Solixa-Xantis

Solixa-Xanthis (Solifenacin) to lek stosowany w leczeniu objawów nadreaktywnego pęcherza moczowego (OAB). OAB charakteryzuje się takimi objawami, jak częste oddawanie moczu, silna i nagła potrzeba oddania moczu (nagląca potrzeba) oraz nietrzymanie moczu z powodu nagłej potrzeby.

Solifenacyna jest środkiem antycholinergicznym (antycholinergicznym), który działa poprzez blokowanie receptorów muskarynowych w pęcherzu. Powoduje to rozluźnienie mięśnia wypieracza pęcherza, zmniejszając częstotliwość i siłę skurczów pęcherza oraz poprawiając zdolność kontrolowania oddawania moczu.

Wskazania Solixa-Xantis

1. Częste oddawanie moczu: zwiększona częstość oddawania moczu w ciągu dnia i w nocy (częstomocz).
2. Parcie na mocz: silna i nagła potrzeba oddania moczu, trudna do opanowania.
3. Naglące nietrzymanie moczu: mimowolna utrata moczu spowodowana nagłą potrzebą oddania moczu.

Formularz zwolnienia

Tabletki: Lek Solixa-Xantis jest dostępny w postaci tabletek do stosowania doustnego, które zazwyczaj zawierają 5 mg i 10 mg bursztynianu solifenacyny.

Farmakodynamika

1. Antagonizm receptorów muskarynowych: Solifenacyna blokuje receptory muskarynowe acetylocholiny w różnych narządach i tkankach, na przykład w pęcherzu moczowym, co powoduje zmniejszenie aktywności układu cholinergicznego.
2. Zmniejszona częstość skurczów pęcherza moczowego: Blokowanie receptorów muskarynowych w pęcherzu moczowym za pomocą solifenacyny zmniejsza częstość samoistnych skurczów pęcherza moczowego i zwiększa jego pojemność, co może pomóc zmniejszyć częstość i siłę oddawania moczu.
3. Łagodzenie objawów nietrzymania moczu: Stosowanie solifenacyny może pomóc w zmniejszeniu objawów nietrzymania moczu, takich jak częste, mimowolne oddawanie moczu lub uczucie częstej potrzeby korzystania z toalety.
4. Poprawa funkcji pęcherza moczowego: Blokowanie receptorów muskarynowych może również poprawić funkcję pęcherza u pacjentów z nadreaktywnością pęcherza, pomagając im lepiej kontrolować funkcje oddawania moczu.
5. Zmniejszanie skurczów mięśni gładkich: Solifenacyna może również działać rozkurczowo na mięśnie gładkie pęcherza, co pomaga je rozluźnić i zmniejszyć skurcze.

Farmakokinetyka

1. Wchłanianie:

   • Po podaniu doustnym solifenacyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego.
   • Maksymalne stężenie w osoczu krwi występuje po około 3-8 godzinach od podania.
   • Biodostępność wynosi około 90%.

2. Dystrybucja:

   • Objętość dystrybucji solifenacyny wynosi około 600 litrów.
   • Lek wiąże się z białkami osocza w 98%, głównie z albuminami i kwaśnymi alfa1-glikoproteinami.

3. Metabolizm:

   • Solifenacyna jest intensywnie metabolizowana w wątrobie przy udziale enzymu CYP3A4.
   • Do głównych metabolitów należą związki 4R-hydroksylowane i N-glukuronidowane.

4. Wydalanie:

   • Okres półtrwania solifenacyny wynosi około 45–68 godzin.
   • Około 70% podanej dawki wydalane jest z moczem, z czego około 11% wydalane jest w postaci niezmienionej, a 18% w postaci metabolitu N-glukuronidowego.
   • Około 23% dawki wydalane jest z kałem.

5. Populacje specjalne:

   • U pacjentów w podeszłym wieku, a także u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, farmakokinetyka solifenacyny może być zmieniona, co może wymagać dostosowania dawkowania.

Dawkowanie i administracja

Zalecane dawkowanie:

1. Dawka początkowa:

   • Ogólnie zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 5 mg raz dziennie.

2. Dawka podtrzymująca:

   • W razie konieczności i przy dobrej tolerancji leku dawkę można zwiększyć do 10 mg raz na dobę.

Sposób użycia:

• Tabletki należy przyjmować doustnie, popijając odpowiednią ilością wody.
• Pora stosowania: Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków.
• Częstotliwość: Lek przyjmuje się raz dziennie, najlepiej o tej samej porze każdego dnia, aby utrzymać stabilny poziom leku w organizmie.

Instrukcje specjalne:

• Pominięta dawka: Jeśli pominiesz dawkę, zażyj ją tak szybko, jak to możliwe. Jeśli zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki, nie zażywaj podwójnej dawki, aby uzupełnić pominiętą dawkę. Po prostu kontynuuj przyjmowanie leku jak zwykle.
• Przedawkowanie: W przypadku przedawkowania należy natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską.

Stosuj Solixa-Xantis podczas ciąży

Nie zaleca się stosowania leku Solix-Xantis w czasie ciąży, ponieważ nie ma przekonujących danych na temat jego bezpieczeństwa dla płodu. Oto główne punkty z dostępnych badań:

1. Badanie interakcji farmakokinetycznych solifenacyny z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi wykazało, że solifenacyna nie wpływa na farmakokinetykę etynyloestradiolu i lewonorgestrelu, co może być istotne w przypadku jej stosowania w wieku rozrodczym. Jednak badanie to nie dotyczyło bezpieczeństwa stosowania solifenacyny w czasie samej ciąży (Taekema-Roelvink i in., 2005).
2. Badanie skuteczności i bezpieczeństwa pomikcji kropelkowej u kobiet nie wykazało istotnych różnic między solifenacyną a placebo. Badanie nie obejmowało określonej grupy kobiet w ciąży, więc dane dotyczące bezpieczeństwa solifenacyny w czasie ciąży pozostają ograniczone (Ablove i in., 2018).

Ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania solifenacyny w czasie ciąży, przed jej zastosowaniem należy skonsultować się z lekarzem w celu oceny wszystkich potencjalnych zagrożeń dla rozwijającego się płodu.

Przeciwwskazania

1. Nadwrażliwość: Osoby o znanej nadwrażliwości lub reakcji alergicznej na solifenacynę lub którykolwiek z pozostałych składników leku powinny unikać jego stosowania.
2. Ciężkie zaburzenie czynności nerek: Leku nie zaleca się stosować u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), szczególnie jeśli przyjmują silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol).
3. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby: Solifenacyna jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (Child-Pugh, klasa C).
4. Jaskra z zamkniętym kątem: Leku nie zaleca się stosować u pacjentów z niekontrolowaną jaskrą z zamkniętym kątem ze względu na ryzyko wzrostu ciśnienia śródgałkowego.
5. Miastenia: Solifenacyna może nasilać objawy miastenii i dlatego jest przeciwwskazana w przypadku tej choroby.
6. Ostre zatrzymanie moczu: Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ostrym zatrzymaniem moczu, ponieważ może pogorszyć stan.
7. Niedrożność przewodu pokarmowego: Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z niedrożnością przewodu pokarmowego, w tym z toksycznym rozszerzeniem okrężnicy i porażenną niedrożnością jelit.
8. Ciężka gastropareza: Leku nie należy stosować u pacjentów z ciężką gastroparezą (opóźnione opróżnianie żołądka).

Skutki uboczne Solixa-Xantis

1. Bardzo częste działania niepożądane (ponad 10%):

   • Suchość w ustach.

2. Częste działania niepożądane (1–10%):

   • Zaparcie.
   • Mdłości.
   • Niestrawność (dyspepsja).
   • Ból brzucha.
   • Suche oczy.
   • Niewyraźne widzenie.
   • Szybkie bicie serca (tachykardia).
   • Zmęczenie.

3. Niezbyt częste działania niepożądane (0,1–1%):

   • Zakażenia układu moczowego.
   • Trudności z oddawaniem moczu (np. zatrzymanie moczu).
   • Zatrzymanie moczu.
   • Sucha skóra.
   • Czuję pragnienie.
   • Zaburzenia widzenia, w tym niewyraźne widzenie.
   • Senność.
   • Zawrót głowy.
   • Zapalenie zatok.

4. Rzadkie działania niepożądane (0,01–0,1%):

   • Reakcje anafilaktyczne.
   • Reakcje alergiczne, takie jak wysypka skórna lub swędzenie.
   • Obrzęk naczynioruchowy.
   • Zamieszanie świadomości.
   • Halucynacje.
   • Zaburzenia rytmu serca (np. wydłużenie odstępu QT, arytmia).

5. Bardzo rzadkie działania niepożądane (mniej niż 0,01%):

   • Zaburzenia psychiczne (np. lęk, depresja).
   • Mrówki.
   • Nasilenie objawów jaskry.

Przedawkować

1. Działania antycholinergiczne: takie jak suchość w ustach, zaparcia, zatrzymanie moczu, rozszerzenie źrenic, suchość skóry i zaczerwienienie, tachykardia, przyspieszone bicie serca.
2. Efekty ośrodkowe: Ból głowy, zawroty głowy, pobudzenie, dezorientacja, halucynacje, senność.
3. Poważne powikłania: Ciężkie przedawkowanie może skutkować drgawkami, śpiączką, depresją oddechową i powikłaniami sercowo-naczyniowymi.

Leczenie przedawkowania

Leczenie przedawkowania solifenacyny zazwyczaj ma na celu łagodzenie objawów i wspomaganie czynności życiowych:

1. Węgiel aktywowany: Przyjęcie węgla aktywowanego może pomóc zmniejszyć wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, jeśli od podania leku upłynęło niewiele czasu.
2. Płukanie żołądka: Może być pomocne, jeśli niedawno przyjęto dużą dawkę leku.
3. Terapia objawowa: Wsparcie funkcji oddechowych i sercowo-naczyniowych. Może obejmować dożylne podawanie płynów, utrzymywanie ciśnienia krwi i monitorowanie pracy serca.
4. Odtrutki: W ciężkich przypadkach objawów antycholinergicznych fizostygmina może być przepisywana pod nadzorem lekarza.
5. Hospitalizacja: W ciężkich przypadkach może być konieczna hospitalizacja w celu intensywnego monitorowania i leczenia.

Interakcje z innymi lekami

1. Inhibitory CYP3A4: Leki hamujące enzym CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna) mogą zwiększać stężenie solifenacyny we krwi, co może nasilać jej działania niepożądane.
2. Induktory CYP3A4: Leki indukujące enzym CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) mogą zmniejszać stężenie solifenacyny we krwi, co może zmniejszać jej skuteczność.
3. Leki antycholinergiczne: Jednoczesne stosowanie z innymi lekami antycholinergicznymi (np. atropiną, skopolaminą, niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi i przeciwpsychotycznymi) może nasilać działania niepożądane leków antycholinergicznych, takie jak suchość w ustach, zaparcia, niewyraźne widzenie i trudności w oddawaniu moczu.
4. Leki wydłużające odstęp QT: Jednoczesne stosowanie z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III, niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi i przeciwpsychotycznymi) może zwiększać ryzyko wystąpienia arytmii serca.
5. Leki zmieniające motorykę przewodu pokarmowego: Leki zmieniające motorykę przewodu pokarmowego (np. metoklopramid) mogą wpływać na wchłanianie solifenacyny.
6. Leki przeciwhistaminowe: Niektóre leki przeciwhistaminowe mogą nasilać działanie antycholinergiczne solifenacyny.
7. Leki zmieniające pH soku żołądkowego: Leki zobojętniające kwas żołądkowy i inne leki zmieniające pH soku żołądkowego mogą wpływać na wchłanianie solifenacyny.