Irina

Irin to lek terapeutyczny z podgrupy leków typu przeciwnowotworowego. Jego głównym składnikiem aktywnym jest chlorowodorek irinotekanu, który należy do grupy substancji irinotekanu (są półsztucznymi pochodnymi składnika kamptotecyny).

Lek ma wyraźne właściwości przeciwnowotworowe, a ponadto specyficznie spowalnia aktywność enzymów izomerazy, które mają aktywny wpływ na topologię DNA (topoizomerazy). [1]

Wskazania Irina

Stosuje się go w leczeniu raka jelita grubego , a dodatkowo przy rozwoju napadów padaczkowych spowodowanych zespołem Lennoxa-Gastauta .

Może być stosowany samodzielnie lub w połączeniu z kapecytabiną, leukoworyną, 5-fluorouracylem i cetuksymabem lub bewacyzumabem.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie odbywa się w postaci płynu do wstrzykiwań w fiolkach o pojemności 5 ml.

Farmakodynamika

W porównaniu z innymi substancjami przeciwnowotworowymi wykazuje większą cytotoksyczność w stosunku do niektórych rodzajów nowotworów, także tych, które nie uległy wpływowi leków winblastyny i doksorubicyny.

Innym wyraźnym działaniem leczniczym chlorowodorku irynotekanu jest jego zdolność do hamowania działania enzymu hydrolitycznego, acetylocholinesterazy. [2]

Aktywność cytotoksyczna zależy od etapu cyklu komórkowego i czasu ekspozycji. [3]

Farmakokinetyka

Rozpad wewnątrzplazmatyczny leku odpowiada modelowi 2 lub nawet 3 fazowemu. Okres półtrwania w osoczu w pierwszym etapie wynosi 12 minut, w drugim - 2,5 godziny, a w trzecim - 14,2 godziny. W ciągu 24 godzin 19,9% zastosowanej dawki wydalane jest z moczem.

Synteza białek SN-38 i irynotekanu in vitro wynosi 95% i 65%.

Po wstrzyknięciu dożylnym irynotekan bierze udział w procesach metabolicznych, tworząc aktywny produkt degradacji SN-38. Procesy metaboliczne zachodzą głównie w wątrobie.

Średnie tempo wydalania z moczem pierwiastka metabolicznego SN-38 w ciągu 24 godzin wynosi 0,25%. Farmakokinetyka irynotekanu nie zależy od wielkości dawki.

Dawkowanie i administracja

Irin stosuje się w postaci leku infuzyjnego, wstrzykuje się go w okolice żyły centralnej lub obwodowej. Rozcieńczanie i infuzję powinien przeprowadzać wyłącznie doświadczony personel medyczny. Dawkowanie wybiera doświadczony onkolog. Konieczne jest rozcieńczenie leku w roztworze glukozy lub NaCl.

Często lek stosuje się 1 raz na 3 tygodnie; rzadziej stosuje się schemat z wprowadzeniem 1 raz na 1 tydzień. Z leczeniem skojarzonym - 1 raz na 2 tygodnie. Wlew podaje się z szybkością 0,5-1,5 godziny.

W przypadku monoterapii wielkość porcji wynosi na ogół 0,35 g/m2. Podczas złożonego leczenia lek podaje się zwykle w dawce 0,18 g / m2.

• Aplikacja dla dzieci

Lek nie jest stosowany w pediatrii.

Stosuj Irina podczas ciąży

Irin nie można przepisać w czasie ciąży (jest to dozwolone tylko wtedy, gdy istnieją istotne wskazania).

Jeśli musisz zażywać leki podczas wirusowego zapalenia wątroby typu B, musisz na chwilę przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność ciężkiej nietolerancji aktywnego składnika leku lub jego dodatkowych elementów;
• przewlekłe zapalenie jelit, niedrożność jelit;
• hiperbilirubinemia;
• ciężka postać niewydolności szpiku kostnego;
• ogólne wskaźniki stanu zdrowia pacjenta są poniżej 2 znaku (zgodnie z indeksem WHO);
• ciężka postać neutropenii.

Zabronione jest używanie go razem z lekami zawierającymi ziele dziurawca. Mogą również występować inne przeciwwskazania w połączeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi.

Skutki uboczne Irina

Wśród objawów ubocznych:

• zawroty głowy, nerwowość, bóle głowy;
• zaburzenia widzenia, mowy lub myślenia;
• wymioty, biegunka;
• neutro- lub leukopenia.

W przypadku stosowania razem z innymi lekami mogą pojawić się zaburzenia charakterystyczne dla tego leku. Podawanie z bewacyzumabem powoduje wzrost wartości ciśnienia krwi.

Ponadto mogą wystąpić:

• choroba zakrzepowo-zatorowa lub zakrzepica;
• zawał mięśnia sercowego lub choroba niedokrwienna serca;
• gorączka neutropeniczna.

Przedawkować

Jeśli porcja zostanie przekroczona dwukrotnie, śmierć pacjenta jest możliwa (1-krotny przypadek). Ponadto może rozwinąć się ciężka biegunka lub ciężka neutropenia.

Lek nie ma antidotum. Konieczne jest zapobieganie rozwojowi infekcji i ostremu odwodnieniu.

Interakcje z innymi lekami

Irynotekan działa antycholinesterazowo, dlatego może wydłużać czas trwania blokady nerwowo-mięśniowej w przypadku stosowania suksametonium.

W połączeniu ze środkami zwiotczającymi mięśnie typu niedepolaryzującego możliwy jest efekt antagonistyczny w odniesieniu do transmisji nerwowo-mięśniowej.

Niektóre badania wykazały, że w połączeniu z lekami przeciwdrgawkowymi, które indukują działanie CYP3A (na przykład fenobarbitalem z karbamazepiną lub fenytoiną), następuje zmniejszenie ekspozycji SN-38 z irynotekanem, SN-38-glukuronidem, a także farmakodynamiczne nieruchomości. Oprócz indukcji enzymów hemoproteiny P450ZA, na zmniejszenie ekspozycji irynotekanu na produkty jego rozkładu może wpływać nasilenie procesu glukuronidacji i zwiększenie intensywności wydalania z żółcią.

Lek należy stosować ostrożnie u osób, które jednocześnie stosują leki hamujące (np. Ketokonazol) lub indukujące (np. Fenytoina lub karbamazepina z fenobarbitalem) procesy metaboliczne leków zachodzące przy pomocy hemoproteiny P450 3A. Konieczne jest porzucenie kombinacji induktorów / inhibitorów tego szlaku metabolicznego, ponieważ może to wpływać na procesy metaboliczne Iriny.

Ziele dziurawca jest zabronione w połączeniu z lekiem, ponieważ zmniejsza wartości SN-38 w osoczu.

Warunki przechowywania

Irin należy przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia

Irin można zastosować w ciągu 2 lat od daty wytworzenia substancji leczniczej.