Para-aminosalicylan sodu

Paraaminosalicylan sodu zalicza się do kategorii syntetycznych leków przeciwbakteryjnych. Ma właściwości bakteriostatyczne i przeciwgruźlicze.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Wskazania Para-aminosalicylan sodu

Lek stosuje się w leczeniu gruźlicy lekoopornej (o dowolnej lokalizacji i w różnych postaciach) w skojarzeniu z innymi dodatkowymi lekami o działaniu przeciwgruźliczym.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Formularz zwolnienia

Produkowany jest w tabletkach o masie 0,5 lub 1 g, w granulkach – w opakowaniach 4, 5 lub 100 g, a także w formie liofilizatu do roztworów infuzyjnych – w fiolkach.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamika

Lek jest konkurentem PABA w walce o centrum aktywne enzymu przekształcającego PABA w DHF, a ponadto spowalnia wiązanie kwasu foliowego wewnątrz komórek bakteryjnych. Działanie tuberkulostatyczne leku jest słabsze od podobnego działania streptomycyny i izoniazydu. Lek skutecznie oddziałuje na Mycobacterium tuberculosis - ma działanie bakteriostatyczne (wielkość MIC in vitro wynosi 1-5 μg/ml).

Lek zmniejsza ryzyko oporności bakterii na izoniazyd ze streptomycyną. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu procesów wiązania kwasu foliowego, a także tworzeniu mykobaktyny (elementu ściany bakteryjnej), co powoduje zmniejszenie poziomu wychwytywania żelaza przez bakterię Mycobacterium tuberculosis.

Działa również na prątki gruźlicy, które są w fazie aktywnego rozmnażania, ale nie ma prawie żadnego wpływu na prątki w stanie uśpienia. Lek ma raczej słabe działanie na wewnątrzkomórkowe bakterie patogenne. Lek nie ma wpływu na inne prątki gruźlicy.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym wchłania się dość szybko. Maksymalna wartość po podaniu doustnym 4 g leku wynosi 75 mcg/ml.

Podlega metabolizmowi wątrobowemu i jest wydalana przez filtrację kłębuszkową – 80% z moczem (ponad 50% substancji występuje w formie pochodnej acetylowanej). Substancja przechodzi do płynu mózgowo-rdzeniowego tylko w przypadku zapalenia opon mózgowych.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się doustnie, popijając wodą. Należy przyjmować po posiłkach. Dzienna dawka dla dorosłych wynosi 9-12 g (3-4 g trzy razy dziennie). Pacjenci wyczerpani (masa ciała poniżej 50 kg) lub ci, którzy mają słabą tolerancję na lek, muszą przyjmować 6 g/dobę. Dawka dla dzieci wynosi 0,2 g/kg/dobę, dawkę przyjmuje się w 3-4 dawkach (maksymalnie 10 g na dobę).

Osobom leczonym ambulatoryjnie wolno przyjąć całą dawkę dzienną jednorazowo, jeśli jednak dana osoba ma słabą tolerancję, konieczne jest podzielenie dawki na 2-3 dawki.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Stosuj Para-aminosalicylan sodu podczas ciąży

Kobiety w ciąży mogą stosować lek jedynie w przypadkach, gdy potencjalne korzyści z leczenia przewyższają prawdopodobieństwo wystąpienia powikłań oraz zagrożenia dla płodu.

W trakcie terapii karmienie piersią jest zabronione.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• występowanie nadwrażliwości na lek;
• ciężkie stadia chorób wątroby i nerek;
• stadium zdekompensowanej niewydolności serca;
• wrzód przewodu pokarmowego;
• napady padaczkowe;
• zaostrzenie zapalenia jelit;
• zaostrzenie niedoczynności tarczycy.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Skutki uboczne Para-aminosalicylan sodu

Stosowanie leków może powodować następujące skutki uboczne:

• uszkodzenie przewodu pokarmowego: wystąpienie wymiotów z nudnościami, utrata lub osłabienie apetytu, biegunka lub zaparcia oraz bóle brzucha;
• objawy alergii: gorączka, skurcze oskrzeli, zapalenie błony śluzowej nosa, a także zapalenie skóry w postaci plamicy lub pokrzywki;
• Inne: bóle stawów, rozwój eozynofilii. Rzadko występuje trombocytopenia lub leukopenia lub agranulocytoza, a ponadto rozwija się polekowe zapalenie wątroby lub krystaluria.

Po długotrwałym stosowaniu dużych dawek leków może rozwinąć się wole lub obrzęk śluzowaty.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interakcje z innymi lekami

Lek zwiększa poziom izoniazydu we krwi, zakłóca wchłanianie erytromycyny, ryfampicyny i linkomycyny, a także wchłanianie cyjanokobalaminy (co może prowadzić do anemii). Lek potencjalizuje również właściwości pośrednich antykoagulantów (pochodnych indandionu lub kumaryny).

Leki zobojętniające nie wpływają na wchłanianie paraaminosalicylanu sodu.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Warunki przechowywania

Lek Sodium para-aminosalicylate należy przechowywać w ciemnym miejscu, chroniąc przed wilgocią. Wartości temperatury nie przekraczają 25°C.

[ 35 ]

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności tabletek paraaminosalicylanu sodu wynosi 2 lata od daty produkcji leku, granulatu – 3 lata, a liofilizatu – 4 lata.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]