Irbetański

Irbetan to lek o działaniu przeciwnadciśnieniowym. Przy stosowaniu dochodzi do osłabienia ogólnoustrojowego obwodowego oporu naczyniowego, a dodatkowo do obniżenia całkowitych wartości ciśnienia krwi, ciśnienia w obrębie małego kręgu przepływu krwi i obciążenia następczego serca.

Rozwój maksymalnej aktywności leku rozwija się po 3-6 godzinach od momentu podania, a efekt terapeutyczny utrzymuje się przez okres 24 godzin. Aby uzyskać stabilny efekt kliniczny, konieczne jest przyjmowanie leku przez okres 1-2 tygodni. [1]

Wskazania Irbetański

Stosuje się go w chorobach takich jak nadciśnienie pierwotne i podwyższone ciśnienie krwi u osób z patologiami nerek.

Może być również przepisany w skojarzeniu z terapią przeciwnadciśnieniową cukrzycy typu 2 .

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w tabletkach - 10 sztuk wewnątrz pakietu komórek; wewnątrz pudełka - 2 takie paczki.

Farmakodynamika

Irbesartan przyjmowany doustnie działa jako selektywny antagonista zakończeń angiotensyny-2 (AT1) o silnym, aktywnym wpływie. Składnik jest zdolny do blokowania wszelkich efektów angiotensyny-2, w których pośredniczy koniec AO1, niezależnie od metody lub źródła wiązania angiotensyny-2.

Selektywny antagonizm zakończeń angiotensyny-2 (AT1) powoduje wzrost wskaźników reniny z angiotensyną-2 w osoczu krwi, a także spadek wartości aldosteronu w osoczu. [2]

Na poziomie potasu w surowicy sam irbesartan nie ma znaczącego wpływu (przy wprowadzeniu zalecanych dawek). Substancja nie ulega spowolnieniu pod wpływem ACE (kininazy-2), enzymu katalizującego powstawanie angiotensyny-2, a także degradację bradykininy do stanu elementów metabolicznych, które nie mają działania terapeutycznego. Irbesartan działa bez stymulacji metabolicznej. [3]

Farmakokinetyka

Połknięty irbesartan jest dobrze wchłaniany, przy biodostępności w zakresie 60-80%. Jedzenie z jedzeniem nie zmienia biodostępności leku.

Śródplazmatyczna synteza białek irbesartanu wynosi około 96%, ale synteza z elementami krwi komórkowej jest bardzo słaba. Objętość dystrybucji leku mieści się w zakresie 53-93 litrów.

Po spożyciu lub podaniu dożylnym 14C-irbesartanu, z cząstek radioaktywnych krążących w osoczu krwi, 80-85% stanowi niezmieniony irbesartan.

Wewnątrzwątrobowe procesy metaboliczne zachodzą poprzez utlenianie i sprzęganie glukuronidów. Glukuronid jest głównym krążącym składnikiem metabolicznym leków (około 6%). Istnieją dowody, że utlenianie irbesartanu odbywa się głównie przez enzym CYP2C9 hemoproteiny P450; izoenzym CYRZA4 ma bardzo nieznaczny wpływ na procesy metaboliczne.

Farmakokinetyka irbesartanu jest liniowa i zależy od wielkości dawki (w zakresie 0,01-0,6 g). Wystąpił słabszy, zależny od dawki, wzrost wchłaniania leku przy przyjmowaniu doustnym w porcjach większych niż 0,6 g (jest to dwukrotność maksymalnej dopuszczalnej dawki), ale mechanizm tej reakcji nie został określony. Wskaźniki Cmax w osoczu osiągają po 1,5-2 godzinach od momentu podania leku.

Poziom klirensu nerkowego i ogólnoustrojowego leku wynosi 3-3,5, a także 157-176 ml na minutę.

Końcowy okres półtrwania irbesartanu wynosi 11-15 godzin. Wewnątrzplazmatyczny wskaźnik równowagi obserwuje się po 3 dniach od rozpoczęcia terapii (1 dawka na dzień). Wielokrotne podawanie leków raz dziennie prowadzi do ograniczonej kumulacji leku w osoczu krwi (<20%).

Wydalanie irbesartanu wraz z jego elementami metabolicznymi odbywa się z żółcią i moczem. Po podaniu doustnym i podaniu 14C-irbesartanu około 20% składników radioaktywnych było wydalane z moczem, a pozostała część z kałem. Mniej niż 2% porcji wydalane jest w postaci niezmienionego pierwiastka z moczem.

Dawkowanie i administracja

Musisz spożywać Irbetan 1 raz dziennie, w tym samym czasie, niezależnie od przyjmowanych pokarmów. Tabletki połyka się bez rozgryzania, popija czystą wodą.

Wielkość najczęściej stosowanej dawki początkowej i podtrzymującej wynosi 0,15 g leku. W razie potrzeby po 3-4 tygodniach można go zwiększyć do 0,3 g. Przy kolejnym zwiększeniu dawki skuteczność leku nie wzrasta.

• Aplikacja dla dzieci

Nie przepisywany w pediatrii (poniżej 18 roku życia).

Stosuj Irbetański podczas ciąży

Irbetan jest zabroniony do stosowania w czasie ciąży, ponieważ ma wpływ na aktywność układu RAA, co może negatywnie wpływać na wewnątrzmaciczny rozwój płodu, powodując rozwój oligohydraminoz, opóźnione kostnienie czaszki i upośledzenie funkcji nerek.

Możliwe jest również, że u dziecka rozwinie się reakcja toksyczna u noworodka - spadek ciśnienia krwi, hiperkaliemia i niewydolność nerek.

Jeśli zajdziesz w ciążę podczas przyjmowania leków, musisz natychmiast przerwać leczenie. Jednocześnie konieczne jest sprawdzenie za pomocą echografii czynności nerek i stanu czaszki u płodu - jeśli pacjentka nieumyślnie kontynuowała stosowanie leku przez długi czas już w czasie ciąży.

Planując poczęcie, należy wybrać alternatywną metodę leczenia.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nietolerancja na elementy leku;
• karmienie piersią i ciąża;
• brak laktazy, galaktozemia i zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ze szczególną ostrożnością lek stosuje się w takich sytuacjach:

• zwężenie obejmujące tętnice obu nerek lub tętnicę jedynej pracującej nerki;
• niewydolność wątroby lub ciężka niewydolność serca;
• odwodnienie;
• nadmiar pierwiastka Na wewnątrz ciała;
• przedłużona biegunka lub wymioty;
• dieta bez soli;
• procedury dializy;
• aldosteronizm w swojej pierwotnej postaci;
• zwężenie zastawki mitralnej lub aortalnej;
• przerostowy typ kardiomiopatii, który ma charakter obturacyjny.

Skutki uboczne Irbetański

Objawy niepożądane związane z podawaniem leku są zwykle przejściowe i umiarkowane. Pomiędzy nimi:

• tachykardia, zwiększone zmęczenie, zapaść ortostatyczna, zawroty głowy, szumy uszne i bóle głowy;
• wymioty, zaparcia, niestrawność, nudności, zgaga, biegunka i zaburzenia smaku;
• zaburzenia czynności wątroby i zapalenie wątroby;
• Niewydolność nerek;
• kaszel;
• ból stawów lub ból stawów, mostka lub mięśni;
• przekrwienie naskórka, obrzęk Quinckego, zapalenie naczyń typu leukocytoklastycznego, pokrzywka i wysypki;
• impotencja;
• hiperkaliemia lub obniżone wartości hemoglobiny we krwi;
• bóle mięśni lub skurcze mięśni.

Przedawkować

Do chwili obecnej nie zgłoszono żadnych przypadków zatrucia Irbetanem. W przypadku przyjmowania ekstremalnie wysokich dawek (powyżej 0,9 g dziennie) może rozwinąć się tachykardia lub bradykardia, a także może drastycznie spaść ciśnienie krwi.

Przy takich naruszeniach wykonuje się płukanie żołądka i przyjmowanie węgla aktywowanego. Ponadto konieczne jest ustalenie medycznego monitorowania pacjenta i, w razie potrzeby, przeprowadzenie działań objawowych.

Procedury hemodializy w przypadku zatrucia lekami będą nieskuteczne.

Interakcje z innymi lekami

Irbetan można łączyć z diuretykami typu tiazydowego, substancjami blokującymi działanie kanałów Ca, a także z inhibitorami ACE.

W przypadkach, gdy pacjent był przez długi czas leczony dużymi porcjami leków moczopędnych przed podaniem leków, ryzyko obniżenia ciśnienia krwi na początkowym etapie terapii wzrasta z powodu odwodnienia organizmu.

Skojarzenie z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas i suplementami diety zawierającymi potas może zwiększać stężenie potasu w osoczu.

Leku nie należy łączyć z amiodaronem, flukonazolem i ryfamipicyną, a dodatkowo z cymetydyną, litem, sulfafenozolem, omeprazolem i ketokonazolem.

Wprowadzenie leku razem z NLPZ może prowadzić do osłabienia jego działania terapeutycznego.

Warunki przechowywania

Irbetan należy przechowywać w ciemnym miejscu, zamkniętym przed penetracją dzieci. Wartości temperatur nie przekraczają + 25oC.

Okres przydatności do spożycia

Irbetan można stosować przez 36 miesięcy od daty wytworzenia produktu leczniczego.

Analogi

Analogami leku są substancje Konverium, Votum i Irsar z Angizarem, a poza tym Aprovel, Diosar i Ibertan z Valzarem oraz Coaprovel i Diostar.