Therion

Terion to lek przeciwgruźliczy, którego substancją czynną jest terizydon.

Ten element całkowicie blokuje działanie enzymu, który przekształca alaninę w składnik dipeptydu alanylo-alaniny, który jest głównym składnikiem błony mikrobiologicznej mykobakterii. Nie powoduje oporności krzyżowej z innymi lekami przeciwgruźliczymi. [ 1 ]

Lek ma szeroki zakres silnych efektów przeciwdrobnoustrojowych; ma znaczący wpływ na szczepy wywołujące zakażenia dróg moczowych i gruźlicę, a także ma znaczący wpływ na szczepy oporne na inne znane antybiotyki. Poziom MIC leku dla szczepów wrażliwych wynosi 4-130 mg/ml. [ 2 ]

Wskazania Therion

Lek stosuje się w leczeniu gruźlicy płuc i gruźlicy pozapłucnej, w tymgruźlicy nerek i układu moczowo-płciowego (w przypadku oporności prątków gruźlicy na standardowe leki przeciwgruźlicze i braku efektów stosowania innych schematów leczenia przeciwgruźliczego).

Formularz zwolnienia

Substancja lecznicza uwalniana jest w kapsułkach - 50 lub 100 sztuk umieszczonych w torebce, którą umieszcza się w pojemniku.

Farmakodynamika

Szczepy Candida albicans, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Staphylococcus aureus z Escherichia coli, Shigella, Staphylococcus epidermidis i Pseudomonas aeruginosa wykazują wrażliwość na terisidon. Ponadto szczepy Bacillus subtilis, pałeczki Kocha, Salmonella enterica, różne szczepy paciorkowców (w tym paciorkowce ropotwórcze) i riketsje, które powodują dur plamisty endemiczny, dur rzekomy i dur plamisty. [ 3 ]

Farmakokinetyka

Ssanie.

Po podaniu doustnym na pusty żołądek teryzydon wchłania się szybko i całkowicie (70–90%), osiągając Cmax po 2–4 godzinach.

Procesy dystrybucyjne.

Jest on dystrybuowany w wielu tkankach i płynach ustrojowych, w tym w żółci, limfie z błoną maziową, spermie, płynie mózgowo-rdzeniowym, płucach, płynie opłucnowym i puchlinowym. Płyn mózgowo-rdzeniowy przechodzi do środka w 80-100% stężeń osocza (w stanach zapalnych dotyczących opon mózgowo-rdzeniowych).

Procesy metaboliczne i wydalanie.

Wydalanie przez drogi moczowe odbywa się etapami, w wolnym tempie, dzięki czemu nawet po 24 godzinach od momentu doustnego podania stężenie w osoczu utrzymuje się w okolicach wartości Cmax.

Długotrwałe wydalanie przez drogi moczowe utrzymuje terapeutycznie skuteczne parametry moczu przez 12 godzin; 60-70% jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem za pośrednictwem CF; niewielka część jest wydalana z kałem, a część podlega procesom metabolicznym.

Dawkowanie i administracja

Lek przyjmuje się 1 kapsułkę 0,25 g 3 razy dziennie lub 1 kapsułkę 0,3 g 2 razy dziennie. Nie należy przyjmować więcej niż 15-20 mg/kg leku na dobę.

Osoby powyżej 60 roku życia i ważące mniej niż 60 kg powinny przyjmować 0,25 g leku dwa razy na dobę.

• Aplikacja dla dzieci

Brak informacji dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leczniczej leku w pediatrii, dlatego nie jest on stosowany u dzieci.

Stosuj Therion podczas ciąży

Therion stosuje się w okresie ciąży wyłącznie w sytuacjach, w których potencjalne korzyści dla kobiety przewyższają potencjalne niekorzystne skutki dla płodu.

Stężenie leku w mleku kobiecym jest zbliżone do stężenia w osoczu, dlatego podczas terapii należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• ciężka nietolerancja związana z terizydonem lub innymi składnikami leku;
• niewydolność nerek;
• psychozy;
• padaczka;
• alkoholizm.

Skutki uboczne Therion

Główne skutki uboczne:

• problemy związane z funkcjonowaniem układu nerwowego: senność, dezorientacja z następczą utratą pamięci, drgawki, dyzartria i drżenie. Ponadto wahania nastroju, agresywność, bóle głowy, wzmożona drażliwość, zawroty głowy, hiperrefleksja, psychoza (mogą im towarzyszyć próby samobójcze), niedowład o charakterze obwodowym, stan śpiączki i drgawki typu klonicznego (większe lub mniejsze);
• objawy alergii: swędzenie lub wysypka naskórkowa;
• inne zaburzenia: niedokrwistość megaloblastyczna, zgaga, podwyższony poziom aminotransferaz wątrobowych, nudności i biegunka (szczególnie u osób z chorobami wątroby).

Istnieją informacje o wystąpieniu zaostrzenia CHF u osób stosujących dawkę 1000–1500 mg leku na dobę.

Przedawkować

Ostre przedawkowanie obserwuje się w przypadku przyjęcia dawki większej niż 1000 mg leku. Przewlekłe zatrucie jest zależne od wielkości dawki i może rozwinąć się przy codziennym przyjmowaniu dawki większej niż 0,5 g leku.

Reakcje toksyczne są głównie obserwowane ze strony ośrodkowego układu nerwowego: dezorientacja, parestezje, bóle głowy, silna drażliwość, dyzartria, zawroty głowy i psychoza. Przy podaniu zbyt dużych dawek mogą wystąpić drgawki, niedowład obwodowy i stany śpiączki. Alkohol etylowy zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia napadów padaczkowych.

Podejmowane są działania objawowe i wspomagające. Wprowadzenie węgla aktywowanego skuteczniej zmniejsza wchłanianie Terionu w porównaniu z płukaniem żołądka. W przypadku wystąpienia objawów neurotoksycznych należy stosować 0,2-0,3 g pirydoksyny dziennie.

Hemodializa pozwala na wydalenie leku z krwi, jednak może skutkować toksycznymi efektami zagrażającymi życiu.

Interakcje z innymi lekami

Połączenie z etionamidem nasila neurotoksyczne działanie Terionu.

Leku nie należy łączyć z napojami alkoholowymi, zwłaszcza w przypadku przyjmowania dużych dawek, gdyż alkohol zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia napadów padaczkowych.

Osoby stosujące lek jednocześnie z izoniazydem powinny znajdować się pod nadzorem lekarza, gdyż takie skojarzenie może nasilać toksyczne działanie na ośrodkowy układ nerwowy i wymagać zmiany wielkości dawki.

Warunki przechowywania

Therion należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla małych dzieci. Poziom temperatury – nie wyższy niż 25°C.

Okres przydatności do spożycia

Okres ważności Therionu wynosi 24 miesiące od daty produkcji leku.

Analogi

Analogami leku są substancje Teriz i Terizidone.