Solixa-Xantis

Solixa-Xantis (Solifenacyna) to lek stosowany w leczeniu objawów pęcherza nadreaktywnego (OAB). OAB charakteryzuje się takimi objawami, jak częste oddawanie moczu, silna i nagła potrzeba oddania moczu (pilność) oraz nietrzymanie moczu z powodu parcia naglącego.

Solifenacyna jest lekiem przeciwmuskarynowym (antycholinergicznym), którego działanie polega na blokowaniu receptorów muskarynowych w pęcherzu. Prowadzi to do rozluźnienia mięśnia wypieracza pęcherza, zmniejszając częstotliwość i siłę skurczów pęcherza oraz poprawiając zdolność kontrolowania oddawania moczu.

Wskazania Solixa-Xantis

1. Częste oddawanie moczu: zwiększona częstotliwość oddawania moczu w ciągu dnia i nocy (pollakiuria).
2. Nagła potrzeba oddania moczu: silna i nagła potrzeba oddania moczu, którą trudno opanować.
3. Nietrzymanie moczu z parcia: mimowolna utrata moczu wynikająca z pilnej potrzeby oddania moczu.

Formularz zwolnienia

Tabletki: Solixa-Xanthis jest dostępny w postaci tabletek doustnych, które zazwyczaj są dostępne w postaci bursztynianu solifenacyny o mocy 5 mg i 10 mg.

Farmakodynamika

1. Antagonizm receptorów muskarynowych: Solifenacyna blokuje cholinergiczne receptory muskarynowe w różnych narządach i tkankach, takich jak pęcherz, co prowadzi do zmniejszenia aktywności układu cholinergicznego.
2. Zmniejszenie skurczów pęcherza: Blokowanie receptorów muskarynowych pęcherza za pomocą solifenacyny zmniejsza spontaniczne skurcze pęcherza i zwiększa jego pojemność, co może pomóc zmniejszyć częstotliwość i siłę oddawania moczu.
3. Poprawa objawów nietrzymania moczu: stosowanie solifenacyny może zmniejszyć objawy nietrzymania moczu, takie jak częste, mimowolne lub uczucie konieczności częstego chodzenia do toalety.
4. Poprawa funkcji pęcherza: Blokowanie receptorów muskarynowych może również poprawić czynność pęcherza u pacjentów z nadreaktywnością pęcherza, pomagając im lepiej kontrolować funkcje układu moczowego.
5. Zmniejszenie skurczów mięśni gładkich: Solifenacyna może również działać przeciwskurczowo na mięśnie gładkie pęcherza, co pomaga rozluźnić pęcherz i zmniejszyć skurcze.

Farmakokinetyka

1. Wchłanianie:

   • Po podaniu doustnym solifenacyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego.
   • Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 3-8 godzinach po podaniu.
   • Biodostępność wynosi około 90%.

2. Dystrybucja:

   • Objętość dystrybucji solifenacyny wynosi około 600 litrów.
   • Lek wiąże się z białkami osocza w 98%, głównie z albuminami i kwaśnymi alfa1-glikoproteinami.

3. Metabolizm:

   • Solifenacyna jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie przy udziale enzymu CYP3A4.
   • Główne metabolity obejmują związki 4R-hydroksylowane i N-glukuronidowane.

4. Wydalanie:

   • Okres półtrwania solifenacyny wynosi około 45–68 godzin.
   • Około 70% podanej dawki jest wydalane z moczem, z czego około 11% w postaci substancji niezmienionej i 18% w postaci metabolitu N-glukuronidu.
   • Około 23% dawki jest wydalane z kałem.

5. Populacje specjalne:

   • U pacjentów w podeszłym wieku, a także u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek farmakokinetyka solifenacyny może ulec zmianie, co może wymagać dostosowania dawkowania.

Dawkowanie i administracja

Zalecane dawkowanie:

1. Dawka początkowa:

   • Zazwyczaj zaleca się rozpoczynanie od dawki 5 mg raz na dobę.

2. Dawka podtrzymująca:

   • W razie potrzeby i jeśli lek jest dobrze tolerowany, dawkę można zwiększyć do 10 mg raz na dobę.

Sposób stosowania:

• Tabletki należy przyjmować doustnie, popijając dużą ilością wody.
• Czas podawania: Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków.
• Regularność: Lek przyjmuje się raz dziennie, najlepiej o tej samej porze każdego dnia, aby utrzymać stabilny poziom leku w organizmie.

Instrukcje specjalne:

• Pominięcie dawki: W przypadku pominięcia dawki należy przyjąć ją jak najszybciej. Jeżeli nadszedł już czas przyjęcia kolejnej dawki, nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Po prostu kontynuuj przyjmowanie leku jak zwykle.
• Przedawkowanie: W przypadku przedawkowania należy natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską.

Stosuj Solixa-Xantis podczas ciąży

Nie zaleca się stosowania leku Solix-Xantis w czasie ciąży, ponieważ nie ma przekonujących dowodów na jego bezpieczeństwo dla płodu. Oto główne wnioski z dostępnych badań:

1. Badanie interakcji farmakokinetycznych solifenacyny z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi wykazało, że solifenacyna nie wpływa na farmakokinetykę etynyloestradiolu i lewonorgestrelu, co może być istotne w przypadku stosowania w wieku rozrodczym. Jednakże w tym badaniu nie oceniano bezpieczeństwa solifenacyny podczas samej ciąży (Taekema-Roelvink i in., 2005).
2. Badanie skuteczności i bezpieczeństwa kapania po wymiotach u kobiet nie wykazało istotnych różnic pomiędzy solifenacyną a placebo. Badanie nie obejmowało konkretnej populacji kobiet w ciąży, a dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania solifenacyny w czasie ciąży pozostają ograniczone (Ablove i in., 2018).

Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa solifenacyny w czasie ciąży, przed jej zastosowaniem należy skonsultować się z lekarzem w celu oceny potencjalnego ryzyka dla rozwoju płodu.

Przeciwwskazania

1. Nadwrażliwość: Osoby o znanej nadwrażliwości lub reakcji alergicznej na solifenacynę lub jakikolwiek inny składnik leku powinny unikać jej stosowania.
2. Ciężkie zaburzenia czynności nerek: Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny
3. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby: Solifenacyna jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh).
4. Jaskra zamykającego się kąta: Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z niekontrolowaną jaskrą zamkniętego kąta ze względu na ryzyko zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego.
5. Miastenia gravis (miastenia gravis): Solifenacyna może nasilać objawy miastenii i dlatego jest przeciwwskazana w tej chorobie.
6. Ostre zatrzymanie moczu: Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ostrym zatrzymaniem moczu, ponieważ może pogorszyć stan.
7. Niedrożność przewodu pokarmowego: Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z niedrożnością przewodu pokarmowego, w tym toksycznym rozszerzeniem okrężnicy i porażenną niedrożnością jelit.
8. Ciężka gastropareza: Leku nie należy stosować u pacjentów z ciężką gastroparezą (opóźnione opróżnianie żołądka).

Skutki uboczne Solixa-Xantis

1. Bardzo częste działania niepożądane (ponad 10%):

   • Suchość w ustach.

2. Częste działania niepożądane (1-10%):

   • Zaparcia.
   • Nudności.
   • Niestrawność.
   • Ból brzucha.
   • Suche oczy.
   • Niewyraźne widzenie.
   • Szybkie bicie serca (tachykardia).
   • Zmęczenie.

3. Rzadkie działania niepożądane (0,1-1%):

   • Zakażenia dróg moczowych.
   • Trudności w oddawaniu moczu (np. Zatrzymanie moczu).
   • Zatrzymanie moczu.
   • Sucha skóra.
   • Uczucie pragnienia.
   • Zaburzenia widzenia, w tym niewyraźne widzenie.
   • Senność.
   • Zawroty głowy.
   • Zapalenie zatok.

4. Rzadkie działania niepożądane (0,01–0,1%):

   • Reakcje anafilaktyczne.
   • Reakcje alergiczne, takie jak wysypka skórna lub świąd.
   • Obrzęk naczynioruchowy.
   • Dezorientacja.
   • Halucynacje.
   • Zaburzenia rytmu serca (np. Wydłużenie odstępu QT, arytmie).

5. Bardzo rzadkie działania niepożądane (mniej niż 0,01%):

   • Zaburzenia psychiczne (np. Lęk, depresja).
   • Drgawki.
   • Pogorszenie objawów jaskry.

Przedawkować

1. Działanie antycholinergiczne: takie jak suchość w ustach, zaparcia, zatrzymanie moczu, rozszerzenie źrenic (rozszerzone źrenice), suchość skóry i uderzenia gorąca, tachykardia, przyspieszone tętno.
2. Efekty centralne: ból głowy, zawroty głowy, pobudzenie, dezorientacja, halucynacje, senność.
3. Poważne powikłania: w przypadku ciężkiego przedawkowania mogą wystąpić drgawki, śpiączka, depresja oddechowa i powikłania sercowo-naczyniowe.

Leczenie przedawkowania

Leczenie przedawkowania solifenacyny ma zwykle na celu złagodzenie objawów i wsparcie funkcji życiowych:

1. Węgiel aktywowany: przyjmowanie węgla aktywowanego może pomóc zmniejszyć wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, jeśli od spożycia minęło niewiele czasu.
2. Płukanie żołądka: może być przydatne w przypadku niedawnego spożycia dużej ilości leku.
3. Leczenie objawowe: Utrzymanie funkcji oddechowych i sercowo-naczyniowych. Może to obejmować podawanie płynów dożylnych, wspomaganie ciśnienia krwi i monitorowanie pracy serca.
4. Antidota: W ciężkich przypadkach objawów antycholinergicznych fizostygminę można przepisać pod nadzorem lekarza.
5. Hospitalizacja: w ciężkich przypadkach może być konieczna hospitalizacja w celu intensywnej obserwacji i leczenia.

Interakcje z innymi lekami

1. Inhibitory CYP3A4: Leki hamujące enzym CYP3A4 (np. Ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna) mogą zwiększać stężenie solifenacyny we krwi, co może nasilać jej działania niepożądane.
2. Induktory CYP3A4: Leki indukujące enzym CYP3A4 (np. Ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) mogą zmniejszać stężenie solifenacyny we krwi, co może zmniejszać jej skuteczność.
3. Leki przeciwcholinergiczne: jednoczesne stosowanie z innymi lekami przeciwcholinergicznymi (np. Atropiną, skopolaminą, niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi i lekami przeciwpsychotycznymi) może nasilać przeciwcholinergiczne działania niepożądane, takie jak suchość w ustach, zaparcia, niewyraźne widzenie i trudności w oddawaniu moczu.
4. Leki wydłużające odstęp QT: Jednoczesne stosowanie z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. Lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III, niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi i przeciwpsychotycznymi) może zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.
5. Leki zmieniające motorykę przewodu pokarmowego: Leki zmieniające motorykę przewodu pokarmowego (np. Metoklopramid) mogą wpływać na wchłanianie solifenacyny.
6. Leki przeciwhistaminowe: niektóre leki przeciwhistaminowe mogą nasilać działanie przeciwcholinergiczne solifenacyny.
7. Leki zmieniające pH żołądka: Leki zobojętniające i inne leki zmieniające pH żołądka mogą wpływać na wchłanianie solifenacyny.