Medopenem

Medopenem jest lekiem układowym o działaniu antybakteryjnym. Wchodzi w skład grupy antybiotyków β-laktamowych.

[1], [2], [3], [4],

Wskazania Medopenema

Stosuje się go w leczeniu zakażeń wywołanych działaniem drobnoustrojów wrażliwych na leki:

• zapalenie płuc (dotyczy to również postaci szpitalnej);
• infekcje, które wpływają na cewkę moczową;
• choroby w obrębie jamy brzusznej;
• Zmiany ginekologiczne (np. Zapalenie błony śluzowej macicy);
• infekcje wpływające na miękkie struktury i naskórek;
• posocznica lub zapalenie opon mózgowych ;
• empiryczną formą terapii w sytuacjach, w których podejrzewa się uszkodzenie bakteryjna u dorosłych z neutropenią gorączka (w formie monoterapii lub w skojarzeniu z lekami przeciwgrzybiczymi lub leków o działaniu anty-wirusowe).

Medopenem stosować w monoterapii lub w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciw drobnoustrojom u ludzi Zakażenia mieszane formy (np mukowiscydozy i przewlekłych zmianach w dolnej części dróg oddechowych).

Formularz zwolnienia

Lek jest produkowany w postaci liofilizatu do produkcji substancji do wstrzykiwania lub infuzji. Butelka ma pojemność 500 lub 1000 mg. Wewnątrz paczki - 1 taka butelka.

Farmakodynamika

Medopenem jest antybiotykiem karbapenemowym podawanym metodą pozajelitową. Ma względną stabilność w odniesieniu do działania ludzkiego pierwiastka DHP-1, co oznacza, że nie musi dodawać substancji, która spowalnia aktywność DHP-1.

Lek ma działanie bakteriobójcze, zakłóca ważne dla życia drobnoustrojów proces wiązania ich błon komórkowych. Bardzo łatwo przechodzi do błon komórkowych bakterii, ma wysokie wskaźniki stabilności w stosunku do wszystkich β-laktamaz serynowych, a także wyraźne powinowactwo do białek syntetyzujących penicylinę. To zapewnia moc bakteriobójczych właściwości leku w stosunku do dużej grupy aerobów z beztlenowcami. Minimalne wskaźniki bakteriobójcze (MIA) są często podobne do minimalnych wskaźników spowolnienia (MIS). W przypadku 76% drobnoustrojów proporcje MIA / MIS wynoszą 2 lub mniej.

Lek wykazuje stabilność podczas badania jego wrażliwości. Badania in vitro wykazały, że ma synergistyczne oddziaływanie z różnymi antybiotykami. Testy in vitro, jak również in vivo, wykazały, że lek ma działanie poantybiotykowe.

Zakres leków przeciwbakteryjnych in vitro obejmuje większość ważnych klinicznie szczepów bakterii Gram-ujemnych i dodatnich, a także anaerobów i tlenowców, które wymieniono poniżej.

Gram-pozytywne aerobik:

• Bacillus subtilis, Corynebacterium diphtheria, liquifaciens Enterococcus, Enterococcus faecalis i Enterococcus ptasiej i nocardia asteroides, Listeria monocytogenes i Lactobacillus spp.;
• Staphylococcus aureus (o ujemnym i dodatnim względnej wrażliwości penicylinazy), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis S.xylosus, saprofityczne kapitis Staphylococcus aureus, Staphylococcus simulans, Staphylococcus Varner, Staphylococcus hominis, a ponadto S.sciuri, S.intermedius Staphylococcus lugdunensis ;
• Streptococcus pneumoniae (odporne na penicylinę i stosunkowo podatny) Str.equi, ropotwórczego paciorkowce, Str.bovis, Str.mitior, Mitis paciorkowce i Str.milleri Streptococcus bezmleczności Streptococcus morbillorum, Streptococcus viridans, Str.sanguis, śliny Streptococcus, R .equi i streptococci z kategorii G i F.

Aerobik o typie gram ujemnym:

• Anitratus Acinetobacter, Aeromonas sorbria, Aeromonas hydrofilowy, xylosoxidans Achromobacter, akinetobakteriya Bauman Acinetobacter lwoffii, aeromonads hydrofilowe i alkaliów faecalis;
• bronhiseptika Bordetella, Brucella maltańskim, Citrobacter diversus, Campylobacter coli, Campylobacter eyuni, citrobacter amalonaticus, a ponadto Citrobacter koseri i tsitrobakter Freunda;
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloaca, Enterobacter (Pantoea) aglomeran i Enterobacter sakazakii;
• E. Coli, Escherichia hermannii;
• gardnerella vaginalis, pręt hemofilny (dotyczy to szczepów wrażliwych na β-laktamazy i opornych na ampicylinę), pałeczki Ducrea i Heamophilus parainfluenzae;
• Helicobacter pylori, meningococcus, gonococcus (obejmuje to szczepy wrażliwe na β-laktamazy i oporne na spektynomycynę) i H. Alvei;
• Klebsiella pneumonia, Klebsiella ozaenae, klebsiella aerogenes i klebsiella oxytoca;
• Moraxella cataralis i bakteria Morgana;
• zwykłe protaeus, proteus mirabilis i Proteus penneri;
• Opatrzność Röttgera, Stewart's Providence, P.alcalifaciens, Multicidula Pasteurella i Plesiomonas shigelloides;
• Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas, B. Alcaligenes cepacia, Pseudomonas fluorescencyjne, Pseudomonas stutzeri, Burkholder Malloy i Pseudomonas acidovorans;
• Salmonella, w tym Salmonella typhi i Salmonella Typhi;
• Serceria marcescenza, Serratia rubidaea i Serratia liquefaciens;
• Shigella Sonne, Shigella Flexner, Shigella Boyd i bakteria Grigoriev-Shigi;
• wibrujące cholery, paragemolityczne vibrio, vibrio vulviphicus i Yersinia enterocolitis.

Anaeroby:

• Actinomyces meyeri i Actinomyces odontolyticus;
• Bacteroides-Porphynomonas-Prevotella spp., Bacteroides fragilis, B.distasonis, Bacteroides vulgatus, B.pneumosintes, B.gracilis, ale oprócz tego B.coagulans, B.variabilis i B.levii. Ponadto B.capsillosis lista, B.ovatus, tetayotaomikron bakterii, Bacteroides eggerthii, a ponadto B.uniformis i Bacteroides ureolyticus;
• P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, Prevotella splanchnicus, P.disiens, P.intermedia, P.oris, Prevotella oralis, P.buccae, P.rumenicola, Prevotella denticola, P.corporis;
• porphyromonas gingivalis, bifidobacteria i Bilophila wadsworthia;
• Clostridium perfrigence Clostridium sordellii, C.bifermentalis, Clostridium sporogenes, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale Clostridium rozgałęziony C.butyricum, nieszkodliwych bakterii Ø C.tertium;
• Eubacterium aerofaciens и E.lentum;
• F.mortiferum, różdżka Schmorl, różdżka Plauta i Fusobacterium varium;
• M.mulieris, а również Mobiluncus curtisii;
• peptostreptokokki anaerobius, Peptostreptococcus saccharolyticus, P.magnus, Micros Peptostreptococcus, Peptostreptococcus asaccharolyticus, jak również i P.prevotii;
• propionibacteria trądzik, Propionibacterium granulosum i Propionibacterium avidum.

Stwierdzono, że stentofomonas maltophilia, enterococcus fecium i gronkowce, oporne na metycylinę, są oporne na Medopenem.

Farmakokinetyka

On / iniekcji z uwagi na wielkość porcji (500 lub 1000 mg), i drogę podawania (bolus lub przez iv) wartości Cmax w surowicy krwi, odpowiednio, są 23-M, 45 minut, 49 minut i 112 gt; μg / ml.

Synteza białek, przeprowadzona wewnątrz plazmy, wynosi 2%. Lek łatwo przechodzi przez różne płyny (np. Płyn mózgowo-rdzeniowy) i tkanki; wartości bakteriobójcze zanotowano po 30-90 minutach od wstrzyknięcia.

Wewnątrz wątroby występują słabe procesy biotransformacji, w których tworzy się pojedynczy produkt metaboliczny (nie wykazujący aktywności leku). Okres półtrwania wynosi 60 minut.

Większość substancji jest wydalana przez nerki (ponad 70% - w stanie niezmienionym).

U osób z niedoborem aktywności nerek klirens leku jest wprost proporcjonalny do spadku QC.

Farmakokinetyczne właściwości leku u dzieci są podobne do dorosłych. Okres półtrwania dzieci w wieku poniżej 2 lat wynosi około 1,5-2,3 godziny; istnieje również liniowa zależność wartości LS od wielkości dawki w zakresie 10-40 mg / kg.

U osób w podeszłym wieku klirens Medopenemu zmniejsza się, co koreluje ze spadkiem wartości CC związanych z wiekiem.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

Dawkowanie i administracja

Schemat dla osoby dorosłej.

Wielkość porcji i czas trwania leczenia dobiera się biorąc pod uwagę stan pacjenta, a także intensywność i rodzaj zakażenia.

Przez jeden dzień zaleca się przyjmowanie leku w takich dawkach:

• zakażenia dróg narządu, zapalenie płuc, a w tym samym czasie, w trakcie zakażenia ginekologiczne (na przykład zapalenie błony śluzowej macicy) i zmian dotyczących naskórek i podskórnej - 0,5 g PM w równych odstępach czasu do 8 godzin;
• z zapaleniem otrzewnej lub szpitalnym zapaleniem płuc lub jeśli istnieje podejrzenie rozwoju zakażenia u osób z posocznicą lub neutropenią - 1 g leku z 8-godzinnymi przerwami;
• w mukowiscydozie stosuje się 2000 mg leku w 8-godzinnych odstępach;
• z zapaleniem opon mózgowych, należy wstrzyknąć 2000 mg LS z 8-godzinnymi przerwami.

Podobnie jak w przypadku stosowania innych antybiotyków, meropenem do monoterapii u osób z ciężkimi patologiami i zdiagnozowaną lub podejrzaną obecnością Pseudomonas aeruginosa w dolnej części dróg oddechowych należy stosować bardzo ostrożnie.

Podczas leczenia Pseudomonas aeruginosa konieczne jest nieustanne badanie pod kątem wrażliwości.

Schemat dawkowania u dorosłych z niewystarczającą czynnością nerek.

U osób o wartościach QC poniżej 51 ml / minutę dawkę należy zmniejszyć zgodnie ze schematem opisanym poniżej:

• Wartości SC w granicach 26-50 ml / minutę - 1 jednostka dawkowania *, nałożone w odstępach równych 12 godzinom;
• Wartości QC w granicach 10-25 ml / minutę - 0,5 jednostki dawkowania, stosowane w odstępach 12 godzin;
• Poziom CK <10 ml / minutę - 0,5 jednostki dawkowania stosowanej w 24-godzinnych odstępach.

* opracowano na podstawie jednostek dawkowania równych 0,5, 1 i 2 g.

W przypadku hemodializy można przeprowadzić wydalanie leku Medopenem. Jeśli wymagane jest przedłużone stosowanie leku, należy podać jedną dawkę (pod względem intensywności i rodzaju zmiany) pod koniec sesji hemodializy. Jest to wymagane do przywrócenia medycznie skutecznych wartości plazmy leku.

Osoby dializowane otrzewnowo, lek nie był używany.

Porcje dla dziecka.

Dzieciom w wieku od 3 miesięcy do 12 lat należy podawać 10-20 mg / kg substancji w odstępach 8-godzinnych, biorąc pod uwagę rodzaj i stopień nasilenia uszkodzenia, stan pacjenta i wrażliwość patogenu. Dzieci, których waga przekracza 50 kg, należy wyznaczyć dawki dla dorosłych.

Dzieci w wieku 4-18 lat z mukowiscydozą, a ponadto z zaostrzeniami przewlekłych zmian w dolnej części dróg oddechowych, wyznaczają porcje 25-40 mg / kg w odstępach 8-godzinnych. W leczeniu zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych należy stosować dawkę 40 mg / kg w odstępach 8-godzinnych.

Metody stosowania leków.

Przygotowaną ciecz należy wstrząsnąć przed użyciem.

Bolus podaje się przez 5 minut, a infuzja trwa około 15-30 minut.

W przypadku nakłucia bolusa substancja jest rozcieńczana za pomocą sterylnej wody do wstrzykiwań (5 ml na 0,25 g preparatu), co daje stężenie równe 50 mg / ml. Gotowy płyn staje się bezbarwny (lub ma bladożółty odcień) i jest przezroczysty.

W przypadku wlewów leki są wytwarzane przy użyciu zgodnych płynów do infuzji (wymagana objętość 50-200 ml). Wśród zgodnych substancji leczniczych:

• 0,9% roztwór NaCl;
• 5% lub 10% roztwór glukozy;
• 5% roztwór glukozy uzupełniony 0,02% wodorowęglanem sodu;
• 5% roztwór glukozy z 0,9% NaCl;
• 5% roztwór glukozy z 0,225% NaCl;
• 5% roztwór glukozy z 0,15% chlorkiem potasu;
• 2,5% lub 10% roztwór mannitolu.

Stosuj Medopenema podczas ciąży

Zabronione jest stosowanie leku w czasie ciąży lub laktacji, z wyjątkiem sytuacji, w których jest prawdopodobne, że korzyści dla kobiety są bardziej oczekiwane niż rozwój płodu lub dziecka o poważnych konsekwencjach. Lek należy stosować wyłącznie pod nadzorem lekarza prowadzącego.

Na czas trwania terapii konieczne jest anulowanie karmienia piersią dziecka.

Przeciwwskazania

Jest przeciwwskazane do przepisywania osobom z nadwrażliwością na leki.

Skutki uboczne Medopenema

Stosowanie leków może powodować pojawienie się różnych skutków ubocznych:

• zmiany w układzie limfatycznym i krążenia: często występuje trombocytopenia. Czasami występuje eozynofilia. Możliwy rozwój neutrofilowej lub leukopenii, hemolityczna postać niedokrwistości lub agranulocytozy;
• zaburzenia wpływające na pracę Zgromadzenia Narodowego: często pojawiają się bóle głowy. Skurcze pojawiają się sporadycznie. Być może rozwój parestezji;
• problemy z funkcją przewodu pokarmowego: często występują wymioty, bóle brzucha, biegunka lub nudności, a ponadto obserwuje się wzrost wartości AP lub aminotransferaz, a także LDH w surowicy. Może występować pseudobłoniasta postać zapalenia okrężnicy;
• zmiany warstwy podskórnej i naskórka: często występuje świąd lub wysypka. Możliwe wystąpienie rumienia wielopostaciowego, pokrzywki, zespołu TEN i Stevensa-Johnsona;
• zaburzenia i objawy ogólnoustrojowe w miejscu wstrzyknięcia: często rozwijają się bóle lub stany zapalne. Być może pojawienie się kandydozy (forma pochwowa lub doustna) lub zakrzepowe zapalenie żył;
• zaburzenia funkcji układu wątrobowo-żółciowego: sporadycznie obserwuje się wzrost wartości bilirubiny;
• zmiany immunologiczne: mogą występować objawy anafilaksji lub obrzęk Quinnke.

[14]

Przedawkować

Kiedy zatrucie rozwija objawy opisane jako skutki uboczne.

W celu wyeliminowania zaburzeń stosuje się pomiary objawowe i sesje hemodializy.

Interakcje z innymi lekami

Z wielką ostrożnością należy stosować lek razem z lekami, które niosą potencjalną toksyczność dla nerek.

Probenecid jest konkurentem meropenemu w odniesieniu do wydalania kanalików, dlatego hamuje wydzielanie przez nerki, co powoduje wydłużenie okresu półtrwania i wzrost wartości LS osocza. Ponieważ czas trwania i nasilenie wpływu leku, stosowane bez probenecydu, są identyczne, zabrania się stosowania ich w połączeniu.

Medopenem jest w stanie obniżyć wartości kwasu walproinowego w surowicy. W przypadku poszczególnych osób wskaźniki te mogą osiągać poziomy subterapeutyczne.

Lek stosuje się razem z innymi lekami bez żadnej negatywnej interakcji terapeutycznej (z wyjątkiem powyższego probenecydu).

[15]

Warunki przechowywania

Medopenem musi być trzymany w miejscu, które jest zamknięte przed infiltracją dzieci. Temperatura wynosi maksymalnie 25 ° C.

Gotowy do podania dożylnego płyn należy zużyć natychmiast, chociaż stabilność takich roztworów utrzymuje się przez pewien czas w temperaturze 2-8 ° C i do 25 ° C.

Nie zamrażaj gotowego płynu iniekcyjnego. Butelki mogą być używane tylko 1-krotnie.

Podczas wytwarzania leków i zastrzyków konieczne jest przestrzeganie standardów istniejących warunków aseptycznych.

Okres przydatności do spożycia

Medopenem można stosować w ciągu 24 miesięcy od daty wytworzenia leku.

Aplikacja dla dzieci

Medopenem nie jest stosowany u niemowląt w wieku do 3 miesięcy, ale w tym samym czasie u dzieci z zaburzeniami czynności nerek z wątrobą.

Nie ma doświadczenia w podawaniu dzieciom z niedoborem odporności, o stadium pierwotnym lub wtórnym, a także z neutropenią.

Analogi

Analogi leków to Merospen, Aris, Mepenem z Europenem, Meronem z Excipenem, a także Merobocid, Alvopenem, Romen i Merogram.

Recenzje

Medopenem otrzymuje dobre recenzje od osób, które go używały. Lek wykazuje wysoką skuteczność nawet w ciężkich postaciach chorób. Przy takim jakościowym działaniu terapeutycznym, nawet wysoki koszt leku nie jest uważany za minus.