Fenazepam

Fenazepam jest lekiem z kategorii leków przeciwlękowych.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Wskazania Fenazepam

Używa się go w następujących przypadkach:

• w psychopatii, zaburzeniach o charakterze psychopatycznym i innych stanach, w których występuje uczucie silnego lęku, strachu, drażliwości, niestabilności nastroju i wzmożonego napięcia;
• na nerwice i różne stany nerwicowe;
• na problemy ze snem;
• w reaktywnej formie psychozy;
• zaburzenie hipochondryczne, na tle którego obserwuje się różnego rodzaju bolesne lub nieprzyjemne doznania (zespół senestopatyczny; także wówczas, gdy terapia innymi lekami uspokajającymi okazała się nieskuteczna);
• SVD;
• w profilaktyce fobii, a także stanów wywołujących uczucie napięcia;
• napady padaczkowe w postaci mioklonicznej lub skroniowej;
• objawy paniki;
• tiki nerwowe, a także dyskineza;
• gwałtowny wzrost napięcia mięśniowego, a także ich stabilna odporność na działania odkształcające (sztywność mięśni);
• niestabilność układu autonomicznego;
• odstawienie alkoholu.

Fenazepam może być również stosowany jako wstępne przygotowanie leku dla pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu i późniejszej operacji.

[ 7 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest produkowany w postaci roztworu do wstrzykiwań dożylnych lub domięśniowych, a także w tabletkach.

Opakowanie zawiera 20 tabletek leku.

Roztwór rozprowadzany jest do szklanych ampułek o objętości 1 ml. Pudełko zawiera 10 takich ampułek wraz ze skaryfikatorem. Ampułki można również sortować do opakowań blistrowych - 5 lub 10 sztuk.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamika

Działanie fenazepamu opiera się na zdolności diazepin do wpływania na funkcjonowanie różnych części ośrodkowego układu nerwowego.

Działanie przeciwlękowe leku jest zapewnione przez wpływ pierwiastka bromdihydrochlorofenylobenzodiazepiny na kompleks ciała migdałowatego układu limbicznego. Działanie to objawia się osłabieniem napięcia emocjonalnego, a ponadto uczucia lęku, strachu i niepokoju.

Działanie przeciwlękowe fenazepamu jest silniejsze niż większości leków psychotropowych z grupy diazepin.

Działanie uspokajające uzyskuje się poprzez działanie substancji czynnej leku na struktury nerwowe zlokalizowane w centralnych częściach pnia mózgu, a także na niespecyficzne jądra wzgórzowe, tworzące układ rozproszony wzgórza.

Lek działa ogólnie uspokajająco na ośrodkowy układ nerwowy, zmniejszając nasilenie jego reakcji na czynniki zewnętrzne, a ponadto na pobudliwość psychomotoryczną. Częściowo osłabia również aktywność dzienną i uwagę, a jednocześnie zmniejsza szybkość reakcji motorycznych i psychicznych itp.

Lek poprzez regulację aktywności ośrodkowego układu nerwowego zmniejsza intensywność wpływu różnorodnych bodźców psycho-emocjonalnych, motorycznych i autonomicznych, które mają wpływ na proces zasypiania.

Działanie hipnotyczne objawia się tym, że w okresie stosowania leku u pacjenta znacznie ułatwia się zasypianie, sen staje się głębszy, a jego czas trwania wydłużony.

Jednocześnie działanie supresyjne na ośrodkowy układ nerwowy pozwala lekowi Phenazepam nasilać działanie środków znieczulających, nasennych i przeciwbólowych (w związku z tym tabletek leku nie należy przyjmować łącznie z tymi lekami).

Skuteczność leku w postaci środka zwiotczającego mięśnie – działanie rozkurczające na mięśnie szkieletowe – jest uwarunkowana przede wszystkim zdolnością składnika aktywnego do spowalniania polisynaptycznych (a także monosynaptycznych, ale w mniejszym stopniu) impulsów rdzeniowo-rdzeniowych.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym tabletki dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego. Okres osiągnięcia szczytowych wartości osoczowych aktywnego składnika leku waha się w granicach 1-2 godzin.

Fenazepam przechodzi proces metabolizmu wątrobowego. Okres półtrwania substancji czynnej u różnych osób może się różnić w granicach 6-18 godzin. Wydalanie produktów przemiany materii odbywa się głównie przez nerki.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dawkowanie i administracja

Stosowanie leku w postaci tabletek.

Tabletki należy przyjmować doustnie. Średnio dopuszczalne jest przyjmowanie 0,0015-0,005 g substancji leczniczej na dobę. Tę porcję należy podzielić na około 2-3 użycia.

Rano i w ciągu dnia należy przyjmować 0,0005 lub 0,001 g Fenazepamu, a wieczorem można zwiększyć wielkość porcji do 0,0025 g. Dopuszcza się przyjmowanie nie więcej niż 0,01 g leku na dobę.

Zastosowanie tabletek w przypadku różnych chorób:

• stany, w których obserwuje się zaburzenia snu: lek należy przyjmować około 30 minut przed snem, w porcji 0,00025 lub 0,0005 g;
• psychopatia i zaburzenia o charakterze psychopatycznym, a także nerwice i stany rzekomonerwicowe: terapię należy rozpocząć od dawki dobowej 0,0015-0,003 g. Dawkę tę należy podzielić na 2-3 dawki. Po kilku dniach (zwykle po 2-4 dniach - biorąc pod uwagę skuteczność leczenia i tolerancję leku przez pacjenta) dopuszczalne jest zwiększenie dawki do 0,004-0,006 g/dobę;
• uczucie silnego niepokoju lub strachu, niepokój ruchowy, a także wegetatywne formy napadów: leczenie należy rozpocząć od dawki dobowej 3 mg. Następnie szybko ją zwiększa się, aby uzyskać pożądany efekt leczniczy;
• napady padaczkowe: dawka dobowa wynosi 0,002-0,01 g;
• odstawienie alkoholu: dawka dzienna wynosi 0,0025-0,005 g;
• choroby powodujące zwiększenie napięcia mięśniowego: należy przyjmować 0,002-0,006 g leku na dobę.

Aby wyeliminować ryzyko uzależnienia i rozwoju uzależnienia od narkotyków, lek należy przepisywać w oddzielnych kursach trwających maksymalnie 14 dni. Czasami dopuszcza się wydłużenie kursu - do 2 miesięcy. Konieczne jest przerwanie przyjmowania leku poprzez stopniowe zmniejszanie wielkości przyjmowanej porcji.

Stosowanie leku w postaci roztworu leczniczego.

Roztwór podaje się zazwyczaj domięśniowo lub dożylnie (kroplówka lub wlew). Wielkość pojedynczej dawki wynosi 0,0005-0,001 g (jest to objętość połowy lub całej ampułki roztworu). Średnio pacjentom podaje się 0,0015-0,005 g na dobę. Dopuszczalne jest podawanie nie więcej niż 0,01 g leku na dobę.

Sposób podawania i dawkowanie w leczeniu różnych chorób:

• eliminacja ataków paniki, uczuć silnego lęku, lęków, stanów psychotycznych, oprócz pobudzenia psychoruchowego: na początkowym etapie terapii wymagana średnia dawka dzienna wynosi 0,003-0,005 g - w postaci 0,1% roztworu odpowiada to 3-5 ml. W skrajnie ciężkich warunkach dopuszcza się zwiększenie wielkości porcji do 0,007-0,009 g;
• leczenie napadów padaczkowych: podawać lek dożylnie lub domięśniowo. Dawka początkowa wynosi 0,0005 g;
• odstawienie alkoholu: lek należy podawać dożylnie lub domięśniowo. Dawka dobowa wynosi 0,0025-0,005 g;
• patologie o charakterze neurologicznym, na tle których rozwija się hipertoniczność mięśni: lek należy podawać domięśniowo, w dawce 0,0005 g. Zabieg należy wykonywać 1-2 razy dziennie;
• w przygotowaniu do znieczulenia, jak również w trakcie operacji: lek należy podawać dożylnie, w minimalnej dawce. Dawka wynosi 0,003-0,004 g.

Po osiągnięciu pożądanego efektu leczniczego roztworu, należy jak najszybciej zmienić leczenie na doustne podawanie fenazepamu w tabletkach i kontynuować je w tej formie.

Kuracja z zastosowaniem zastrzyków leków nie może trwać dłużej niż 14 dni. Tylko okazjonalnie i na zlecenie lekarza można ją przedłużyć do 3-4 tygodni. W trakcie odstawiania leku należy stopniowo zmniejszać dawkę.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Stosuj Fenazepam podczas ciąży

Kobiety karmiące piersią i kobiety w ciąży mogą stosować fenazepam wyłącznie, jeśli istnieją istotne wskazania.

Przyjmowanie leków w pierwszym trymestrze ciąży zwiększa ryzyko wystąpienia u dziecka wad wrodzonych.

Stosowanie leku w III trymestrze ciąży (zwłaszcza w ostatnich tygodniach ciąży) powoduje kumulację substancji czynnej wewnątrz tkanek płodu, w wyniku czego u noworodka dochodzi do zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego.

Jeśli lek zostanie podany tuż przed porodem, u noworodka pojawiają się objawy takie jak zaburzenia odruchu ssania, osłabienie mięśni, depresja oddechowa i ciężka hipotermia.

Długotrwałe stosowanie leku w czasie ciąży może spowodować u dziecka uzależnienie fizyczne oraz wystąpienie objawów zespołu odstawienia.

Lek można stosować ze szczególną ostrożnością bezpośrednio w trakcie porodu. Na przykład, jeśli poród rozpoczął się przedwcześnie lub kobieta miała przedwczesne odklejenie łożyska.

Podawanie pozajelitowe roztworu w małych dawkach zazwyczaj nie ma negatywnego wpływu na niemowlę. Jednak przy stosowaniu dużych dawek może wystąpić hipotermia lub uduszenie, a także zaburzenia rytmu serca i spadek ciśnienia krwi.

Zabrania się stosowania leku Fenazepam w okresie karmienia piersią, ponieważ substancja czynna leku jest wydalana z mlekiem matki. Metabolizm tego składnika u niemowląt zachodzi znacznie wolniej niż u dorosłych, dlatego produkty jego metabolizmu zaczynają gromadzić się w organizmie, powodując rozwój działania uspokajającego. Takie działanie może prowadzić do trudności w procesie karmienia i utraty wagi u dziecka.

Przeciwwskazania

Ze względu na fakt, iż fenazepam należy do grupy leków o silnym działaniu terapeutycznym, ma on szereg przeciwwskazań, do których należą:

• stan śpiączki lub szoku;
• obecność objawów miastenii;
• jaskra z zamkniętym kątem (zarówno w ostrej postaci, jak i u osób predysponowanych do rozwoju tej patologii);
• gdy u osoby zdiagnozowano POChP (ponieważ lek może prowadzić do nasilenia niewydolności oddechowej);
• ostra niewydolność oddechowa;
• osoby poniżej 18 roku życia;
• osoby, u których występuje nietolerancja leków z grupy benzodiazepin oraz nadwrażliwość na którykolwiek z dodatkowych składników leku.

Osoby z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby mogą stosować lek wyłącznie pod nadzorem doświadczonego lekarza.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku osobom, u których wystąpił zespół uzależnienia od leków, osobom cierpiącym na uzależnienie psychiczne od niektórych rodzajów leków, a także pacjentom w podeszłym wieku.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Skutki uboczne Fenazepam

U wielu pacjentów, zwłaszcza w początkowej fazie terapii, występuje wzrost senności, uczucie letargu i zmęczenia w postaci przewlekłej, zawroty głowy, a także problemy z orientacją w przestrzeni i koncentracją. Ponadto rozwijają się objawy ataksji i dezorientacji, a ponadto występuje spowolnienie szybkości impulsów ruchowych i psychicznych.

Rzadziej występują pewne objawy ze strony układu nerwowego: takie jak uczucie euforii, drżenie, depresja, utrata pamięci, bóle głowy, problemy z koordynacją ruchów (szczególnie jeśli lek jest stosowany w dużych dawkach) i zaburzenia pozapiramidowe o charakterze dystonicznym. Możliwe są również takie zaburzenia, jak obniżenie nastroju, miastenia, objawy zespołu astenicznego i dyzartria.

Po jednorazowym zażyciu leku pojawiają się objawy paradoksalne – rozwój fobii, niekontrolowane wybuchy agresji, pojawienie się uczucia silnego lęku, halucynacje, spastyczność mięśni, a także skłonności samobójcze i zaburzenia snu.

Narządy krwiotwórcze: obserwuje się obniżenie poziomu głównych składników tego układu (leukocytów, a także struktur pozakomórkowych, w tym płytek krwi z erytrocytami), a ponadto granulocytów obojętnochłonnych i hemoglobiny.

Wśród negatywnych skutków wpływających na funkcje trawienne: silna suchość błony śluzowej jamy ustnej, utrata apetytu, biegunka lub zaparcia, zwiększone wydzielanie śliny, nudności i zgaga. Ponadto rozwój żółtaczki i wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych, a także poziomu fosfatazy alkalicznej we krwi.

Uszkodzenie narządów rozrodczych: zwiększone lub przeciwnie, zmniejszone libido. Ponadto kobiety mogą doświadczać objawów bolesnego miesiączkowania. Niektóre osoby doświadczają objawów alergii, w tym świądu i wysypki na powierzchni skóry.

Inne działania niepożądane, które czasami występują w związku ze stosowaniem leku, obejmują:

• rozwój uzależnienia od narkotyku;
• pojawienie się uzależnienia od narkotyków;
• obniżenie wartości ciśnienia tętniczego;
• zaburzenia widzenia (w tym widzenie podwójne);
• utrata wagi;
• problemy z rytmem serca.

Gdy lek zostanie nagle odstawiony lub jego dawka zostanie zmniejszona, u pacjentów rozwija się zespół odstawienia. Zazwyczaj objawia się on tymi samymi objawami, które spowodowały, że pacjent zaczął stosować lek.

[ 27 ], [ 28 ]

Przedawkować

W przypadku zatrucia fenazepamem mogą wystąpić zaburzenia stanowiące poważne zagrożenie dla zdrowia i życia pacjenta. Z tego powodu niezwykle ważne jest monitorowanie wielkości stosowanych dawek.

Przy niewielkim przekroczeniu dawki u ofiary rozwijają się skutki uboczne, głównie wpływające na funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego. Jednocześnie możliwe jest potencjalizowanie efektu terapeutycznego leku.

Jeśli dawka zostanie znacznie przekroczona, istnieje niebezpieczeństwo nie tylko dla układu nerwowego, ale także dla serca i układu oddechowego. Wynika to z faktu, że lek ma zdolność tłumienia czynności serca i aktywności ośrodka oddechowego.

Przedawkowanie może również spowodować śmierć, która zwykle następuje z powodu zatrzymania oddechu lub akcji serca. W związku z tym należy natychmiast skontaktować się ze specjalistami medycznymi po pojawieniu się pierwszych objawów zaburzenia. Próba samodzielnego wyeliminowania zaburzenia jest surowo zabroniona - może to jedynie pogorszyć problem.

Aby zmniejszyć nasilenie toksycznego działania leku, zwykle przepisuje się leki, które potrafią blokować przewodniki benzodiazepinowe (w tym Anexat, który jest specjalną odtrutką na lek Fenazepam).

Ten bloker należy podawać dożylnie, po rozcieńczeniu w roztworze chlorku sodu lub glukozy, w dawce 0,2 mg. W niezwykle rzadkich przypadkach można dopuścić zwiększenie wielkości porcji do 1 mg.

Ponadto w przypadku zatrucia lekiem należy przeprowadzić leczenie objawowe wspomagające pracę płuc i serca. W przypadku odmowy wykonania tych zabiegów pacjent może zapaść w stan śpiączki.

W przypadku wystąpienia objawów negatywnych ze strony innych układów i narządów należy zastosować leki zmniejszające nasilenie tych zaburzeń.

Zgony spowodowane zatruciem fenazepamem są dość powszechne u alkoholików, którzy przyjmują lek z alkoholem. Dzieje się tak, ponieważ lek ten zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia skutków ubocznych, gdy jest stosowany z alkoholem.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie leku z lekami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego (należą do nich leki przeciwdrgawkowe, nasenne i neuroleptyki) powoduje wzajemne wzmocnienie ich właściwości leczniczych.

Jednoczesne stosowanie z lewodopą (stosowaną w chorobie Parkinsona) osłabia jej działanie terapeutyczne.

Połączenie z zydowudyną (lekiem przeciwwirusowym) nasila toksyczne działanie tego drugiego.

W przypadku jednoczesnego stosowania leków hamujących procesy utleniania mikrosomów, wzrasta prawdopodobieństwo wystąpienia toksycznych objawów działania fenazepamu.

Jednoczesne stosowanie z lekami indukującymi procesy utleniania mikrosomalnego prowadzi do zmniejszenia działania leczniczego leku.

W przypadku jednoczesnego stosowania z trójpierścieniową imipraminą obserwuje się zwiększenie jej stężenia w surowicy.

Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwnadciśnieniowymi prowadzi do nasilenia działania hipotensyjnego tych leków.

W przypadku jednoczesnego stosowania z neuroleptykiem klozapiną, działanie depresyjne na układ oddechowy może być nasilone.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Warunki przechowywania

Fenazepam należy przechowywać w ciemnym i suchym miejscu, poza zasięgiem małych dzieci. Wskaźniki temperatury - nie wyższe niż 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Okres przydatności do spożycia

Fenazepam można stosować przez okres 3 lat od daty produkcji leku.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Recenzje

Fenazepam, zdaniem lekarzy, jest bardzo skutecznym lekiem, który sprawdza się w eliminowaniu zaburzeń snu oraz w leczeniu odstawienia alkoholu, a także w leczeniu tików i stanów psychotycznych.

Należy jednak wziąć pod uwagę, że lek ma dość silne działanie terapeutyczne, dlatego nie można go przyjmować przez długi czas - kuracje powinny trwać minimalnie - nie dłużej niż 14 dni.

Opinie pacjentów, którzy stosowali ten lek, są bardzo różne: część z nich wspomina o wysokiej skuteczności leku, ale zdarzają się też tacy, którzy skarżą się na jego skutki uboczne.

Ponadto, sądząc po komentarzach na forach medycznych, lek ten szybko uzależnia. I dlatego, chociaż pozwala osiągnąć pożądany efekt (np. zniwelowanie lęku i przyspieszenie procesu zasypiania), z czasem coraz trudniej się bez niego obejść.

Wielu pacjentów zauważyło również, że w przerwach między przyjmowaniem tabletek negatywne objawy i emocje nasilają się, a problem ten można wyeliminować jedynie przyjmując nową tabletkę leku.