Rekwip

Requip to lek stosowany w leczeniu choroby Parkinsona.

Wskazania Requipa

Jest stosowany w leczeniu drżenia porażennego. Może być stosowany w kilku różnych schematach terapeutycznych:

• monoterapia we wczesnych stadiach choroby u osób wymagających leczenia dopaminergicznego (w celu opóźnienia stosowania leków lewodopowych);
• kompleksowe leczenie osób przyjmujących leki zawierające lewodopę – mające na celu wzmocnienie działania leku, złagodzenie objawów występujących po odstawieniu lewodopy, a także dostosowanie dawek lewodopy.

[ 1 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w tabletkach 2, 4 lub 8 mg, w ilości 14 sztuk wewnątrz opakowania blistrowego. Pudełko zawiera 2 lub 6 takich opakowań.

Farmakodynamika

Requip ma działanie ośrodkowe i obwodowe w leczeniu drżenia porażennego.

Substancja ropinirol działa na pogarszające się nerwy dopaminergiczne czarnego elementu, które mają charakter presynaptyczny, co zapewnia jej rolę sztucznego neuroprzekaźnika. Składnik ten zmniejsza wskaźniki hipodynamii, a jednocześnie osłabia sztywność z drżeniem, które są głównymi objawami choroby.

Ponadto aktywny element LS, poprzez stymulację zakończeń dopaminowych wewnątrz prążkowia, kompensuje brak dopaminy w układach tego ciała i czarnego elementu.

Ropinirol działa pobudzająco na lewodopę - między innymi na częstość występowania „efektu on-off” i efektu odstawienia wywołanego długotrwałym stosowaniem leków lewodopy, co pozwala na zmniejszenie jej dawki. Jednocześnie działanie składnika aktywnego rozwija się w przysadce mózgowej z podwzgórzem, a na jego tle hamowane są procesy produkcji prolaktyny.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetyka

Wchłanianie ropinirolu po doustnym podaniu leku następuje z małą szybkością - wskaźnik Cmax w osoczu notuje się po 6 godzinach. Poziom biodostępności jest dość niski - średnio około 50%. W przypadku skojarzenia leku z tłustymi pokarmami odnotowuje się wzrost ogólnoustrojowej ekspozycji leku i wzrost wartości Cmax i AUC odpowiednio o 44% i 20%. Jednocześnie czas trwania Tmax wydłuża się o 3 godziny.

Nasilenie ogólnego działania leku zależy od wielkości porcji – wraz ze wzrostem dawki wzrasta również skuteczność leku.

Ropinirol jest słabo syntetyzowany z białkiem krwi (ok. 10-40%), ale ze względu na silną lipofilowość ma wysokie wartości Vd (ok. 7 l/kg). Metabolizm zachodzi głównie przy udziale izoenzymu CYP1A2.

Okres półtrwania substancji wynosi około 6 godzin (z udziałem nerek).

Wartości klirensu ropinirolu są nieznacznie zmniejszone u osób starszych – o około 15%. Nie ma jednak potrzeby zmiany dawkowania leku z tego powodu.

U osób z przewlekłą lub ostrą niewydolnością nerek, poddawanych hemodializie, poziom klirensu leku zmniejsza się o 30%.

[ 6 ], [ 7 ]

Dawkowanie i administracja

Wielkość porcji dobiera się biorąc pod uwagę indywidualne cechy pacjenta - jego tolerancję oraz stopień nasilenia działania leku.

Tabletki przyjmuje się doustnie, niezależnie od spożycia pokarmu, raz dziennie. Nie należy ich żuć ani kruszyć.

Przy przepisywaniu leku należy wziąć pod uwagę ewentualną konieczność dostosowania dawkowania w przypadku pominięcia dawki 1 lub więcej razy.

Zmniejszenie dawki można przeprowadzić tylko w sytuacjach, gdy pacjent odczuwa senność lub inne negatywne objawy. W przyszłości należy ponownie zwiększyć dawkę.

Sposób stosowania w monoterapii.

Optymalna dawka początkowa to 2 mg przyjmowane jednorazowo w ciągu pierwszych 7 dni kuracji. Następnie odstęp powinien zostać skrócony do mniej niż 1 tygodnia, a dawka powinna być zwiększana (o 2 mg) co nowy tydzień przez 1 miesiąc. W 4 tygodniu maksymalna dawka dobowa powinna wynosić 8 mg. Jeśli nie ma rezultatu, dawkę należy zwiększać dalej (o 4 mg) w odstępach 1-2 tygodni. Maksymalnie 24 mg leku jest dozwolone na dobę.

Schemat skojarzonego stosowania leków.

Podczas stosowania Requip w dawkach stosowanych w monoterapii, wraz z lekami lewodopowymi, wielkość dawki drugiego leku można stopniowo zmniejszać zgodnie z efektem leczniczym. Podczas badań klinicznych stwierdzono, że po zmniejszeniu dawki lewodopy do 30% nie zaobserwowano żadnego uszkodzenia efektu leczniczego.

Stosowanie leków w leczeniu złożonym na etapie miareczkowania dawki ropinirolu może prowadzić do pojawienia się dyskinezy. Zmniejszenie dawki lewodopy może zmniejszyć nasilenie tych objawów.

Podczas odstawiania leku należy postępować zgodnie z kolejnością, stopniowo zmniejszając dawkę dzienną przez okres co najmniej 7 dni. Podczas odstawiania leku na 1+ dni, w przypadku rozpoczęcia cyklu powtórnego, należy rozważyć konieczność miareczkowania dawki.

Osoby z ciężką niewydolnością nerek powinny rozpocząć terapię od pojedynczej dawki dziennej 2 mg. Dawkę należy zwiększać w zależności od tolerancji. W przypadku osób poddawanych hemodializie maksymalna dawka dzienna wynosi 18 mg. Dawki podtrzymujące nie są wymagane.

[ 11 ]

Stosuj Requipa podczas ciąży

Leku Requip nie należy przepisywać kobietom w ciąży.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• ostra postać psychozy;
• ciężka dysfunkcja nerek (bez regularnych sesji hemodializy);
• problemy z pracą wątroby;
• choroby dziedziczne (takie jak hipolaktazja, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy i niedobór laktozy);
• okres karmienia piersią;
• występowanie nietolerancji na składniki leku.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u osób z ciężką dysfunkcją układu sercowo-naczyniowego.

Przepisywanie leku osobom z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie jest dozwolone wyłącznie w sytuacjach, gdy potencjalne korzyści przewyższają prawdopodobieństwo wystąpienia powikłań.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Skutki uboczne Requipa

Osoby z postępującym parkinsonizmem mogą doświadczać problemów z koordynacją ruchową podczas terapii. Aby zmniejszyć nasilenie tych objawów, konieczne może być przerwanie stosowania leków lewodopy. Inne negatywne objawy obejmują:

• zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: zaburzenia percepcji wzrokowej (oprócz halucynacji), zwiększone libido, stany psychotyczne (w tym majaczenie z urojeniami), rozwój hiperseksualizmu, zwiększona impulsywność, silna senność z możliwością nagłego zaśnięcia, a także uzależnienie od hazardu. Takie objawy często ustępują po odstawieniu leku. Można również prowadzić terapię z zastosowaniem leków uspokajających;
• problemy z układem sercowo-naczyniowym: zapaść ortostatyczna lub obniżone ciśnienie krwi;
• objawy alergii: pojawienie się pokrzywki lub wysypki, a ponadto rozwój obrzęku Quinckego.

Przedawkować

Zatrucie lekiem może wywołać następujące objawy: wymioty, zawroty głowy, uczucie senności i nudności.

Aby pozbyć się zaburzeń, należy stosować leki będące antagonistami dopaminy - na przykład klasyczne neuroleptyki lub substancję o nazwie metoklopramid.

[ 12 ], [ 13 ]

Interakcje z innymi lekami

Typowe neuroleptyki z antagonistami dopyraminy osłabiają właściwości lecznicze ropinirolu.

Lek nie wchodzi w interakcje z domperidonem ani lewodopą, co eliminuje potrzebę dostosowywania dawek podczas łączenia tych leków. Ogólnie rzecz biorąc, lek nie wchodzi w interakcje z większością leków stosowanych w leczeniu Parkinsona.

Leki hamujące aktywność elementu CYP1A2 (w tym enoksacyna z cyprofloksacyną, a także fluwoksamina itp.) zwiększają wartości AUC i Cmax elementu aktywnego odpowiednio o 84% i 60%. Z tego powodu przy ich łączeniu konieczne jest dostosowanie wielkości porcji ropinirolu.

Jednoczesne stosowanie z dużymi dawkami estrogenów może zwiększać stężenie ropinirolu, dlatego rozpoczynając leczenie hormonalne w trakcie stosowania leku Requip, należy zwrócić uwagę na wielkość porcji leku.

Osoby palące lub rzucające palenie muszą dostosować dawkę leku, ponieważ nikotyna działa pobudzająco na izoenzym CYP1A2.

[ 14 ], [ 15 ]

Warunki przechowywania

Requip jest przechowywany w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Maksymalna temperatura wynosi 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Requip w tabletkach o objętości 2 mg można stosować przez okres 24 miesięcy od daty wydania. W przypadku tabletek o objętości 4 i 8 mg okres przydatności wynosi 36 miesięcy.

Aplikacja dla dzieci

Leku nie należy stosować u dzieci poniżej 18 roku życia.

Analogi

Lek Sindranol jest analogiem tego leku.