;
• wymioty, zaparcia, niestrawność, mdłości, zgaga, biegunka i zaburzenia smaku;
• dysfunkcja wątroby i zapalenie wątroby;
• dysfunkcja nerek;
• kaszel;
• artralgia lub ból stawów, klatki piersiowej lub mięśni;
• przekrwienie naskórka, obrzęk Quinckego, leukocytoklastyczne zapalenie naczyń, pokrzywka i wysypki;
• impotencja;
• hiperkaliemia lub obniżony poziom hemoglobiny we krwi;
• bóle mięśniowe lub skurcze mięśni.

Przedawkować

Do tej pory nie odnotowano żadnego przypadku zatrucia Irbetane. W przypadku przyjmowania ekstremalnie wysokich dawek (ponad 0,9 g na dobę) może wystąpić tachykardia lub bradykardia, a także gwałtowny spadek ciśnienia krwi.

W takich przypadkach wykonuje się płukanie żołądka i podawanie węgla aktywowanego. Ponadto konieczne jest ustanowienie nadzoru lekarskiego nad pacjentem i w razie potrzeby podjęcie działań objawowych.

Zabiegi hemodializy będą nieskuteczne w przypadku zatrucia lekiem.

Interakcje z innymi lekami

Irbetan można łączyć z lekami moczopędnymi z grupy tiazydów, substancjami blokującymi działanie kanałów wapniowych, a także z inhibitorami ACE.

W przypadkach, gdy przed podaniem leku pacjent był przez długi czas leczony dużymi dawkami leków moczopędnych, ryzyko spadku ciśnienia tętniczego w początkowej fazie terapii wzrasta z powodu odwodnienia organizmu.

Jednoczesne stosowanie z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas i suplementami diety zawierającymi potas może zwiększać stężenie potasu w osoczu.

Leku nie można łączyć z amiodaronem, flukonazolem i ryfamipicyną, a także z cymetydyną, litem, sulfafenazolem, omeprazolem i ketokonazolem.

Jednoczesne stosowanie leku z NLPZ może prowadzić do osłabienia jego działania terapeutycznego.

Warunki przechowywania

Irbetan należy przechowywać w ciemnym miejscu, poza zasięgiem dzieci. Wartości temperatury - nie wyższe niż +25оC.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności Irbetanu wynosi 36 miesięcy od daty produkcji leku.

Analogi

Analogami leku są substancje Converium, Votum i Irsar z Angizarem, a także Aprovel, Diosar i Ibertan z Valzarem, a także Coaprovel i Diostar.