Pentylina

Pentilin to lek rozszerzający obwodowe naczynia krwionośne. Zawiera element pentoksyfiliny (pochodna metyloksantyny).

Zasada działania aktywnego elementu wiąże się z tłumieniem aktywności PDE i gromadzeniem się cAMP wewnątrz komórek mięśni gładkich naczyń i krwinek, a także wewnątrz innych tkanek z narządami. Pentoksyfilina spowalnia agregację płytek krwi i erytrocytów oraz zwiększa elastyczność tych elementów. Jednocześnie obniża podwyższone poziomy fibrynogenu w osoczu i potencjalizuje fibrynolizę, poprawiając tym samym parametry reologiczne krwi i zmniejszając jej lepkość. [ 1 ]

Wskazania Pentylina

Stosuje się go w przypadku takich naruszeń:

• encefalopatia miażdżycowa lub pochodzenia krążeniowego, udar niedokrwienny mózgu i zaburzenia przepływu krwi obwodowej związane ze stanem zapalnym, miażdżycą lub cukrzycą (dotyczy to również angiopatii cukrzycowej);
• angioeuropatia ( zespół Raynauda );
• uszkodzenia tkanek troficznych wywołane zaburzeniami mikrokrążenia lub problemami z żyłami (owrzodzenia troficzne, odmrożenia, zespół pozakrzepowy żył lub gangrena);
• zanikowe zapalenie tętnic;
• zaburzenie przepływu krwi wewnątrzgałkowej (niewystarczający przepływ krwi wewnątrz błony naczyniowej oka i siatkówki, który może mieć charakter podostry, ostry lub przewlekły);
• problemy z funkcjonowaniem ucha wewnętrznego, które mają charakter naczyniowy (prowadzą do utraty słuchu).

Formularz zwolnienia

Wydanie składnika leczniczego odbywa się w postaci płynu do wstrzykiwań - wewnątrz ampułek o pojemności 5 ml (0,1 g). Wewnątrz opakowania komórkowego znajduje się 5 takich ampułek; wewnątrz pudełka - 1 takie opakowanie.

Farmakodynamika

Pentoksyfilina może prowadzić do rozwoju słabego miotropowego działania rozszerzającego naczynia krwionośne, które nieznacznie osłabia systemowy opór naczyń obwodowych i ma dodatni efekt inotropowy. Wprowadzenie pentoksyfiliny poprawia mikrokrążenie wraz z dotlenieniem tkanek (największą aktywność odnotowuje się w obrębie ośrodkowego układu nerwowego i kończyn; umiarkowanie działa w obrębie nerek).

Lek wykazuje słabe działanie rozszerzające naczynia wieńcowe. [ 2 ]

Farmakokinetyka

Główny element metaboliczny, który wywiera działanie terapeutyczne (1-(5-hydroksyheksylo)-3,7-dimetyloksantyna) występuje w osoczu krwi w ilościach dwukrotnie przekraczających składnik niezmieniony, a także występuje w postaci odwrotnej równowagi biochemicznej z nim. Z tego powodu pentoksyfilina z jej elementem metabolicznym jest uważana za pojedynczą substancję czynną.

Okres półtrwania pentoksyfiliny wynosi 1,6 godziny.

Substancja w pełni uczestniczy w procesach metabolicznych, a ponad 90% jest wydalane przez nerki w postaci rozpuszczalnych w wodzie polarnych składników metabolicznych, które nie podlegają koniugacji. Mniej niż 4% podanej porcji jest wydalane z kałem.

U osób z ciężką dysfunkcją nerek dochodzi do spowolnienia procesu usuwania składników metabolicznych.

U osób z dysfunkcją wątroby obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania pentoksyfiliny.

Dawkowanie i administracja

Infuzje dożylne są uważane za najskuteczniejsze pozajelitowe metody podawania i mają najlepszą tolerancję. Schemat dawkowania wybiera lekarz, biorąc pod uwagę wagę, nasilenie zaburzeń krążenia i tolerancję terapii. Do infuzji stosuje się wyłącznie całkowicie przezroczysty roztwór leczniczy.

Zazwyczaj zaleca się następujące schematy leczenia:

• podawanie w postaci wlewu 0,1-0,6 g pentoksyfiliny (rozpuszczonej w 0,9% NaCl (0,1-0,5 l)), 1-2 razy dziennie. Czas dożylnego podawania substancji wynosi 1-6 godzin (0,1 g pentoksyfiliny należy podać w ciągu co najmniej 1 godziny). Oprócz wlewu, Pentilin przyjmuje się doustnie (dawka 0,4 g, przy założeniu, że najwyższa dawka dobowa, obejmująca podanie doustne i wlew, wynosi 1,2 g);
• w przypadku bardzo ciężkiego przebiegu choroby (szczególnie przy regularnym bólu, owrzodzeniach troficznych lub gangrenie) wlew leku można podawać w ciągu 24 godzin. W przypadku określonego schematu stosowania wielkość porcji dobiera się w stosunku 0,6 mg/kg/godzinę. Przy takim przeliczeniu dzienna dawka dla osoby o wadze 70 kg będzie równa 1 g, a dla osoby o wadze 80 kg - 1150 mg. Jednocześnie, niezależnie od wagi pacjenta, zabrania się podawania więcej niż 1,2 g leku na dobę. Objętość płynu infuzyjnego ustala się indywidualnie, biorąc pod uwagę współistniejące patologie i stan pacjenta (średnio 1-1,5 l na dobę);
• Czasami lek można podawać dożylnie (w dawce 5 ml (0,1 g)). Zabieg wykonuje się przy niskiej prędkości, przez 5 minut. Pacjent musi leżeć w pozycji leżącej.

Czas trwania cyklu terapii pozajelitowej ustala lekarz prowadzący. Gdy stan pacjenta się poprawi, konieczne jest przejście na przyjmowanie tabletek leku.

Dawkowanie w przypadku zaburzeń czynności nerek.

Jeżeli poziom CC jest niższy niż 30 ml na minutę (0,5 ml/sekundę), porcję ustala się indywidualnie, zmniejszając ją o około 30-50% w porównaniu do dawki standardowej.

Wielkości dawek w przypadku zaburzeń czynności wątroby.

W przypadku stwierdzenia istotnych zaburzeń czynności wątroby dawkę leku Pentilin należy zmniejszyć, biorąc pod uwagę osobniczą tolerancję pacjenta na lek.

• Aplikacja dla dzieci

Brak doświadczeń w stosowaniu leków w pediatrii.

Stosuj Pentylina podczas ciąży

Informacje dotyczące stosowania leku Pentilin w czasie ciąży są ograniczone, dlatego też nie przepisuje się go w tym okresie.

Niewielkie ilości pentoksyfiliny są wydzielane do mleka kobiecego. Jeśli musisz stosować lek, powinnaś tymczasowo przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• ciężka nietolerancja związana z pentoksyfiliną, innymi składnikami leku lub innymi substancjami z podgrupy metyloksantyn (w tym choliną, teofiliną, teobrominą i kofeiną z teofiliną, a także aminofiliną);
• bardzo obfite krwawienie (istnieje możliwość nasilenia krwawienia);
• krwotoki w okolicy siatkówki lub mózgu (możliwość nasilenia krwotoku). Jeśli podczas stosowania pentoksyfiliny wystąpi krwotok w okolicy siatkówki, lek należy natychmiast odstawić;
• faza aktywna zawału mięśnia sercowego;
• zmiany wrzodziejące w przewodzie pokarmowym;
• diateza mająca postać krwotoczną.

Skutki uboczne Pentylina

Główne skutki uboczne:

• zmiany w wynikach badań: wzrost poziomu transaminaz;
• zaburzenia w funkcjonowaniu układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, wzrost lub spadek ciśnienia tętniczego, arytmia i dusznica bolesna;
• zaburzenia czynności układu krwionośnego i limfatycznego: niedokrwistość, która ma postać plastyczną, plamica małopłytkowa lub trombocytopenia, a także pancytopenia, która może prowadzić do zgonu;
• zaburzenia układu nerwowego: bóle głowy, drgawki, zawroty głowy, drżenie, jałowe zapalenie opon mózgowych i parestezje;
• zmiany w obrębie przewodu pokarmowego: ucisk w okolicy żołądka, nudności, zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, biegunka, wzdęcia i wymioty;
• zaburzenia w warstwie podskórnej i naskórku: zaczerwienienie naskórka, świąd, TEN, pokrzywka i SJS;
• dysfunkcja naczyniowa: krwawienie, uderzenia gorąca, obrzęki obwodowe;
• uszkodzenie układu odpornościowego: objawy anafilaktoidalne lub anafilaktyczne, anafilaksja, obrzęk Quinckego i skurcz oskrzeli;
• problemy związane z funkcjonowaniem pęcherzyka żółciowego i wątroby: cholestaza wewnątrzwątrobowa;
• zaburzenia psychiczne: zaburzenia snu, pobudzenie i halucynacje;
• uszkodzenia narządu wzroku: zapalenie spojówek, odwarstwienie siatkówki lub krwotok w jej okolicy, a także upośledzenie widzenia;
• Inne: hipoglikemia, podwyższona temperatura lub nadmierna potliwość.

Przedawkować

Wczesne objawy ostrego zatrucia pentoksyfiliną obejmują zawroty głowy, nudności, obniżone ciśnienie krwi i tachykardię. Ponadto mogą wystąpić pobudzenie, arefleksja, uderzenia gorąca, gorączka i drgawki toniczno-kloniczne, a także utrata przytomności i ciemnobrązowe wymioty (objaw krwawienia w przewodzie pokarmowym).

Aby wyeliminować ostre zatrucia i zapobiec rozwojowi powikłań, konieczne jest intensywne monitorowanie medyczne (swoiste i ogólne) oraz postępowanie terapeutyczne.

Interakcje z innymi lekami

Intensywność spadku wartości cukru we krwi obserwowana podczas stosowania leków hipoglikemizujących lub insuliny może być spotęgowana przez wprowadzenie Pentilinu. Z tego powodu stan osób stosujących leki w leczeniu cukrzycy powinien być ściśle monitorowany.

Badania przeprowadzone po wprowadzeniu leku do obrotu wykazały wzrost właściwości przeciwzakrzepowych u osób stosujących lek w połączeniu z antywitaminami K. Podczas przepisywania pentoksyfiliny lub zmiany jej dawkowania należy monitorować działanie przeciwzakrzepowe u takich pacjentów.

Lek ten może nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe leków przeciwnadciśnieniowych i innych substancji obniżających ciśnienie krwi.

Łączone stosowanie leków z teofiliną powoduje wzrost stężenia tej ostatniej we krwi u niektórych osób. Może to prowadzić do zwiększenia częstości występowania i nasilenia negatywnych skutków teofiliny.

Podawanie łącznie z ketorolak może wydłużyć wskaźniki PT i zwiększyć prawdopodobieństwo krwawienia. Zwiększone prawdopodobieństwo krwawienia obserwuje się również podczas stosowania leku łącznie z meloksykamem. Z tego powodu nie należy łączyć tych leków.

Warunki przechowywania

Pentilin należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Temperatura – nie wyższa niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności do użycia leku Pentilin wynosi 5 lat od daty produkcji substancji leczniczej.

Analogi

Analogami leku są Trental, Pentoxifarm i Flexital z nikotynianem ksantynolu, a także Agapurin, Trentan, Latren i Vazonit z pentoksyfiliną.

Recenzje

Pentilin otrzymuje różne recenzje, ale w większości są one pozytywne. Lek jest często stosowany w leczeniu chorób, w których obserwuje się zaburzenia przepływu krwi. Lek ma wysoką aktywność terapeutyczną i dość niską cenę.

Lekarze ostrzegają przed dużym prawdopodobieństwem wystąpienia objawów negatywnych, dlatego lek można stosować wyłącznie z przepisu lekarza prowadzącego.