Towiaz

Toviaz (Fesoterodyna) to lek stosowany w leczeniu objawów pęcherza nadreaktywnego (OAB). OAB charakteryzuje się częstym oddawaniem moczu, silnymi i nagłymi potrzebami oraz możliwym nietrzymaniem moczu.

Fesoterodyna jest lekiem przeciwmuskarynowym (antycholinergicznym). Blokuje receptory muskarynowe w pęcherzu, co powoduje rozluźnienie mięśnia wypieracza pęcherza. Zmniejsza to częstotliwość i siłę skurczów pęcherza, poprawiając kontrolę nad moczem oraz zmniejszając częstotliwość i intensywność parcia.

Wskazania Towiaza

1. Częste oddawanie moczu: zwiększona częstotliwość oddawania moczu w ciągu dnia i nocy (pollakiuria).
2. Nagła potrzeba oddania moczu: silna i nagła potrzeba oddania moczu, którą trudno opanować.
3. Nietrzymanie moczu z parcia: mimowolna utrata moczu wynikająca z pilnej potrzeby oddania moczu.

Fezoterodyna pomaga zmniejszyć częstotliwość i intensywność parcia na mocz, poprawiając kontrolę nad moczem i jakość życia pacjentów z objawami nadreaktywnego pęcherza moczowego.

Formularz zwolnienia

1. Tabletki 4 mg: tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu.
2. Tabletki 8 mg: tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu.

Farmakodynamika

1. Antagonizm receptora muskarynowego: Fezoterodyna jest antagonistą receptora muskarynowego. Lek blokuje receptory muskarynowe (receptory M3) w mięśniach gładkich pęcherza moczowego. Receptory te są odpowiedzialne za skurcze mięśni pod wpływem acetylocholiny.
2. Zmniejszenie skurczów pęcherza: Blokując receptory M3, fezoterodyna zmniejsza spontaniczne i mimowolne skurcze pęcherza. Prowadzi to do zmniejszenia częstotliwości i siły parcia na mocz.
3. Zwiększenie pojemności pęcherza: Lek pomaga zwiększyć pojemność pęcherza, co pozwala na zatrzymanie większej ilości moczu, zanim zajdzie potrzeba oddania moczu. Zmniejsza to częstotliwość oddawania moczu i poprawia kontrolę oddawania moczu.
4. Zmniejszenie parcia na mocz: Fezoterodyna pomaga zmniejszyć parcie na mocz, co poprawia jakość życia pacjentów z nadreaktywnym pęcherzem.
5. Konwersja do aktywnego metabolitu: Fezoterodyna jest prolekiem, który w organizmie przekształca się w aktywny metabolit 5-hydroksymetylotloterodynę (5-HMT). Ten aktywny metabolit działa antagonistycznie na receptory muskarynowe.
6. Działanie obwodowe: Fezoterodyna działa przede wszystkim na obwodowe receptory muskarynowe w pęcherzu, co minimalizuje ośrodkowe skutki uboczne, takie jak splątanie i halucynacje.

Farmakokinetyka

1. Wchłanianie:

   • Po podaniu doustnym fezoterodyna jest szybko hydrolizowana przez nieswoiste esterazy do aktywnego metabolitu 5-hydroksymetylotloterodyny (5-HMT).
   • Maksymalne stężenie aktywnego metabolitu w osoczu krwi osiągane jest po około 2 godzinach od podania.

2. Dystrybucja:

   • Objętość dystrybucji aktywnego metabolitu (5-HMT) wynosi około 169 litrów.
   • 5-HMT wiąże się z białkami osocza w 50%.

3. Metabolizm:

   • Po hydrolizie do aktywnego metabolitu 5-HMT jest on dalej metabolizowany w wątrobie przy udziale enzymów CYP2D6 i CYP3A4.
   • Osoby wolno metabolizujące za pośrednictwem CYP2D6 mogą mieć wyższe stężenia aktywnego metabolitu.

4. Wydalanie:

   • Główną drogą eliminacji aktywnego metabolitu i jego metabolitów są nerki.
   • Około 70% dawki jest wydalane z moczem, z czego około 16% w postaci niezmienionego 5-HMT.
   • Około 7% jest wydalane z kałem.
   • Okres półtrwania aktywnego metabolitu wynosi około 7-8 godzin.

5. Populacje specjalne:

   • U pacjentów z niewydolnością nerek stężenie aktywnego metabolitu może wzrosnąć.
   • U pacjentów z niewydolnością wątroby mogą wystąpić zmiany w metabolizmie, co również wymaga dostosowania dawkowania.

Dawkowanie i administracja

Zalecane dawkowanie:

Dla dorosłych:

• Dawka początkowa: Zazwyczaj zaleca się rozpoczynanie od dawki 4 mg raz na dobę.
• Dawka podtrzymująca: W zależności od odpowiedzi na leczenie i tolerancji leku lekarz może zwiększyć dawkę do 8 mg raz na dobę.

Sposób stosowania:

• Przyjmowanie tabletek: Tabletki należy przyjmować doustnie, popijając dużą ilością wody.
• Czas podawania: Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków.
• Regularność: Lek przyjmuje się raz dziennie, najlepiej o tej samej porze każdego dnia, aby utrzymać stabilny poziom leku w organizmie.

Instrukcje specjalne:

• Pominięcie dawki: W przypadku pominięcia dawki należy przyjąć ją jak najszybciej. Jeżeli nadszedł już czas przyjęcia kolejnej dawki, nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Po prostu kontynuuj przyjmowanie leku jak zwykle.
• Przedawkowanie: W przypadku przedawkowania należy natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską. Objawy przedawkowania mogą obejmować suchość w ustach, szybkie bicie serca, zawroty głowy i niewyraźne widzenie.

Specjalne kategorie pacjentów:

• Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek może być konieczne dostosowanie dawkowania. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie zaleca się przekraczania dawki 4 mg na dobę.
• Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: W przypadku pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się również, aby nie przekraczać dawki 4 mg na dobę. Lek nie jest zalecany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.
• Pacjenci w podeszłym wieku: W przypadku pacjentów w podeszłym wieku dawka jest zwykle taka sama jak dawka standardowa, należy jednak wziąć pod uwagę ich ogólny stan zdrowia i możliwość wystąpienia działań niepożądanych.

Stosuj Towiaza podczas ciąży

1. Konsultacja z lekarzem: Przed zastosowaniem fezoterodyny w czasie ciąży należy skonsultować się z lekarzem. Lekarz oceni konieczność stosowania leku, biorąc pod uwagę stan zdrowia matki i możliwe ryzyko dla płodu.
2. Korzyść kontra ryzyko: Stosowanie fezoterodyny w czasie ciąży może być uzasadnione jedynie w przypadkach, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają możliwe ryzyko dla płodu.
3. Pierwszy trymestr: Szczególną uwagę należy zwrócić na stosowanie leków w pierwszym trymestrze ciąży, kiedy następuje kształtowanie się głównych narządów i układów płodu. W tym okresie szczególnie ważne jest unikanie niepotrzebnego stosowania leków.
4. Alternatywy: jeśli to możliwe, rozważ alternatywne metody leczenia lub leki o lepiej potwierdzonym bezpieczeństwie dla kobiet w ciąży.

Przeciwwskazania

1. Nadwrażliwość: Lek jest przeciwwskazany u osób ze stwierdzoną nadwrażliwością lub reakcją alergiczną na fezoterodynę, jej aktywny metabolit (5-hydroksymetylotolterodynę) lub którykolwiek inny składnik leku.
2. Jaskra zamykającego się kąta: Toviaz może zwiększać ciśnienie wewnątrzgałkowe i dlatego jest przeciwwskazany u pacjentów z niekontrolowaną jaskrą zamkniętego kąta.
3. Tachyarytmie: Fezoterodyna może nasilać tachyarytmię i należy jej unikać u pacjentów z tą chorobą.
4. Miastenia gravis: Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z miastenią, ponieważ może pogorszyć ich stan.
5. Ciężka niewydolność nerek: Toviaz jest przeciwwskazany w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny
6. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby: Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh) ze względu na ryzyko kumulacji i toksyczności.
7. Niedrożność przewodu pokarmowego: Toviaz jest przeciwwskazany u pacjentów z niedrożnością przewodu pokarmowego, w tym porażenną niedrożnością jelit, ze względu na ryzyko pogorszenia stanu.
8. Ciężkie wrzodziejące zapalenie jelita grubego i toksyczne rozdęcie okrężnicy: Lek jest przeciwwskazany w przypadku ciężkiego wrzodziejącego zapalenia okrężnicy i toksycznego rozdęcia okrężnicy, ponieważ działanie antycholinergiczne może zaostrzyć te stany.
9. Zwężenie cewki moczowej i zatrzymanie moczu: Toviaz jest przeciwwskazany u pacjentów z zatrzymaniem moczu lub znacznym zwężeniem cewki moczowej, ponieważ może pogorszyć ten stan.

Skutki uboczne Towiaza

1. Bardzo częste działania niepożądane (ponad 10%):

   • Suchość w ustach.

2. Często skutki uboczne (1-10%):

   • Zaparcia.
   • Suche oczy.
   • Ból głowy.
   • Zmęczenie.
   • Niestrawność (zaburzenia trawienia).
   • Sucha skóra.
   • Szybkie bicie serca (tachykardia).
   • Niewyraźne widzenie.

3. Rzadkie skutki uboczne (0,1-1%):

   • Zakażenia układu moczowego.
   • Trudności z oddawaniem moczu (zatrzymanie moczu).
   • Ból brzucha.
   • Zawroty głowy.
   • Senność.
   • Mdłości.
   • Zapalenie zatok.
   • Objawy grypopodobne.

4. Rzadkie działania niepożądane (0,01-0,1%):

   • Reakcje alergiczne, takie jak wysypka skórna lub świąd.
   • Reakcje anafilaktyczne.
   • Obrzęk naczynioruchowy.
   • Dezorientacja.
   • Halucynacje.
   • Zaburzenia rytmu serca (np. Wydłużenie odstępu QT, arytmie).

5. Bardzo rzadkie działania niepożądane (mniej niż 0,01%):

   • Zaburzenia psychiczne (np. Lęk, depresja).
   • Drgawki.
   • Pogorszenie jaskry objawy.
   • Trudności w oddychaniu.

Przedawkować

1. Poważna suchość w ustach
2. Trudności w oddawaniu moczu (ostre zatrzymanie moczu)
3. Rozszerzone źrenice (rozszerzenie źrenic)
4. Tachykardia (szybkie bicie serca)
5. Arytmie
6. Poważne zawroty głowy
7. Podekscytowanie i niepokój
8. Konwulsje
9. Zaczerwienienie skóry
10. Hipertermia (podwyższona temperatura ciała)
11. Poważne uszkodzenie wzroku
12. Zamieszanie, halucynacje i delirium

Leczenie przedawkowania

Leczenie przedawkowania fezoterodyny ma na celu wyeliminowanie objawów i utrzymanie funkcji życiowych. Środki mogą obejmować:

1. Wspomaganie układu oddechowego i układu krążenia: podawaj tlen, utrzymuj ciśnienie krwi, monitoruj czynność serca i zapewniaj odpowiednie oddychanie.
2. Płukanie żołądka: może być przydatne, jeśli niedawno zażyłeś dużą ilość leku.
3. Węgiel aktywowany: użycie węgla aktywowanego może pomóc zmniejszyć wchłanianie leku w przewodzie żołądkowo-jelitowym, jeśli upłynął pewien czas od podania.
4. Leczenie objawowe: w razie potrzeby należy leczyć objawy, takie jak tachykardia i drgawki. Może to obejmować stosowanie beta-blokerów w celu kontrolowania tachykardii lub leków przeciwdrgawkowych w przypadku napadów.
5. Antidota: W niektórych przypadkach w celu przeciwdziałania efektom antycholinergicznym można zastosować fizostygminę, ale jej stosowanie musi być uważnie monitorowane ze względu na możliwe skutki uboczne.

Interakcje z innymi lekami

1. Inhibitory CYP3A4:

   • Leki hamujące enzym CYP3A4 (np. Ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna) mogą zwiększać stężenie fezoterodyny we krwi, co może nasilać jej działania niepożądane. W takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki fezoterodyny.

2. Induktory CYP3A4:

   • Leki indukujące enzym CYP3A4 (np. Ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) mogą zmniejszać stężenie fezoterodyny we krwi, co może zmniejszać jej skuteczność. Może być konieczne dostosowanie dawki.

3. Leki metabolizowane przez CYP2D6:

   • U pacjentów przyjmujących leki metabolizowane przez enzym CYP2D6 mogą wystąpić zmiany w stężeniu fezoterodyny i jej metabolitów. Jest to szczególnie prawdziwe w przypadku pacjentów z powolnym metabolizmem za pośrednictwem CYP2D6.

4. Leki antycholinergiczne:

   • Jednoczesne stosowanie z innymi lekami antycholinergicznymi (np. Atropiną, skopolaminą, niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi i przeciwpsychotycznymi) może nasilać przeciwcholinergiczne działania niepożądane, takie jak suchość w ustach, zaparcia, niewyraźne widzenie i trudności w oddawaniu moczu.

5. Leki wydłużające odstęp QT:

   • Jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QT (na przykład leków przeciwarytmicznych klasy IA i III, niektórych leków przeciwdepresyjnych i przeciwpsychotycznych) może zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.

6. Leki zmieniające motorykę przewodu pokarmowego:

   • Leki zmieniające motorykę przewodu pokarmowego (np. Metoklopramid) mogą wpływać na wchłanianie fezoterodyny.