Paracetamol na ból

Oczywiście, pytanie, czy Paracetamol pomaga w bólu, może pojawić się w przypadkach, gdy tabletka tego środka przeciwbólowo-przeciwgorączkowego nie daje oczekiwanego efektu łagodzącego ból. Jednocześnie jest to najczęściej stosowany lek na ból i gorączkę, a WHO umieściła go na liście leków podstawowych – najskuteczniejszych i najbezpieczniejszych. [ 1 ]

Inne nazwy handlowe paracetamolu: Acetaminophen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Tylol, Tylolfen Hot, Dafalgan, Paralen, Piremol, Perfalgan, Calpol, Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Strimol, Flutabs i Efferalgan (tabletki musujące), Cefekon (czopki).

Ponadto paracetamol jest składnikiem takich leków jak: Askofen, Citramon, Excedrin i Farmadol (paracetamol + kwas acetylosalicylowy + kofeina), Daleron C (z witaminą C), Fanigan i Panoxen (z diklofenakiem), Papaweryna (w połączeniu z drotaweryną), Fervex (z kwasem askorbinowym i lekiem przeciwhistaminowym feniraminą), Tamipul (z ibuprofenem i kofeiną), Pentalgin (z analginem, kofeiną, fenobarbitalem i kodeiną), Farmacitron (z feniraminą, fenylefryną i kwasem askorbinowym).

Wskazania Paracetamol

Paracetamol stosuje się jako środek przeciwgorączkowy w przypadku przeziębień i ostrych infekcji wirusowych dróg oddechowych (gdy temperatura ciała wzrośnie do +38,5°C i powyżej), a także w stanach podgorączkowych o różnej etiologii.

Czy Paracetamol łagodzi ból? Tak, ale nie cały ból, co wynika z jego właściwości farmakologicznych. W łagodnych do umiarkowanych zespołach bólowych Paracetamol jest stosowany jako środek objawowy:

• na bóle głowy, w tym migreny, bóle głowy psychogenne (napięciowe bóle głowy), bóle głowy o etiologii toksycznej - kaca; Połączenie kofeiny i paracetamolu w leczeniu kaca może wiązać się z ryzykiem uszkodzenia wątroby.
• od bólu zęba;
• na łagodny artralgię i mięśniobóle, tj. bóle stawów i mięśni. Paracetamol może łagodzić ból łagodnego artretyzmu, ale nie wpływa na stan zapalny, zaczerwienienie i obrzęk stawu; [ 2 ]
• w przypadku bólu pleców i odcinka lędźwiowego kręgosłupa związanego z zapaleniem mięśni. [ 3 ]

W przypadku kobiet paracetamol może pomóc w bólu menstruacyjnym lub algomenorrhea (chociaż Spazmalgon lub Baralgin mogą być lepsze w przypadku silnego bólu). Jednak niektóre badania porównywały NLPZ z acetaminofenem (paracetamolem). Sugerują one, że NLPZ są nieco skuteczniejsze niż acetaminofen w łagodzeniu bólu menstruacyjnego. [ 4 ]

Paracetamol jest mało przydatny w przypadku bólu nerek, ponieważ zespół bólu nerek jest związany ze skurczami mięśni gładkich moczowodów, a do ich łagodzenia stosuje się leki przeciwskurczowe, w szczególności No-shpa (Drotaveryna), chlorowodorek papaweryny, platyfilina, metacyna, spazmolityna (Difacil). Acetaminofen sam lub w połączeniu z opioidami o niskiej aktywności ma łagodne właściwości przeciwzapalne i wykazano, że jest skuteczny zarówno w ostrych, jak i przewlekłych stanach zapalnych nerek [ 5 ]. Chociaż acetaminofen jest uważany za najbezpieczniejszy nienarkotyczny środek przeciwbólowy u pacjentów z chorobą nerek, należy pamiętać, że może być nefrotoksyczny przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek. [ 6 ]

Paracetamolu nie stosuje się w przypadku bólów brzucha o charakterze spastycznym.

Należy pamiętać, że w przypadku psychogennej encefalopatii lekarze często zalecają pacjentom nie paracetamol, ale leki blokujące receptory H-cholinergiczne (środki zwiotczające mięśnie) i/lub uspokajające leki przeciwdepresyjne. W przypadku bólu stawów preferowane są niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym diklofenak, ibuprofen, indometacyna itp. Paracetamol jest stosowany w ostrym leczeniu epizodycznego bólu głowy o charakterze napięciowym u dorosłych. [ 7 ], [ 8 ]

Otolaryngolodzy nie przepisują paracetamolu na ból gardła lub ucha, ponieważ nie pomaga on w łagodzeniu stanu zapalnego.

Formularz zwolnienia

Paracetamol dostępny jest w postaci tabletek (200, 325 i 500 mg), kapsułek (325 mg), syropu, zawiesiny płynnej, roztworów do wstrzykiwań, czopków doodbytniczych (każda po 0,08 g, 0,17 g i 0,33 g).

Farmakodynamika

Paracetamol – N-acetylo-p-aminofenol – jest acetylową pochodną fenolowego związku organicznego aniliny (para-aminofenolu lub 4-aminofenolu), czyli należy do anilidów.

W odróżnieniu od NLPZ, Paracetamol praktycznie nie posiada właściwości przeciwzapalnych, gdyż jego farmakodynamika opiera się przede wszystkim na wpływie na neurony ośrodków termoregulacyjnych podwzgórza i rdzenia kręgowego - przywracając ich funkcje, normalizując homeostazę temperaturową.

Paracetamol działa przeciwbólowo poprzez hamowanie aktywności enzymu błonowego komórek kory mózgowej – cyklooksygenazy typu 3 (COX-3), która zapewnia syntezę mediatorów (prostaglandyn) PGE2 i PGF2α.

Ponadto aktywny metabolit leku N-arachidonoylaminofenol (AM404) z jednej strony hamuje produkcję cyklooksygenazy COX-1 i COX-2, a z drugiej strony stymuluje receptory TRPV1 neuronów nocyceptywnych obwodowego układu nerwowego, które biorą udział w przekazywaniu, modulacji i integracji sygnałów bólowych. [ 9 ]

Farmakokinetyka

Paracetamol ma wysoką biodostępność (88%) po podaniu doustnym, dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym i osiąga szczytowe stężenie we krwi po 90 minutach od przyjęcia pojedynczej dawki standardowej. Ulga w bólu utrzymuje się przez dwie do czterech godzin.

Paracetamol przenika przez barierę krew-mózg i przenika do mleka karmiących kobiet. Lek wiąże się z białkami osocza w niskim stopniu (nie więcej niż 22-25%), a okres półtrwania wynosi 1,5-2,5 godziny.

W metabolizmie paracetamolu główny ciężar spada na wątrobę. Enzymy sulfotransferazy rozkładają go do farmakologicznie nieaktywnych koniugatów kwasu glukuronowego i siarczanów. Natomiast enzymy cytochromu P450 katalizują jego utlenianie do reaktywnego metabolitu NAPQI (N-acetylo-p-benzochinonoimina), który wiąże się z grupą sulfhydrylową glutationu wątrobowego i jest następnie wydalany z moczem - w postaci związków cysteiny i kwasu merkapturowego. [ 10 ]

Dawkowanie i administracja

Maksymalna dawka terapeutyczna Paracetamolu wynosi 4 g/dobę dla dorosłych i 50–75 mg kg/dobę dla dzieci. Bardziej szczegółowe informacje na temat dawkowania różnych form tego leku przedstawiono w publikacji – Paracetamol.

Ile pić? Nie zaleca się stosowania leku dłużej niż trzy do pięciu dni z rzędu.

Aplikacja dla dzieci

Zgodnie z oficjalnymi instrukcjami, stosowanie Paracetamolu u dzieci jest dozwolone od 1 miesiąca w dawce dobowej 50 mg na kilogram masy ciała. Pediatrzy zalecają zawiesinę dla dzieci Calpol, syrop i czopki doodbytnicze Efferalgan, zawiesinę i czopki doodbytnicze Panadol baby.

W ten sam sposób ustala się maksymalną dopuszczalną dawkę dobową leku, którą w przypadku podwyższonej temperatury można przyjmować maksymalnie cztery razy na dobę, zachowując 4-godzinny odstęp między dawkami.

• Od 3 do 6 miesięcy: 2,5 ml zawiesiny paracetamolu dla niemowląt podawać maksymalnie cztery razy na dobę.
• Od 6 do 24 miesięcy: 5 ml zawiesiny paracetamolu dla niemowląt podawać maksymalnie cztery razy na dobę.
• W wieku od 2 do 4 lat: 7,5 ml zawiesiny paracetamolu dla dzieci podawać maksymalnie cztery razy na dobę.
• 4 do 6 lat: 10 ml zawiesiny paracetamolu dla dzieci podawać do czterech razy na dobę.
• Od 6 do 8 lat: 5 ml zawiesiny paracetamolu sześć plus, przepisuje się maksymalnie cztery razy na dobę.
• Od 8 do 10 lat: 7,5 ml zawiesiny paracetamolu sześć plus, podawane maksymalnie cztery razy na dobę.
• 10 do 12 lat: 10 ml zawiesiny paracetamolu sześć plus, przepisuje się maksymalnie cztery razy na dobę.

Amerykańska Akademia Pediatrii (AAP) nadal zaleca stosowanie paracetamolu w leczeniu bólu i gorączki u dzieci, ale eksperci odradzają jego stosowanie, jeśli dziecko ma astmę lub jest narażone na jej rozwój. Stosowanie paracetamolu w dawkach terapeutycznych jest na ogół bezpieczne, chociaż u dzieci może wystąpić toksyczność wątroby przy zalecanych dawkach. [ 15 ]

Stosuj Paracetamol podczas ciąży

Paracetamol jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu przeciwgorączkowym i przeciwbólowym w trakcie ciąży. Omówiono takie konsekwencje, jak zwiększone ryzyko astmy [ 11 ] lub zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi. [12 ] Spożywanie paracetamolu, zwłaszcza w trzecim trymestrze, powoduje zmniejszenie względnej liczby komórek macierzystych układu krwiotwórczego we krwi pępowinowej, niezależnie od wieku matki, wskaźnika masy ciała (BMI) w pierwszym trymestrze, liczby urodzeń, wieku ciążowego i masy urodzeniowej. [ 13 ]

W czasie ciąży należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu, w szczególności nie wolno go przyjmować w pierwszych trzech miesiącach.

Szczegółowe informacje w materiale - Paracetamol w ciąży

Paracetamol w okresie karmienia piersią

Szczegóły i zalecenia lekarzy znajdziesz w artykule - Czy matka karmiąca piersią może przyjmować paracetamol?

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania paracetamolu w celu łagodzenia bólu i gorączki obejmują:

• indywidualna nadwrażliwość na lek;
• niewydolność czynnościowa wątroby i/lub nerek;
• podwyższony poziom bilirubiny we krwi (wrodzony lub czynnościowy);
• niedokrwistość hemolityczna z niedoborem enzymu dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;
• obniżony poziom leukocytów we krwi;
• dzieci poniżej 4 tygodnia życia.

Skutki uboczne Paracetamol

Możliwe działania niepożądane paracetamolu obejmują:

• pojawienie się świądu skóry i wysypki, w tym pokrzywki, a także wysiękowego rumienia i toksycznej martwicy naskórka typu zespołu Stevensa-Johnsona;
• rozwój ostrej reakcji alergicznej z obrzękiem naczynioruchowym;
• nudności i bóle brzucha;
• zaburzenia składu krwi, w szczególności niedokrwistość, obniżony poziom płytek krwi i leukocytów, zwiększone stężenie utlenionej hemoglobiny (methemoglobiny);
• uszkodzenie nerek z rozwojem śródmiąższowego zapalenia nerek;

Długotrwałe stosowanie leku w maksymalnych dawkach może prowadzić do uszkodzenia wątroby. [ 14 ]

Przedawkować

Pojedyncze spożycie dawki większej niż 7 g w przypadku osoby dorosłej i 150 mg/kg w przypadku dziecka uważa się za potencjalnie toksyczne dla wątroby. Więcej szczegółów można znaleźć w artykule – Hepatotoksyczność paracetamolu.

Objawy przedawkowania pojawiają się zazwyczaj już po kilku godzinach od zażycia leku – w postaci nudności, wymiotów, wzmożonego pocenia się i bólu w podżebrzu. [ 16 ]

Bez leczenia przedawkowanie może prowadzić do niewydolności wątroby i śmierci w ciągu kilku dni. W celu zmniejszenia wchłaniania leku można zastosować węgiel aktywowany.

Odtrutką jest N-acetylocysteina, która działając jako prekursor glutationu i neutralizując reaktywny metabolit paracetamolu NAPQI, pomaga zmniejszyć uszkodzenie wątroby.[ 17 ]

Interakcje z innymi lekami

Należy pamiętać, że jednoczesne stosowanie leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny (warfaryny) i leków rozkurczowych z paracetamolem nasila działanie tych leków.

Przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwwymiotnych (metoklopramidu lub domperidonu) zwiększa się wchłanianie paracetamolu.

Jednoczesne przyjmowanie paracetamolu z lekami uspokajającymi z grupy barbituranów, lekami przeciwdrgawkowymi, antybiotykiem przeciwgruźliczym ryfampicyną i alkoholem etylowym zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby.

Ponadto łączenie paracetamolu z barbituranami (zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu tych ostatnich) prowadzi do osłabienia ich działania przeciwgorączkowego.

Warunki przechowywania

W temperaturze pokojowej (do +25°C).

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności tabletek wynosi trzy lata, okres ważności syropu i zawiesiny wynosi dwa lata.

Analogi

Paracetamol na ból ma wiele analogów - leków z grupy nienarkotycznych leków przeciwbólowych, czyli tabletek na ból głowy bez paracetamolu, w tym Analgin (metamizol sodu), Baralgin, Tempalgin, Sedalgin, Flupirtyna (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid) itp.

Recenzje

Opinie chirurgów potwierdzają skuteczność stosowania paracetamolu w połączeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) w celu łagodzenia bólu pooperacyjnego.

Europejscy neurolodzy zalecają stosowanie połączenia paracetamolu i kofeiny jako jednego z kilku leków pierwszego rzutu w leczeniu migrenowych bólów głowy i bólów głowy o podłożu psychogennym.

Jednak w przypadku bólu zęba lub bólu będącego wynikiem zabiegów stomatologicznych, niesteroidowe leki przeciwzapalne (Ibuprofen, Naproksen itp.) uważane są za bardziej skuteczne.