Magnegita

Lek o nazwie handlowej Magnegita (kwas gadopentetowy) jest klasyfikowany jako środek radioprzepuszczalny należący do grupy substancji farmakoterapeutycznych o ogólnym kodzie ATC V08CA01 (stosowany w obrazowaniu metodą jądrowego rezonansu magnetycznego). Jeden mililitr roztworu zawiera substancje czynne: gadopentetat dimegluminy około 500 mg, gadolin około 80 mg. Substancje pomocnicze: meglumina, kwas pentetowy i woda. Roztwór do wstrzykiwań jest stosowany w celach diagnostycznych, a mianowicie:

• podczas obrazowania metodą rezonansu magnetycznego rdzenia kręgowego i mózgu;
• w celu wykrycia zwężenia (angiografia tętnicza);
• w tomografii części ciała - okolicy szyi, serca, wątroby, nerek i narządów moczowo-płciowych, gruczołów piersiowych, trzustki, a także układu mięśniowo-szkieletowego.

Ampułki z roztworem bezbarwnym, przezroczystym (dopuszczalne są odcienie żółtawe, żółtobrązowe i żółtozielonkawe) Magnegita z sieci aptecznej sprzedawane są wyłącznie na receptę.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Magnegita

Środki kontrastowe paramagnetyczne są niezbędnymi narzędziami w obrazowaniu metodą rezonansu magnetycznego. Wskazania do stosowania Magnegitu:

1. Badanie rdzenia kręgowego i mózgu:

• w celu różnicowania procesów nowotworowych, także małych i trudnych do zdiagnozowania;
• nawrót zmian nowotworowych w stanie pooperacyjnym lub w wyniku radioterapii, ustalenie obecności ognisk przerzutowych;
• diagnostyka różnorodnych ognisk nowotworowych (m.in. małego gruczolaka przysadki, wyściółczaka, naczyniaka zarodkowego);
• jeśli zachodzi konieczność potwierdzenia lub wykluczenia rozpoznania oponiaka, procesu nowotworowego naciekającego pobliskie komórki (np. glejaka) lub nerwiaka akustycznego;
• rozpoznawanie struktur wewnątrz- i zewnątrzrdzeniowych;
• poprawa jakości obrazów zmian wewnątrzczaszkowych pochodzenia pozamózgowego. Magnegita jest stosowana jako substancja dodatkowa w MRI kręgosłupa;
• gdy zachodzi konieczność oceny stopnia rozrostu wewnątrzrdzeniowych procesów nowotworowych;
• uzyskiwanie danych na temat objętości dużych struktur rdzenia kręgowego.

2. Badanie metodą rezonansu magnetycznego o podwyższonej jakości obrazu i kontraście (diagnostyka części twarzowej czaszki, okolic szyi, mostka, otrzewnej, narządów miednicy, gruczołów piersiowych i układu mięśniowo-szkieletowego), umożliwiające ocenę stanu łożyska naczyniowego (z wyłączeniem tętnic wieńcowych):

• różnicowanie ognisk zapalnych i rozwoju nowotworów, patologii naczyniowych;
• ocena stanu nerek i ich funkcjonowania;
• w celu zidentyfikowania rozprzestrzeniania się źródła patogenu;
• prawdopodobieństwo ponownego przemieszczenia krążka międzykręgowego po zabiegu operacyjnym;
• jeśli zachodzi konieczność diagnostyki wewnętrznych zmian strukturalnych w przebiegu patologii;
• wspomaganie diagnosty, który ocenia stan pooperacyjny guza i tkanki bliznowatej;
• aby określić dopływ krwi do tkanek podczas normalnego funkcjonowania i w stadium choroby.

[ 3 ], [ 4 ]

Formularz zwolnienia

Lek Magnegita roztwór 10, 15, 20, 30 lub 100 ml, pakowany w szklane butelki, zamknięte gumowym korkiem i przykryte aluminiowym kapslem na górze, wyposażone w plastikową pokrywkę typu flip-off. Opakowanie tekturowe zawiera jedną lub dziesięć butelek, sprzedawanych razem z instrukcją użycia w języku państwowym.

Produkt dostępny jest w objętości do 20 ml w szklanych strzykawkach umieszczonych w pojemnikach.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Środki kontrastowe, takie jak roztwór Magnegitu, pomagają zwiększyć dokładność różnicowania stanów patologicznych za pomocą skanowania metodą rezonansu magnetycznego. Stało się to możliwe dzięki obecności kompleksu gadolinu z kwasem pentetowym, który ma siedem niesparowanych elektronów, w substancji farmakologicznej. Stabilne działanie paramagnetyczne przejawia się za pomocą soli di-N-metyloglukaminy gadopentetatu. Za pomocą jonu gadolinu, który zwiększa intensywność sygnału podczas tomografii, uzyskuje się wyraźny obraz badanych tkanek.

Farmakodynamika Magnegitu opiera się na właściwościach DTPA – kwasu dietylenotriaminopentaoctowego, który skraca czas relaksacji spinowo-sieciowej wzbudzonych jąder atomowych. Skuteczność działania paramagnetycznego lub zdolność relaksacji opiera się na wpływie nawet niewielkiego stężenia substancji na okres relaksacji spinowo-sieciowej protonów plazmy. Paramagnetyczny jon gadolinu tworzy silny związek z DTPA, który wyróżnia się wysoką stabilnością.

Gadopentetat ma wysokie właściwości hydrofilowe, co minimalizuje możliwość wystąpienia reakcji anafilaktycznej. Lek nie wchodzi w interakcje z białkami osocza, nie wpływa na aktywność enzymatyczną, co decyduje o jego dobrej tolerancji i nieistotności ogólnych i miejscowych działań niepożądanych.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetyka

Roztwór Magnegitu charakteryzuje się szybkim rozprzestrzenianiem w przestrzeni pozakomórkowej. Zdolność do wykrywania procesów nowotworowych, podostrych zawałów, ropni jest uwarunkowana właściwością środka kontrastowego do koncentracji w obszarze ze zmienioną tkanką - bliznami, torbielami, patologiami sieci naczyniowej. Jednocześnie lek nie koncentruje się w zdrowych obszarach. Substancja farmakologiczna nie narusza granic nienaruszonych barier hematoencefalicznych (związanych z mózgiem, regulujących procesy metaboliczne między ośrodkowym układem nerwowym a krwiobiegiem) i histohematycznych (krew i płyn tkankowy). Kwas gadopentetowy częściowo przechodzi przez barierę łożyskową, jednak jest natychmiast wydalany. Farmakokinetyka Magnegitu wskazuje, że roztwór ma nieistotny związek z białkami osocza i nie jest metabolizowany.

Gadopentetate dimeglumine jest wydalany w swojej pierwotnej postaci przez filtr kłębuszkowy znajdujący się w nerkach, niewielka objętość (do 1%) roztworu jest wydalana z kałem i mlekiem matki. Okres półtrwania wynosi 90 minut.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dawkowanie i administracja

Stosowanie leku Magnegita dozwolone jest wyłącznie w warunkach szpitalnych pod nadzorem odpowiednio wykwalifikowanego personelu, który przeszedł specjalne szkolenie i jest świadomy wszystkich możliwych negatywnych skutków po podaniu leku.

Sposób podawania i dawkowanie zależą od rodzaju badania i wieku pacjenta:

• w przypadku noworodków i niemowląt do ukończenia pierwszego roku życia zasadność zastosowania środka kontrastowego ocenia lekarz;
• podawanie dzieciom poniżej 2 lat jest dozwolone w dawce do 0,2 ml/kg;
• po ukończeniu 2 roku życia dawkę można zwiększyć maksymalnie do 0,4 ml/kg;
• u osób dorosłych ilość roztworu waha się od 0,2 do 0,4 ml/kg i może być podawana sekwencyjnie w dwóch porcjach, jeśli istnieje podejrzenie rozwoju zmiany patologicznej;
• czasami, dla zwiększenia dokładności badania, dawkę tę podwyższa się do 0,6 ml/kg (w przypadku przerzutów i nawrotów procesów nowotworowych, a także w celu badania naczyń krwionośnych);
• Osobom z problemami z nerkami dozwolone jest podanie maksymalnie 0,2 ml kwasu gadopentetowego/kg, jeśli korzyści z tomografii przewyższają ryzyko dla pacjenta (po badaniu wymagana jest hemodializa).

Ważne jest, aby pamiętać, że dane dotyczące zastosowania Magnegitu w tomografii całego ciała u dzieci poniżej drugiego roku życia są bardzo ograniczone.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Stosuj Magnegita podczas ciąży

Należy zauważyć, że nie ma wystarczających informacji na temat stosowania i działania Magnegitu w czasie ciąży. Dane eksperymentalne uzyskane w wyniku testowania leku na zwierzętach wskazują na negatywny wpływ na narządy rozrodcze.

Stosowanie Magnegitu w czasie ciąży jest możliwe, jeśli potrzeba badania tomograficznego przeważa nad możliwym ryzykiem. Po rozważeniu potencjalnego zagrożenia dla rozwijającego się w macicy dziecka, lekarz wydaje wniosek o możliwości wykonania skanowania i niezbędnych środkach kontrolnych.

W okresie karmienia piersią obserwuje się częściowe wydalanie gadopentetatu dimegluminy z mlekiem. Procent leku nie przekracza czterech setnych dawki początkowej, co zwykle nie stanowi zagrożenia dla dziecka. W każdym przypadku podawanie roztworu powinno odbywać się pod nadzorem lekarza prowadzącego, ponieważ występują działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, układu sercowo-naczyniowego u matki i dziecka. Z tego powodu nie zaleca się kontynuowania karmienia przez 12 godzin po MRI.

Przeciwwskazania

Badanie MRI z użyciem środka kontrastowego wymaga przestrzegania następujących zasad:

• Pacjenci objęci badaniem nie powinni mieć rozruszników serca i układu nerwowego, pomp insulinowych ani implantów ferromagnetycznych;
• stosowanie leku Magnegita jest możliwe wyłącznie dożylnie i jednorazowo, koniecznie w warunkach szpitalnych;
• ostatni posiłek można spożyć nie później niż dwie godziny przed badaniem;
• wstrzyknięcie roztworu należy wykonać w pozycji leżącej, następnie pacjent musi pozostawać pod ciągłą obserwacją przez pół godziny (w tym czasie rozwijają się wszystkie możliwe działania niepożądane);
• osobom o zwiększonej pobudliwości przepisuje się przed tomografią środki uspokajające, aby zapobiec ryzyku wystąpienia negatywnych skutków;
• Pomieszczenie manipulacyjne musi być zaopatrzone w leki i specjalistyczny sprzęt, który pomoże wykwalifikowanemu personelowi zminimalizować i uniknąć skutków ubocznych (w przypadku zatrzymania oddechu, drgawek itp.).

Przeciwwskazania do stosowania Magnegita dotyczą indywidualnej nietolerancji jednego ze składników roztworu farmakologicznego, a także pacjentów z ciężką dysfunkcją nerek. Nadwrażliwość objawia się reakcjami ze strony skóry właściwej, narządów oddechowych i układu sercowo-naczyniowego. Zjawiska negatywne z reguły występują w ciągu pół godziny po podaniu Magnegita, rzadziej występują opóźnione stany patologiczne. Dlatego osoby podatne na reakcje alergiczne, mające historię astmy oskrzelowej, stanowią szczególną grupę ryzyka. Magnegita jest stosowana ostrożnie u pacjentów z padaczką ze względu na ryzyko wystąpienia i nasilenia napadów. Wszystkim osobom, zwłaszcza powyżej 60 roku życia, zaleca się sprawdzenie czynności nerek przed podaniem środka kontrastowego.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Skutki uboczne Magnegita

Jak pokazuje praktyka kliniczna, skutki uboczne są krótkotrwałe i umiarkowane. Aby zapobiec rozwojowi stanów zagrażających życiu, ważne jest rozważenie możliwych skutków ubocznych Magnegitu:

• typ ogólny - bóle głowy, pleców, klatki piersiowej, stawów, uczucie osłabienia i złego samopoczucia, gorączka, obfite pocenie się, omdlenia;
• wykrywane miejscowo - obrzęk, reakcje zapalne, zespół bólowy, martwica, zapalenie żył lub zakrzepowe zapalenie żył;
• zaburzenia trawienne – bóle brzucha, luźne stolce, nudności, wymioty, zaburzenia smaku, zwiększone wydzielanie śliny, zmiany w fermentacji wątrobowej oraz ilościowe zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi;
• reakcje alergiczne – zapalenie spojówek, wydzielina z nosa i oczu, kaszel i kichanie, obrzęk, wstrząs anafilaktyczny, wysypka lub zaczerwienienie skóry, świąd, skurcz oskrzeli i krtani;
• powikłania sercowo-naczyniowe – stwierdza się arytmię i niedociśnienie, możliwe jest tachykardia, a nawet zatrzymanie akcji serca;
• skutki dla ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego – bóle głowy, zawroty głowy, stan przedomdleniowy, nadmierne pobudzenie, utrata przytomności, problemy z aparatem mowy, wzrokiem i słuchem, wzmożone osłabienie i senność, drgawki, objawy asteniczne, śpiączka;
• wpływ na oddychanie – niedobór tlenu, duszność, kaszel o różnym nasileniu, obrzęk płuc, zatrzymanie oddechu;
• ze strony układu moczowego - mimowolne oddawanie moczu, częste oddawanie moczu, zwiększone stężenie kreatyniny w przypadku patologii nerek, niewydolność nerek.

Stosowanie leku Magnegit może mieć wpływ na obecność żelaza i bilirubiny w surowicy krwi.

Przedawkować

Przypadki stosowania Magnegita wskazują, że przedawkowanie nie zostało wykryte w praktyce klinicznej. Możliwe są jedynie objawy negatywne spowodowane hiperosmotycznością roztworu kontrastowego:

• diureza osmotyczna;
• wzrost ciśnienia w tętnicy płucnej;
• odwodnienie;
• zespół bólu miejscowego w łożysku naczyniowym;
• pobudzenie krążenia krwi i osocza, charakteryzujące się zwiększeniem ich objętości.

W przypadku ostrej niewydolności nerek konieczne jest pozanerkowe oczyszczanie krwi (hemodializa).

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interakcje z innymi lekami

Dane dotyczące interakcji Magnegita z innymi lekami nie są dostępne, ponieważ nie przeprowadzono badań zgodności. Niepożądane jest stosowanie Magnegita równolegle z innymi lekami. Wiadomo, że stosowanie beta-blokerów przez pacjentów na tle wprowadzenia kwasu gadopentetowego może powodować reakcję nadwrażliwości. Środek kontrastowy zawiera nieznaczną ilość kwasu pentetowego, co wpływa na badanie krwi przy wykrywaniu ilościowej zawartości żelaza (wskaźniki mogą być niedoszacowane w ciągu 24 godzin po tomografii).

Po wykonaniu badania MRI zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów mechanicznych przez 24 godziny i unikanie obsługi niebezpiecznych maszyn ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego lub układu sercowo-naczyniowego, a także ze względu na spowolnienie szybkości reakcji.

[ 29 ]

Warunki przechowywania

Przechowuj roztwór do wstrzykiwań Magnegite w oryginalnym opakowaniu w temperaturze od 5 do 25 stopni. Nie wystawiaj leku na bezpośrednie działanie promieni słonecznych. Warunki przechowywania Magnegite obejmują ciemne, chłodne miejsce, do którego dzieci nie mają dostępu.

Ważne jest, aby pamiętać o środkach ostrożności:

• stosowany wyłącznie dożylnie;
• substancję umieszcza się w strzykawce bezpośrednio przed manipulacją;
• Nie należy używać nadmiaru niezużytego kwasu gadopentetatowego.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres trwałości substancji radiopaque wynosi 3 lata, pod warunkiem, że opakowanie jest nienaruszone i spełnione są niezbędne wymagania dotyczące przechowywania. Zabrania się stosowania środka farmakologicznego Magnegita po upływie terminu ważności, jeśli szklana butelka lub zamknięcie są uszkodzone.