Melperon

Melperon jest lekiem z podgrupy butyrofenonów i wykazuje charakterystyczne dla nich działanie neuroleptyczne.

Lek blokuje aktywność zakończeń dopaminowych, co prowadzi do osłabienia intensywności neuroprzekaźnika dopaminowego. Jednocześnie lek wykazuje silne działanie antyserotoninergiczne, natomiast działanie przeciwpsychotyczne rozwija się dopiero po podaniu dużych dawek leku. [ 1 ]

Melperon może powodować rozwój działania przeciwarytmicznego i rozluźnienie mięśni. [ 2 ]

Wskazania Melperon

Lek stosuje się w przypadku następujących schorzeń:

• dysomnia, pobudzenie psychoruchowe lub pobudzenie i dezorientacja u osób w podeszłym wieku i z zaburzeniami psychicznymi;
• demencja, nerwice lub psychozy, a także oligofrenia związana z organicznym uszkodzeniem mózgu.

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza uwalniana jest w postaci płynu do stosowania doustnego - 5 mg/ml w fiolkach o objętości 0,2 lub 0,3 l. Wewnątrz opakowania znajduje się 1 taka fiolka oraz miarka dozująca.

Farmakodynamika

Chlorowodorek melperonu jest butyrofenem. Jego szybkość syntezy z zakończeniami D2 jest prawie 200 razy niższa niż w przypadku haloperidolu. Oprócz działania dopaminergicznego lek wykazuje również silne działanie antyserotoninergiczne.

Po podaniu melperonu obserwuje się relaksację afektywną, która jest związana z wielkością dawki leku i ma tendencję do zmniejszania senności. Działanie przeciwpsychotyczne przeciwko majaczeniu, halucynacjom i autyzmowi rozwija się dopiero przy stosowaniu dużych dawek leku.

Oprócz opisanych powyżej podstawowych właściwości, charakterystycznych dla neuroleptyków o słabym działaniu, lek ten wykazuje działanie przeciwarytmiczne i rozkurczające mięśnie.

Melperon różni się od innych neuroleptyków tym, że w dawkach terapeutycznych nie ma wpływu na próg drgawkowy mózgu. Nieznaczne zwiększenie tego progu można zaobserwować przy stosowaniu średnich dawek terapeutycznych leku.

Działanie leku na motorykę pozapiramidową jest raczej słabe.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lek wchłania się całkowicie i szybko, ulegając intensywnym procesom metabolicznym podczas pierwszego przejścia przez wątrobę.

Stężenie leku w osoczu Cmax obserwuje się po 60-90 minutach od momentu podania leku.

W przypadku zwiększenia dawki, ze względu na specyfikę wewnątrzwątrobowych procesów metabolicznych, następuje nieliniowy wzrost wartości Cmax melperonu w osoczu.

Stopień syntezy białka wynosi 50% (18% syntetyzowane jest z albumin wewnątrzsurowiczych).

Spożycie pokarmu nie zmienia wchłaniania leku ani jego stężenia we krwi.

Melperon jest w dużym stopniu metabolizowany wewnątrzwątrobowo, niemal całkowicie; 5-10% niezmienionego składnika aktywnego jest wydalane przez nerki. Okres półtrwania pojedynczej dawki wynosi około 4-6 godzin. W przypadku wielokrotnego podawania wartość ta wzrasta do około 6-8 godzin.

Procesy metaboliczne leku nie ulegają zmianie pod wpływem substancji indukujących enzymy wewnątrzwątrobowe (fenytoina z fenobarbitalem i karbamazepina), co odróżnia go od innych pochodnych butyrofenonu.

Dawkowanie i administracja

Dawkę ustala się biorąc pod uwagę wiek, osobistą wrażliwość, wagę i ciężkość choroby.

Aby uzyskać łagodny efekt uspokajający, któremu towarzyszy poprawa nastroju, lek stosuje się w dawce dobowej 20-75 mg.

Osoby z dezorientacją i pobudzeniem powinny początkowo przyjmować lek w dawce 0,05-0,1 g na dobę. W razie potrzeby, z zaleceniem lekarza, dawkę tę można zwiększyć do 0,2 g. Maksymalna dopuszczalna dawka dobowa wynosi 0,4 g.

• Aplikacja dla dzieci

Nie stosować u osób poniżej 12 roku życia.

Stosuj Melperon podczas ciąży

Melperonu nie należy przepisywać kobietom w ciąży.

Jeżeli zachodzi konieczność stosowania leku w okresie karmienia piersią, należy przerwać karmienie piersią na czas trwania terapii.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• ciężka nietolerancja melperonu, innych butyrofenonów lub pozostałych składników leku;
• ostre zatrucie lub śpiączka wywołane opiatami, alkoholem, środkami nasennymi i innymi lekami psychotropowymi osłabiającymi ośrodkowy układ nerwowy (leki przeciwdepresyjne z neuroleptykami i solami litu);
• ciężka niewydolność wątroby;
• historia OUN.

Skutki uboczne Melperon

Główne skutki uboczne:

• obniżone ciśnienie krwi, zmęczenie, odruchowe przyspieszenie akcji serca, a także zaburzenia regulacji ortostatycznej;
• objawy drżączkowego porażenia kończyn (sztywność i drżenie), zaburzenia ruchów dowolnych (objawy pozapiramidowe) i hiperkinezja;
• osłabienie procesów odpływu żółci, przemijający wzrost aktywności enzymów wątrobowych i żółtaczka;
• objawy alergii naskórkowej;
• trombocyto-, leuko- lub pancytopenia.

Przedawkować

Zatrucie lekami może prowadzić do nasilenia objawów negatywnych.

Wykonano działania objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie leku z alkoholem etylowym powoduje zwiększenie aktywności tego ostatniego.

Jednoczesne stosowanie z substancjami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego (w tym z lekami przeciwbólowymi, przeciwhistaminowymi, nasennymi i innymi lekami psychotropowymi) może powodować nasilenie działania uspokajającego lub depresję oddechową.

Jednoczesne stosowanie leków z lekami trójpierścieniowymi może powodować wzajemne wzmocnienie działania leków.

Jednoczesne stosowanie z lekiem może nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych.

Jednoczesne stosowanie z antagonistami dopaminy (np. lewodopą) może powodować zmniejszenie działania terapeutycznego agonisty dopaminy.

Stosowanie neuroleptyków w skojarzeniu z innymi antagonistami dopaminy (np. z metoklopramidem) może powodować nasilenie objawów pozapiramidowych.

Jednoczesne stosowanie melperonu z substancjami o działaniu cholinolitycznym (np. atropina) może nasilać działanie cholinolityczne. W takim przypadku mogą wystąpić zaburzenia widzenia, zwiększone ciśnienie śródgałkowe, zaparcia, suchość w jamie ustnej, przyspieszone bicie serca, ślinienie, zaburzenia oddawania moczu, hipohydroza, trudności w mówieniu i częściowa amnezja. Intensywność działania melperonu można osłabić poprzez zmniejszenie jego wchłaniania w przewodzie pokarmowym.

Butyrofenony mogą tworzyć związki z herbatą, kawą i mlekiem, które zmniejszają ich rozpuszczalność, co utrudnia wchłanianie leku.

Biorąc pod uwagę, że melperon powoduje jedynie dość słaby i krótkotrwały wzrost poziomu prolaktyny, działanie środków hamujących działanie prolaktyny (np. gonadoreliny) może być zmniejszone. Do tej pory nie rozwinęła się taka interakcja, ale nie należy jej całkowicie wykluczać.

Środki pobudzające z grupy amfetaminy mogą osłabiać działanie przeciwpsychotyczne leku.

Adrenalina może powodować rozwój tachykardii i paradoksalnego spadku ciśnienia krwi.

Jednoczesne stosowanie melperonu może zmniejszać działanie lecznicze fenylefryny.

Połączenie z dopaminą może wywołać efekt antagonistyczny w stosunku do rozszerzenia naczyń obwodowych (np. tętnic nerkowych) lub, w przypadku podania dużej dawki dopaminy, wywołać zwężenie naczyń.

Należy wykluczyć skojarzone stosowanie leków, które mogą wydłużać odstęp QT (w tym makrolidy, leki przeciwarytmiczne typu IA lub III, a także leki przeciwhistaminowe), prowadzić do rozwoju hipokaliemii (np. leki moczopędne) lub spowalniać wewnątrzwątrobowy rozkład leku (w tym fluoksetyna z cymetydyną).

Warunki przechowywania

Melperon należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Temperatura – nie wyższa niż 25°С.

Okres przydatności do spożycia

Melperon można stosować w okresie 36 miesięcy od daty wytworzenia produktu leczniczego. Otwarta butelka ma okres przydatności do użycia 2 miesiące.

Analogi

Analogami leku są substancje Halopril z Halomondem, Senorm i Haloperidol z Droperidolem.