Lamotrygina

Lamotrygina jest silnym lekiem przeciwdrgawkowym, stosowanym w leczeniu napadów padaczkowych.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Wskazania Lamotrygina

Wskazania do stosowania leku obejmują:

• uogólnione lub częściowe formy napadów padaczkowych (w tym napady toniczno-kloniczne, a także napady powstające w wyniku zespołu Lennoxa-Gastauta) – u dzieci powyżej 12. roku życia, a także u dorosłych w monoterapii napadów padaczkowych lub jako lek uzupełniający;
• jako monoterapia w przypadku typowych form nieobecności;
• w profilaktyce zaburzeń nastroju (takich jak mania, depresja lub hipomania, a także przypadków mieszanych) u pacjentów w wieku 18 lat i starszych cierpiących na psychozę maniakalno-depresyjną.

[ 6 ]

Formularz zwolnienia

Dostępny jest w tabletkach 25, 50 lub 100 mg. Jeden blister zawiera 10 tabletek leku. Opakowanie zawiera 1 lub 3 paski blistrowe.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamika

Lek pomaga stabilizować błony neuronalne, działając na presynaptyczne kanały sodowe (zależne od potencjału). Ponadto hamuje proces patologicznego uwalniania kwasu 2-aminopentanodiowego (aminokwas ten przyczynia się do rozwoju napadów padaczkowych) i spowalnia depolaryzację wywołaną przez glutaminian.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetyka

Substancja czynna wchłania się całkowicie i szybko z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym szczytowe stężenie osiągane jest po 2,5 godzinach. Wchłanianie leku jest wolniejsze, jeśli jest przyjmowany z jedzeniem, ale nie wpływa to na jego skuteczność. Krąży on przez naczynia w postaci związanej z białkami (maksymalnie 55% wchłoniętej substancji). Współczynnik klirensu osoczowego wynosi około 0,2–1,2 ml/min na kilogram masy ciała, a objętość dystrybucji 0,9–1,3 l/kg.

Metabolizm zachodzi w wątrobie poprzez proces glukuronidacji. Okres półtrwania u dorosłych wynosi około 24-35 godzin, u dzieci jest zwykle krótszy. Na szybkość tego okresu znacząco wpływają inne leki przyjmowane razem z lamotryginą.

Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (w postaci glukuronidów, przy czym mniej niż 10% wydalane jest w postaci niezmienionej), a około 2% przez jelita.

[ 13 ], [ 14 ]

Dawkowanie i administracja

Przeznaczony do stosowania doustnego. Częstotliwość i czas podawania, a także dawkowanie ustala lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta. Dzieciom w wieku 12+ lat i dorosłym przepisuje się zazwyczaj 25-200 mg dwa razy dziennie (maksymalna dopuszczalna dawka dobowa wynosi 700 mg); w wieku 2-12 lat - 2-15 mg/kg dwa razy dziennie (maksymalna dopuszczalna dawka dobowa wynosi 400 mg).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Stosuj Lamotrygina podczas ciąży

W czasie ciąży lek jest zakazany, z wyjątkiem sytuacji, w których potencjalne korzyści przewyższają ryzyko wystąpienia negatywnych skutków dla płodu. Zgodnie z oceną FDA lek jest klasyfikowany jako kategoria C.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania obejmują: okres karmienia piersią, indywidualna nietolerancja składników leku oraz dzieci poniżej 2 lat.

[ 15 ], [ 16 ]

Skutki uboczne Lamotrygina

Możliwe skutki uboczne obejmują:

• narządy układu nerwowego: zawroty głowy z bólami głowy, bezsenność lub przeciwnie, senność, silne zmęczenie, a ponadto agresywność, lęk i drażliwość. Mogą również wystąpić podwójne widzenie, drżenie, dezorientacja, problemy z równowagą, utrata ostrości wzroku i zapalenie spojówek;
• narządy układu krwiotwórczego: leukopenia lub trombocytopenia;
• przewód pokarmowy: wymioty z nudnościami;
• Alergia: wysypka skórna (głównie plamisto-grudkowa; rozwija się w pierwszych 8 tygodniach leczenia), ustępująca po zaprzestaniu stosowania leku, nadwrażliwość (obrzęk twarzy, gorączka, zaburzenia hematologiczne (niedokrwistość) i zaburzenia wątroby, a także limfadenopatia, a w rzadkich przypadkach DIC lub MOF). Rzadko może rozwinąć się zespół Lyella lub zespół Stevensa-Johnsona.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Przedawkować

Objawy przedawkowania obejmują: senność, bóle i zawroty głowy, a także oczopląs z ataksją, wymioty i śpiączkę.

Aby wyeliminować objawy, pacjent musi zostać hospitalizowany. Przeprowadzane są zabiegi płukania żołądka, przepisywany jest węgiel aktywowany, a także zapewniane jest leczenie objawowe i podtrzymujące.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interakcje z innymi lekami

Walproiniany są konkurencyjnymi blokerami enzymów wątrobowych, w wyniku czego proces glukuronidacji lamotryginy zostaje zahamowany, szybkość metabolizmu spada, a średni okres półtrwania wzrasta (do 70 godzin).

Leki przeciwdrgawkowe indukujące enzymy wątrobowe metabolizujące (takie jak fenytoina z karbamazepiną, a także fenobarbital z prymidonem), a także paracetamol, zwiększają szybkość glukuronidacji lamotryginy i jej metabolizm. W przypadku skojarzonego podawania średni okres półtrwania składnika aktywnego zmniejsza się około 2-krotnie (do 14 godzin). Istnieją informacje o występowaniu działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego - ataksja, zawroty głowy, nudności, utrata ostrości wzroku, podwójne widzenie (przy stosowaniu karbamazepiny w trakcie leczenia lamotryginą). Objawy ustępują po zmniejszeniu dawki karbamazepiny.

W połączeniu z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi etynyloestradiol (30 mcg) i lewonorgestrel (150 mcg) współczynnik klirensu lamotryginy wzrasta (około 2 razy). W rezultacie wartości AUC i szczytowego stężenia zmniejszają się (średnio odpowiednio o 52 i 39%). W tygodniu, w którym lek nie jest przyjmowany, stężenie substancji czynnej w osoczu wzrasta (przed przyjęciem nowej dawki jest około 2 razy wyższe niż wartości obserwowane podczas aktywnego leczenia).

Ryfampicyna zwiększa szybkość klirensu lamotryginy, a także skraca jej okres półtrwania poprzez stymulację enzymów wątrobowych odpowiedzialnych za glukuronidację. Pacjentom przyjmującym ryfampicynę jako leczenie dodatkowe należy przepisać lamotryginę zgodnie ze schematem zalecanym do jej łącznego stosowania z lekami stymulującymi glukuronidację.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu chronionym przed światłem słonecznym i dziećmi. Warunki temperaturowe – nie więcej niż 25°C.

[ 32 ], [ 33 ]

Okres przydatności do spożycia

Lamotrygina jest dozwolona do stosowania przez okres 3 lat od daty produkcji leku.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]