Melipramina

Melipramina jest substancją o działaniu przeciwbólowym, antydiuretycznym i przeciwlękowym. Lek ten działa uspokajająco, antycholinergicznie i blokuje receptory α-adrenergiczne w organizmie.

Aktywny składnik leku zwiększa poziom noradrenaliny wewnątrz synaps, a ponadto zwiększa poziom serotoniny wewnątrz ośrodkowego układu nerwowego. Ten efekt terapeutyczny jest realizowany poprzez spowolnienie procesów wychwytywania cząsteczek neuroprzekaźników zlokalizowanych na ścianach presynaptycznych.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Wskazania Melipramina

Stosuje się go w przypadku wystąpienia takich zaburzeń:

• depresja pochodzenia endogennego;
• zespół astenodepresyjny;
• depresja związana ze zmianami wywołanymi menopauzą;
• stany depresyjne rozwijające się w związku z psychopatią lub nerwicą;
• depresja, która ma formę reaktywną, alkoholową lub inwolucyjną;
• narkolepsja;
• zaburzenia zachowania;
• zespół odstawienia występujący po zaprzestaniu zażywania substancji zawierających kokainę;
• ból migrenowy;
• zaburzenia lękowe;
• neuralgia pochodzenia postherpetycznego;
• przewlekły ból;
• neuropatia pochodzenia cukrzycowego;
• narkolepsja z towarzyszącą katalepsją;
• nietrzymanie moczu z powodu wysiłku i parcia na mocz;
• bulimia, która ma charakter nerwowy;
• bóle głowy.

[ 4 ], [ 5 ]

Formularz zwolnienia

Lek produkowany jest w postaci płynu do wstrzykiwań (w ampułkach 2 ml, 5 sztuk w opakowaniu) oraz tabletek (50 sztuk w butelce).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Lek zmniejsza szybkość przewodzenia komorowego, co pomaga zatrzymać występowanie arytmii. Długotrwałe stosowanie prowadzi do spowolnienia czynnościowej aktywności zakończeń receptorów β-adrenergicznych i serotoniny. Wprowadzenie leku pomaga przywrócić funkcjonalną równowagę przekaźnictwa serotoninergicznego i adrenergicznego, którego zaburzenia powodują występowanie depresji.

Melipramina może blokować aktywność zakończeń histaminy H2 wewnątrz komórek żołądka, zmniejszając wydzielanie kwasu, a ponadto ma działanie przeciwwrzodowe. Substancja zmniejsza ból u osób z wrzodami, a także zwiększa szybkość regeneracji wrzodów, wykazując działanie m-antycholinergiczne. Działanie antycholinergiczne ma pozytywny wpływ na leczenie moczenia nocnego. Lek zwiększa rozciągliwość ścian pęcherza, a także napięcie zwieracza.

Działanie przeciwbólowe pochodzenia ośrodkowego wiąże się z wpływem na poziom monoamin i wpływem na układ końcowy opioidów. Podawanie w przypadku znieczulenia ogólnego uważa się za uzasadnione, ponieważ lek ma działanie hipotoniczne i prowadzi do rozwoju hipotermii.

Nie obserwuje się spowolnienia aktywności MAO. Wpływ na zakończenia α2- i β-adrenergiczne w locus coeruleus prowadzi do rozwoju efektu przeciwlękowego. Lek eliminuje zahamowanie ruchu, pomaga pozbyć się bezsenności, poprawia nastrój i stabilizuje funkcje trawienne.

W początkowej fazie leczenia można zaobserwować efekt uspokajający. Aktywność leku przeciwdepresyjnego rozwija się po 2-3 tygodniach terapii.

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się rano lub w ciągu dnia, aby nie doprowadzić do rozwoju lub nasilenia bezsenności. Tabletki należy przyjmować z jedzeniem lub po jedzeniu. Początkowo stosuje się 0,075-0,2 g substancji na dobę. Porcję można stopniowo zwiększać o 25 mg na dobę, aż do uzyskania dawki dobowej 0,2-0,3 g. Dzienną porcję należy podzielić na 3-4 użycia. Cały cykl trwa 1-1,5 miesiąca.

Po cyklu terapii przeprowadza się leczenie podtrzymujące, podczas którego stosuje się zmniejszone dawki leku. Dawkę zmniejsza się o 25 mg dziennie. Podczas cyklu podtrzymującego stosuje się 0,025-0,1 g leku na dobę. Kurs podtrzymujący trwa nie dłużej niż 1,5 miesiąca. Dawkę podtrzymującą przyjmuje się wieczorem.

W warunkach ambulatoryjnych osobie dorosłej można podać nie więcej niż 0,2 g na dobę, a w warunkach szpitalnych maksymalnie 0,3 g.

Osobie starszej należy początkowo podawać 10 mg substancji dziennie. Dawkę należy zwiększyć do 30-50 mg. Osoby starsze nie powinny stosować więcej niż 0,1 g leku dziennie.

Dzieciom należy podawać dawkę melipraminy 60 minut przed snem (1 raz) lub podzielić ją na 2 dawki, przyjmowane w ciągu dnia i wieczorem.

Dla osób w wieku 6-8 lat z depresją przepisuje się początkowo 10 mg, a następnie dawkę zwiększa się do 20 mg. W przypadku moczenia nocnego przyjmuje się 25 mg substancji na dobę.

U pacjentów w wieku 8-14 lat w przypadku depresji podaje się najpierw 10 mg leku, a następnie zwiększa się dawkę do 20-25 mg. W przypadku moczenia nocnego wymagana jest dawka 25-75 mg.

U nastolatków powyżej 14 roku życia w depresji początkowo stosuje się 10 mg substancji, a następnie zwiększa się dawkę do 0,05-0,1 g na dobę. W przypadku moczenia nocnego wymagana jest dawka 50-75 mg.

Dzieciom nie wolno przyjmować więcej niż 2,5 mg/kg leku na dobę.

Stosuj Melipramina podczas ciąży

Przepisywanie leków zawierających imipraminę w okresie ciąży jest dozwolone wyłącznie w przypadku ścisłych wskazań.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• ciężka nadwrażliwość związana z imipraminą i substancjami pomocniczymi leku;
• stosowanie inhibitorów MAO;
• zaburzenie przewodzenia w komorach mięśnia sercowego;
• zawał mięśnia sercowego;
• ostre zatrucie alkoholem etylowym;
• karmienie piersią;
• zatrucie środkami nasennymi;
• zatrucie lekami;
• tłumienie ośrodkowego układu nerwowego;
• jaskra z zamkniętym kątem.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w przypadku następujących schorzeń:

• licencjat;
• przewlekłe stadium alkoholizmu;
• niewydolność wątroby lub nerek;
• nerwiak zarodkowy: neuroblastoma;
• guz chromochłonny;
• patologie serca;
• zahamowanie procesów krwiotwórczych;
• zaburzenie afektywne dwubiegunowe;
• choroby naczyniowe;
• udar mózgu;
• zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego;
• nadczynność tarczycy;
• przerost prostaty z towarzyszącą bezmoczem;
• padaczka lub schizofrenia;
• podeszły wiek.

[ 9 ]

Skutki uboczne Melipramina

Do skutków ubocznych leku należą:

• koszmary senne, dezorientacja, depersonalizacja, halucynacje, niedowład akomodacyjny, psychoza, bezsenność, bóle głowy i majaczenie, a także lęk, zaburzenia uwagi, zawroty głowy, zespół maniakalny i senność, a także pobudzenie psychoruchowe i stany hipomaniakalne. Ponadto pojawiają się ziewanie, szumy uszne, dezorientacja, nasilenie depresji, zmiany wartości ciśnienia tętniczego, agresja i zapaść ortostatyczna;
• astenia, arytmia, nasilenie napadów padaczkowych, tachykardia, hipohydroza, zmiany wartości EEG i EKG, a także parestezje, zaburzenia pozapiramidowe, ataksja i zaburzenia przewodzenia w komorowej części mięśnia sercowego;
• zgaga, nudności, biegunka, suchość w ustach, porażenna niedrożność jelit, wymioty, a także zaparcia, dyzartria, zmiany masy ciała, ciemnienie języka, zaburzenia smaku, zapalenie jamy ustnej i ból żołądka;
• opóźnienie lub utrudnienie oddawania moczu albo zwiększenie jego częstości, obrzęk jąder, hipoproteinemia, zmiany libido i osłabienie potencji;
• jaskra, niewyraźne widzenie i rozszerzenie źrenic;
• eozynofilia, trombocytopenia lub leukopenia i agranulocytoza;
• mioklonie lub drżenie;
• obrzęk twarzy lub języka, świąd, plamica, wysypka naskórkowa, nadwrażliwość na światło, łysienie i pokrzywka;
• zapalenie wątroby, cholestaza wewnątrzwątrobowa i zwiększenie wydzielania ADH;
• mlekotok lub ginekomastia;
• hiponatremia lub -glikemia, a także hiperglikemia lub -gorączka.

[ 10 ]

Przedawkować

W przypadku zatrucia obserwuje się bezmocz, splątanie, pobudzenie psychoruchowe, suchość błony śluzowej jamy ustnej, rozszerzenie źrenic, tachykardię, drgawki, zaburzenia oddychania i śpiączkę.

Konieczne jest hospitalizowanie pacjenta w szpitalu, gdzie lekarze będą go obserwować i przeprowadzać procedury objawowe. Diureza z dializą będzie nieskuteczna.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie imipraminy z lekami blokującymi receptory adrenergicze zwiększa działanie przeciwnadciśnieniowe.

Jednoczesne stosowanie z agonistami receptorów α- lub β-adrenergicznych prowadzi do nasilenia działania psychostymulującego melipraminy.

Substancje zawierające alkohol etylowy nasilają psychostymulujące działanie leku i zwiększają nietolerancję związaną z etanolem.

Połączenie z opiatami powoduje rozwój letargu, który może być niebezpieczny dla pacjenta.

Antykoncepcja hormonalna nasila objawy depresyjne.

Jednoczesne stosowanie z zolpidemem nasila uspokajające działanie leku.

Stosowanie inhibitorów MAO powoduje zwiększenie aktywności psychostymulującej.

Wprowadzenie leków przeciwhistaminowych prowadzi do nasilenia działania przeciwhistaminowego.

W połączeniu z lekami przeciwdepresyjnymi dochodzi do zahamowania procesu oddychania i czynności ośrodkowego układu nerwowego oraz obniżenia wartości ciśnienia tętniczego.

Stosowanie benzodiazepin może powodować depresję oddechową, niskie ciśnienie krwi i zagrażającą życiu ospałość.

Po podaniu disulfiramu może wystąpić majaczenie.

Stosowanie klozapiny skutkuje wystąpieniem toksycznego działania na ośrodkowy układ nerwowy.

W połączeniu z lewodopą występuje efekt nadciśnieniowy.

Jednoczesne stosowanie metyldopy osłabia jej działanie lecznicze.

Jednoczesne przyjmowanie leku z klonidyną może powodować wzrost ciśnienia krwi, co może prowadzić do przełomu nadciśnieniowego.

Substancje litu powodują obniżenie progu drgawkowego.

Połączenie z lekami m-antycholinergicznymi nasila działanie antycholinergiczne leku.

Jednoczesne stosowanie z cymetydyną nasila negatywne skutki działania melipraminy.

Jednoczesne stosowanie z furazolidonem powoduje gwałtowny wzrost ciśnienia krwi.

Leki tarczycowe przyczyniają się do nasilenia działania psychostymulującego imipraminy, kołatania serca i nasilenia działania toksycznego.

Chinidyna może powodować nieregularne bicie serca.

Jednoczesne stosowanie z nikotyną powoduje zwiększenie aktywności leku.

Środki znieczulające ogólnoustrojowe powodują depresję czynności ośrodkowego układu nerwowego.

Jednoczesne stosowanie z prokainamidem powoduje zaburzenia rytmu serca.

Jednoczesne stosowanie fenytoiny powoduje osłabienie jej skuteczności terapeutycznej.

Połączenie z amanatadyną lub biperydenem nasila działanie antycholinergiczne leku.

Jednoczesne stosowanie z atropiną nasila działanie antycholinergiczne leku i może prowadzić do wystąpienia niedrożności porażennej jelit.

Leki przeciwzakrzepowe o działaniu pośrednim zwiększają efekt przeciwzakrzepowy.

Jednoczesne stosowanie z GCS nasila objawy depresji.

Połączenie z karbamazepiną prowadzi do osłabienia właściwości leczniczych imipraminy.

Jednoczesne stosowanie z fluoksetyną powoduje zwiększenie stężenia imipraminy w osoczu.

Jednoczesne stosowanie z fenotiazynami może powodować zespół NMS.

Połączenie melipraminy z rezerpiną osłabia działanie przeciwnadciśnieniowe leku.

Jednoczesne przyjmowanie leku z fluwoksaminą zwiększa stężenie leku w osoczu.

Jednoczesne stosowanie z kokainą może powodować arytmię.

Jednoczesne stosowanie z pimozydem prowadzi do nasilenia istniejącej arytmii, natomiast jednoczesne stosowanie z probukolem powoduje nasilenie jej objawów.

W połączeniu z adrenaliną powoduje nasilenie działania na układ sercowo-naczyniowy.

Jednoczesne stosowanie z fenylefryną może spowodować przełom nadciśnieniowy lub dysfunkcję mięśnia sercowego.

Jednoczesne stosowanie z neuroleptykami może powodować hipergorączkę.

Połączenie leku z substancjami hematotoksycznymi nasila działanie hematotoksyczne.

[ 11 ], [ 12 ]

Warunki przechowywania

Melipraminę w tabletkach należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 20°C, natomiast substancję w ampułkach można przechowywać w temperaturze w zakresie 15–25°C.

Okres przydatności do spożycia

Melipramina w tabletkach może być stosowana przez okres 3 lat od daty wydania produktu farmaceutycznego. Okres trwałości roztworu wynosi 24 miesiące.

Aplikacja dla dzieci

W pediatrii lek ten może być przepisywany osobom powyżej 6 roku życia.

[ 13 ]

Analogi

Analogami leku są Abilify, Lamolep, Ziprexa, Adepress z Sedalitem, Clopixol i Lamotrigine z Convulsanem, a oprócz tego Lerivon, Velafax MV i Lamictal. Ponadto na liście znajdują się Velaxin, Prosulpin, Rispaksol ze Stimulotonem, Clofranil i Cipramil z Leponexem, a także Ludiomil i Quetiax.

[ 14 ]

Recenzje

Medipramina zbiera dobre opinie od lekarzy i pacjentów - uważa się ją za bardzo skuteczną w przypadku ataków paniki lub depresji, a także moczenia nocnego. Negatywne objawy rozwijają się tylko sporadycznie, w przypadku nieprawidłowego doboru dawki.

[ 15 ]