Sellsept

CellCept to lek stosowany głównie po przeszczepie narządów.

Wskazania Sellsept.

Lek można stosować w skojarzeniu z lekami hormonalnymi (kortykosteroidami) i immunosupresyjnymi (cyklosporyną) u dorosłych i dzieci powyżej dwunastego roku życia. Wskazania: profilaktyka i leczenie odrzucenia narządów, takich jak serce, nerka i wątroba, a także zwiększenie szans na przeżycie pacjentów.

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w postaci tabletek lub kapsułek z grawerunkiem. Dziesięć sztuk w blistrze. Opakowanie może zawierać od pięciu do dziesięciu płytek.

Farmakodynamika

W profilaktyce i leczeniu odrzucenia przeszczepionych narządów lek stosuje się w skojarzeniu z cyklosporyną, hormonami i globuliną antytymocytarną.

Pomaga to zmniejszyć nieskuteczność leczenia w ciągu pierwszych sześciu miesięcy po przeszczepie, a przy dziennej dawce dwóch gramów zmniejsza liczbę martwych przeszczepów i śmiertelność pacjentów w roku po przeszczepie, podczas gdy przy dziennej dawce trzech gramów wręcz przeciwnie, zwiększa liczbę pacjentów, którzy przedwcześnie rezygnują z badania.

W porównaniu do azatiopryny, CellCept ma znacznie niższy wskaźnik zgonów, odrzucenia i konieczności późniejszego przeszczepu, zapewniając jednocześnie podobną przeżywalność u pacjentów poddanych pierwotnemu przeszczepowi nerki.

W badaniach przedklinicznych nie stwierdzono rakotwórczych efektów ani zmniejszenia płodności u szczurów, gdy zalecane dawki zostały podwojone. MMF może powodować niestabilność chromosomalną tylko w dawce, która ma działanie cytotoksyczne.

Badania na zwierzętach wskazują, że jeśli dawka zostanie zwiększona prawie 0,5-krotnie podczas przeszczepu i 0,3-krotnie podczas przeszczepu serca, w pierwszym pokoleniu dochodzi do wystąpienia różnych wad rozwojowych (bez toksycznego wpływu na matkę).

Wyniki badań toksykologicznych wskazują, że najbardziej dotknięte zostają narządy układu krwiotwórczego i limfatycznego.

Dane dotyczące toksyczności nieklinicznej są zgodne z danymi dotyczącymi niepożądanych reakcji na lek.

Farmakokinetyka

Po doustnym podaniu leku następuje natychmiastowe wchłanianie i metabolizm, tworząc metabolit MFC. Biodostępność, po podaniu doustnym w porównaniu do dożylnego podania CellCeptu, wynosi około 94%, ale stężenie nie jest wykrywane przy tej metodzie podawania.

Wskaźniki stężenia (o czterdzieści procent) i AUC (o trzydzieści procent) po sześciu miesiącach od operacji są wyższe niż w okresie do czterdziestu dni po niej.

Spożywanie pokarmu nie ma wpływu na wchłanianie MFC, ale jego stężenie zmniejsza się o czterdzieści procent.

Po sześciu do dwunastu godzinach od zażycia leku następuje drugi wzrost stężenia CellCeptu. Wskazuje to na początek jego rozpadu wątrobowo-jelitowego. Jeśli w tym samym czasie przepisuje się cholestyraminę, AUC zmniejszy się o czterdzieści procent. Oznacza to ustanie krążenia wątrobowo-jelitowego. Dane badawcze pokazują, że MFC wiąże się z białkami osocza.

W procesie rozkładu wątrobowo-jelitowego lek jest metabolizowany pod wpływem glukuronylotransferazy z utworzeniem fenolowego glukuronidu.

Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (około 93%), z czego 87% to MFCG, a 0,99% to MPA. Pozostałe 6% jest wydalane z kałem. Duże stężenie MFCG można nieznacznie wydalić za pomocą hemodializy, ale ta procedura zwykle nie usuwa MPA i MFCG. Środki pobudzające wydzielanie kwasu żółciowego przerywają rozkład wątrobowo-jelitowy.

Jak pokazują badania, dwie tabletki po 500 mg odpowiadają czterem kapsułkom po 250 mg.

Współczynnik filtracji kłębuszkowej jest o 30–75% wyższy u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek niż u osób zdrowych. Nie ma danych na temat częstego stosowania CellCeptu w tej kategorii pacjentów.

U osób z alkoholową marskością wątroby farmakokinetyka nie ulega zmianie. Pozwala to stwierdzić, że procesy patologiczne w miąższu wątroby nie będą przeciwwskazaniem do stosowania Selssetu.

Dawkowanie i administracja

Dawki terapeutyczne przy stosowaniu CellCeptu:

Ostrzeżenie:

• przeszczep nerki

Dzienna dawka nie powinna przekraczać 3 gramów. Jednak badania pokazują, że przyjmowanie dwóch gramów będzie skuteczniejsze.

• serce, przeszczep wątroby

Dzienna dawka nie powinna przekraczać 3 g.

Terapia jednostkowa przeszczepu nerki

Należy przyjmować trzy gramy dziennie. Początkową dawkę należy przyjąć jak najszybciej po przeszczepie.

Osoby z przewlekłą niewydolnością nerek: Nie należy spożywać więcej niż dwa gramy dziennie.

Osoby powyżej 65 roku życia. Osoby po przeszczepie nerki nie powinny przyjmować więcej niż dwa gramy.

Dzieci od dwunastego roku życia:

• zapobieganie odrzuceniu przeszczepionej nerki. Na powierzchnię do półtora metra - dawka 750 mg 2 razy dziennie, powyżej półtora metra - dwa gramy.
• terapia odrzucenia przeszczepu nerki. Podobnie jak w przypadku przeszczepów serca lub wątroby, nie ma informacji na temat jej możliwego zastosowania.

[ 1 ]

Stosuj Sellsept. podczas ciąży

CellCept znacząco zwiększa prawdopodobieństwo wewnątrzmacicznych wad rozwojowych płodu (np. nieprawidłowy rozwój narządów i układów). Dlatego pacjentka planująca ciążę powinna zostać ostrzeżona o takich możliwych konsekwencjach przyjmowania leku.

Leczenia lekiem nie należy rozpoczynać, dopóki nie ma jednoznacznie negatywnego wyniku ciąży. Przed rozpoczęciem terapii i sześć tygodni po niej pacjentka powinna stosować dwa rodzaje antykoncepcji podczas stosunku płciowego lub powstrzymać się od nich w trakcie leczenia, nawet jeśli zdiagnozowano u niej niepłodność.

Leczenie lekiem CellCept w czasie ciąży należy stosować wyłącznie wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla dziecka.

Należy również dokonać wyboru między karmieniem piersią a terapią CellCept, ponieważ nie ma informacji na temat wydalania leku z mlekiem kobiecym. Należy jednak wziąć pod uwagę, że podczas badań na szczurach MMF był obecny w ich mleku.

Przeciwwskazania

Leku nie należy stosować w okresach zaostrzeń schorzeń przewodu pokarmowego oraz w przypadku jakiejkolwiek osobistej nadwrażliwości na którykolwiek z jego składników.

Skutki uboczne Sellsept.

Z uwagi na obecność podstawowego procesu patologicznego i łączne stosowanie leku CellCept z innymi lekami, mogą wystąpić wszystkie niepożądane skutki leczenia.

Najczęściej u pacjentów mogą wystąpić: biegunka, spadek liczby białych krwinek, zakażenie krwi i wymioty.

Chłoniaka zarejestrowano u jednego procenta pacjentów, którzy przeszli przeszczep narządu, przyjmowali CellCepts razem z innymi lekami immunosupresyjnymi i byli pod obserwacją medyczną przez co najmniej rok. Rak skóry (oprócz czerniaka) wykryto u 1,6-4,2% przypadków, inne typy - do dwóch procent. Obserwacje pacjentów przez kolejne dwa lata nie wniosły istotnych zmian w danych dotyczących nowotworów złośliwych, które powstały po przeszczepie narządu.

Wraz ze wzrostem stopnia immunosupresji proporcjonalnie wzrasta ryzyko wystąpienia infekcji, które występują u osób z silnie osłabioną odpornością. Najczęściej występującymi w tym przypadku były: kandydoza skóry i błon śluzowych, a także opryszczka.

U dzieci przyjmujących CellCept częściej niż u dorosłych występują działania niepożądane, takie jak biegunka i anemia (szczególnie u dzieci poniżej szóstego roku życia), jednak rodzaj i częstość występowania wszystkich działań niepożądanych są podobne jak u dorosłych.

W podeszłym wieku ryzyko wystąpienia różnych niepożądanych reakcji organizmu na stosowanie CellCeptu jest nieco wyższe niż u młodszych pacjentów. Dlatego tej kategorii pacjentów należy przepisać słabszą dawkę (dwa gramy na dobę).

Do najczęstszych niezarejestrowanych skutków ubocznych należą:

1. Zapalenie okrężnicy
2. Zapalenie trzustki
3. Zapalenie opon mózgowych
4. Leukoencefalopatia, typ wieloogniskowy
5. Nieprawidłowości rozwojowe płodu

Przedawkować

Informacje o przedawkowaniu leków nie zostały zarejestrowane. Jednak to, co uzyskano w trakcie badań, pozwala mówić o prawdopodobnym wystąpieniu immunosupresji.

Jeśli u pacjenta wystąpi agranulocytoza, dawkę należy natychmiast zmniejszyć lub CellCept należy odstawić. Cholestyraminę można również stosować w celu usunięcia, a hemodializa będzie praktycznie nieskuteczna.

Interakcje z innymi lekami

1. Acyklowir. W przypadku niewydolności nerek łączone stosowanie leków doprowadzi do wzrostu ich stężenia w surowicy.
2. Ganciclovir. Nie wpływa na farmakokinetykę. Jednak gdy są stosowane jednocześnie, wymagany jest ścisły monitoring stanu pacjenta przez personel medyczny.
3. Leki zobojętniające zawierające magnez i glin skracają czas wchłaniania preparatu CellCept.
4. Cholestyramina. Zmniejsza AUC nawet o czterdzieści procent przy przyjmowaniu jednego i pół grama CellCeptu po przyjmowaniu czterech gramów trzy razy dziennie, czas trwania cztery dni Cholestyramina.
5. Cyklosporyna. Selsept nie wpływa na cyklosporynę. Jednak gdy są przyjmowane razem, efekt MFC jest zredukowany do 50%.
6. Środki antykoncepcyjne doustne. CellCept nie ma wpływu. Chociaż podczas terapii lekiem konieczne jest dodatkowo stosowanie innych metod antykoncepcji.
7. Norfloksacyna, Metronidazol. Jeden lek przeciwbakteryjny nie zmienia biodostępności leku. Jednak pojedyncza dawka CellCeptu razem z Norfloksacyną i Metronidazolem znacząco zmniejsza AUC (o trzydzieści procent).
8. Ryfampicyna. Przy jednoczesnym stosowaniu leków i jednoczesnym przeszczepieniu płuc i nerek konieczna jest zmiana dawki pod nadzorem personelu medycznego.
9. Augmentin, Ciprofloxacin. Przy skojarzonym stosowaniu CellCeptu i terapii antybakteryjnej tymi lekami następuje spadek minimalnego stężenia o 54%. Następnie, jeśli pacjent kontynuuje terapię, efekt ten maleje, a po zakończeniu antybiotykoterapii zanika.
10. Takrolimus: Brak efektu, jedynie u stabilnych pacjentów po przeszczepieniu wątroby wartość AUC takrolimusu wzrasta o dwadzieścia procent.
11. Blokery kanału wapniowego. Zwiększa się gęstość MFCG.
12. Żywe szczepionki. Nie można stosować razem z Selsept.

[ 2 ]

Warunki przechowywania

Lek należy do kategorii silnych leków. Przechowywać w ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30°C.

Specjalne instrukcje

Recenzje

Lek sprawdził się z najlepszej strony, jest szeroko stosowany w różnych klinikach transplantacyjnych. Jest przepisywany w celu zapobiegania ostremu odrzuceniu narządu. Dzięki CellCept wskaźnik przeżycia pacjentów po przeszczepie znacznie wzrasta.

Okres przydatności do spożycia

3 lata.