Medomycyna

Medomycyna jest półsyntetyczną tetracykliną. Jest antybiotykiem bakteriostatycznym o szerokim spektrum działania terapeutycznego.

[ 1 ]

Wskazania Medomycyna

Stosuje się go w leczeniu niektórych chorób zakaźnych i zapalnych, które powstają pod wpływem wrażliwych bakterii:

• układ oddechowy (zapalenie tchawicy z zapaleniem gardła, ropień płuc, zapalenie oskrzeli, ostre lub przewlekłe, płatowe zapalenie płuc, odoskrzelowe zapalenie płuc i ropniak opłucnej);
• Narządy laryngologiczne (np. zapalenie zatok z zapaleniem ucha, a także zapalenie migdałków itp.);
• układ moczowo-płciowy (odmiedniczkowe zapalenie nerek lub cewki moczowej, zapalenie błony śluzowej macicy z zapaleniem pęcherza moczowego, rzeżączka, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie kanału szyjki macicy i zapalenie cewki moczowej, a także postać moczowo-płciowa mykoplazmozy i zapalenie jąder i jąder w ostrej fazie);
• Przewód pokarmowy i drogi żółciowe (zapalenie dróg żółciowych z zapaleniem pęcherzyka żółciowego, a także zapalenie żołądka i jelit, czerwonka bakteryjna i biegunka podróżnych);
• tkanki miękkie i naskórek (ropnie i ropowice z ropowicą i czyracznością, a także rany i oparzenia o charakterze zakażonym itp.);
• infekcje oczu;
• kiła, riketsjoza z jersinioza, a także legionelloza i chlamydioza, które mają różną lokalizację (dotyczy to również zapalenia odbytnicy z zapaleniem gruczołu krokowego) ;
• koksielloza, dur byczy i tyfus (w tym postać odkleszczowa, wysypkowa i nawracająca), borelioza z Lyme stadium 1, a także malaria, czerwonka, amebiaza, tularemi, gorączka peltanicza i cholera;
• w leczeniu kompleksowym stosuje się go w przypadku gorączki wodnej, jaglicy, ornitozy i erlichiozy granulocytarnej;
• zapalenie kości i szpiku oraz bruceloza z krztuścem;
• zapalenie otrzewnej, sepsa, a także septyczna postać zapalenia wsierdzia w fazie podostrej.

Stosuje się go również w celu zapobiegania wystąpieniu:

• powikłania ropne po zabiegach chirurgicznych;
• malaria wywołana przez zarodźca sierpowego (Plasmodium falciparum);
• chorób w trakcie krótkoterminowych podróży (krótszych niż 4 miesiące) w obszarach, gdzie szeroko rozpowszechnione są szczepy oporne na pirymetaminę-sulfadoksynę lub chlorochinę.

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w kapsułkach 0,1 g, w ilości 10 sztuk, pakowanych w płytkę blistrową. Wewnątrz pudełka znajduje się 1 taka płytka.

Farmakodynamika

Po wniknięciu do komórki lek wpływa na aktywność patogenów tam zlokalizowanych. Hamuje procesy wiązania białek wewnątrz komórek bakteryjnych i niszczy łańcuchy transportowe RNA-aminoacyl z błoną podjednostki 30S rybosomu.

Następujące osoby są szczególnie wrażliwe na lek:

• Bakterie Gram-dodatnie: gronkowce (w tym naskórkowe i złote), paciorkowce (w tym pneumokoki), a także listeria i clostridia;
• Bakterie Gram-ujemne: Haemophilus influenzae, meningokoki, gonococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Shigella, Salmonella z Enterobacter, Yersinia, ameba czerwonkowa, bacteroides i treponemas (w tym szczepy oporne na inne antybiotyki (takie jak nowoczesne cefalosporyny z penicylinami)). Haemophilus influenzae (91-96%) i wewnątrzkomórkowe drobnoustroje chorobotwórcze mają najwyższą wrażliwość.

Doksycyklina wykazuje aktywność terapeutyczną przeciwko większości bakterii wywołujących niebezpieczne choroby zakaźne: Legionella z riketsjami, wąglikiem, dżumą i tularemią, cholera vibrio z brucellą, a także bakteriami wywołującymi nosaciznę i chlamydie (drobnoustroje wywołujące jaglicę, ornitozę lub ziarniniak weneryczny). Jednocześnie nie wpływa na większość szczepów proteus, grzybów i Pseudomonas aeruginosa.

Lek ten hamuje florę jelitową w mniejszym stopniu niż inne antybiotyki tetracyklinowe, a także charakteryzuje się pełniejszym wchłanianiem i dłuższym czasem działania. Aktywność przeciwbakteryjna doksycykliny jest wyższa niż naturalnych tetracyklin. W porównaniu z oksytetracykliną i tetracykliną lek ten ma bardziej wyraźny efekt leczniczy i długotrwały efekt, który rozwija się nawet przy terapii dawkami dziesięciokrotnie mniejszymi. Lek ma oporność krzyżową na penicyliny i inne tetracykliny.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lek jest prawie całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Spożycie pokarmu ma niewielki wpływ na szybkość wchłaniania doksycykliny.

Jest szeroko rozpowszechniony w płynach tkankowych. Synteza białek w osoczu wynosi 80-95%. Okres półtrwania wynosi około 12-22 godzin.

40% substancji wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem, jednak większa część wydalana jest z żółcią i kałem.

Dawkowanie i administracja

Lek podaje się dożylnie w ciężkich stadiach chorób o charakterze ropno-septycznym, gdy konieczne jest szybkie osiągnięcie wysokiego stężenia leku we krwi, a także w sytuacjach, gdy trudno jest podać lek doustnie. Konieczne jest jak najszybsze przejście pacjenta na stosowanie leków doustnych.

Lek podaje się dożylnie za pomocą kroplomierza - stosuje się roztwór przygotowany ex tempore. W tym przypadku 0,1 lub 0,2 g substancji rozcieńcza się w wodzie do iniekcji (5-10 ml), po czym płyn ten dodaje się do 0,9% roztworu NaCl lub 5% roztworu dekstrozy (0,25 lub 0,5 l). Zawartość substancji w płynie infuzyjnym nie powinna przekraczać 1 mg/ml ani być mniejsza niż 0,1 mg/ml. Czas trwania infuzji zależy od wielkości porcji (0,1 lub 0,2 g) i mieści się w granicach 1-2 godzin (szybkość - 60-80 kropli/minutę). Podczas infuzji roztwór należy chronić przed światłem (zarówno elektrycznym, jak i słonecznym). Ten rodzaj terapii z podaniem dożylnym powinien trwać 3-5 dni, a w przypadku dobrej tolerancji może trwać do 7 dni, po czym pacjent przechodzi (jeśli to konieczne) na stosowanie doustne.

W leczeniu stanów zapalnych rozwijających się u kobiet w okolicy miednicy (postać ostra) podaje się 0,1 g leku w odstępach 12-godzinnych (często Medomycynę łączy się z cefalosporynami III generacji). Następnie kontynuuje się leczenie doustnym stosowaniem doksycykliny – w dawce 0,1 g 2 razy dziennie przez 14 dni.

Doustnie dzieci o masie ciała powyżej 45 kg i dorośli powinni przyjmować średnio 0,2 g dziennie (podzielone na 2 dawki - 0,1 g 2 razy dziennie), następnie przejść na przyjmowanie 0,1 g dziennie (w 1-2 dawkach). W przypadku infekcji narządów moczowych i mających przewlekłą postać, konieczne jest przyjmowanie 0,2 g leku dziennie przez cały okres trwania kuracji.

W leczeniu rzeżączki stosuje się jedną z poniższych metod:

• w przypadku ostrego zapalenia cewki moczowej, przebiegającego bez powikłań - przyjmuje się 500 mg substancji na kurs (na pierwszą dawkę - 300 mg, a na drugą i trzecią - 100 mg w odstępie 6 godzin). Metodę można stosować z użyciem leku w dawce 0,1 g na dobę do całkowitego wyzdrowienia (dla kobiet), lub 0,1 g 2 razy dziennie przez 7 dni (dla mężczyzn);
• w przypadku rzeżączki z powikłaniami przyjmuje się 800-900 mg przez cały cykl, podzielone na 6-7 dawek (pierwsza dawka 300 mg, a następnie pozostałe 6 dawek w odstępach 6-godzinnych).

W leczeniu kiły przyjmuje się 300 mg leku na dobę przez okres co najmniej 10 dni (doustnie lub dożylnie).

W przypadku zakażeń odbytnicy, dróg moczowych i szyjki macicy (spowodowanych przez Chlamydia trachomatis), przebiegających bez powikłań, konieczne jest stosowanie 0,1 g leku 2 razy dziennie przez okres co najmniej 1 tygodnia.

W przypadku zakażeń narządów płciowych męskich należy przyjmować 100 mg leku (2 razy dziennie) przez 4 tygodnie.

W leczeniu malarii opornej na chlorochinę przyjmuje się 200 mg leku na dobę przez 7 dni (w połączeniu z lekami schizotonicznymi (chinina)). W celu zapobiegania malarii należy przyjmować 100 mg leku raz na dobę 1-2 dni przed podróżą, a następnie codziennie w jej trakcie i przez 4 tygodnie po jej zakończeniu. Dla dziecka powyżej 8 roku życia dawka dobowa wynosi 2 mg/kg.

Aby zapobiec biegunce podróżnych, należy zażyć 200 mg leku Medomycin pierwszego dnia podróży (1 lub 2 razy (w dawce 100 mg) na dobę), a następnie 100 mg 1 raz na dobę przez cały okres pobytu w niebezpiecznym regionie (maksymalnie 21 dni).

W leczeniu gorączki wodnej lek przyjmuje się doustnie w dawce 100 mg, 2 razy dziennie przez 1 tydzień. Aby zapobiec rozwojowi tej patologii, stosuje się 200 mg leku 1 raz w tygodniu przez cały czas przebywania w strefie zagrożenia, a następnie kolejne 200 mg pod koniec podróży.

Aby zapobiec zakażeniom po aborcji farmakologicznej, należy przyjąć 100 mg substancji na 60 minut przed zabiegiem, a następnie kolejne 200 mg pół godziny po zabiegu.

W leczeniu trądziku należy przyjmować 100 mg leku dziennie przez cykl 6–12 tygodni.

Dorośli mogą przyjmować nie więcej niż 300 mg substancji dziennie. W przypadku ciężkich zakażeń wywołanych przez gonokoki można przyjmować do 600 mg leku dziennie.

Dzieciom o masie ciała poniżej 45 kg (9-12 lat) można podawać średnio 4 mg/kg pierwszego dnia, a później 2 mg/kg na dobę (1-2 dawki). Jeśli infekcje są ciężkie, lek należy przepisywać w dawce 4 mg/kg w odstępach 12-godzinnych.

Jeśli u pacjenta występuje ciężka niewydolność wątroby, konieczne jest zmniejszenie dobowej dawki leku, gdyż przy takich zaburzeniach doksycyklina stopniowo kumuluje się w organizmie, co niesie za sobą ryzyko rozwoju hepatotoksyczności.

Stosuj Medomycyna podczas ciąży

Leku Medomycyna nie należy stosować w okresie karmienia piersią ani w ciąży, gdyż doksycyklina hamuje proces osteogenezy, osłabia wytrzymałość kości u płodu oraz niszczy procesy prawidłowego rozwoju zębów (hipoplazja szkliwa i nieuleczalne zmiany w odcieniu zębów).

Jeżeli leczenie okaże się konieczne w okresie karmienia piersią, należy przerwać karmienie piersią na czas trwania leczenia.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• obecność nietolerancji na tetracykliny;
• ciężka dysfunkcja nerek lub wątroby;
• leukopenia lub porfiria;
• miastenia (z iniekcją dożylną).

Skutki uboczne Medomycyna

Stosowanie leku może wywołać wystąpienie działań niepożądanych:

• objawy ze strony układu trawiennego: nudności, zapalenie języka, brak apetytu, biegunka, zapalenie jelit, wymioty, a także dysfagia lub rzekomobłoniaste zapalenie jelit;
• objawy o charakterze alergicznym lub dermatologicznym: obrzęk Quinckego, zaostrzenie SLE, pokrzywka, reakcje anafilaktyczne, nadwrażliwość na światło, złuszczające zapalenie skóry, wysypki plamisto-grudkowe lub rumieniowe oraz zapalenie osierdzia;
• dysfunkcja wątroby: dysfunkcja wątroby (po długotrwałym stosowaniu leków lub u osób z niewydolnością wątroby lub nerek);
• zaburzenia czynności nerek: zwiększone stężenie resztkowego azotu mocznikowego spowodowane działaniem antyanabolicznym leków;
• uszkodzenia układu krwiotwórczego: neutro- lub trombocytopenia, eozynofilia i niedokrwistość hemolityczna, a także obniżone stężenie protrombiny;
• dysfunkcja układu nerwowego: łagodny wzrost wartości ICP (wymioty, brak apetytu, obrzęk okolicy nerwu wzrokowego i bóle głowy) oraz zaburzenia przedsionkowe (uczucie niestabilności lub zawroty głowy);
• Problemy z tarczycą: U osób, które przez długi czas stosowały doksycyklinę, może wystąpić uleczalne, ciemnobrązowe przebarwienie tkanki tarczycy;
• zmiany naskórka i zębów: zahamowanie procesów osteogenezy i zaburzenie prawidłowego rozwoju zębów u dziecka (nieodwracalna zmiana odcienia zębów i pojawienie się hipoplazji w obrębie szkliwa);
• inne: rozwój grzybicy (zapalenia języka, pochwy, jamy ustnej lub odbytu) jako objaw nadkażenia.

[ 2 ]

Przedawkować

Objawy zatrucia: nasilenie objawów negatywnych spowodowanych uszkodzeniem wątroby – gorączka, azotemia, wymioty, zwiększona aktywność aminotransferaz, żółtaczka i zwiększone wartości PT.

Aby wyeliminować zaburzenia, wykonuje się płukanie żołądka; pacjent musi również pić dużo płynów. W razie potrzeby wywołuje się wymioty, podaje się węgiel aktywowany i środki przeczyszczające osmotyczne. Przeprowadza się również leczenie objawowe. Sesje dializy otrzewnowej lub hemodializy będą nieskuteczne.

Interakcje z innymi lekami

Leki zobojętniające zawierające magnez, glin i wapń, soda oczyszczona, leki zawierające żelazo i środki przeczyszczające zawierające magnez osłabiają wchłanianie doksycykliny, dlatego leki te należy przyjmować w odstępach 3-godzinnych.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzakrzepowymi ich dawkowanie czasami musi zostać zmniejszone, ponieważ tetracykliny hamują aktywność protrombiny w osoczu.

Jednoczesne stosowanie medomycyny z antybiotykami z grupy bakteriobójczych (cefalosporyny lub penicyliny), które niszczą wiązania z błonami komórkowymi, prowadzi do osłabienia skuteczności leczniczej tych ostatnich.

W przypadku jednoczesnego stosowania z doksycykliną, skuteczność antykoncepcji hormonalnej doustnej jest osłabiona. Ponadto, częstość występowania krwawień acyklicznych wzrasta (jeśli stosowane są OC zawierające estrogen).

W przypadku jednoczesnego stosowania leku z barbituranami, fenytoiną, alkoholem etylowym, karbamazepiną, ryfampicyną, prymidonem i innymi lekami stymulującymi utlenianie mikrosomów, jego metabolizm ulega przyspieszeniu, natomiast wartości we krwi ulegają obniżeniu.

Jednoczesne stosowanie z lekami bizmutowymi może powodować zmniejszenie wchłaniania leku.

Połączenie leku z cyklosporyną powoduje zwiększenie jej stężenia w osoczu.

Jednoczesne przyjmowanie metoksyfluranu z tetracyklinami może spowodować śmiertelne zatrucie nerek.

Cynk zmniejsza wchłanianie leków.

Połączenie z retinolem powoduje wzrost ciśnienia śródczaszkowego.

[ 3 ], [ 4 ]

Warunki przechowywania

Medomycynę należy przechowywać w ciemnym i suchym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Medomycynę można stosować w ciągu 4 lat od daty produkcji leku.

Aplikacja dla dzieci

Nie wolno przepisywać doksycykliny w pediatrii (dzieciom poniżej 8 lat), ponieważ tetracykliny (do których należy doksycyklina) powodują długotrwałe zmiany odcienia zębów, zahamowanie podłużnego wzrostu kości szkieletowych i hipoplazję szkliwa u tej grupy pacjentów.

Analogi

Analogami leku są Vibramycin, Oletetrin, Unidox z doksycykliną, Tetracyklina i Doxy, a także Doxibene, chlorowodorek tetracykliny, chlorowodorek doksycykliny i chlorowodorek metacykliny.