Melperon

Melperon jest lekiem z podgrupy butyrofenonów i wykazuje charakterystyczne dla nich działanie przeciwpsychotyczne.

Lek blokuje aktywność zakończeń dopaminowych, co prowadzi do osłabienia intensywności oddziaływania neuroprzekaźnika dopaminowego. Wraz z tym lek wykazuje silne działanie antyserotonergiczne, podczas gdy działanie przeciwpsychotyczne rozwija się dopiero po wprowadzeniu dużych porcji leków. [1]

Melperon może prowadzić do rozwoju aktywności antyarytmicznej i rozluźnienia mięśni. [2]

Wskazania Melperon

Służy do takich naruszeń:

• dysomnia, pobudzenie psychoruchowe lub pobudzenie i splątanie u osób starszych i osób z zaburzeniami psychicznymi;
• demencja , nerwice lub psychozy, a także oligofrenia związana z uszkodzeniami mózgu typu organicznego.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji leczniczej odbywa się w postaci płynu do podawania doustnego - 5 mg / ml w butelkach o pojemności 0,2 lub 0,3 litra. Wewnątrz opakowania - 1 taka butelka i kubek dozujący.

Farmakodynamika

Chlorowodorek melperonu to butyrofen. Jego wskaźnik syntezy z zakończeniami D2 jest prawie 200 razy niższy niż haloperidolu. Oprócz działania dopaminergicznego lek wykazuje również silne działanie antyserotonergiczne.

Po wprowadzeniu melperonu obserwuje się relaksację afektywną, która ma tendencję do zmniejszania senności, związaną z wielkością dawki leku. Aktywność przeciwpsychotyczna w stosunku do urojeń, halucynacji i autyzmu rozwija się tylko przy stosowaniu dużych dawek leku.

Oprócz opisanych powyżej podstawowych właściwości charakterystycznych dla leków przeciwpsychotycznych o słabym działaniu, lek ma działanie przeciwarytmiczne i zwiotczające mięśnie.

Melperon różni się od innych leków przeciwpsychotycznych tym, że nie wpływa na próg drgawkowy mózgu w porcjach terapeutycznych. Nieznaczny wzrost tego progu będzie prawdopodobnie obserwowany przy stosowaniu średnich dawek terapeutycznych leku.

Aktywność leku w stosunku do pozapiramidowej aktywności ruchowej jest raczej słaba.

Farmakokinetyka

Przy podawaniu doustnym lek jest w pełni wchłaniany iz dużą prędkością, przechodząc intensywne procesy metaboliczne podczas pierwszego przejścia wewnątrzwątrobowego.

Poziom Cmax w osoczu odnotowuje się po 60-90 minutach od momentu podania leku.

W przypadku zwiększenia dawki następuje nieliniowy wzrost parametrów osocza Cmax melperonu - ze względu na specyfikę wewnątrzwątrobowych procesów metabolicznych.

Poziom syntezy białek wynosi 50% (18% jest syntetyzowane z albuminą wewnątrzsurowiczą).

Spożywanie pokarmu nie zmienia wchłaniania leków i morfologii krwi.

Melperon z dużą prędkością prawie w pełni uczestniczy w metabolizmie wewnątrzwątrobowym; 5-10% niezmienionego składnika aktywnego jest wydalane przez nerki. Okres półtrwania dla jednorazowego podania wynosi około 4-6 godzin. W przypadku wielokrotnego podania wartość ta wzrasta do około 6-8 godzin.

Procesy metaboliczne leku nie zmieniają się pod wpływem substancji indukujących enzymy wewnątrzwątrobowe (fenytoina z fenobarbitalem i karbamazepiną), co odróżnia go od innych pochodnych butyrofenonu.

Dawkowanie i administracja

Wybór dawki dokonywany jest z uwzględnieniem wieku, osobistej wrażliwości, wagi i nasilenia objawów choroby.

Aby uzyskać łagodne działanie uspokajające, w którym następuje poprawa nastroju, lek stosuje się w dziennej porcji, która mieści się w zakresie 20-75 mg.

Osoby z dezorientacją i wzburzeniem powinny najpierw stosować lek w porcji 0,05-0,1 g dziennie. W razie potrzeby, przy wyznaczeniu lekarza, tę porcję można zwiększyć do 0,2 g. Maksymalna dopuszczalna dawka na dzień wynosi 0,4 g.

• Aplikacja dla dzieci

Nie przeznaczone dla osób poniżej 12 roku życia.

Stosuj Melperon podczas ciąży

Melperonu nie należy podawać kobietom w ciąży.

Jeśli musisz go użyć podczas WZW typu B, musisz przerwać karmienie piersią na okres terapii.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• ciężka nietolerancja na melperon, inne butyrofenony lub inne składniki leku;
• ostre zatrucie lub śpiączka wywołane opiatami, alkoholem, środkami nasennymi i innymi środkami psychotropowymi osłabiającymi czynność ośrodkowego układu nerwowego (leki przeciwdepresyjne z neuroleptykami i solami litu);
• ciężka niewydolność wątroby;
• historia ZNS.

Skutki uboczne Melperon

Główne objawy uboczne:

• spadek wartości ciśnienia krwi, zmęczenie, odruchowy wzrost wskaźników tętna, a także dysregulacja ortostatyczna;
• oznaki paraliżu (sztywność i drżenie), dobrowolne zaburzenia ruchowe (objawy pozapiramidowe) i hiperkinezja;
• osłabienie odpływu żółci, przejściowy wzrost aktywności enzymów wątrobowych i żółtaczka;
• naskórkowe oznaki alergii;
• trombocyto-, leuko- lub pancytopenia.

Przedawkować

Zatrucie lekiem może prowadzić do nasilenia objawów negatywnych.

Wykonywane są działania objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Stosowanie leku razem z alkoholem etylowym powoduje wzrost aktywności tego ostatniego.

Podawanie w połączeniu z substancjami hamującymi aktywność ośrodkowego układu nerwowego (m.in. Leki przeciwbólowe, przeciwhistaminowe, nasenne i inne psychotropy) może wywołać nasilenie działania uspokajającego lub depresję oddechową.

Stosowanie leków razem z tricyklicznymi może wywołać wzajemne wzmocnienie działania leku.

Połączenie z lekami może wzmocnić działanie leków przeciwnadciśnieniowych.

Stosowanie razem z antagonistami dopaminy (na przykład lewodopą) może wywołać zmniejszenie efektu terapeutycznego agonisty dopaminy.

Stosowanie leków przeciwpsychotycznych w połączeniu z innymi antagonistami dopaminy (na przykład z metoklopramidem) może wywołać nasilenie zaburzeń pozapiramidowych.

Stosowanie Melperonu jednocześnie z substancjami o działaniu antycholinergicznym (na przykład atropiną) może nasilać działanie antycholinergiczne. W tym przypadku mogą rozwinąć się zaburzenia widzenia, wzrost poziomu IOP, zaparcia, suchość skóry, wzrost częstości akcji serca, ślinienie, zaburzenia dróg moczowych, hipohydroza, trudności w procesach mowy i częściowa amnezja. Intensywność działania melperonu można osłabić poprzez zmniejszenie jego wchłaniania w przewodzie pokarmowym.

Butyrofenony mogą tworzyć z herbatą, kawą i mlekiem związki, które zmniejszają ich rozpuszczalność; utrudnia to wchłanianie leku.

Pomimo faktu, że melperon prowadzi tylko do dość słabego i krótkotrwałego wzrostu wskaźników prolaktyny, działanie leków spowalniających działanie prolaktyny (na przykład gonadoreliny) może się zmniejszyć. Taka interakcja jeszcze się nie rozwinęła, ale nie należy jej całkowicie wykluczać.

Stymulanty amfetaminy mogą zmniejszać działanie przeciwpsychotyczne leku.

Epinefryna może powodować rozwój tachykardii i paradoksalny spadek ciśnienia krwi.

Wprowadzenie razem z melperonem może zmniejszyć działanie leku fenylefryny.

Połączenie z dopaminą może przeciwdziałać rozszerzaniu naczyń obwodowych (na przykład tętnic nerkowych) lub, po wprowadzeniu dużej dawki dopaminy, zwężaniu naczyń.

Konieczne jest wykluczenie łącznego stosowania leków, które mogą wydłużyć odstęp QT (wśród nich makrolidy, substancje antyarytmiczne typu IA lub III, a także leki przeciwhistaminowe), prowadzić do pojawienia się hipokaliemii (na przykład diuretyki) lub spowolnienia w dół wewnątrzwątrobowego rozpadu leku (wśród nich fluoksetyna z cymetydyną).

Warunki przechowywania

Melperon należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Poziom temperatury - nie więcej niż 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Melperon może być użyty w ciągu 36 miesięcy od daty produkcji leku. Otwarta butelka ma trwałość 2 miesiące.

Analogi

Analogami leku są substancje Halopril z Galomond, Senorm i Haloperidol z Droperydolem.