Tegretol

Tegretol jest lekiem przeciwpadaczkowym.

Wskazania Tegretola

Tegretol jest stosowany w leczeniu wielu patologii:
1. Padaczka;
2. Odstawienie alkoholu;
3. Zapalenie nerwu trójdzielnego (pierwotne lub w stwardnieniu rozsianym) i nerwu językowo-gardłowego (pierwotne);
4. Stany maniakalne (zapobieganie powikłaniom i łagodzenie objawów klinicznych);
5. Zwyrodnieniowo-dystroficzne uszkodzenie włókien nerwowych o etiologii cukrzycowej z objawami bólowymi;
6. Moczówka prosta;
7. Możliwe zastosowanie:

• zaburzenia psychiczne;
• zachowanie agresywne u pacjentów z depresją;
• Lęk;
• ból pochodzenia neurogennego;
• profilaktyka migreny.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w trzech formach - syrop, tabletki i kapsułki. Syrop jest pakowany w butelki 100 ml, każde opakowanie zawiera jedną sztukę i łyżkę miarową. Kapsułki i tabletki są pakowane w blistry po dziesięć sztuk, każde opakowanie może zawierać od trzech do pięciu tabletek.

Farmakodynamika

Substancją czynną Tegretolu jest karbamazepina, ale nie ma wystarczających informacji na temat jej mechanizmu. Głównym działaniem jest blokowanie kanałów sodowych, w wyniku czego w osłabionych neuronach zapobiega się potencjałom zależnym od sodu. Ponadto Tegretol reguluje błony pobudzonych włókien nerwowych, hamuje powstawanie wtórnych wyładowań neuronalnych i tym samym zmniejsza przewodzenie synaptyczne impulsów pobudzających.
Regulacja błon neuronalnych, zmniejszenie glutaminianu powoduje działanie przeciwdrgawkowe leku. Natomiast tłumienie dopaminy i noradrenaliny powoduje działanie przeciwmaniakalne.
W leczeniu większości patologii neurologicznych Tegretol wykazuje działanie neutropowe. Łagodzi również ataki bólu w zapaleniu nerwu trójdzielnego o etiologii pierwotnej lub wtórnej. Lek podwyższa próg gotowości spastycznej, obniżony w odstawieniu alkoholu, a dzięki temu zmniejsza się drżenie, zmniejsza się nerwowość i poprawia się chód.
W cukrzycy centralnej lek zmniejsza uczucie pragnienia u chorych i zmniejsza objętość oddawanego moczu.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetyka

Tegretol wchłania się całkowicie, ale w różnym tempie u pacjentów. Maksymalna biodostępność może osiągnąć sto procent. Stężenie osiąga maksymalną wartość po dwunastu godzinach. A pozycje stabilne - po jednym do dwóch tygodni. Warto jednak zauważyć, że wskaźniki te zależą od wielu czynników (na przykład stanu pacjenta przed leczeniem, czasu trwania i schematu terapii).
Karbamazepina reaguje z białkami surowicy w siedemdziesięciu do osiemdziesięciu procentach. Pozostałe dwadzieścia do trzydziestu procent dotyczy stężenia niezmienionej substancji w płynie mózgowo-rdzeniowym i ślinie. W mleku matki stężenie leku wynosi około 25 - 60% i odpowiada poziomowi w surowicy. Ponadto Tegretol przechodzi przez barierę łożyskową.
Metabolizm zachodzi w wątrobie. Okres półtrwania wynosi około 36 godzin, ale przy dłuższym stosowaniu zmniejszy się do 16-24 godzin. Przy dawce 400 mg 72% zostanie wydalone z moczem, 28 - z kałem.
Ze względu na wysoki wskaźnik eliminacji leku, dzieci mogą wymagać wyższych dawek niż dorośli (w oparciu o masę ciała dziecka na kg).
Nie ma informacji, czy konieczne są zmiany dawkowania u pacjentów geriatrycznych lub u osób z patologicznymi zmianami w czynności wątroby lub nerek.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dawkowanie i administracja

Lek należy przyjmować doustnie, popijając niewielką ilością wody. W celu równomiernego rozprowadzenia substancji czynnej w syropie należy wstrząsnąć przed użyciem (po szczelnym zamknięciu butelki). Lek można stosować w ramach mototerapii.
Syrop stosuje się u pacjentów, którzy mają trudności z połykaniem lub u tych, którzy potrzebują dokładnego dawkowania w schemacie leczenia. Leczenie należy rozpocząć od małych dawek, ponieważ gęstość karbamazepiny w syropie wzrasta silniej (w stosunku do tabletek). W tym celu dawkę dzienną można podzielić na trzy zastosowania. Jeśli tego nie zrobimy, mogą wystąpić działania niepożądane.
Konieczne będzie zwiększenie dawki, jeśli zajdzie potrzeba przejścia z Tegretolu na Tegretol CR, a także wskazane jest przejście na mototerapię. Wynika to z faktu, że w tej postaci, przy niewielkich lub mioklonicznych napadach, lek nie ma pożądanego działania.
Leczenie, pod kontrolą poziomu stężenia leku, należy rozpocząć od minimalnych dawek, stopniowo je zwiększając. Jeśli stosuje się terapię skojarzoną, należy również zacząć od dawek minimalnych.

Tak więc początkowa dawka dobowa nie powinna przekraczać 0,2 g leku, podzielonego na dwie dawki. Następnie można ją stopniowo zwiększać, średnio 0,8-1,2 grama spożywanego w dwóch lub trzech dawkach. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do dwóch gramów.
W pediatrii (dzieci poniżej czwartego roku życia) leczenie rozpoczyna się od maksymalnie 0,06 mg na dobę, ze stopniowym zwiększaniem o 0,02-0,06 mg nie częściej niż raz na dwa dni. W starszym wieku leczenie rozpoczyna się od 0,1 grama na dobę, ze zwiększaniem o 0,1 grama na tydzień.
U dzieci poniżej trzeciego roku życia można stosować tylko syrop.

Maksymalna dawka dobowa w zapaleniu nerwu trójdzielnego na początku leczenia wynosi 0,4 grama. Następnie zwiększa się ją aż do zaniku bólu (średnio do 0,8 grama). Następnie zmniejsza się do takiej, która może złagodzić ból. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku początkowa dawka dobowa nie przekracza 0,2 grama.
W leczeniu odstawienia stosuje się średnią dawkę 0,6 grama (podzieloną na trzy dawki). W ciężkich przypadkach dawkę można zwiększyć do 0,4 grama na dobę. Najczęściej w tym przypadku Tegretol stosuje się łącznie z lekami uspokajającymi i nasennymi. Następnie, gdy minie ostry okres procesu patologicznego, lek można stosować jako terapię ruchową.
W przypadku moczówki prostej (jeśli wiąże się ze zwiększeniem ilości oddawanego moczu i ciągłym pragnieniem) dawkę rozpoczyna się od 0,4-0,6 grama na dobę. W takim przypadku dawkę dla dzieci dobiera się indywidualnie.
Dawkę podzieloną na dwa do czterech zastosowań na dobę i wynoszącą 0,4-0,8 grama stosuje się w celu złagodzenia bólu spowodowanego neuropatią cukrzycową.
W leczeniu stanów maniakalnych stosuje się dawkę dobową do 1,6 grama, szybko ją zwiększając. Aby utrzymać stan pacjenta, dawkę zwiększa się stopniowo, w celu uzyskania normalnej tolerancji terapii.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Stosuj Tegretola podczas ciąży

Przed zastosowaniem Tegretolu należy dokładnie ocenić potencjalne korzyści dla matki z ryzykiem dla rozwoju dziecka. Jest to szczególnie ważne w pierwszym trymestrze ciąży. Podczas przyjmowania Tegretolu konieczne jest przyjmowanie dodatkowego kwasu foliowego przed i w okresie ciąży. Ponieważ leki przeciwpadaczkowe powodują znaczny spadek poziomu tej witaminy, w rezultacie u płodu może rozwinąć się patologia wewnątrzmaciczna. Istnieją również informacje, że w wyniku stosowania leków przeciwpadaczkowych u noworodków może rozwinąć się krwawienie. Dlatego w ostatnich tygodniach ciąży przyszłej matce należy przepisać witaminę K1 w celach profilaktycznych.
Ponadto u dzieci mogą wystąpić drgawki lub depresja oddechowa, jeśli Tegretol jest przyjmowany w skojarzeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi w okresie ciąży. Noworodek może również doświadczyć wymiotów, biegunki lub zmniejszonego apetytu, jeśli matka przyjmowała karbamazepinę w czasie ciąży. Najprawdopodobniej będzie to wyraz zespołu odstawienia.
Ponieważ lek przenika do mleka matki, należy przerwać karmienie piersią podczas jego stosowania.

Przeciwwskazania

Leku nie należy stosować w leczeniu następujących procesów patologicznych:
1. Nietolerancja fruktozy;
2. Blok przedsionkowo-komorowy.
Lek można stosować ostrożnie w przypadku:
1. Patologii serca;
2. Niedoczynności tarczycy;
3. Zwiększonego ciśnienia śródgałkowego;
4. Okresu ciąży;
5. Okresu karmienia piersią;
6. Starości

[ 11 ], [ 12 ]

Skutki uboczne Tegretola

Przepisując Tegretol, należy ostrzec pacjenta o możliwości wystąpienia następujących działań niepożądanych:

• zaburzenie wzroku charakteryzujące się podwójnym widzeniem;
• zaburzenia smaku;
• paraliż, parestezje;
• alergia, anafilaksja;
• arytmia, niskie lub wysokie ciśnienie krwi;
• depresja, agresja;
• dezorientacja w przestrzeni;
• astenia;
• erytrodermia;
• ból w okolicy nadbrzusza;
• wypróżnienia;
• halucynacje (słuchowe lub wzrokowe);
• neuropatia obwodowa;
• zakrzepowe zapalenie żył, zatorowość;
• nadpotliwość;
• wzmożona senność, astenia;
• agranulocytoza;
• ataksja, skurcze mięśni;
• obrzęk;
• zapalenie jamy ustnej, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie języka;
• drżenie;
• zmniejszona spermatogeneza, impotencja;
• dysfunkcja nerek, bezmocz, krwiomocz;
• niewydolność wątroby;
• zapalenie trzustki;
• zapalenie naczyń;
• ból stawów;
• jaskra, oczopląs;
• limfadenopatia, białaczka, anemia;
• zapalenia skóry różnego pochodzenia;
• zapalenie płuc;
• nadwrażliwość na światło.

W miarę zwiększania dawki skutki uboczne będą się nasilać.

[ 13 ]

Przedawkować

W przypadku stosowania dawek przekraczających zalecane dawki, u pacjenta najprawdopodobniej wystąpią następujące stany patologiczne:
drgawki, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dezorientacja, pobudzenie, hiperrefleksja, zaburzenia mowy, śpiączka;

• Hiperglikemia;
• Hipotermia;
• Tachykardia, nadciśnienie lub niedociśnienie, zatrzymanie akcji serca;
• Obrzęk płuc, depresja oddechowa,
• Wymioty, dyskineza, zatrzymywanie pokarmu w żołądku, zmniejszona motoryka przewodu pokarmowego, kwasica;
• Oczopląs, niewyraźne widzenie, rozszerzenie źrenic;
• bezmocz, skąpomocz;
• Podwyższony poziom kinazy kreatynowej;
• Dyzartria, ataksja

Terapia jest objawowa. Aby ocenić stopień przedawkowania, personel medyczny musi zmierzyć stężenie leku w osoczu. Pacjent musi znajdować się pod nadzorem lekarza w szpitalu, gdzie na pewno zostanie mu przepłukany żołądek i podane zostaną sorbenty. W przypadku niskiego ciśnienia krwi, dopamina zostanie podana dożylnie, a w przypadku hiponatremii, płyn zostanie podany w celu zmniejszenia ryzyka obrzęku tkanki mózgowej. Hemodializa nie jest stosowana ze względu na jej niską skuteczność. Warto jednak pamiętać, że objawy mogą pojawić się ponownie. Wynika to z powolnego wchłaniania Tegretolu.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interakcje z innymi lekami

W przypadku stosowania leku Tegretol w skojarzeniu z niektórymi lekami możliwe są różne rodzaje interakcji:

• Klobaza, haloperydol, warfaryna, kortykosteroidy i inne leki metabolizowane w wątrobie – Tegretol zwiększa ich metabolizm i zmniejsza ich działanie.
• Fenytoina – Tegretol zmniejsza lub odwrotnie, zwiększa stężenie fenytoiny.
• Fenobarbital – stężenie Tegretolu w surowicy krwi zmniejszy się;
• Makrolidy, antagoniści wapnia – zwiększają stężenie Tegretolu.
• Metoklopramid - nasila działania niepożądane.
• Hydrochlorotiazyd, furosemid - może wystąpić działanie niepożądane w postaci hiponatremii.
• Doustne środki antykoncepcyjne - jeśli są przyjmowane jednocześnie, ich skuteczność może się zmniejszyć, a ponadto może wystąpić krwawienie w środku cyklu miesiączkowego.
• Napoje alkoholowe - nasilenie działań niepożądanych.

[ 22 ], [ 23 ]

Warunki przechowywania

Zarówno syrop, jak i tabletki należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, przestrzegając zalecanej temperatury (nie wyższej niż 30°C).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Specjalne instrukcje

Recenzje
Tegretol jest na rynku farmaceutycznym od dłuższego czasu, ugruntował swoją pozycję jako skuteczny środek. Jest szczególnie często przepisywany na padaczkę. Jeśli pacjentowi przepisano ten lek w celu leczenia objawów odstawienia, zaleca się jego stosowanie w szpitalu pod nadzorem personelu medycznego.

Okres przydatności do spożycia

Leku nie wolno stosować w leczeniu po upływie pięciu lat od daty produkcji.