Paramax

Paramax jest lekiem przeciwgorączkowym i przeciwbólowym.

[ 1 ], [ 2 ]

Wskazania Paramaxa

Stosuje się go w celu łagodzenia bólu o nasileniu łagodnym lub umiarkowanym, a także w celu obniżenia wysokiej temperatury, występującej na tle różnych chorób.

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w postaci czopków doodbytniczych, 5 sztuk w pasku. Pudełko zawiera 2 paski.

Farmakodynamika

Lek ma działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe, a także słabe działanie przeciwzapalne.

Działanie leku wynika z hamowania procesów wiązania PG oraz preferencyjnego wpływu na ośrodek termoregulacji znajdujący się w podwzgórzu.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetyka

Wchłanianie paracetamolu po podaniu doodbytniczym następuje w wolniejszym tempie niż po podaniu doustnym, ale jest bardziej kompletne. Maksymalne wartości w osoczu są rejestrowane po 2-3 godzinach od podania.

Paracetamol jest dystrybuowany z dużą prędkością we wszystkich tkankach. Wskaźniki substancji w osoczu, krwi i ślinie mają porównywalne wartości. Poziom syntezy składnika z białkiem osocza jest dość niski.

Procesy metaboliczne z udziałem paracetamolu zachodzą w wątrobie. Podczas tych procesów powstają nieaktywne związki z siarczanami i kwasem glukuronowym.

Minimalny szlak metaboliczny, który jest katalizowany przez hemoproteinę P450, powoduje powstanie pośredniego typu odczynnika (elementu N-acetylobenzochinoiminy). W przypadku normalnego stosowania jest on szybko detoksykowany przez zredukowany glutation, a następnie wydalany z moczem po procesach koniugacji z kwasem merkatopurynowym i cysteiną. Jednak w przypadku ciężkiego zatrucia objętość tego produktu metabolicznego wzrasta.

Wydalanie następuje głównie z moczem. Około 90% dawki jest wydalane przez nerki w ciągu 24 godzin (głównie jako koniugaty kwasu glukuronowego (60-80%)), a dodatkowo jako koniugaty siarczanowe (20-30%).

Mniej niż 5% leku wydalane jest w postaci niezmienionej.

Okres półtrwania wynosi 4-5 godzin.

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml/minutę) wydalanie paracetamolu i produktów jego rozpadu ulega spowolnieniu.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dawkowanie i administracja

Lek stosuje się wyłącznie pod nadzorem lekarza. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania Paramax u niemowląt poniżej 1 roku życia.

Czopki podaje się doodbytniczo. Nie wolno ich dzielić w celu uzyskania potrzebnej porcji. Jeśli konieczne jest zastosowanie pojedynczej porcji, której wielkość jest mniejsza niż objętość jednego czopka, należy skonsultować się z lekarzem i zastosować paracetamol w innych formach uwalniania (np. w postaci roztworu doustnego).

W przypadku leczenia dzieci wielkość porcji oblicza się biorąc pod uwagę masę ciała dziecka. Biorąc to pod uwagę, wybiera się optymalną formę uwalniania leku. Poniżej podano przybliżony wiek dzieci, zgodnie z ich masą ciała.

Czopki doodbytnicze 80 mg stosuje się u dzieci o masie ciała 4-6 kg (wiek ok. 1-4 miesięcy). Konieczne jest podawanie pacjentowi 3-4 czopków na dobę, w odstępach 6-godzinnych, uwzględniając jego masę ciała w dawce 60 mg/kg/dobę.

Czopki doodbytnicze 150 mg przepisuje się dzieciom o masie ciała 8-12 kg (wiek takich dzieci wynosi około 0,5-2 lat). Wielkość porcji dziennych, schemat stosowania i forma obliczeń są podobne do podanych powyżej.

Zalecana dawka dobowa paracetamolu wynosi około 60 mg/kg. Jest ona podzielona na 4 dawki po 15 mg/kg w odstępach 6-godzinnych. Jeśli pacjent ma ciężką niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml/minutę), odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 8 godzin.

Ze względu na ryzyko miejscowej toksyczności, nie wolno stosować więcej niż 4 czopków na dobę. Czas trwania kuracji doodbytniczą metodą podawania leku powinien być jak najkrótszy.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania:

• występowanie nadwrażliwości na paracetamol lub inne składniki leku;
• niemowlęta poniżej 1 miesiąca życia (oraz dzieci o masie ciała poniżej 4 kg);
• ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby;
• wrodzona hiperbilirubinemia;
• niedobór pierwiastka G6PD w organizmie;
• alkoholizm;
• choroby krwi, leukopenia, a także ciężka anemia;
• proces zapalny w obrębie błony śluzowej jelita, a także zaburzenia funkcjonowania odbytu;
• stosować na biegunkę.

[ 9 ]

Skutki uboczne Paramaxa

Stosowanie czopków może wiązać się z wystąpieniem pewnych skutków ubocznych:

• objawy alergii: obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, pokrzywka i rumień, a także wysypki na naskórku i błonach śluzowych, świąd, TEN, a także MEE;
• zaburzenia układu krwiotwórczego: trombocyto-, leuko- i neutropenia, niedokrwistość (możliwa o charakterze hemolitycznym), a także sulfhemoglobinemia z methemoglobinemią (pojawienie się sinicy, bólów w okolicy serca i duszności);
• dysfunkcja układu oddechowego: występowanie skurczów oskrzeli u osób z nadwrażliwością na aspirynę, a także inne NLPZ;
• problemy z czynnością układu trawiennego: bóle nadbrzusza, nudności, zaburzenia czynności wątroby, a także zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (zwykle bez późniejszego wystąpienia żółtaczki) i martwica wątroby (efekt ten zależy od wielkości dawki leku);
• zaburzenia układu hormonalnego: rozwój hipoglikemii, która może rozwinąć się w śpiączkę hipoglikemiczną;
• Zmiany w miejscu wstrzyknięcia: podrażnienie rozwijające się w okolicy odbytu i odbytnicy.

[ 10 ]

Przedawkować

Aby uniknąć zatrucia lekiem, nie należy przyjmować go jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol.

U małych dzieci istnieje ryzyko zatrucia (odnotowano przypadki przedawkowania narkotyków i przypadkowego zatrucia), które może okazać się śmiertelne.

Dzieciom o masie ciała poniżej 37 kg można podawać dawkę maksymalną 80 mg/kg leku na dobę.

Dla dzieci o masie ciała 38-50 kg maksymalna dawka dobowa leku wynosi 3 g.

Dzieciom o masie ciała powyżej 50 kg nie wolno podawać więcej niż 4 g środka leczniczego na dobę.

Pojedyncza dawka 150 mg/kg może powodować niewydolność hepatocytów, kwasicę metaboliczną, zaburzenia metabolizmu glukozy, hipoglikemię, krwotoki, a także encefalopatię, śpiączkę i śmierć. Jednocześnie wzrasta poziom transaminazy wątrobowej, bilirubiny i LDH, a wartości protrombiny spadają w ciągu 12–48 godzin.

Ostra niewydolność nerek, której towarzyszy ostra martwica kanalików, a także silny ból w okolicy lędźwiowej i białkomocz z krwiomoczem, może wystąpić nawet przy braku poważnego uszkodzenia wątroby. Ponadto obserwowano zapalenie trzustki z arytmią serca.

Długotrwałe stosowanie leku w dużych dawkach może prowadzić do wielu powikłań:

• objawy ze strony układu krwiotwórczego: agranulocytoza, leukopenia, trombocyto-, neutro- i pancytopenia, a także niedokrwistość aplastyczna;
• Dysfunkcja ośrodkowego układu nerwowego: pobudzenie o charakterze psychoruchowym, zawroty głowy, a ponadto dezorientacja;
• zmiany w narządach moczowych: rozwój nefrotoksyczności (martwicze zapalenie brodawek nerkowych, kolka nerkowa i śródmiąższowe zapalenie nerek);
• zaburzenia trawienne: wystąpienie martwicy wątroby.

U osób z czynnikami ryzyka (takimi jak długotrwałe stosowanie fenytoiny, karbamazepiny, a także dziurawca i prymidonu z fenobarbitalem i ryfampicyną lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe; częste nadużywanie alkoholu; niedobór układu glutationowego (nieprawidłowa dieta); a także głodzenie się, AIDS, wyniszczenie i mukowiscydoza) stosowanie paracetamolu w dawce 5+ g może spowodować uszkodzenie wątroby, które ujawnia się po 12-48 godzinach od zatrucia.

W przypadku zatrucia ofiarę należy natychmiast przewieźć do szpitala, nawet jeśli nie ma wczesnych objawów zatrucia. Objawy zaburzenia pojawiają się w ciągu pierwszych 24 godzin: wymioty z nudnościami, bladość, utrata apetytu i ból brzucha. Należy wziąć pod uwagę, że objawy mogą nie odzwierciedlać w pełni ciężkości zatrucia lub prawdopodobieństwa uszkodzenia. Wśród proponowanych środków leczenia doraźnego:

• hospitalizacja w trybie nagłym;
• oznaczanie stężenia paracetamolu w osoczu krwi;
• płukanie żołądka;
• zastosowanie odtrutki – doustne podanie N-acetylocysteiny lub metioniny (w ciągu pierwszych 10 godzin po zatruciu);
• środki objawowe.

[ 11 ], [ 12 ]

Interakcje z innymi lekami

Stosowanie paracetamolu w maksymalnych dawkach dobowych (4 g) przez co najmniej 4 dni może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych i zwiększać ryzyko krwawienia. Konieczne jest regularne monitorowanie wartości INR. W razie potrzeby dawkę leku przeciwzakrzepowego przyjmowanego podczas terapii paracetamolem można dostosować.

Szybkość wchłaniania Paramaxu może być zwiększona w przypadku jednoczesnego stosowania z domperidonem i metoklopramidem, natomiast zmniejszona w przypadku jednoczesnego stosowania z cholestyraminą.

Barbiturany osłabiają właściwości przeciwgorączkowe paracetamolu.

Leki przeciwdrgawkowe (w tym karbamazepina, a także barbiturany z fenytoiną), które pobudzają aktywność enzymów mikrosomalnych wątroby, mogą nasilać toksyczne działanie leków na wątrobę poprzez zwiększenie stopnia przekształcania leku w hepatotoksyczne produkty rozpadu.

Połączenie leku z lekami hepatotoksycznymi zwiększa stopień hepatotoksycznego działania na wątrobę.

Łączenie dużych dawek leku z ryfampicyną lub izoniazydem zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia zespołu hepatotoksycznego.

Skuteczność leków moczopędnych jest zmniejszona w przypadku jednoczesnego stosowania paracetamolu.

Nie należy łączyć leku z napojami alkoholowymi.

Wysokie stężenie paracetamolu może mieć wpływ na wyniki badań laboratoryjnych poziomu glukozy we krwi (wykonywane metodą oksydazy-peroksydazy) oraz poziomu kwasu moczowego (wykonywane metodą kwasu fosforowolframowego).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Warunki przechowywania

Paramax należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Poziom temperatury – w granicach 25°C.

[ 16 ]

Okres przydatności do spożycia

Paramax można stosować przez okres 2 lat od daty produkcji leku.

[ 17 ]

Aplikacja dla dzieci

Podczas terapii u dzieci konieczne jest obliczenie dawek z uwzględnieniem masy ciała dziecka. Biorąc to pod uwagę, wybiera się odpowiednią formę leku.

Dzieciom o masie ciała 4-6 kg (niemowlętom w wieku 1-4 miesięcy) podaje się czopki o objętości 80 mg.

Czopki o objętości 150 mg stosuje się u dzieci o masie ciała 8-12 kg (dzieci w wieku 0,5-2 lat).

Analogi

Analogami leku są takie leki jak Paracetamol z Paracetamolem-Altpharm, a także Efferalgan, Panadol z Teraflu i Dolaren z Cefekonem D. Na liście znajdują się również Antigrippin i Caffetin.

[ 18 ], [ 19 ]