Sellsept

Cellsept jest lekiem, który jest głównym lekiem po przeszczepieniu narządu.

Wskazania Sellsepta

Lek można stosować w połączeniu z lekami hormonalnymi (kortykosteroidy) i immunosupresyjnymi (cyklosporyna) dla dorosłych i dzieci w wieku od dwunastu lat. Wskazaniami są zapobiegawcze i terapeutyczne leczenie odrzucenia narządów, takich jak serce, nerki i wątroba, jak również zwiększenie szans na przeżycie pacjentów.

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w postaci tabletek lub kapsułek z grawerem. Dziesięć sztuk w blistrze. Opakowanie może wynosić od pięciu do dziesięciu talerzy.

Farmakodynamika

Aby zapobiec odrzuceniu przeszczepionych narządów i leczyć je, lek stosuje się w połączeniu z cyklosporyną, hormonami i globuliną przeciwnowotworową.

Pomaga to zmniejszyć nieskuteczność leczenia w ciągu pierwszych sześciu miesięcy po przeszczepie, a dzienna dawka dwóch gramów zmniejsza liczbę zgonów i śmiertelności pacjentów z przeszczepami rok po przeszczepie, przy dziennej dawce trzech gramów - wbrew mnoży liczbę pacjentów przedwcześnie wycofanych z badania.

W odniesieniu do Azathioprine, z przyjęciem Cellsepta znacznie mniej śmiertelności, odrzucenia i kolejnych przeszczepów. Zapewnia to podobne przeżycie u pacjentów po przeszczepie nerki pierwotnej.

W badaniach przedklinicznych nie wykryto działań rakotwórczych, spadków płodności u szczurów, przy podwójnych zalecanych dawkach. MMF może powodować niestabilność w chromosomach, tylko w dawce, która ma działanie cytotoksyczne.

W testach na zwierzętach wskazuje się, że jeśli przeszczep prawie zwiększy dawkę 0,5, a serce będzie 0,3 razy, pierwsza generacja (bez toksycznego wpływu na matkę) powoduje różne wady rozwojowe.

Na podstawie wyników badań toksykologicznych stwierdza się, że w największym stopniu dotyczy to narządów układu krwiotwórczego i limfatycznego.

Dane toksyczności nieklinicznej odpowiadają niepożądanym reakcjom na lek.

Farmakokinetyka

Po spożyciu leku dochodzi do natychmiastowej adsorpcji i metabolizmu, tworząc metabolit IFC. Dostępność biologiczna po spożyciu w porównaniu z dożylnym wstrzyknięciem Cellseptu wynosi około 94%, ale stężenie tej metody odbioru nie jest wykrywane.

Wskaźniki koncentracji (o czterdzieści procent) i AUC (o trzydzieści procent) są sześć miesięcy po operacji wyższe niż w okresie do czterdziestu dni po niej.

Zużycie pokarmu nie wpływa na adsorpcję IFC, ale jego stężenie zmniejsza się o czterdzieści procent.

Sześć do dwunastu godzin po podaniu leku następuje drugi wzrost stężenia Cellseptu. Wskazuje to na początek jego zaniku wątrobowo-jelitowego. Jeśli w tym samym czasie wyznaczyć Kolestyramin, AUC zmniejszy się o czterdzieści procent. Oznacza to przerwanie cyklu jelitowego w wątrobie. Dane z badań pokazują, że IFC wiąże się z białkiem osocza.

W procesie wątrobowego rozpadu jelitowego lek ulega metabolizmowi pod wpływem glukuronylotransferazy z wytworzeniem fenolowego glukuronidu.

Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (około 93%), z czego 87% - w postaci IFHC, a 0,99% - IFC. Pozostałe 6% jest wydalane z kałem. Duże stężenie IFPC nie może być w dużym stopniu izolowane przez hemodializę, ale zwykle ta procedura nie usuwa IFC i IFPC. Klasyfikatory kwasów żółciowych przerywają zanik wątroby i jelit.

Jak pokazują badania, dwie tabletki 500 mg są równoważne z czterema kapsułkami 250 mg.

Szybkość filtracji w kłębuszku nerkowym jest o 30-75% wyższa u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek niż u osób zdrowych. Brak danych dotyczących częstego stosowania produktu Cellsept w tej kategorii pacjentów.

U osób z marskością o charakterze alkoholowym farmakokinetyka nie ulega zmianie. To pozwala nam stwierdzić, że patologiczne procesy w miąższu wątroby nie będą przeciwwskazaniem do stosowania Selsset.

Dawkowanie i administracja

Dawki terapeutyczne do stosowania Selsepta:

Ostrzeżenie:

• przeszczep nerki

Dzienna dawka nie powinna przekraczać 3 gramów. Niemniej jednak, jak pokazują badania, bardziej skuteczne będą dwa gramy.

• serce, przeszczep wątroby

Dzienna dawka wynosi nie więcej niż 3 g.

Terapia oddziału transplantacji nerki

Musisz wziąć trzy gramy dziennie. Początkową dawkę należy przyjąć tak szybko, jak to możliwe po przeszczepieniu.

Osoby z przewlekłą niewydolnością nerek. Nie należy stosować dawki większej niż 2 gramy dziennie.

Osoby powyżej 65 lat. Ci, którzy przeżyli przeszczep nerki, nie powinni przyjmować więcej niż 2 gramy.

Dzieci w wieku od dwunastu lat:

• zapobieganie odrzuceniu przeszczepionej nerki. O objętości powierzchni do jednego i pół metra - dawka 750 mg 2 razy dziennie, więcej niż metr i pół - dwa gramy.
• terapia odrzucania przeszczepionej nerki. Informacje, jak również przeszczep serca lub wątroby, nie są dostępne do ewentualnego wykorzystania.

[1]

Stosuj Sellsepta podczas ciąży

Cellsept znacząco zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia malformacji wewnątrzmacicznej płodu (na przykład nieprawidłowy rozwój narządów i układów). Dlatego pacjent, który planuje ciążę, powinien zostać ostrzeżony o takich możliwych konsekwencjach przyjęcia leku.

Leczenie lekiem nie powinno być rozpoczynane, dopóki nie będzie dokładnie negatywnego wyniku ciąży. Przed rozpoczęciem terapii i sześć tygodni po jej zakończeniu, pacjent powinien stosować dwa rodzaje antykoncepcji podczas intymnych związków lub powstrzymywać się od nich przez cały okres leczenia, nawet jeśli zdiagnozowano u niej niepłodność.

Terapia przez Sellsept w okresie ciąży może być przeprowadzona tylko wtedy, gdy pozytywny efekt dla matki przekroczy szkodliwość dla dziecka.

Konieczne jest również dokonanie wyboru między karmieniem piersią a terapią produktem Sellsept, ponieważ nie ma informacji na temat przydziału leków do mleka. Należy jednak pamiętać, że podczas badań na szczurach MMP zawierały MMP w mleku.

Przeciwwskazania

Lek nie powinien być stosowany w okresie zaostrzenia się patologii przewodu pokarmowego i jakiejkolwiek osobistej wrażliwości na jego składniki.

Skutki uboczne Sellsepta

Ze względu na obecność głównego procesu patologicznego i dzielenie się Cellseptem z innymi lekami, wszystkie niepożądane skutki leczenia.

Najczęściej można znaleźć pacjentów: biegunkę, obniżenie liczby białych krwinek, zakażenie krwi i wymioty.

Chłoniaka zarejestrowano u jednego procent pacjentów, którzy przeszli transplantację narządów, które przyjmowały Cellsepts razem z innymi lekami immunosupresyjnymi i które były pod nadzorem lekarza przez co najmniej jeden rok. Rak skóry (z wyjątkiem czerniaka) - stwierdzono w 1,6 - 4,2% przypadków, inne typy - do dwóch procent. Obserwacje pacjentów przez kolejne dwa lata nie spowodowały istotnych zmian w danych dotyczących nowotworów złośliwych, które wystąpiły po przeszczepie narządu.

Wraz ze wzrostem stopnia immunosupresji wzrasta ryzyko wystąpienia zakażeń, które występują u osób o znacznie osłabionej odporności. Najczęściej w tym przypadku występowały: kandydoza skóry i błon śluzowych, a także opryszczka.

W dzieciństwie, u pacjentów przyjmujących Sellsept, reakcje niepożądane w postaci biegunki i niedokrwistości są rejestrowane częściej niż u dorosłych (szczególnie do sześciu lat), ale rodzaj i częstość wszystkich działań niepożądanych są podobne do dorosłych.

W starszym wieku ryzyko różnych niepożądanych reakcji organizmu na stosowanie Cellseptu jest nieco wyższe niż u pacjentów w młodym wieku. Dlatego tej kategorii pacjentów należy przepisać dawkę jest słabsze (dwa gramy dziennie).

Spośród niezarejestrowanych działań niepożądanych najczęstsze są:

1. Zapalenie jelita grubego
2. Zapalenie trzustki
3. Zapalenie opon mózgowych
4. Leukoencefalopatia typu wieloogniskowego
5. Anomalie rozwoju płodu

Przedawkować

Informacje o przedawkowaniu leku nie są udokumentowane. Ale ten uzyskany podczas badań pozwala mówić o możliwym wystąpieniu immunosupresji.

Jeśli u pacjenta rozwinie się agranulocytoza, dawkę należy natychmiast zmniejszyć lub leczenie leku Sellsept zostanie przerwane. Do eliminacji można również użyć Kolestyramin, a procedura hemodializy będzie praktycznie nieskuteczna.

Interakcje z innymi lekami

1. Acyklowir. W przypadku niewydolności nerek wspólne podawanie leków prowadzi do zwiększenia ich stężenia w surowicy.
2. Gancyklowir. Nie wpływa na farmakokinetykę. Ale przy ich jednorazowym użyciu niezbędny jest skrupulatny nadzór nad stanem pacjenta przez personel medyczny.
3. Leki zobojętniające kwas, w tym magnez i aluminium. Skróć czas ssania Cellsept.
4. Kolestyramin. Zmniejsza AUC do czterdziestu procent, jeśli weźmie się półtorejgram produktu Sellsept po zażyciu czterech gramów trzy razy dziennie, trwając cztery dni Kolestyramin.
5. Cyklosporyna. Selsept nie wpływa na cyklosporynę. Ale przy wspólnym przyjęciu efekt IFC jest zredukowany do 50%.
6. Doustne środki antykoncepcyjne. Nie wywieraj wpływu na Selsept. Przechodząc terapię lekami, należy dodatkowo stosować inne metody antykoncepcji.
7.  Norfloksacyna, metronidazol. Jeden lek przeciwbakteryjny nie zmienia biodostępności leku. Ale pojedyncza dawka Cellsept razem z Norfloksacyną i Metronidazolem znacząco zmniejsza AUC (o trzydzieści procent).
8. Ryfampicyna. Przy jednoczesnym stosowaniu leków i jednoetapowym przeszczepianiu płuc i nerek konieczna jest zmiana dawki pod nadzorem personelu medycznego.
9. Augmentin, Ciprofloxacin. W połączeniu z zastosowaniem Cellseptu i terapii przeciwbakteryjnej tymi lekami, minimalne stężenie zmniejsza się o 54%. Ponadto, jeśli pacjent kontynuuje terapię, działanie to zmniejsza się, a po zakończeniu przyjmowania antybiotyków znika.
10. Takrolimus. Nie działa, tylko u pacjentów ze stabilną przeszczepioną wątrobą AUC wzrasta o dwadzieścia procent w przypadku takrolimusu.
11. Blokery kanału wapniowego. Występuje wzrost gęstości MHCI.
12. Szczepionki są żywe. Nie można udostępniać w Selsept.

[2]

Warunki przechowywania

Lek należy do kategorii silnych leków. Przechowywać w ciemnym miejscu niedostępnym dla dzieci. Obserwacja reżimu temperatury nie przekracza 30 ° С.

Specjalne instrukcje

Recenzje

Lek sprawdził się po najlepszej stronie, jest szeroko rozpowszechniony w różnych klinikach transplantologii. Przypisuj, aby uniknąć ostrego odrzucenia narządu. Dzięki Sellsept znacząco poprawiła przeżywalność pacjentów po transplantacji .

Okres przydatności do spożycia

3 lata.