Makrotussin

Macrotussin to zawiesina do stosowania wewnętrznego, stosowana w leczeniu kaszlu i przeziębienia.

Wskazania Makrotussin

Wskazania obejmują zakażenia i stany zapalne dróg oddechowych wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na substancję erytromycynę (w przebiegu tych chorób obserwuje się także kaszel):

• ostre zapalenie krtani;
• zapalenie oskrzeli z zapaleniem tchawicy;
• zapalenie płuc;
• przewlekłe zapalenie oskrzeli w ostrej fazie;
• przewlekła obturacyjna choroba płuc w fazie zaostrzenia infekcyjnego;
• powikłania infekcyjne rozwijające się w wyniku mukowiscydozy;
• krztusiec z parapertussis i błonicą (w tym ostatnim przypadku także w celu usunięcia nosicieli bakterii);
• ropna postać zapalenia zatok;
• usuwanie nosicieli prątków krztuśca.

Formularz zwolnienia

Dostępne w butelkach 120 lub 180 ml. Jedna butelka w opakowaniu, w komplecie z łyżeczką dozującą.

Farmakodynamika

Lek jest lekiem złożonym, jego działanie zależy od właściwości jego składników.

Erytromycyna jest antybiotykiem makrolidowym i działa poprzez hamowanie procesu biosyntezy białek u drobnoustrojów wrażliwych na tę substancję. Dzieje się to w wyniku łączenia się z podjednostkami rybosomowymi 50S. Proces ten prowadzi do zahamowania wzrostu i rozmnażania organizmów patogennych.

Erytromycyna ma również właściwości bakteriostatyczne. Wśród mikroorganizmów, na które działa, znajdują się paciorkowce i gronkowce. Ponadto istnieją również szczepy produkujące penicylinazę (z wyłączeniem szczepów MRSA), diphtheria corynebacterium, listeria monocytogenes, clostridia, legionella, Bordetella spp., Neisseria spp., influenza bacillus, moraxella catarrhalis i campylobacter jeuni.

Erytromycyna aktywnie oddziałuje na patogeny wewnątrzkomórkowe, takie jak mykoplazmy, blade treponemy, chlamydie i riketsje. Nie oddziałuje jednak na bakterie Gram-ujemne (takie jak E. coli, Pseudomonas, Shigella itp.).

Guaifenezyna jest substancją wspomagającą odkrztuszanie. Poprawia proces wydzielania elementów śluzu oskrzelowego o niskiej lepkości, a ponadto pomaga w depolimeryzacji kwaśnych glikozaminoglikanów i zwiększa aktywność rzęsek nabłonka rzęskowego w narządach oddechowych. Osłabia przyleganie plwociny, tym samym ją upłynniając i ułatwiając proces wydostawania się z narządów oddechowych, a ponadto zmniejsza napięcie powierzchniowe. W niektórych przypadkach lek może powodować słabe działanie uspokajające.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym stearynian erytromycyny przechodzi w postaci niezmienionej przez żołądek do dwunastnicy. Pozostałość stearynowa w tym przypadku chroni zasadę erytromycyny przed działaniem kwasu solnego. W wyniku hydrolizy tej substancji w dwunastnicy powstają oddzielne składniki - erytromycyna i kwas oktadekanowy.

Erytromycyna wchłania się przez jelita. Biodostępność składnika aktywnego w przypadku stearynianu erytromycyny przewyższa podobne wskaźniki przy stosowaniu samej erytromycyny. Po zażyciu 500 mg leku szczytowe stężenie wynosi 2,4 mcg/ml, osiągane jest w ciągu 2-4 godzin.

Okres półtrwania erytromycyny wynosi około 1,9-2,4 godziny, w stężeniach terapeutycznych pozostaje w organizmie przez 6-8 godzin. Wiązanie z α1-glikoproteinami osocza krwi wynosi 40-90%.

Lek skutecznie przenika wszędzie do tkanek z narządami (ale nie do tkanek ośrodkowego układu nerwowego). Podobnie jak inne antybiotyki makrolidowe, erytromycyna ma wysoki stopień penetracji do komórek. Należy zauważyć, że wewnątrzkomórkowa akumulacja antybiotyku może przekroczyć podobny wskaźnik w osoczu o 4-24 razy.

Część erytromycyny ulega metabolizmowi w wątrobie - mechanizm N-demetylacji. Wydalanie następuje głównie z żółcią. Tylko 2,5-4,5% leku wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem. Substancja czynna jest w stanie przejść przez łożysko, ale jej poziom w osoczu krwi płodu jest niski. Wydalana jest również z mlekiem matki (jej poziom akumulacji w mleku może być 5 razy wyższy niż w osoczu).

Guaifenezyna wchłania się z przewodu pokarmowego po pół godzinie. Przechodzi głównie do tkanek zawierających kwaśne mukopolisacharydy. Po dostaniu się do organizmu substancja osiąga szczytowe stężenie po 1-2 godzinach, utrzymując wskaźniki terapeutyczne przez 6 godzin.

Okres półtrwania guaifenezyny wynosi około 1 godziny.

Wydalanie następuje z plwociną. Niezmienione produkty rozpadu są wydalane przez nerki. Guaifenezyna może również nadać moczowi różowy odcień.

Dawkowanie i administracja

Zawiesinę z lekiem należy przed użyciem dokładnie wstrząsnąć. Lek należy przyjmować co najmniej pół godziny przed posiłkiem lub 2 godziny po nim. Dawki są przepisywane w zależności od ciężkości choroby, a także wieku pacjenta. Macrotussin należy przyjmować cztery razy dziennie.

W przypadku umiarkowanego lub łagodnego przebiegu choroby stosuje się pojedynczą dawkę:

• dzieci 6-7 lat – 10 ml (2 łyżeczki);
• dzieci 7-9 lat – 12,5 ml (2,5 łyżeczki);
• dzieci powyżej 9 lat i dorośli – 15 ml (3 łyżeczki).

Czas trwania kuracji ustala lekarz (w zależności od charakteru patologii, wskazań i wieku pacjenta). Średnio trwa ona około 7-10 dni.

[ 2 ]

Stosuj Makrotussin podczas ciąży

Brak jest wystarczających informacji na temat wpływu leku na organizm kobiety ciężarnej, dlatego można go stosować w tym okresie wyłącznie na zlecenie lekarza i pod jego nadzorem.

Jeśli konieczne jest stosowanie leku Macrotussin w okresie karmienia piersią, należy przerwać karmienie piersią na czas leczenia.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• indywidualna nietolerancja erytromycyny i innych makrolidów, a także któregokolwiek ze składników leku;
• dzieci poniżej 6 roku życia;
• Odstęp QT (wrodzony lub nabyty) w EKG;
• ciężka niewydolność wątroby.

Leku nie należy również stosować łącznie z takimi lekami jak pimozyd, astemizol, a także terfenadyna, a ponadto ergotamina i cisapryd z dihydroergotaminą.

Skutki uboczne Makrotussin

Efekty uboczne są rzadkie, głównie w przypadku przedawkowania. Objawy obejmują biegunkę, wymioty z nudnościami, ból brzucha, zapalenie trzustki, a także anoreksję, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, dysfunkcję wątroby (wątrobowokomórkowe lub cholestatyczne zapalenie wątroby, a także żółtaczkę cholestatyczną), miąższowe zapalenie nerek i agranulocytozę.

Mogą także wystąpić szumy uszne i utrata słuchu; objawy te ustępują po odstawieniu leku.

W wyniku stosowania Macrotussinu może nastąpić przyspieszenie akcji serca, wydłużenie odstępu QT. W niektórych przypadkach może wystąpić arytmia komorowa (czasem arytmia typu torsades de pointes), nasilenie kaszlu, może wystąpić uczucie ogólnego osłabienia, dezorientacja, koszmary senne, halucynacje i zawroty głowy.

Przebieg miastenii może się również pogorszyć. Wśród reakcji spowodowanych działaniem chemioterapeutycznym: nadkażenie, które jest wywoływane przez grzyby lub bakterie oporne na leki.

U pacjentów z nietolerancją guaifenezyny lub antybiotyków makrolidowych mogą wystąpić reakcje alergiczne – wysypka, świąd, pokrzywka, wysiękowy rumień złośliwy lub rumień wielopostaciowy, zespół Lyella i anafilaksja.

Rzadko, podczas stosowania Macrotussinu mogą wystąpić poważne reakcje nietolerancji, w tym obrzęk Quinckego, anafilaksja i obrzęk tkanek miękkich twarzy. Objawy te wymagają glikokortykoidów, adrenaliny, wlewu płynów i zapewnienia przepływu powietrza przez układ oddechowy.

[ 1 ]

Interakcje z innymi lekami

Ponieważ erytromycyna jest metabolizowana głównie w wątrobie z udziałem układu hemoproteiny P450, może wchodzić w interakcje z niektórymi lekami. Charakter jej działania jest następujący: zwiększenie wskaźników ryfabutyny, fenytoiny, takrolimusu, a ponadto metyloprednizolonu, heksobarbitalu, alfentanylu, kofeiny, zopiklonu, aminofiliny, a także kwasu walproinowego i teofiliny w osoczu krwi. W rezultacie wzrasta również ich toksyczność, dlatego konieczne jest zmniejszenie dawki tych substancji i monitorowanie ich poziomu w surowicy krwi.

Nie należy łączyć leku Macrotussin z inhibitorami serotoniny (takimi jak fluoksetyna i paroksetyna z sertraliną), ponieważ stężenie tych ostatnich w osoczu znacznie wzrasta, w wyniku czego może dojść do zatrucia serotoniną.

W połączeniu z digoksyną zwiększa się wchłanianie tej ostatniej i jej stężenie w surowicy krwi. Połączenie z cyklosporyną powoduje również zwiększenie jej stężenia, w wyniku czego zwiększa się nefrotoksyczność substancji.

W połączeniu z karbamazepiną jej tempo metabolizmu w wątrobie spada. Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie tych leków, może być konieczne zmniejszenie dawki karbamazepiny o 50%.

Jednoczesne stosowanie z chinidyną, a także cisaprydem i prokainamidem powoduje zwiększenie stężenia tych substancji w surowicy, co może skutkować tachykardią komorową lub wydłużeniem odstępu QT.

W związku ze zwiększonym stężeniem terfenadyny i astemizolu we krwi w przypadku jednoczesnego stosowania z lekiem Macrotussin, mogą wystąpić ciężkie zaburzenia rytmu serca.

W wyniku zwiększenia stężenia inhibitorów reduktazy GABA-CoA (takich jak lowastatyna lub simwastatyna) może dojść do wystąpienia rabdomiolizy (głównie po zakończeniu leczenia erytromycyną).

Ponieważ lek zwiększa siłę działania sidenafilu na organizm, konieczne jest zmniejszenie jego dawki.

Łączenie z chloramfenikolem (występuje antagonizm), lekami zwiększającymi kwasowość żołądka i kwaśnymi napojami jest zabronione, ponieważ zmniejszają one aktywność erytromycyny. W przypadku łączenia z OC ryzyko hepatotoksyczności wzrasta.

Połączenie z antagonistami wapnia (takimi jak werapamil lub felodypina) zmniejsza szybkość ich wydalania i zwiększa skuteczność tych leków. W wyniku połączenia z erytromycyną może rozwinąć się bradyarytmia, niedociśnienie lub kwasica mleczanowa.

Jednoczesne stosowanie z lekami sulfonamidowymi, tetracyklinami i streptomycyną zwiększa skuteczność preparatu Macrotussin.

Badania laboratoryjne wykazały, że erytromycyna, klindamycyna i linkomycyna działają antagonistycznie, dlatego też nie należy łączyć tych leków.

U pacjentów z nietolerancją aspiryny może wystąpić alergia na lek, ponieważ jego wypełniaczem jest tartrazyna.

[ 3 ]

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w standardowych warunkach, w miejscu niedostępnym dla dzieci. Warunki temperaturowe – maksymalnie 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Lek Macrotussin można stosować przez okres 2 lat od daty produkcji.